Analgetica

Promedol (trimeperidine hydrochloride). Promedol is, zoals bekend, een synthetisch substituut voor morfine en heeft een uitgesproken analgetisch effect. Vermindering van pijngevoeligheid onder invloed van promedol ontstaat na subcutane injectie na 10-15 minuten. De duur van de analgesie is 3-4 uur De maximaal toelaatbare eenmalige dosis van promedol bij bevalling is 40 mg (2% oplossing - 2 ml) subcutaan of intramusculair. In combinatie met neuroleptica wordt het effect van promedol versterkt.

Volgens talrijke klinische en experimentele gegevens verbetert promedol baarmoedercontracties. In het experiment werd vastgesteld dat het effect van promedol op de gladde spieren van de baarmoeder werd gestimuleerd en werd de toepassing ervan tegelijkertijd aanbevolen voor anesthesie en verbetering van de bevalling. Heeft uitgesproken krampstillend en rhodocoating eigenschappen.

Estozin - een synthetisch analgeticum, samen met cholino en spasmolyticum, heeft ook een uitgesproken analgetisch effect. Het anesthetisch effect ontwikkelt zich dus snel genoeg op elke manier van introductie van een preparaat (binnen, intramusculair of intraveneus), maar de duur van een analgetisch effect overschrijdt het uur niet.

Het analgetische effect van estocine is ongeveer 3 keer langzamer dan dat van promedol, maar het is minder toxisch dan promedol. Estotine minder de ademhaling, verhoogt de toon van de nervus vagus niet; heeft matig spasmolytisch en holinoliticheskoe effect, vermindert spasmen van de darmen en bronchiën; veroorzaakt geen constipatie. In de verloskundige praktijk wordt intern gebruikt in doses van 20 mg.

Pentazocine (leksir, FORTRAN) een centraal analgetische werking, waarvan de intensiteit bereikt bijna werkende opioïden, maar indrukken van de ademhalingscentrum en andere bijwerkingen van gewenning en verslaving veroorzaken. Pijnstillende werking treedt binnen 15-30 minuten na intramusculaire injectie en duurt ongeveer 3 uur. Leksir geen effect op motorische functie van het spijsverteringskanaal, uitscheidingsorganen, sympathoadrenal systeem en veroorzaakt matige korte kardiostimuliruyuschy actie. Teratogene effecten worden niet beschreven, maar wordt niet aanbevolen om het geneesmiddel te introduceren in de I trimester toegediend in een dosis van 0,03 g (30 mg) en sterke pijnen - 0,045 g (45 mg) intramusculair of intraveneus.

Fentanyl is een derivaat van piperidine, maar de sterkte van het analgetische effect overschrijdt morfine in 200 en promedol - 500 keer. Heeft een uitgesproken depressoreffect op het ademhalingscentrum.

Fentanyl veroorzaakt selectieve blokkering van sommige adrenerge structuren, resulterend in een afname van de reactie op catecholamines na toediening. Fentanyl wordt gebruikt in een dosis van 0,001-0,003 mg per 1 kg lichaamsgewicht van het parturiënt (0,1-0,2 mg - 2-4 ml van het geneesmiddel).

Dipidolor. Het werd gesynthetiseerd in 1961 in het laboratorium van Janssen. Op basis van farmacologische experimenten is vastgesteld dat dipidolor twee keer krachtiger is dan morfine in zijn analgetische activiteit en 5 maal die van pethidine (promedol).

De toxiciteit van dipidolor is extreem laag - subacute en chronische toxiciteit die dit medicijn niet heeft. De therapeutische breedte van dipidolor is 1 / vouw maal die van morfine en 3 keer die van pethidine (promedol). Het medicijn heeft geen negatief effect op de lever, de nieren, het cardiovasculaire systeem, verandert niet de elektrolytenbalans, thermoregulatie, de toestand van het sympathisch-bijniersysteem.

Bij intraveneuze toediening is het effect van dipidolor niet onmiddellijk duidelijk, maar met intramusculaire, subcutane en zelfs orale toediening, na 8 minuten; het maximale effect ontwikkelt zich na 30 minuten en duurt van 3 tot 5 uur In 0,5% van de gevallen treedt misselijkheid op, braken is niet opgemerkt. Een betrouwbaar antidotum is nalorfin.

Ataralgesie met dipidolor en seduxen heeft synergisme versterkt. De analgetische activiteit van de combinatie is groter dan de som van de effecten van analgesie met afzonderlijk gebruik van dipidolor en seduxen in dezelfde doses. De mate van neurovegetatieve bescherming van het lichaam neemt toe met een combinatie van dipidolor en seduksen met 25-29%, en ademdepressie is aanzienlijk verminderd.

De basis van de moderne anesthesietool is gecombineerde analgesie, die voorwaarden creëert voor een gerichte regulatie van lichaamsfuncties. Studies tonen aan dat het anesthesieprobleem in toenemende mate evolueert naar een doelgerichte correctie van pathofysiologische en biochemische veranderingen.

Dipidolor wordt gewoonlijk intramusculair en subcutaan geïnjecteerd. Intraveneuze toediening wordt niet aanbevolen vanwege het risico op ademhalingsdepressie. Rekening houdend met de pijnintensiteit, leeftijd en algemene toestand van de vrouw, worden de volgende doses gebruikt: 0,1-0,25 mg per 1 kg van de massa van de moeder die bevalt - een gemiddelde van 7,5-22,5 mg (1-3 ml van het geneesmiddel).

Zoals alle morfineachtige stoffen remt dipidolor het ademhalingscentrum. Bij intramusculaire injectie van het medicijn in therapeutische doses is de ademhalingsdepressie uiterst beperkt. Het komt meestal in uitzonderlijke gevallen alleen voor bij een overdosis of overgevoeligheid voor de patiënt. De respiratoire depressie stopt snel na intraveneuze toediening van een specifiek antidotum, naloxon (nalorfine) in een dosis van 5-10 mg. Antidotum kan intramusculair of subcutaan worden toegediend, maar dan komt het effect langzamer. Contra-indicaties zijn dezelfde als voor morfine en derivaten daarvan.

Ketamine. Het geneesmiddel wordt afgegeven in de vorm van een gestabiliseerde oplossing in 10 en 2 ml flesjes die respectievelijk 50 en 10 mg van het geneesmiddel bevatten in 1 ml van een 5% oplossing.

Ketamine (calypsole, ketalar) is een laag-toxisch geneesmiddel; acute toxische effecten treden alleen op bij een meer dan 20-voudige overdosis; veroorzaakt geen lokale weefselirritatie.

Het medicijn is een sterke verdoving. Het gebruik ervan veroorzaakt een diepe somatische analgesie, voldoende voor het uitvoeren van cavitaire chirurgische ingrepen zonder het gebruik van aanvullende anesthesie. De specifieke toestand waarin de patiënt in anesthesie is, wordt selectieve "dissociatieve" anesthesie genoemd, waarbij de patiënt meer kans maakt om "losgekoppeld" te zijn dan aan de slaper. Voor kleine chirurgische ingrepen wordt intraveneuze infusie van subnarcotische doses ketamine (0,5-1,0 mg / kg) aanbevolen. In dit geval wordt in veel gevallen chirurgische anesthesie bereikt zonder het bewustzijn van de patiënt te verminderen. Het gebruik van standaarddoses ketamine (1,0-3,0 mg / kg) leidt tot het behoud van resterende postoperatieve analgesie, waardoor de hoeveelheid geïnjecteerde geneesmiddelen binnen 2 uur volledig wordt geëlimineerd of aanzienlijk wordt verminderd.

Opgemerkt moet worden een aantal nadelige effecten van ketamine: het optreden van hallucinaties en opwinding in de vroege postoperatieve periode, misselijkheid en braken, toevallen, accommodatiestoornissen, ruimtelijke desoriëntatie. In het algemeen treden dergelijke verschijnselen op in 15-20% van de gevallen wanneer het geneesmiddel in een "zuivere" vorm wordt gebruikt. Ze zijn meestal kort (meerdere minuten, zelden - tientallen minuten), hun ernst is zelden significant en in de meeste gevallen is het niet nodig om een speciale therapie voor te schrijven. Het aantal van dergelijke complicaties kan bijna tot nul worden teruggebracht door de introductie van premedicatie geneesmiddelen benzodiazepineserie, centrale neuroleptica. Doel van diazepam (bijv., 5-10 mg na een korte chirurgische ingreep, 10-20 mg - tijdens langdurige) en droperidol (2,5-7,5 mg) voor de operatie en / of tijdens het toe om bijna altijd te elimineren "wake-up response" . De opkomst van deze reacties kan grotendeels worden voorkomen als we sensorische afferente stromen beperken, dat wil zeggen onze ogen sluiten in de fase van het ontwaken, vroegtijdig persoonlijk contact met de patiënt vermijden, en ook praten en de patiënt raken; ze komen ook niet voor bij het gecombineerde gebruik van ketamine samen met geïnhaleerde narcotische stoffen.

Ketamine wordt snel en gelijkmatig in het lichaam verdeeld in vrijwel alle weefsels en de concentratie ervan in het bloedplasma wordt met gemiddeld 10 minuten verminderd. De halfwaardetijd van het geneesmiddel in de weefsels is 15 minuten. Vanwege de snelle inactivatie van ketamine en het lage gehalte ervan in de vetvoorraden van het lichaam, worden de cumulatieve eigenschappen niet uitgedrukt.

Het meest intensieve metabolisme van ketamine vindt plaats in de lever. De splitsingsproducten worden hoofdzakelijk met urine verwijderd, hoewel andere manieren van eliminatie mogelijk zijn. Het wordt aanbevolen om intraveneus of intramusculair te gebruiken. Bij intraveneuze toediening is de aanvangsdosis 1-3 mg / kg lichaamsgewicht, narcotische slaap gemiddeld in 30 seconden. Een intraveneuze dosis van 2 mg / kg is meestal voldoende voor anesthesie binnen 8-15 minuten. Bij intramusculaire toediening is de aanvangsdosis 4-8 mg / kg, met chirurgische pijnverlichting bereikt in 3-7 minuten en duurt 12 tot 25 minuten.

Inductie van anesthesie gebeurt snel en, in de regel, zonder opwinding. In zeldzame gevallen wordt een korte en milde tremor van de extremiteiten en tonische samentrekking van de gezichtsspieren waargenomen. Onderhoud Anesthesie wordt uitgevoerd door herhaalde intraveneuze ketamine in een dosis van 1-3 mg / kg elke 10-15 min chirurgie of ketamine intraveneus druppelinfuus met een snelheid van 0,1 tot 0,3 mg / (kg - min). Ketamine is goed te combineren met andere anesthetica en kan worden gebruikt met de toevoeging van narcotische analgetica, geïnhaleerde narcotische drugs.

Zelf-ademen op de achtergrond van anesthesie wordt gehandhaafd op een voldoende effectief niveau bij gebruik van klinische doses van het medicijn; alleen een significante overdosis (3-7 keer) kan leiden tot een verminderde ademhaling. Zeer zelden treedt bij intraveneuze snelle toediening van ketamine een kortdurende apneu op (maximaal 30-40 seconden), die in de regel geen speciale therapie vereist.

Het effect van ketamine op het cardiovasculaire systeem is geassocieerd met de stimulatie van a-adrenoreceptoren en de afgifte van norepinefrine uit perifere organen. Transitory karakter van veranderingen in de bloedcirculatie met het gebruik van ketamine vereist geen speciale therapie en deze veranderingen zijn kort (5-10 minuten).

Aldus maakt het gebruik van ketamine het mogelijk dat anesthesie wordt uitgevoerd tegen de achtergrond van autonome ademhaling; het risico op aspiratiesyndroom is veel lager.

In de literatuur zijn er behoorlijk tegenstrijdige gegevens over het effect van ketamine op de contractiele activiteit van de baarmoeder. Dit is waarschijnlijk te wijten aan zowel de concentratie van het anestheticum in het bloed als de tonus van het autonome zenuwstelsel.

Momenteel gebruikt als ketamine anesthesie-inductie keizersnede als mononarkoza voor abdominale aflevering en "kleine" obstetrische operaties alsmede ten behoeve van weeën met intramusculaire formulering door druppelen perfusie.

Sommige auteurs gebruiken een combinatie van ketamine met diazepam of 2 ml synthodian, wat overeenkomt met 5 mg droperidol met ketamine intramusculair in een dosis van 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) ontwikkelde een methode van pijnbestrijding in de arbeid, inductie van de anesthesie, verdoving ketamine op de achtergrond van mechanische ventilatie of spontane ademhaling, evenals anesthesie met ketamine kleine verloskundige operaties. De auteurs concludeerden dat ketamine een relatief klein aantal contra-indicaties heeft. Deze omvatten - de aanwezigheid van late toxicose van zwangere vrouwen, pshtretenzii verschillende etiologieën in de grote en kleine cirkels van de bloedsomloop, psychiatrische ziekte bij de anamnese. Bertoletti et al. (1981) geven aan dat intraveneuze toediening van ketamine 250 mg per 500 ml 5% glucose in 34% oplossing bevalling waargenomen vertraging van de weeën, die oxytocine gecorreleerd. Methfessel (1981) onderzochten het effect van ketamine monoanestezii, ketamine, ketamine anesthesie en seduksenovoy monoanestezii met opstelling tocolyse (partusisten, dilatol) aan indicatoren voor intra-uteriene druk. Er is vastgesteld dat de voorlopige toediening (profylactisch) van partusisten het effect van ketamine op intra-uteriene druk aanzienlijk vermindert. In omstandigheden van gecombineerde ketamine-seduxene anesthesie is dit ongewenste effect volledig geblokkeerd. In een experiment op ratten modificeert ketamine de reactiviteit van het myometrium op bradykinine slechts in geringe mate, maar is de oorzaak van een geleidelijk verlies van de gevoeligheid van rattenmyometrium voor prostaglandine.

Caloxto et al. Ook in experimenten met een geïsoleerde uterus van de rat is, om het werkingsmechanisme van ketamine op te helderen, het remmende effect op het myometrium aangetoond, kennelijk als gevolg van de remming van Ca2 ⁺ -transport . Andere auteurs in de kliniek onthulden niet het remmende effect van ketamine op het myometrium, maar ook op het verloop van de bevalling.

Negatief effect van ketamine op de foetus en het pasgeboren kind zijn geïdentificeerd als bij pijnbestrijding in de arbeid, en in operatieve ingreep, had geen effect op de prestaties van ketamine kardiotokogrammy en zuur-base status van de foetus en de pasgeborene.

Aldus breidt het gebruik van ketamine het arsenaal van middelen uit voor het verschaffen van een keizersnede operatie, anesthesie van arbeid met behulp van verschillende technieken.

Butorfanol (moradol) - is een sterk analgeticum voor parenteraal gebruik en komt dicht in de buurt van pentazocine. Op basis van de sterkte en de duur van de actie, komt de snelheid van het begin van het effect in de buurt van morfine, maar is het effectief in kleinere doses; De dosis moradol 2 mg veroorzaakt sterke analgesie. Sinds 1978 wordt moradol op grote schaal gebruikt in de klinische praktijk. Het medicijn dringt de placenta binnen met minimaal effect op de foetus.

Moradol intramusculair of intraveneus toegediend in een dosering van 1,2 ml (0,025-0,03 mg / kg) met het verschijnen van aanhoudende pijn en ontsluiting van 3-4 cm. De analgetische werking werd verkregen bij 94% van de vrouwen in de bevalling. Met intramusculaire injectie werd het maximale effect van het medicijn waargenomen na 35-45 minuten en met intraveneuze - in 20-25 minuten. De duur van de analgesie was 2 uur, er was geen nadelig effect van Moradol in de doseringen die werden toegepast op de foetale toestand, contractiele activiteit van de baarmoeder en de toestand van de pasgeborene.

Bij het gebruik van het medicijn moet voorzichtig zijn bij patiënten met een hoge bloeddruk.

Tramadol (tramal) - heeft een sterke pijnstillende werking, geeft een snel en langdurig effect. Inferieur aan de activiteit van morfine. Bij intraveneuze toediening heeft het een analgetisch effect na 5-10 minuten, wanneer het intraveneus wordt toegediend, na 30-40 minuten. Effectief gedurende 3-5 uur Intraveneus geïnjecteerd in een dosis van 50-100 mg (1-2 ampullen, tot 400 mg, 0,4 g) per dag. In dezelfde dosis intramusculair of subcutaan toegediend. Negatieve impact op het moederschap van de moeder, contractiele activiteit van de baarmoeder is niet onthuld. Een verhoogde hoeveelheid meconium-toevoeging in het vruchtwater werd genoteerd, zonder het karakter van de foetale hartslag te veranderen.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],