Bèta-adrenomimetica

Isadrine (isoprenaline, isoproterenol, novodrine). Door de karakteristieke stimulerende werking op bèta-adrenerge receptoren veroorzaakt isadrine een sterk bronchusverwijdend effect, een verhoogde hartslag en contracties, en een verhoogd hartminuutvolume. Tegelijkertijd vermindert het de totale perifere vaatweerstand als gevolg van arteriële vasoplegie, verlaagt het de arteriële druk en vermindert het de vulling van de hartkamers. Het geneesmiddel verhoogt de zuurstofbehoefte van de hartspier. Isadrine is niet gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Er zijn geen schadelijke effecten van het geneesmiddel op de foetus of het lichaam van de moeder vastgesteld.

Er werd een experimentele en klinische rechtvaardiging uitgevoerd voor het gebruik van bèta-adrenerge agonisten, met name isadrine, bij de combinatietherapie van miskramen. Zwangere vrouwen kregen ofwel alleen isadrine ofwel isadrine in combinatie met spasmolytine of zonder shpa voorgeschreven. Isadrine werd gegeven in de vorm van tabletten van 0,5-0,25 mg 4 keer per dag. De effectiviteit van de conserveermiddeltherapie was het grootst als zwangere vrouwen isadrine kregen in combinatie met spasmolytine in een dosis van 0,1 mg 3 keer per dag of zonder shpa in een dosis van 0,4 mg 2-3 keer per dag [90 en 85%]. Een minder effect werd opgemerkt bij zwangere vrouwen die alleen isadrine kregen (75%). In geval van een lichte miskraamdreiging kan een combinatie van isadrine met het anticholinergicum spasmolytine of een combinatie van isadrine en zonder shpa worden gebruikt. De toename van het tocolytisch effect wordt verklaard door het synergetische effect van de combinatie van twee verschillende medicijnen.

De vermindering van de bijwerkingen van isadrine in combinatie met no-shpa kan worden verklaard door het feit dat no-shpa selectief inwerkt op de bèta-adrenoreceptoren van het hart, wat resulteert in een afname van tachycardie. Spasmolitine vermindert ook de bijwerkingen van isadrine, omdat het bradycardie en hypokaliëmie veroorzaakt en zo de door isadrine veroorzaakte tachycardie en hyperkaliëmie neutraliseert.

Afgiftevorm: oplossingen van 0,5% en 1% in injectieflacons van 25 en 100 ml (voor inhalatie) en tabletten of poeders die 0,5 mg van het geneesmiddel bevatten.

Orciprenadiumsulfaat (alupent, astmopent). Het geneesmiddel is qua chemische structuur en farmacologische eigenschappen vergelijkbaar met isadrine, maar veroorzaakt geen uitgesproken tachycardie of bloeddrukverlaging.

Orciprenalinesulfaat is niet gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap. Het wordt het meest gebruikt bij de behandeling van dreigende vroeggeboorte en uterushypertonie tijdens de bevalling. Het passeert de placentabarrière en kan tachycardie bij de foetus veroorzaken bij een dosis hoger dan 10 mcg/min. Bij de moeder veroorzaakt het in therapeutische doses geen significante bijwerkingen; integendeel, het verbetert de placentaperfusie. Positieve resultaten zijn waargenomen bij gebruik tijdens de bevalling ter behandeling van foetale nood, met name als gevolg van een abnormale bevalling of navelstrengcompressie. Het geneesmiddel heeft geen teratogeen effect.

Bij een ernstige dreiging van zwangerschapsafbreking wordt orciprenalinesulfaat (alupent) eerst intraveneus toegediend via een infuus in een dosis van 2-4 ml van een 0,05%-oplossing in een 5%-glucose-oplossing, met een snelheid van 20 druppels per minuut. Na het bereiken van een tocolytisch effect wordt de onderhoudstherapie uitgevoerd door 1 ml 4 maal daags intramusculair toe te dienen.

Een aparte groep bestaat uit zwangere vrouwen die Alupent volgens bovenstaand schema krijgen in combinatie met een 25%-oplossing van magnesiumsulfaat, 10-20 ml intramusculair, 2-3 keer per dag. Deze combinatie is het meest effectief bij 75% van de zwangere vrouwen.

De toestand van de centrale hemodynamiek werd beoordeeld met verschillende methoden voor toediening van alupent tijdens de bevalling bij de behandeling van onregelmatige bevalling. De intramusculaire toediening van alupent in een dosis van 0,5 mg werd vergeleken met de microperfusiemethode in een dosis van 0,06 mg/u. Bij intramusculaire toediening van het geneesmiddel werden abrupte veranderingen in de hemodynamiek waargenomen bij vrouwen tijdens de bevalling, en het gebruik van alupent-microperfusie gaf minder uitgesproken veranderingen in de belangrijkste indicatoren van de centrale hemodynamiek, wat leidde tot een normalisatie van de contractiele activiteit van de baarmoeder, met een verlaging van de basistonus met een factor 2.

Langdurig gebruik van het medicijn tijdens de zwangerschap is mogelijk door tabletten van 0,02 g 3-4 keer per dag voor te schrijven. Het effect treedt meestal na 1 uur op en houdt 4-6 uur aan.

Vrijgavevorm: aerosolanine-inhalatoren met 400 enkelvoudige doses (elk 0,75 mg) van het geneesmiddel; ampullen met 1 ml van 0,05% oplossing (0,5 mg); tabletten van 0,02 g.

Terbutaline (terbutalinesulfaat, brikanil). Behoort ook tot de groep adrenomimetica met een selectieve werking op bèta-adrenerge receptoren. Het effect ervan op de contracties en de tonus van de baarmoeder is gedetailleerd bestudeerd en het is vastgesteld dat het medicijn aan te raden is bij duidelijke symptomen van een dreigende miskraam en zelfs bij baarmoederhalsverwijding of een beginnende vroeggeboorte.

Volgens gedetailleerde toxicologische studies is brikanil licht toxisch. Experimenten hebben aangetoond dat het in doses van 0,02-0,4 mcg/ml de frequentie en amplitude vermindert en in veel gevallen de baarmoedercontracties volledig stopt. Op basis van het remmende effect van brikanil op de baarmoedercontractiliteit werd gesuggereerd dat het de prostaglandinenspiegel beïnvloedt, wat experimenteel is bevestigd.

Bij fysiologische weeën blokkeert intraveneuze toediening van brikanil in een dosis van 10-20 mcg/min gedurende 20-45 minuten effectief spontane of door oxytocine geïnduceerde weeën. De intensiteit van de weeën neemt in deze gevallen sterker af dan de frequentie ervan.

Bij dreigende of beginnende vroeggeboortes wordt het medicijn meestal intraveneus toegediend, waarbij 5 mg brikanil wordt opgelost in 1000 ml isotone natriumchloride- of glucoseoplossing. Er dient rekening mee te worden gehouden dat 20 druppels van de oplossing 5 mcg brikanil bevatten. De dosering van het medicijn wordt vervolgens individueel bepaald, rekening houdend met de ernst van de bijwerking en de tolerantie van het lichaam.

Het wordt gewoonlijk aanbevolen om de toediening te starten met een snelheid van 40 druppels/minuut, d.w.z. 10 mcg/minuut, en vervolgens elke 10 minuten de toedieningssnelheid met 20 druppels te verhogen tot 100 druppels, d.w.z. 25 mcg/minuut. Deze dosering wordt gedurende 1 uur aangehouden en vervolgens elke 30 minuten met 20 druppels verlaagd, waarmee de minimale effectieve onderhoudsdosis wordt bereikt. Gewoonlijk wordt het geneesmiddel op de 2e tot en met de 4e dag toegediend in een dosis van 250 mcg, 4 keer per dag.

Volgens ons onderzoek is een andere toedieningsmethode voor het medicijn bij dreigende vroeggeboorte ook effectief. Hierbij wordt 0,5 mg bricanine, aanwezig in 1 ml waterige oplossing, verdund in 500 ml van een 5% glucose-oplossing en langzaam intraveneus toegediend in doses van 1,5 tot 5 mcg/min. Verdere behandeling bestaat uit het voorschrijven van bricaninetabletten in een dosis van 2,5 mg, 4-6 keer per dag. Naarmate de symptomen van dreigende vroeggeboorte afnemen, is het raadzaam om bricanine 1 ml intramusculair voor te schrijven, gevolgd door toediening in tabletvorm. De werkingsduur van parenteraal toegediend bricanine bedraagt 6-8 uur.

Gelijktijdig gebruik van Brikanil en MAO-remmers is niet toegestaan (!), omdat het een hypertensieve crisis kan veroorzaken. Gelijktijdig gebruik met inhalatie-anesthetica uit de fluorbevattende groep (fluorotan, enz.) en met bètablokkers wordt afgeraden, omdat de stoffen in dat geval elkaars werking neutraliseren.

Vrijgavevorm: Brikanil-tablet bevat 2,5 mg terbutalinesulfaat, verpakking bevat 20 tabletten; Brikanil-ampullen bevatten 0,5 mg terbutalinesulfaat, verpakking bevat 10 ampullen.

Ritodrine (Utopar). Het medicijn heeft geen contra-indicaties voor gebruik tijdens de zwangerschap. Qua werkingsduur is het het meest effectief en heeft het de minste bijwerkingen op het cardiovasculaire systeem.

Ritodrine remt effectief baarmoedercontracties en wordt met succes gebruikt bij de behandeling van een dreigende miskraam, hypertonie van de baarmoeder tijdens de bevalling en foetale acidose. Na toediening nemen de intensiteit, frequentie en basale tonus van de baarmoeder af. Bovendien verbetert het medicijn de conditie van de foetus, af te leiden uit de gemiddelde waarde van de foetale hartslag en pH-waarde. Intraveneuze toediening van ritodrine in een dosis van 100-600 mcg/min heeft geen negatief effect op de foetus bij de behandeling van dreigende vroeggeboorte. Het heeft ook geen teratogeen effect.

Ritodrine wordt aanbevolen voor gebruik in doses van 5 tot 10 mg, 4-6 keer per dag, bij de behandeling van dreigende vroeggeboorte. De effectiviteit van ritodrine bij late toxicose ter regulering van de weeën is aangetoond.

Het gebruik van het medicijn in een dosis van 1,5-3 mcg/min heeft een uitgesproken therapeutisch effect bij deze groep vrouwen tijdens de bevalling, vooral als er sprake is van buitengewoon intense of frequente weeën, evenals bij een verhoogde basale tonus van de baarmoeder en ongecoördineerde weeën.

Bij de behandeling van vroeggeboorte wordt het medicijn intraveneus toegediend met een initiële dosis van 0,05 mg/min. De dosis wordt vervolgens geleidelijk verhoogd met 0,05 mg/min, elke 10 minuten. De klinisch effectieve dosis ligt gewoonlijk tussen 0,15 en 0,3 mg/min. Het medicijn wordt toegediend gedurende 12 tot 48 uur nadat de weeën zijn gestopt.

Voor intramusculaire toediening is de aanvangsdosis 10 mg. Indien het effect van 10 mg ritodrine uitblijft, wordt binnen 1 uur opnieuw 10 mg toegediend. Indien er een risico op zwangerschapsafbreking bestaat, wordt vervolgens 10-20 mg van het geneesmiddel om de 2-6 uur toegediend gedurende 12-48 uur. De dosis wordt verhoogd of verlaagd afhankelijk van het klinische effect van ritodrine en mogelijke bijwerkingen.

Het oraal innemen van ritodrinetabletten om het therapeutisch effect te consolideren, gebeurt gewoonlijk direct na parenterale toediening van het geneesmiddel in een dosering van 10 mg om de 2-6 uur; de dosis kan ook worden verhoogd of verlaagd afhankelijk van het effect en de bijwerkingen.

Bij ernstige verstoringen van de foetale activiteit veroorzaakt door hyperactiviteit van de baarmoeder, wordt het geneesmiddel toegediend met een startdosis van 0,05 mg/min. Deze dosis wordt vervolgens elke 15 minuten geleidelijk verhoogd totdat de baarmoederactiviteit afneemt. De effectieve dosis ligt gewoonlijk tussen 0,15 en 0,3 mg/kg lichaamsgewicht. Bij ernstige acidose (met een pH lager dan 7,10) wordt het gebruik van ritodrine afgeraden.

Contra-indicaties voor het gebruik van het geneesmiddel zijn hevige bloedingen tijdens de bevalling, aandoeningen bij de moeder of foetus die een zwangerschapsafbreking vereisen, evenals hart- en vaatziekten bij de moeder. Bijwerkingen bij inname van ritodrine in de juiste dosering zijn verwaarloosbaar. Er worden geen onaangename subjectieve sensaties waargenomen wanneer het geneesmiddel zeer langzaam wordt toegediend en de vrouw op haar zij ligt. Soms wordt alleen een progressieve toename van de pols en in sommige gevallen gezichtshyperemie, zweten en tremoren, evenals misselijkheid en braken opgemerkt.

Afgiftevorm: tabletten van 10 mg, 20 tabletten per verpakking; ampullen, 10 mg/ml of 50 mg/ml, 6 ampullen per verpakking.

Partusisten (fenoterol). Het geneesmiddel heeft een uitgesproken ontspannend effect op de baarmoeder. Het heeft een bijzonder gunstige verhouding tussen een hoge spasmolytische activiteit en een relatief beperkt effect op het cardiovasculaire systeem. Het wordt gebruikt in de vorm van intraveneuze infusen, evenals oraal, om het therapeutische effect van parenterale toediening verder te versterken. Tabletten worden ook gebruikt voor intermitterende behandeling, afhankelijk van de relevante indicaties. Een aantal moderne studies maken gebruik van continue subcutane toediening van bèta-adrenerge agonisten, of in geval van ernstige intolerantie, intravaginale toediening.

Indicaties voor het gebruik van partusisten zijn dreigende vroeggeboorte, dreigende miskraam na 16 weken zwangerschap, evenals verhoogde baarmoederspanning na Shirodkar-chirurgie en andere chirurgische ingrepen die aan de baarmoeder worden uitgevoerd tijdens de zwangerschap.

Tijdens de bevalling wordt het medicijn het vaakst gebruikt bij afwijkingen tijdens de bevalling, vooral bij hyperactiviteit van de baarmoeder, verhoogde basale tonus, ter voorbereiding op een operatieve bevalling (keizersnede, verlostang) en bij symptomen van beginnende foetale asfyxie.

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij thyrotoxicose, verschillende hartziekten, met name hartritmestoornissen, tachycardie, aortaklepstenose en intra-uteriene infecties.

Tocolytische behandeling wordt doorgaans uitgevoerd via intraveneuze, continue infuusinfusie. In de meeste gevallen bedraagt de optimale parenterale dosis partusisten 1-3 mcg/min. In sommige gevallen is het echter nodig de dosis te verlagen tot respectievelijk 0,5 of 4 mcg/min.

Voor de bereiding van intraveneuze infusen wordt aanbevolen 1 ampul (10 ml) partusisten te verdunnen in 250 ml steriele isotone natriumchloride-oplossing of 5% glucose- of lavulose-oplossing.

Bij de behandeling van een dreigende vroeggeboorte of een dreigende late miskraam wordt orale toediening van het geneesmiddel aan het einde van de infuustherapie aanbevolen om daaropvolgende baarmoedercontracties te voorkomen.

In gevallen waar slechts één orale behandeling wordt voorgeschreven, wordt aanbevolen om elke 3-4 uur 1 tablet pargusisten (5 mg) te gebruiken, dat wil zeggen 6-8 tabletten per dag.

Tijdens het gebruik van partusisten moeten de pols, de bloeddruk en de hartslag van de foetus regelmatig worden gecontroleerd.

Zwangere vrouwen met diabetes moeten het koolhydraatmetabolisme zorgvuldig en continu controleren, aangezien het gebruik van het medicijn kan leiden tot een aanzienlijke stijging van de bloedsuikerspiegel. In dergelijke gevallen is het tijdens het gebruik van partusisten noodzakelijk om de dosering van antidiabetica te verhogen om dergelijke complicaties te voorkomen. Foetoplacentale insufficiëntie is ook een indicatie voor het gebruik van partusisten, omdat pargusisten de uteroplacentaire bloedcirculatie verbetert. Pargusisten heeft, zelfs in lage doses, een uitgesproken krampstillend effect en leidt, ongeacht de dosis, tot een afname van de weeënactiviteit en een afname van de basale tonus, wat in de eerste plaats de amplitude van de baarmoedercontracties vermindert, en later ook de duur en frequentie ervan.

Bij intraveneuze toediening van partusisten treedt het effect binnen 10 minuten op, bij orale toediening binnen 30 minuten en verdwijnt binnen 3-4 uur na toediening.

Bij bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem kan aanvullend isoptin worden voorgeschreven. Dit vermindert of voorkomt deze bijwerkingen en is tevens een synergist in de werking van partusisten op de baarmoeder. Isoptin kan samen met partusisten intraveneus worden toegediend in een dosis van 30-150 mg/min of oraal in een dosis van 40-120 mg.

Afgiftevorm: ampul (10 ml) bevat 0,5 mg partusisten, 1 tablet - 5 mg (er zitten 100 tabletten in een verpakking, en ampullen zijn verpakt in stuks van 5 en 25 stuks).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]