Centrale en perifere cholinolytica (antispasmodica)

Stimulatie van muscarine cholinerge receptoren myometrium oorzaken verbeterde fosfoinositide hydrolyse, activering van fosfolipase A ₂, de activering van proteïne kinase C, gereduceerd. De versterking van de hydrolyse van fosfoinositiden wordt selectief geblokkeerd door 4-DAPR, maar niet door pyrenesine en niet door AF-DX116. Het vermogen van muscarinische antagonisten myometrium contractie veroorzaakt door de agonist en gegevens over de interactie van M-antagonist M-cholinerge receptoren verminderen myometrium verkregen met functionele studies en in bindende vallen samen. Men gelooft dat het moeilijk is om te overwegen dat er in het myometrium verschillende subtypes van muscarinische cholinerge receptoren zijn. Er wordt gesuggereerd dat de muscarinische cholinerge receptoren van het myometrium van cavia's tot het M1-subtype behoren. Muscarine reacties zijn meer uiteenlopende ionische mechanismen dan nicotinezuur, muscarinische, schijnbaar, steeds met betrekking tot ionkanalen, niet rechtstreeks, maar via een systeem van biochemische reacties. Er zijn 2 hoofdmanieren: verhoogd metabolisme van fosfoinositiden en remming van adenylaatcyclase-activiteit. Beide cascade-reacties kunnen leiden tot een verhoging van de intracellulaire Ca2 ⁺ -concentratie die vereist is voor vele muscarinische responsen. Het wordt uitgevoerd door de permeabiliteit van het membraan te vergroten, waardoor calciumionen uit de omgeving de cel kunnen binnenkomen, of door de afgifte van Ca2 ⁺ uit intracellulaire winkels.

Het gebruik van anticholinergica in geslachten, d.w.z. Stoffen die cholinoreactieve biochemische structuren blokkeren door preferentiële centrale of perifere werking, lijkt veelbelovend. Door het gebruik van bepaalde anticholinergica kan de arts selectief de overdracht van cholinerge impulsen in verschillende delen van de hersenen of aan de periferie beïnvloeden - in de ganglia. Als we er rekening mee houden dat cholinergische mechanismen die deelnemen aan de regulering van de generieke handeling vooral sterk worden getuned tijdens de bevalling, dan wordt het gevaar van overexcitatie van dit zeer gevoelige systeem duidelijk. Farmacologen diepte ontwikkeling van de factoren bleek dat de centrale effect van sommige anticholinergica tot beperking van de centrale stroom pulsen en helpt de relatie tussen de hogere centra van het zenuwstelsel en de inwendige organen te normaliseren. Dit geeft de laatste de nodige fysiologische rust en herstel van gestoorde functies.

Spazmolitin (tsifatsil, trazentin) verwijst naar een groep centrale anticholinergica, want het heeft een uitgesproken effect op de centrale cholinerge synapsen. Centraal anticholinergisch versterken het effect van neurotrofe en analgetische middelen, en in tegenstelling tot M-anticholinergica, een faciliterende effect op hogere zenuwactiviteit in de vorm van versterking van de stimulerende en remmende processen stroomlijnen hogere zenuwactiviteit.

Spasmolitine heeft een relatief kleine activiteit (atropine) van atropyopodobnoy activiteit (j4)). In therapeutische doses heeft het geen effect op de pupilgrootte, speekselafscheiding en hartslag. Voor de verloskundige praktijk is het belangrijk dat een grote rol in de krampstillende effecten van het medicijn wordt gespeeld door zijn miotropische werking, die niet slechter wordt uitgedrukt dan in papaverine. In dit opzicht wordt spasmolitine in de kliniek als een universele krampstillend middel gebruikt. Spasmolitine heeft een blokkerende werking op vegetatieve ganglia, adrenale medulla en hypofyseisch systeem.

Er wordt aangenomen dat voor klinisch gebruik de meest veelbelovende spasmolitine en aprofen zijn. In tegenstelling tot M-holinolitikov hebben H-holinolitiki minder bijwerkingen (verwijde pupillen, droge slijmvliezen, intoxicatie, slaperigheid, enz.).

Spazmolitin in een dosis van 100 mg oraal wordt verbeterd reflexactiviteit bij mensen, door te werken op cholinerge H-subcorticale structuren en beïnvloeden de verhoogde locomotorische activiteit, wat belangrijk is bij vrouwen met ernstige psychomotorische agitatie. Dus, uitgesproken motorische excitatie in de bevalling wordt waargenomen in 54,5% van de gevallen.

Anticholinergica centrale doorgaande blokkade cholinoreactive systemen van de hersenen, vooral de reticulaire formatie, en de cerebrale cortex en voorkomen dat navolgende uitputting van het centrale zenuwstelsel en daardoor te voorkomen shock toestanden.

Dosering van spasmolytica tijdens zwangerschap en bevalling: een enkele enkele dosis van 100 mg oraal; de totale dosis spasmolitine tijdens de bevalling is 400 mg. Bijwerkingen en contra-indicaties voor het gebruik van spasmolytica bij zwangere vrouwen en vrouwen die parturiën hebben zijn niet waargenomen.

Aprofen. Het medicijn heeft perifere en centrale M- en H-cholinolytische werking. Het perifere hololytische effect is actiever dan spasmolytisch. Heeft ook een krampstillend effect. Veroorzaakt verhoogde tonus en verhoogde contracties van de baarmoeder.

In de verloskundige en gynaecologische praktijk worden ze gebruikt om de bevalling te stimuleren: samen met de verhoogde contracties van de baarmoeder vermindert aprofen de spasmen van de keelholte en bevordert het een snellere opening van de baarmoederhals in de eerste fase van de bevalling.

Ken binnen toe na het eten met een dosis van 0,025 g 2-4 keer per dag; onder de huid of intramusculair geïnjecteerd 0,5-1 ml van een 1% oplossing.

Metacin. Het medicijn is een zeer actief M-cholinolytisch middel. Het is een selectief werkend perifeer anticholinergicum. Op de perifere cholinerge receptoren werkt methacine sterker dan atropine en spasmolyticum. Metacine wordt gebruikt als een cholinolytisch en krampstillend middel voor ziekten die gepaard gaan met spasmen van gladde spierorganen. Metacine kan worden gebruikt om de verhoogde prikkelbaarheid van de baarmoeder te verlichten in het geval van de dreiging van vroeggeboorte en late miskramen, voor premedicatie bij de werking van een keizersnede. Het gebruik van het medicijn vermindert de amplitude, duur en frequentie van samentrekkingen van de baarmoeder.

Metacin wordt binnen voor de maaltijd voorgeschreven tot 0,002-0,005 (2-5 mg) 2-3 maal daags. Injecteer onder de huid, in de spieren en in de aderen 0,5-2 ml van een 1% -oplossing.

Halidor (benzciclane) is een geneesmiddel dat vele malen groter is dan de werkzaamheid van papaverine voor perifeer, spasmolytisch en vaatverwijdend effect. Bovendien heeft het medicijn een kalmerend en lokaal anesthetisch effect. Halidor - de verbinding is weinig toxisch en veroorzaakt slechts geringe bijwerkingen.

Het is bewezen dat halide minder toxisch is dan papaverine bij alle toedieningswijzen. Teratogene effect werd bestudeerd op een groot aantal dieren - muizen, konijnen, ratten (100 - 300). Volgens de studies, wanneer een halide werd toegediend bij 10-50-100 mg / kg werden ratten en muizen en 5-10 mg / kg - konijnen vanaf het allereerste begin van de zwangerschap niet gedetecteerd, ondanks extreem hoge doses.

Galidor heeft een uitgesproken directe myotropische werking: bij een concentratie die 2-6 maal lager is dan papaverine, verlicht het krampende samentrekkingen van het myometrium veroorzaakt door oxytacine. Het medicijn heeft ook een duidelijk lokaal anesthetisch effect.

Bij het bestuderen van het effect van halogenide op de bloedcirculatie in een experiment op verdoofde katten en honden veroorzaakte intraveneuze toediening in een dosis van 1-10 mg / kg lichaamsgewicht een tijdelijke verlaging van de bloeddruk, maar minder en minder dan papaverine. Het medicijn verhoogt de coronaire circulatie en vermindert de weerstand van de kransslagaders, evenals de intracarotide toediening van het medicijn veroorzaakt een significante, maar korte termijn toename van de bloedtoevoer naar de hersenen (in een experiment op katten).

Vanwege de kracht en de duur van de werking van de cerebrale circulatie is het halidor superieur aan no-shpa en papaverine, zonder een disproportionering te creëren tussen de bloedtoevoer naar de hersenen en het zuurstofverbruik door het hersenweefsel.

Onder klinische omstandigheden werd een significant perifeer vaatverwijdend effect van het halidor aan het licht gebracht. Het medicijn wordt ook gebruikt om perifere spasmen bij anesthesie en operaties te verwijderen. Halidor wordt veel gebruikt bij de behandeling van aandoeningen van coronaire circulatie, omdat het de zuurstofbenutting door het hartspierstelsel sterk verhoogt en de verhouding van de concentratie van geoxideerde en gereduceerde vormen verschuift naar accumulatie in het myocard van de laatste.

Onlangs zijn nieuwe gegevens over het effect van een halidor op het hart verkregen. Het "klassieke", expanderende effect van coronaire vaten is gunstig voor verschillende vormen van angina pectoris, omdat het medicijn niet een te sterke vasodilatator is - het heeft een antiserotonine-effect. Het vagolytische effect op het hart, evenals de specifieke remming van bepaalde metabolische processen, die op het metabolisme van het hart werken, is onthuld.

Voor verloskundige oefeningen is de viscerale spasmolytische werking van het halidor het meest typerend. Er werd geconstateerd dat er sprake was van dysmenorroïsche pijn. Vanwege het kalmerende effect vermindert het medicijn de mentale spanning in de premenstruele periode. In het experiment, hebben sommige auteurs een methodologie om de in vivo activiteit van spasmolytische geneesmiddelen bij ratten te beoordelen door het meten van contractie van glad spierweefsel in reactie op de lokale toepassing van acetylcholine ontwikkeld. De voorgestelde regeling van de opstelling van experimenten maakt het mogelijk de potentiële selectiviteit van spasmolytica de inwendige organen te scheiden snel evalueren - wordt bepaald door de relatieve activiteit van antispasmodische middelen met betrekking tot de onderdrukking van het holle lichaam contracties (uterus, blaas, colon en rectum), veroorzaakt door lokale toediening van acetylcholine.

Galidor is met succes benoemd in de periode van onthulling van de baarmoederhals en de uitzetting van de foetus. In gevallen van spastische ejectie van de baarmoeder onder invloed van het medicijn neemt de duur van de geboorteperioden I en II af. In studies werd het spasmolytische effect van halidor bestudeerd in gecoördineerde arbeid, dystokie van de cervix. Het verkorten van de openingsperiode en de soepelere beweging van het hoofd langs de generieke paden werden genoteerd.

In vergelijking met no-shpa en papaverine heeft het halogenide een meer uitgesproken krampstillend effect bij afwezigheid van veranderingen in de polsslag en bloeddruk. Het medicijn wordt goed verdragen door vrouwen die binnen een dosis van 50-100 mg, intramusculair en intraveneus in een mengsel met 20 ml 40% glucose-oplossing worden geboren.

Absolute contra-indicaties voor het gebruik van een halidor. Bijwerkingen zijn uiterst zeldzaam en onschadelijk. Er zijn meldingen van misselijkheid, duizeligheid, hoofdpijn, droge mond, keel, slaperigheid en allergische huiduitslag.

Bij parenterale toediening van het geneesmiddel in uiterst zeldzame gevallen zijn er lokale reacties.

Vorm-afgifte: tabletten (pillen) tot 0,1 g (100 mg); 2,5% oplossing in ampullen van 2 ml (0,05 g of 50 mg van het medicijn).

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]