Centrale en perifere myorelaxantia

Centraal werkende spierverslappers worden de laatste jaren veelvuldig gebruikt in de klinische praktijk. Dit komt doordat ze, in tegenstelling tot perifeer werkende spierverslappers, de spontane ademhaling niet onderdrukken en geen nadelige effecten hebben op het cardiovasculaire systeem en andere vitale organen en systemen.

De eerste studie naar centraal werkende spierverslappers werd in 1946 gestart door Benjern Bradley. De meeste van deze medicijnen hebben echter een sedatieve werking, en kalmeringsmiddelen die angst en vrees wegnemen, zoals sibazon, hebben ook een centraal spierverslappend effect. Het exacte werkingsmechanisme van het centraal spierverslappende middel is niet bekend, hoewel dit soort medicijnen de polysynaptische reflexen in de wervelkolom remmen en hun supraspinale regulatie verstoren. Sommige medicijnen beïnvloeden ook de reticulaire neuronale mechanismen die de spierspanning reguleren.

Centraal werkende murelaxantia

Voorbereiding	Enkele dosis, g (tabletten)
Benzodiazepinen (sibazon, diazepam)	0,005-0,02
Isoprotaan (carisoprodol)	0,25-0,35
Chlorzoxazon (Paraphon)	0,25-0,5
Methocarbamol (Robaxin)	0,25-0,5
Metaxalon (relaxine)	0,8
Baclofen (Lioresal)	0,01-0,03

In de praktijk hebben onderzoekers vastgesteld dat myocaïne, een vertegenwoordiger van de groep centrale spierverslappers, de elektrische prikkelbaarheid van skeletspieren gedurende 30 minuten na toediening vermindert. Het heeft ook een matige pijnstillende en sederende werking. Spierontspanning gaat niet gepaard met onaangename sensaties, waardoor het medicijn veel gebruikt werd in de klinische praktijk. In veel landen is dit medicijn bekend onder verschillende namen: myocaïne (Oostenrijk), Mi-301 (Duitsland) en GGT-forte - eveneens Duitsland. In 1962 ontwikkelden F. Yu. Rachinsky en OM Lerner een identiek medicijn: myocent (mephedol). Er zijn meer dan 50 verschillende namen voor mephedol.

Voor klinisch gebruik wordt aanbevolen om mephedol intraveneus toe te dienen als een 10%-oplossing in 5% glucose, 20 ml per keer, of als een 20%-oplossing, 10 ml in ampullen. Bij onvoldoende ontspanning van de dwarsgestreepte spieren kan de dosis worden verhoogd tot 40 ml oplossing. De werkingsduur van de startdosis is 25-35 minuten. Daarna wordt, indien nodig, een onderhoudsdosis toegediend van 1-2 g (10-20 ml van een 10%-oplossing van mephedol). Indien er zich sediment vormt in de ampul, is het raadzaam deze op te warmen in warm water, waarna het sediment verdwijnt. Oraal ingenomen mephedol heeft geen effect.

Er zijn geen absolute contra-indicaties vastgesteld voor het gebruik van mephedol in de klinische praktijk vanwege de geringe toxiciteit van het geneesmiddel en het ontbreken van cumulatie. Het gebruik van het geneesmiddel wordt afgeraden bij ernstige hart- en vaatziekten die gepaard gaan met ernstige hypotensie. Lichte duizeligheid en een gevoel van bloed dat naar het hoofd stroomt, komen zeer zelden voor. Deze sensaties kunnen worden vermeden door het geneesmiddel langzaam toe te dienen. Mephedol werd in 1966 goedgekeurd door de Farmacologische Commissie van het Ministerie van Volksgezondheid en heeft qua chemische en farmacologische eigenschappen dezelfde eigenschappen als de bovengenoemde geneesmiddelen die in het buitenland worden gebruikt.

De eerste test naar het effect van mephedol op de motoriek van de baarmoeder werd uitgevoerd op drachtige en niet-drachtige konijnen door V.A. Strukov en L.B. Eleshina (1968). Er werd vastgesteld dat mephedol de tonus van de drachtige baarmoeder niet vermindert en de contractiele activiteit ervan niet verandert. Tegen de achtergrond van mephedol hebben uterotone middelen (pituitrine, oxytocine, pachycarpine, enz.) hun gebruikelijke effect.

Bij klinisch gebruik van mephedol werd vastgesteld dat het medicijn angstgevoelens en mentale stress vermindert, negatieve emoties onderdrukt en zo zorgt voor een kalm gedrag van de zwangere vrouw en de vrouw tijdens de bevalling. Bovendien wordt in de overgrote meerderheid van de gevallen bij toediening van het medicijn een duidelijke afname van de reactie op pijnprikkels waargenomen. Dit komt waarschijnlijk doordat mephedol, net als andere centrale spierverslappers, vanwege de dubbele werking tot twee groepen stoffen behoort: spierverslappers en kalmeringsmiddelen.

Mephedol heeft, toegediend in een dosis van 1 g, geen negatief effect op de foetus en de pasgeborene, vanwege de zwakke penetratie door de placenta. Het is aangetoond dat mephedol in een dosis van 20 ml van een 10%-oplossing, intraveneus toegediend, de hemostase bij vrouwen tijdens de bevalling niet verergert. Daarom kan mephedol tijdens de bevalling worden gebruikt om de bekkenbodemspieren te ontspannen en geboortetrauma te voorkomen. Dit is belangrijk, aangezien moderne studies (WHO) aantonen dat de bijwerkingen van een episiotomie (pijn, seksuele problemen) ernstiger kunnen zijn bij een perineumdissectie dan bij een natuurlijke ruptuur.

Klinische en experimentele studies hebben aangetoond dat mephedol een effectief middel is tegen koude rillingen vanwege het hypothermische effect (na buikoperaties, bloedtransfusies). Er is een methode ontwikkeld voor het gebruik van mephedol: aan het einde van de ontsluitingsperiode bij vrouwen die opnieuw bevallen of aan het begin van de uitdrijvingsperiode bij vrouwen die voor de eerste keer bevallen, d.w.z. 30-45 minuten vóór de geboorte van het kind, wordt een 10%-oplossing van de centraal werkende spierverslapper mephedol (1000 mg) in een 5%-glucoseoplossing (500 mg) langzaam intraveneus toegediend aan de barende vrouw. Mephedol heeft een selectief ontspannend effect op de spieren van het perineum en de bekkenbodem. Het medicijn helpt perineale rupturen te voorkomen - de frequentie van beschadiging door het gebruik van het medicijn is 3 keer lager dan in de controlegroep. Bij vroeggeboortes maakte het gebruik van mephedol het mogelijk om perineale dissectie (chirurgisch trauma) te voorkomen en ook trauma aan het hoofd van de premature foetus te voorkomen dankzij de ontspannende werking van mephedol op de spieren van het perineum en de bekkenbodem. Het gebruik van mephedol vermindert geboortetrauma bij de moeder en helpt trauma bij de foetus en de pasgeborene te voorkomen, zowel bij normale als bij gecompliceerde bevallingen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]