Tranquilizers bij aflevering

Gebruik trioxazine, neuspam, fenazepam, sibazone (seduxen, diaeepam) uit de groep kleine kalmeringsmiddelen bij aflevering.

Trioksazin

Heeft een gematigd kalmerend effect, gecombineerd met activering, een zekere toename in gemoedstoestand zonder sufheid en intellectuele achterstand, heeft geen spierverslappend effect. Trioxazine geeft geen bijwerkingen in de vorm van slaperigheid, spierzwakte, verminderde reflexintensiteit, vegetatieve stoornissen enz., Die vaak wordt aangetroffen in andere kalmerende middelen. In dierproeven werd een extreem lage toxiciteit van het medicijn 2,6 maal lager gevonden dan dat van meprobamate.

Trioxazine is effectief in omstandigheden van angst, opwinding; beter dan andaxine en andere middelen, elimineert vegetatief-functionele stoornissen, leidend tot een diffuse afname van vegetatieve overgevoeligheid. Het therapeutisch effect wordt bewezen door talrijke klinische observaties. Na het innemen van trioxazine-tabletten, verminderden patiënten met neurotische stratificaties de spanning, angst, angst, gedrag genormaliseerd zonder hogere mentale processen te verstoren en zonder afnemende belangstelling voor externe gebeurtenissen. De meeste auteurs die trioxazine bestudeerden, vertoonden geen bijwerkingen. Veranderingen in urine, bloed, lever, nieren en andere systemen werden niet waargenomen, zelfs niet bij langdurig gebruik van het geneesmiddel. Geen contra-indicaties gevonden. Om acute opwinding te overwinnen, meestal genoeg 300-600 mg trioxazine binnen. Gemiddeld wordt 1200-1600 mg per dag toegediend om neurotische lagen te verwijderen.

Siʙazon

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - een derivaat van diazepine. Diaepam werd gesynthetiseerd in 1961 door Stembach en in hetzelfde jaar farmacologisch bestudeerd door Randall en collega's. Diaepam is een benzodiazepinederivaat. De toxiciteit van de Cibaeon is extreem laag. DL "voor muizen is 100-800 mg / kg met verschillende wijzen van toediening. Alleen wanneer doses van sibazon toegediend aan dieren equivalent zijn aan die van mensen (15-40 mg / kg) en de toediening ervan werd herhaald, werden schendingen van de lever, nieren en bloed waargenomen.

Het metabolisme en de farmacokinetiek van Seduxen zijn niet goed bekend. 75% van het medicijn wordt uitgescheiden in de urine. De halfwaardetijd is 10 uur, bij intraveneuze toediening (0,1 mg / kg) is seduxeen voor 96,8% gebonden aan plasma-eiwitten. Onze gegevens toonden aan dat de meest effectieve dosis seduksen in de bevalling 20 mg is. Onderzoek naar de farmacokinetiek Relanium (diazepam) bij mensen door intraveneuze, intramusculaire en orale toediening van de stof gelijk zijn, dat wil zeggen, de hoeveelheid initiërende dosis 20,3 mg .. (Praktisch - 20 mg) moet resulteren in een concentratie van 0,4 mg / l, en de gemiddelde effectieve concentratie van diazepam in het bloed is precies 0,4 mg / l (volgens Klein).

Sibazon dringt de placentabarrière binnen. De concentratie in het bloed van de moeder en de foetus is hetzelfde. Met geschikte doseringen van schadelijke effecten op de moeder en de foetus niet pellet.

Het medicijn bedekt een uitgesproken sedatief effect en behoort tot de groep kalmerende middelen / relaxerende middelen. Het kenmerkende kenmerk is het vermogen om een gevoel van angst, angst en stress te onderdrukken en psychomotorische agitatie te stoppen, dat wil zeggen emotionele stress te blokkeren.

De hoge werkzaamheid van Seduxen als psychoseribant is bevestigd door studies van de huid-galvanische reflex.

Afhankelijk van de dosis seduksen kan sedatie, geheugenverlies, en, ten slotte, een droom-achtige fysiologische, met de belangrijkste reflex, maar de scherpe daling in reactie op de pijn veroorzaken. Volgens studies, heeft seduksen een drukkend effect op de cerebrale cortex, vermindert de prikkelbaarheid van de thalamus, hypothalamus, het limbisch systeem, reticulaire vorming en polysynaptische structuren. Deze gegevens worden bevestigd door elektrofysiologische studies. Het medicijn geeft een uitgesproken antisomatisch effect, wat geassocieerd is met het effect op de hypocampus en de temporale kwab. De onderzoekers concludeerden dat seduksen transmissie van excitatie in zowel afferente als efferente hersensystemen remt, wat suggereert dat dit medicijn in staat is om betrouwbare neurovegetatieve bescherming te creëren in verschillende stressvolle situaties. Sommige auteurs verklaren ook de stabiliteit van hemodynamica in de condities van analgesie.

Seduksen

Seduxen heeft geen effect op de contractiliteit van het myocard, de parameters van het elektrocardiogram en de centrale hemodynamiek. Abel et al. Constateerde dat Seduxen de samentrekbaarheid van het myocardium enigszins verhoogt door de coronaire bloedstroom te verbeteren en de algemene perifere weerstand gedurende een korte tijd te verminderen. Er is vastgesteld dat het geneesmiddel de drempelwaarde van de exciteerbaarheid van het myocard aanzienlijk verhoogt en het antiarrhythmische effect van lidocaïne versterkt. Het anti-aritmische effect van Seduxen heeft een centrale ontstaansgeschiedenis. Veranderingen in longventilatie met de introductie van seduksen treden niet op, de gevoeligheid van het ademhalingscentrum voor CO ₂ verandert niet . Seduxenum voorkomt de ophoping van melkzuur en elimineert één van de hoofdoorzaken van hersenbeschadiging tijdens psixia, dwz het verhoogt de weerstand van de hersenen tegen hypoxie. Seduxen verhoogt niet de tonus van de nervus vagus, veroorzaakt geen veranderingen in het endocriene systeem, gevoeligheid van adrenoreceptoren, heeft een significant antihistaminisch effect.

Volgens het onderzoek vermindert seduxen de basale tonus van de baarmoeder, met een regulerend effect op de samentrekkende activiteit van de baarmoeder. Dit is te wijten aan het feit dat een van de punten van toepassing van de werking van seduksen de limbische regio is die verantwoordelijk is voor het ontketenen en reguleren van de geboorteactiviteit.

Seduxen versterkt zeer sterk het effect van narcotische en analgetische geneesmiddelen. Vooral uitgesproken versterkend effect met de combinatie van seduxen en dipidolor.

Seduxen heeft geen invloed op de uteroplacentale doorbloeding. Er was geen embryotoxisch en teratogeen effect van het geneesmiddel. Het medicijn veroorzaakt een depressie van de emotioneel-gedragscomponent van de pijnreactie, maar heeft geen invloed op de perifere pijngevoeligheid. Dit geeft aan dat diazepam praktisch de drempel van pijngevoeligheid niet verandert, maar alleen de tolerantie voor herhaalde en langdurige pijnlijke irritaties verhoogt, wat ongetwijfeld belangrijk is voor de verloskundige praktijk. In dit geval verschijnen, ongeacht de manier waarop diazepam wordt toegediend, ondubbelzinnige gedragsreacties. Seduxen stabiliseert, vooral in combinatie met dipidolor, de parameters van hemodynamiek tijdens de eerste anesthesie.

In 1977 ontdekten twee groepen onderzoekers, bijna gelijktijdig en onafhankelijk van elkaar, specifieke receptorplaatsen voor de binding van benzodia-pines in de hersenen van mensen en dieren en suggereerden de aanwezigheid van endogene liganden van deze receptoren in het lichaam.

Kalmerende middelen van de benzodiazepineserie verlichten de toestand van emotionele stress zowel tijdens de wachttijd als op het moment van directe nociceptieve blootstelling. De meeste onderzoekers beschouwen diazepam als een waardevol medicijn bij de anesthesie van gecompliceerde bevalling.

Grote kalmeermiddelen

Momenteel is de meest gebruikte medicatie bij zwangere bereidingstechnieken voor de bevalling en pijnbestrijding wordt een combinatie van psychofarmaca - de zogenaamde "grote" en "kleine" tranquillizers met spasmolytica en spazmoanalgetikami.

Deze stoffenverbindingen zijn ongetwijfeld / veelbelovend, omdat ze het mogelijk maken om de psychosomatische toestand van de moeder selectief te beïnvloeden tijdens de bevalling, ze hebben een uitgesproken sedatief effect en een spasmolytisch effect met weinig toxiciteit. Dit is des te belangrijker omdat we volgens onderzoek een tijdperk betraden waarin stress een beslissende rol speelt in de ontwikkeling van ziekten bij de mens. Pelletier beweert dat tot 90% van alle ziekten geassocieerd kan zijn met stress.

Het is ook belangrijk dat neurotrope geneesmiddelen geen negatief effect hebben op het moederschap, de samentrekking van de baarmoeder en de foetus, waardoor ze een van de meest veelbelovende en meest gebruikte stoffen in de verloskundige praktijk blijven.

In de afgelopen jaren worden, om complicaties van zwangerschap en bevalling te voorkomen, in toenemende mate psychofarmaca gebruikt, die helpen om een aantal negatieve emoties, gevoelens van angst, interne spanning te verwijderen. Kleine tranquillizers (eigenlijk tranquillizers) worden geïsoleerd in een van de vier afzonderlijke groepen psychofarmaca.

Alle verschillende klinische effecten van kalmerende middelen kunnen worden overwogen op basis van hun psychotrope activiteit, uitgedrukt in een universeel effect op emotionele prikkelbaarheid en affectieve verzadiging. Volgens het type sedatie verschillen tranquillizers van slaappillen en narcotica doordat ze een adequate reactie op externe prikkels behouden en een kritische beoordeling van wat er gebeurt. Naast het kalmerende effect hebben sommige stoffen in deze groep ook adrenolytische en anticholinergische eigenschappen. Belangrijke en neurovegetropische werking van tranquillizers, wat van groot belang is voor de verloskundige praktijk.

Het aanbrengen van "grote" kalmerende middelen uit de fenothiazine-groep (aminazine, propazine, diprazine), tijdens het proces van de geboorte is het niet mogelijk om een uitgesproken analgetisch effect te verkrijgen. Daarom is het voor het verdoven van de arbeid raadzaam om intramusculair of intraveneus analgetica toe te dienen met deze stoffen (promedol, morfine, enz.).

Bij mensen verlaagt aminazine de activiteit van de reticulaire formatie, de rostrale delen ervan worden eerder door dit medicijn onderdrukt en sterker dan de caudale delen en blokkeren ook het trigger-mechanisme van stressreacties. Fenothiazines veroorzaken normalisatie van de psychosomatische toestand met pijnstimulatie, verminderen de intensiteit van pijnlijke samentrekkingen.

Dus voor grote kalmerende middelen behoren stoffen met een verschillende chemische structuur, met verschillende werkingsmechanismen. Dit omvat, naast de fenothiazinederivaten (aminazine, propazine, pipolfen, diprazine), butyrofenonderivaten (droperidol, haloperidol, enz.). De fenothiazinederivaten hebben vooral een centraal effect. Sedatieve werking is in dit geval te wijten aan hun deprimerend effect voornamelijk op de hersenstam (reticulaire formatie, hypothalamus). Omdat het in dit gebied is dat neuronen die reageren op catecholamines gelokaliseerd zijn, wordt het sedatieve effect van fenothiazinederivaten deels toegeschreven aan hun adrenolithische eigenschappen. Als gevolg hiervan neemt de stroom van tonische impulsen die de cortex langs de reticulaire formatie van de romp verzwakt af, de toon van de cortex af. Het tweede gebied van de hersenen, waarop de werking van fenothiazinen is gericht, is de posterieure hypothalamus. Net als in het middelste brein zijn epinefrine en norepinephrine in termen van functie erg belangrijk hier.

Aminazine (chloorpromazine)

Een van de belangrijkste vertegenwoordigers van neuroleptische stoffen. Farmacologische effecten, die aminazine veroorzaken, zijn min of meer kenmerkend voor andere bereidingen van de fenothiazine-reeks. Na de introductie van aminazine is er algemene kalmte, vergezeld van een afname van motorische activiteit en enige ontspanning van skeletspieren. Bewustzijn na de introductie van aminazine blijft. Het medicijn vermindert verschillende interoceptieve reflexen, verbetert de werking van pijnstillers, medicijnen en hypnotica en heeft een sterk anti-emetisch effect.

Een enkelvoudige dosis van aminazine bij vrouwen met partus en met uitgesproken psychomotorische agitatie is intramusculair 25-50 mg. Tijdens de toediening mag de dosis aminazine niet hoger zijn dan 75 mg. In deze gevallen heeft aminazine geen nadelige invloed op de maternale, cardiovasculaire, uteriene contractie en de conditie van de foetus en de pasgeborene.

[1], [2], [3]

Propazine (Promazine)

Volgens de structuur anders chloorpromazine propazin gebrek aan chlooratoom op de 2-plaats van fenothiazine series, en dus minder toxiciteit. Door farmacologische eigenschappen ligt dicht bij de aminazine. Net als de laatste heeft het een kalmerend effect, vermindert het de motoriek, verhoogt het de duur en intensiteit van de werking van verdovende middelen. Door sedatie is propazine echter inferieur aan aminazine. Enkele enkele dosis propazin bij vrouwen die parturiën zijn - 50 mg; Tijdens de geboorte mogen doses propazine de 100 mg niet intramusculair overschrijden. Het geneesmiddel is gecontraïndiceerd bij vrouwen de bevalling in de aanwezigheid van gelijktijdige aandoeningen uitgedrukt: (. Cirrose, hepatitis, en zware al) leverziekte, Nieren (nefritis, acute pyelitis, urolithiasis) -tion gedecompenseerde hart-en vaatziekten, ernstige arteriële hypotensie.

Diprazine (pipolfen, promethazine)

Door zijn effect bevindt het neuroleptische diprazine zich ook dicht bij de aminazine, maar verschilt het van een zwakkere sympatholytische en centrale werking met een sterker antihistaminisch effect. Het medicijn heeft kalmerende, krampstillende, anti-emetische, analgetische eigenschappen, evenals het vermogen om interoceptieve reflexen te remmen. Diprazin in een dosis van 1/5 mg / kg in een dierproef veroorzaakte een zeer sterke en aanhoudende (tot 2 uur) toename van de tonus en verhoogde samentrekkingen van de baarmoeder. Het medicijn veroorzaakt geen ademhalingsdepressie, verandert de bloeddruk niet. Een enkele dosis pifolen tijdens de bevalling is intramusculair 50 mg. Tijdens doses worden doses van meer dan 150 mg intramusculair afgeraden.

Butyrofenonderivaten

De belangrijkste bereidingen van de groep van butyrofenonen zijn sterke antipsychotische middelen, worden veel gebruikt in de geneeskunde, worden goed opgenomen en hebben een snel genezend effect.

Van de derivaten van butyrofenon werden twee geneesmiddelen - droperidol en haloperidol - op grote schaal gebruikt . De medicijnen veroorzaken een kalmerend effect dat typisch is voor psychotrope medicatie ("grote" kalmerende middelen) en overschrijden significant de neuroleptica van de fenothiazinegroep.

Met parenterale toediening ontwikkelt het effect van het medicijn zich snel en kan de acute psychische excitatie van welke aard dan ook worden geblust. Het mechanisme van de kalmerende werking van butyrofenonen is weinig bestudeerd. Over het algemeen is het beeld sedatie butirofenonov zowel in termen van lokalisatie in het centrale zenuwstelsel en lijkt op de werking van fenothiazinen - er komt een toestand van volledige rust, lichamelijke activiteit is niet de spieren, maar hun toon wordt verhoogd door het blokkeren van de remmende effecten van het extrapiramidale systeem. Daarom is er bij bevalling geen afname van de kracht van pogingen in de tweede fase van de bevalling. In vergelijking met fenothiazines hebben deze stoffen een relatief zwak perifeer a-adrenergisch effect en het gebruik ervan vormt geen bedreiging voor een scherpe daling van de bloeddruk. Matige hypotensie treedt alleen op bij personen met een verminderd volume circulerend bloed.

Door de centrale remming van autonome reflexen en zwak en adrenoliticheskoe effect op de omtrek, butyrofenonen onderdrukken overmatige vasculaire reacties op pijn, is anti-shock-effect is bijzonder uitgesproken met de mogelijkheid om het effect van verdovende middelen en analgetica tijdens anesthesie versterken. Geneesmiddelen hebben een uitgesproken anti-emetisch effect, 50 keer groter dan dat van aminazine; droperidol opwindend effect op het ademhalingscentrum.

Droperidol verstoort impulsen in de thalamo-hypothalamus en reticulaire formatie als gevolg van a-adrenerge blokkade en versnelt de inactivatie van catecholamines. Misschien neemt het competitief GABA-receptoren op, waardoor de permeabiliteit van de receptor-membranen gestaag wordt verstoord en impulsen worden toegediend aan het centrale apparaat van de hersenen.

Geneesmiddelen hebben een lage toxiciteit en onderdrukken de ademhaling en het cardiovasculaire systeem niet. Echter droperidol veroorzaakt milde adrenerge blokkade voortplanten voornamelijk op-adrenerge receptoren, zodat deze actie basis van hemodynamische effecten: vasodilatatie, verminderen perifere weerstand en matige arteriële hypotensie.

Na intraveneuze toediening van 0,5 mg / kg maximaal effect treedt na 20 minuten en duurt tot 3 uur, en na intramusculaire -. Door -30-40 minuten tot 8 uur Het geneesmiddel hoofdzakelijk vernietigd in de lever en een gedeelte (tot 10% ) in onveranderde vorm wordt uitgescheiden via de nieren.

Dosering van het geneesmiddel tijdens de bevalling, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) in combinatie met fentanyl 0.1-0.2 (2-4 ml) intramusculair in één spuit. De gemiddelde eenmalige dosis droperidol is 0,1-0,15 mg / kg lichaamsgewicht van het parturiënt, fentanyl 0,001-0,003 mg / kg.

Bij het kiezen van doses droperidol dient men zich te laten leiden door de conditie van de partner-vrouw: in aanwezigheid van pijnlijke gevechten, maar zonder uitgesproken psychomotorische agitatie, kan de dosis droperidol worden verlaagd tot 0,1 mg / kg lichaamsgewicht. Met significante psychomotorische agitatie en verhoogde bloeddruk tot 150 / 90-160 / 90 mm Hg. Art. De dosis droperidol moet worden verhoogd tot 0,15 mg / kg.

Opgemerkt moet worden dat de meest kenmerkende complicatie de ontwikkeling is van matige arteriële hypotensie als gevolg van adrenoblock-werking. In de verloskundige praktijk wordt deze eigenschap van droperidol met succes gebruikt bij vrouwen met hoge bloeddruk. De belangrijkste factor die predisponeert tot ernstige hypotensie onder invloed van droperidol is een niet-opgeloste bloeding. Een relatief zeldzame maar zeer merkwaardige complicatie bij de toediening van droperidol is hyperkineto-hypertone syndroom (Kulenkampf-Tarnov-syndroom). De frequentie van deze complicatie, volgens verschillende auteurs, varieert van 0,3 tot 10%.

Neurologische symptomen, die zich voordoen tijdens het gebruik van neuroleptica, worden voornamelijk in verband gebracht met het extrapiramidale systeem. In klinische termen, de meest uitgesproken tonische spasmen van spieren van oogbollen, gezicht, ronde spieren van de mond, zacht gehemelte, tong en nek. Met een krampachtig uitsteeksel van de tong verschijnen zwelling en cyanose. Vaak gaan motorische complicaties gepaard met ernstige vegetatieve aandoeningen, veroorzaakt door de reacties van de interstitiële hersenen: blancheren of roodheid, overvloedig zweten, tachycardie, verhoogde bloeddruk. De pathogenese van convulsieve toestanden na toediening van droperidol is complex en niet helemaal duidelijk. Aangenomen wordt dat de neurologische complicaties die worden waargenomen na toediening van droperidol het gevolg zijn van complexe schendingen van cholinerge en adrenerge reacties in de reticulaire vorming van de hersenstam.

Behandeling van neurologische complicaties veroorzaakt door droperidol, wordt aanbevolen om te beginnen met de introductie van atropine. Als er geen effect is, is het mogelijk middelen te gebruiken die adrenerge structuren stimuleren. Goede resultaten worden gegeven door cyclodol of zijn analogen - artan, romparkin, beta-adrenoblockers (obzidan, inderal), seduxen. Snelle verlichting van extrapiramidale stoornissen wordt waargenomen na intraveneuze toediening van cafeïne. Bij ernstige aandoeningen zijn barbituraten (hexenal, natriumthiopental) effectief.

[4], [5], [6], [7]