Aromasin

"Aromasin" (exemestaan) is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van aromataseremmers. Het wordt in de oncologie gebruikt voor de behandeling van borstkanker bij vrouwen na de menopauze. Borstkanker bij deze patiëntengroep is vaak afhankelijk van oestrogenen voor de groei.

Aromasin verlaagt de oestrogeenspiegel bij postmenopauzale vrouwen door de werking te blokkeren van het enzym aromatase, dat androgenen omzet in oestrogenen in vet en andere weefsels. Omdat borstkanker gevoelig kan zijn voor oestrogeen, kan het verlagen van de oestrogeenspiegel in het lichaam de groei en verspreiding van de tumor vertragen.

Het medicijn wordt meestal in tabletvorm ingenomen, meestal dagelijks. De dosering en de duur van de behandeling worden door de arts bepaald op basis van de specifieke situatie van de patiënt en de kenmerken van de borstkanker.

Indicaties Aromasin

• Bij postmenopauzale vrouwen met hormoonafhankelijke borstkanker:

  • Als primaire therapie na een operatie (adjuvante therapie) om het risico op herhaling te verminderen.
  • Als therapie voor uitgezaaide borstkanker.

• Bij vrouwen met borstkanker bij wie de ziekte verergert na behandeling met tamoxifen.

Vrijgaveformulier

Het medicijn "Aromasin" wordt geproduceerd in de vorm van tabletten voor orale (inwendige) toediening. Tabletten hebben meestal verschillende doseringen, waardoor de arts het optimale behandelregime kan kiezen, afhankelijk van de individuele kenmerken van de patiënt en de kenmerken van de ziekte.

De beschikbare doseringen kunnen variëren afhankelijk van het land en de fabrikant, maar bedragen doorgaans 25 mg of 50 mg.

De tabletten worden doorgaans verpakt in blisters of flessen, wat zorgt voor gebruiksgemak en een nauwkeurige dosering van het medicijn.

Farmacodynamiek

De farmacodynamiek van "Aromasin" is gerelateerd aan het vermogen om het aromatase-enzym te remmen, dat betrokken is bij de omzetting van androgenen in oestrogenen. Exemestaan is een niet-steroïde selectieve aromataseremmer van de derde generatie.

Aromatase is een enzym dat de omzetting van androgenen, zoals testosteron, in oestrogenen, met name oestradiol, katalyseert in vetweefsel en andere weefsels in het lichaam, waaronder tumorweefsel bij patiënten met borstkanker.

Door te werken als een aromataseremmer, verlaagt exemestaan het oestrogeengehalte in het lichaam van een vrouw, wat leidt tot een remming van de groei van oestrogeenafhankelijke borsttumoren.

Het belangrijkste werkingsmechanisme van Aromasin is dus het blokkeren van de vorming van oestrogenen bij postmenopauzale vrouwen, wat helpt bij de behandeling en preventie van de groei van kankercellen die gevoelig zijn voor oestrogenen en het vermindert het risico op terugkeer van borstkanker.

Farmacokinetiek

• Absorptie: Exemestaan wordt na orale toediening snel en volledig uit het maag-darmkanaal opgenomen. Het wordt gewoonlijk dagelijks ingenomen.
• Distributie: Exemestaan wordt goed verdeeld over de lichaamsweefsels, inclusief het vetweefsel. Het distributievolume is ongeveer 15 liter.
• Metabolisme: Exemestaan wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten. De belangrijkste metaboliet, 17-dehydroexemestaan, heeft ook aromataseremmende eigenschappen.
• Uitscheiding: Exemestaan en zijn metabolieten worden hoofdzakelijk via de nieren en de gal uit het lichaam uitgescheiden.
• Eliminatiehalfwaardetijd: De eliminatiehalfwaardetijd van exemestaan is ongeveer 24 uur. De actieve metabolieten kunnen echter een langere halfwaardetijd hebben.

Dosering en toediening

Voor de behandeling van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen:

• De aanbevolen dosering Aromasin is 25 mg per dag.
• De tablet wordt doorgaans dagelijks ingenomen, bij voorkeur tijdens of na de maaltijd.

Gebruik Aromasin tijdens zwangerschap

• Reproductietoxiciteit:

  • Studies bij ratten en konijnen hebben aangetoond dat exemestaan reproductietoxiciteit kan veroorzaken. In studies met orale toediening van exemestaan bij ratten werden een toename van de resorptie en een afname van het foetale lichaamsgewicht waargenomen bij doses die de farmacologisch actieve dosis overschreden (Beltrame et al., 2001).

• Werkingsmechanisme:

  • Exemestaan is een steroïde aromataseremmer die de omzetting van androgenen in oestrogenen onomkeerbaar blokkeert. Dit resulteert in een significante verlaging van de oestrogeenspiegels in het lichaam, wat belangrijk is voor de behandeling van hormoonafhankelijke borstkanker bij postmenopauzale vrouwen (Geisler et al., 1998).

• Klinische studies:

  • In klinische studies bij postmenopauzale vrouwen met borstkanker bleek exemestaan zeer effectief in het verlagen van de oestrogeenspiegel en werd het goed verdragen. Er zijn echter geen gegevens over het gebruik ervan tijdens de zwangerschap, aangezien het geneesmiddel niet bedoeld is voor gebruik door zwangere vrouwen (Robinson, 2008).

• Aanbevelingen voor gebruik:

  • Exemestaan is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding vanwege het risico op ernstige bijwerkingen voor de foetus, waaronder mogelijke teratogene effecten. Het geneesmiddel mag alleen worden gebruikt bij postmenopauzale vrouwen voor de behandeling van borstkanker (Clemett & Lamb, 1998).

Contra

• Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van dit geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, omdat het de ontwikkeling van de foetus of het kind kan schaden.
• Overgevoeligheid: Indien de patiënt een bekende overgevoeligheid heeft voor exemestaan of andere bestanddelen van het geneesmiddel, is het gebruik ervan eveneens gecontra-indiceerd.
• Aandoeningen vóór de menopauze: Aromasin is uitsluitend bedoeld voor gebruik bij vrouwen na de menopauze. Het gebruik ervan bij vrouwen vóór de menopauze wordt niet aanbevolen.
• Aandoeningen waarvoor oestrogeentherapie nodig is: Als een patiënt oestrogeentherapie nodig heeft (bijvoorbeeld voor de behandeling van osteoporose), kan Aromasin gecontra-indiceerd zijn.
• Ernstige leverfunctiestoornissen: Omdat exemestaan in de lever wordt gemetaboliseerd, kan het gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen.

Bijwerkingen Aromasin

• Hoofdpijn: Er kan lichte tot matige hoofdpijn optreden.
• Hypercholesterolemie: Verhoogd cholesterolgehalte in het bloed.
• Hypertensie: verhoogde bloeddruk.
• Gewrichts- en spierpijn: Pijn en ongemak in de gewrichten en spieren kunnen voorkomen.
• Hitte: U kunt een hittegevoel of opvliegers ervaren.
• Slaperigheid of slapeloosheid: Sommige patiënten kunnen slaperigheid ervaren, terwijl anderen last hebben van slapeloosheid.
• Verminderde botdichtheid: Verminderde botdichtheid kan optreden, waardoor het risico op osteoporose en fracturen toeneemt.
• Verminderde eetlust: Sommige patiënten ervaren een verminderde eetlust.
• Depressie of stemmingswisselingen: Sommige patiënten kunnen last krijgen van stemmingswisselingen, waaronder depressie of angst.
• Maag-darmstoornissen: Diarree, misselijkheid, braken, dyspepsie of constipatie kunnen voorkomen.

Overdose

Een overdosis "Aromasin" kan leiden tot een toename van de eerder beschreven bijwerkingen, zoals hoofdpijn, hypercholesterolemie, hypertensie, gewrichts- en spierpijn, koorts en andere.

Interacties met andere geneesmiddelen

• Oestrogenen: Het gebruik van oestrogenen samen met Aromasin kan de effectiviteit ervan verminderen omdat ze kunnen concurreren om aromatase-bindingsplaatsen.
• CYP3A4-enzyminductoren: Geneesmiddelen die het CYP3A4-enzym inductoren zijn (bijv. rifampicine, carbamazepine, fenytoïne) kunnen het metabolisme van Aromasin versnellen en de concentratie ervan in het bloed verlagen.
• Remmers van het CYP3A4-enzym: Geneesmiddelen die het CYP3A4-enzym remmen (bijv. ketoconazol, atazanavir, claritromycine) kunnen het metabolisme van Aromasin vertragen en de concentratie ervan in het bloed verhogen.
• Warfarine en andere anticoagulantia: Aromasin kan de werking van anticoagulantia versterken, wat kan leiden tot een versterkte anticoagulerende werking en een verhoogd risico op bloedingen.

Opslag condities

• Bewaar het geneesmiddel op kamertemperatuur, beschermd tegen vocht en direct zonlicht.
• Bewaar het medicijn niet op plaatsen waar het blootgesteld wordt aan hoge temperaturen of een hoge luchtvochtigheid, zoals in badkamers.
• Houd Aromasin buiten bereik van kinderen, bij voorkeur in een gesloten verpakking.
• Controleer de vervaldatum van het geneesmiddel en gebruik het niet na deze datum.
• Als in de gebruiksaanwijzing staat dat het geneesmiddel in de koelkast bewaard moet worden, dient het bewaard te worden bij een temperatuur van 2°C tot 8°C.