Aromasin

Aromasine (exemestaan) is een medicijn dat behoort tot de klasse van aromataseremmers. Het wordt in de oncologie gebruikt om borstkanker bij vrouwen na de menopauze te behandelen. Borstkanker in deze categorie patiënten is vaak afhankelijk van oestrogenen voor zijn groei.

Aromasine verlaagt de oestrogeenspiegels bij postmenopauzale vrouwen door de werking van het enzym aromatase te blokkeren, dat androgenen omzet in oestrogenen in vetweefsel en andere weefsels. Omdat borstkanker gevoelig kan zijn voor oestrogeen, kan het verlagen van de oestrogeenspiegels in het lichaam de groei en verspreiding van de tumor vertragen.

Het medicijn wordt meestal in tabletvorm ingenomen, meestal dagelijks. Het doseringsschema en de duur van de behandeling worden door de arts bepaald, afhankelijk van de specifieke situatie van de patiënt en de kenmerken van de borstkanker.

Indicaties Aromasin

• Bij postmenopauzale vrouwen met hormoonafhankelijke borstkanker:

  • Als primaire therapie na een operatie (adjuvante therapie) om het risico op herhaling te verminderen.
  • Als therapie voor uitgezaaide borstkanker.

• Bij vrouwen met borstkanker bij wie de ziekte verergert na behandeling met tamoxifen.

Vrijgaveformulier

Het medicijn "Aromasin" is verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor orale (interne) toediening. Tabletten hebben meestal verschillende doseringen, waardoor de arts het optimale behandelingsregime kan kiezen, afhankelijk van de individuele kenmerken van de patiënt en de kenmerken van de ziekte.

Beschikbare doseringen kunnen per land en fabrikant verschillen, maar zijn doorgaans 25 mg of 50 mg.

Tabletten worden meestal verpakt in blisters of flessen, wat het gemak en de nauwkeurigheid van de dosering garandeert.

Farmacodynamiek

De farmacodynamiek van "Aromasin" houdt verband met het vermogen ervan om het enzym aromatase te remmen, dat betrokken is bij de omzetting van androgenen in oestrogenen. Exemestaan is een niet-steroïde selectieve aromataseremmer van de derde generatie.

Aromatase is een enzym dat de omzetting van androgenen, zoals testosteron, in oestrogenen, vooral estradiol, katalyseert in vetweefsel en andere weefsels van het lichaam, inclusief tumorweefsel bij patiënten met borstkanker.

Exemestaan werkt als een aromataseremmer en verlaagt het oestrogeengehalte in het lichaam van een vrouw, wat leidt tot remming van de groei van oestrogeenafhankelijke borsttumoren.

Het belangrijkste werkingsmechanisme van Aromasin is dus het blokkeren van de vorming van oestrogeen bij postmenopauzale vrouwen, wat helpt bij de behandeling en preventie van de groei van oestrogeengevoelige kankercellen en het risico op herhaling van borstkanker vermindert.

p>

Farmacokinetiek

• Absorptie: Exemestaan wordt na orale toediening snel en volledig uit het maag-darmkanaal geabsorbeerd. Het wordt meestal dagelijks ingenomen.
• Verdeling: Exemestaan wordt goed verdeeld over de lichaamsweefsels, inclusief vetweefsel. Het distributievolume bedraagt ongeveer 15 liter.
• Metabolisme: Exemestaan ondergaat metabolisme in de lever om actieve metabolieten te vormen. De belangrijkste metaboliet, 17-dihydroexemestane, heeft ook aromatase-remmende eigenschappen.
• Excretie: De belangrijkste uitscheidingsroute van exemestaan en zijn metabolieten uit het lichaam is via de nieren en de gal.
• Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van exemestaan uit het lichaam bedraagt ongeveer 24 uur. De actieve metabolieten kunnen echter een langere halfwaardetijd hebben.

Dosering en toediening

Voor de behandeling van borstkanker bij postmenopauzale vrouwen:

• De aanbevolen dosis "Aromasin" is 25 mg per dag.
• De tablet wordt gewoonlijk dagelijks ingenomen, bij voorkeur tegelijkertijd met of na de maaltijd.

Gebruik Aromasin tijdens zwangerschap

• Reproductietoxiciteit:

  • Studies bij ratten en konijnen hebben aangetoond dat exemestaan reproductietoxiciteit kan veroorzaken. In onderzoeken met oraal exemestaan bij ratten werden toenames in resorptie en afnames in foetaal lichaamsgewicht waargenomen bij doses boven farmacologisch actieve doses (Beltrame et al., 2001).

• Actiemechanisme:

  • Exemestane is een steroïde aromataseremmer die de omzetting van androgenen in oestrogenen onomkeerbaar blokkeert. Dit leidt tot een significante verlaging van de oestrogeenspiegels in het lichaam, wat belangrijk is voor de behandeling van hormoonafhankelijke borstkanker bij postmenopauzale vrouwen (Geisler et al., 1998).

• Klinische onderzoeken:

  • In klinische onderzoeken bij postmenopauzale vrouwen met borstkanker bleek exemestaan zeer effectief bij het verlagen van de oestrogeenspiegels en werd het goed verdragen. Er zijn echter geen gegevens over het gebruik ervan tijdens de zwangerschap, aangezien het medicijn niet bedoeld is voor gebruik bij zwangere vrouwen (Robinson, 2008).

• Aanbevelingen voor gebruik:

  • Exemestaan is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding vanwege het risico op ernstige bijwerkingen voor de foetus, waaronder de mogelijkheid van teratogeniteit. Het medicijn mag alleen worden gebruikt bij postmenopauzale vrouwen om borstkanker te behandelen (Clemett & Lamb, 1998).

Contra

• Zwangerschap en borstvoeding: Het medicijn is gecontra-indiceerd voor gebruik bij zwangere en zogende vrouwen, omdat het de ontwikkeling van de foetus of het kind kan schaden.
• Overgevoeligheid: Als de patiënt een bekende overgevoeligheid heeft voor exemestaan of andere bestanddelen van het medicijn, is het gebruik ervan ook gecontra-indiceerd.
• Premenopauzaal: Aromasin is alleen bedoeld voor gebruik bij postmenopauzale vrouwen en wordt niet aanbevolen voor gebruik bij premenopauzale vrouwen.
• Aandoeningen waarbij oestrogeengebruik: Als de patiënt behandeling met oestrogeen nodig heeft (bijvoorbeeld bij de behandeling van osteoporose), kan Aromasin gecontra-indiceerd zijn.
• Ernstige leverfunctiestoornis: Omdat exemestaan in de lever wordt gemetaboliseerd, kan het gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornis.

Bijwerkingen Aromasin

• Hoofdpijn: milde tot matige hoofdpijn kan optreden.
• Hypercholesterolemie: verhoogd cholesterolgehalte in het bloed.
• Hypertensie: verhoogde bloeddruk.
• Gewrichts- en spierpijn: Pijn en ongemak in de gewrichten en spieren kunnen optreden.
• Koorts: u kunt zich warm of rood voelen.
• Slaperigheid of slapeloosheid: Sommige patiënten kunnen slaperigheid ervaren en anderen kunnen slapeloosheid ervaren.
• Verlaagde botdichtheid: Er kan een afname van de botdichtheid optreden, waardoor het risico op osteoporose en fracturen toeneemt.
• Verminderde eetlust: Sommige patiënten kunnen een verminderde eetlust ervaren.
• Depressie of stemming: Sommige patiënten kunnen stemmingsstoornissen ervaren, waaronder depressie of angst.
• Maag-darmstelselaandoeningen: Diarree, misselijkheid, braken, indigestie of obstipatie kunnen optreden.

Overdose

Een overdosis Aromasin kan leiden tot verhoogde bijwerkingen die eerder zijn beschreven, zoals hoofdpijn, hypercholesterolemie, hoge bloeddruk, gewrichts- en spierpijn, koorts en andere.

Interacties met andere geneesmiddelen

• Oestrogeen: Het gebruik van oestrogenen samen met Aromasin kan de effectiviteit ervan verminderen, omdat ze kunnen concurreren om bindingsplaatsen met aromatase.
• CYP3A4-enzyminductoren: Geneesmiddelen die CYP3A4-enzyminductoren zijn (bijvoorbeeld rifampicine, carbamazepine, fenytoïne) kunnen het metabolisme van Aromasin versnellen en de concentratie ervan in het bloed verlagen.
• CYP3A4-enzymremmers: Geneesmiddelen die CYP3A4-enzymremmers zijn (bijvoorbeeld ketoconazol, atazanavir, claritromycine) kunnen het metabolisme van Aromasin vertragen en de concentratie ervan in het bloed verhogen.
• Warfarine en andere anticoagulantia: Aromasin kan het effect van anticoagulantia versterken, wat kan resulteren in een verhoogd anticoagulerend effect en een verhoogd risico op bloedingen.

Opslag condities

• Bewaar het medicijn op kamertemperatuur, beschermd tegen vocht en directe blootstelling aan zonlicht.
• Bewaar het medicijn niet op plaatsen die worden blootgesteld aan hoge temperaturen of vochtigheid, zoals badkamers.
• Bewaar "Aromasin" buiten het bereik van kinderen, bij voorkeur in een gesloten verpakking.
• Controleer de vervaldatum van het medicijn en gebruik het niet meer na de vervaldatum.
• Als de gebruiksaanwijzing aangeeft dat het medicijn in de koelkast moet worden bewaard, moet het worden bewaard bij een temperatuur van 2°C tot 8°C.