Anabole steroïde bereidingen: basisbegrippen

Om te begrijpen hoe anabole steroïde geneesmiddelen op ons lichaam werken, moeten verschillende concepten worden geïntroduceerd. Wees niet bang - er is geen speciale kennis van je vereist.

Een stof wordt endogeen genoemd als het door het lichaam wordt geproduceerd (endogeen testosteron - testosteron geproduceerd door het lichaam) en exogeen als het van buiten wordt ingenomen. Alle bestaande manieren om medicijnen in het lichaam te krijgen, kunnen worden onderverdeeld in twee grote groepen van enterale (via het spijsverteringskanaal) en parenterale (het spijsverteringskanaal omzeilen). De eerste omvatten: orale toediening (oraal), resorptie onder de tong (sublinguaal), inleiding tot de twaalfvingerige darm en rectum (rectaal); naar de tweede - de introductie van medicijnen met behulp van injecties, meestal in de spier, onder de huid of in een ader. Wat betreft de anabole steroïde geneesmiddelen waar we in geïnteresseerd zijn, ze worden oraal of via intramusculaire injectie toegediend; het is zelden logisch om ze sublinguaal toe te dienen. Dergelijke geneesmiddelen zoals insuline of groeihormoon worden geïnjecteerd met subcutane injecties.

Geneesmiddelen die via het spijsverteringskanaal worden toegediend, moeten de leverbarrière passeren voordat ze in de algemene bloedbaan terechtkomen. De lever is altijd op hun hoede en beschermt ons lichaam tegen het opnemen van vreemde stoffen, waarvan er vele giftig kunnen zijn. De lever zal, voor zover mogelijk, elke substantie vernietigen die zij als buitenlands beschouwt. Dus komt er meestal een kleinere hoeveelheid actieve stof in de totale bloedbaan dan in het lichaam werd geïnjecteerd. De verhouding tussen de eerste en tweede getallen wordt de biologische beschikbaarheid van het medicijn genoemd. Simpel gezegd, de biologische beschikbaarheid geeft aan welk percentage van de toegediende hoeveelheid van het medicijn daadwerkelijk zal werken.

De meeste medicijnen in het lichaam ondergaan een biotransformatie, d.w.z. Verschillende transformaties. Er zijn twee hoofdtypen van medicijnconversie: metabole transformatie en conjugatie. Eerste conversiemiddelen stoffen door oxidatie, de tweede is een biosynthetisch proces vergezeld door aan een geneesmiddel of zijn metabolieten, een aantal chemische groepen of moleculen endogene verbindingen. Anabole steroïden ondergaan in het lichaam zowel metabolische transformatie als de daaropvolgende conjugatie.

Bijna alle transformaties die plaatsvinden in het menselijk lichaam hebben een soort "externe" hulp nodig. Als u de cursus Scheikunde op school nog niet helemaal bent vergeten, is het gemakkelijk om te onthouden dat stoffen die het verloop van chemische reacties versnellen, katalysatoren worden genoemd. Katalysatoren van dezelfde chemische reacties die in elk levend organisme voorkomen, worden enzymen genoemd. Maar naast katalysatoren zijn er ook andere stoffen die chemische reacties vertragen. Zijn naam is remmers.

Het effect van geneesmiddelen wordt grotendeels bepaald door hun dosis: hoe hoger het is, hoe sneller het effect van het geneesmiddel zich ontwikkelt, afhankelijk van de dosis, de ernst, de duur en soms de aard van het effect. De dosis wordt in één keer de hoeveelheid geneesmiddel genoemd - dit is een enkele dosis. Doses zijn onderverdeeld in drempelwaarde, gemiddeld therapeutisch, hoger therapeutisch, toxisch en dodelijk.

• Drempelwaarde is de dosis waarbij het medicijn een aanvankelijk biologisch effect veroorzaakt.
• De gemiddelde therapeutische dosis is de dosis waarbij de medicijnen bij de meeste patiënten het noodzakelijke farmacotherapeutische effect veroorzaken.
• De hogere therapeutische doses worden toegepast als het vereiste effect niet wordt bereikt met behulp van gemiddelde therapeutische doses; het is vermeldenswaard dat, in het geval van hogere therapeutische doses, de bijwerkingen van het medicijn nog steeds niet tot uitdrukking worden gebracht.
• In toxische doses beginnen medicijnen toxische effecten aan het lichaam te veroorzaken.
• Nou, je hoeft niet uit te leggen wat de dodelijke doses voor je zijn.

Het verschil tussen de drempelwaarde en de toxische dosis van het medicijn wordt de breedte van het therapeutische effect genoemd.

Met het herhaaldelijk gebruik van medicijnen, is er vaak een afname van hun effectiviteit. Dit fenomeen wordt tolerantie (verslaving) genoemd en kan in verband worden gebracht met een afname van de absorptie van de stof, een verhoging van de mate van inactivatie of een toename van de excretiegraad. Aanpassing aan een aantal stoffen kan worden veroorzaakt door een afname van de gevoeligheid van receptorformaties voor hen of een afname van hun dichtheid in weefsels.

Om de snelheid van uitscheiding van stoffen uit het lichaam te beoordelen, gebruikt u een parameter als de halfwaardetijd (of half eliminatie voor wie het handiger is). De halfwaardetijd is de tijd waarna de concentratie van de werkzame stof in het bloedplasma exact met de helft wordt verminderd. Er moet ook rekening worden gehouden met het feit dat de halfwaardetijd niet alleen wordt bepaald door de verwijdering van materie uit het lichaam, maar ook door de biotransformatie en depositie ervan. Nu over de receptoren, ze dienen als een van de "doelen" voor medicijnen. Receptoren zijn de actieve groepen van de moleculen van substraten waarmee de stof interageert. Receptoren andere moleculen een zekere halfwaardetijd: verminderen van deze tijd leidt tot afname van het aantal receptoren in het lichaam, en verlenging uiteraard dit aantal te verhogen. We zullen afdwalen van alle andere receptoren, we zullen in de toekomst geïnteresseerd zijn in hormonale receptoren en we zullen speciale aandacht besteden aan androgeenreceptoren. Alle hormoonreceptoren kan worden onderverdeeld in twee grote categorieën: de receptoren in de cel (deze omvat receptoren van steroïde en schildklierhormonen) en receptoren op het oppervlak van cellen (alle andere, inclusief de receptoren van groeihormoon, insuline-achtige groeifactor, insuline en adrenerge receptoren). Men zou moeten zeggen dat het aantal receptoren op het celoppervlak kan afnemen (dit verschijnsel wordt neerwaartse regulatie genoemd), en de gevoeligheid voor het overeenkomstige medicijn kan dus worden verminderd. Receptoren binnen de cellen van downregulation zijn niet onderhevig (in elk geval is daar geen schriftelijk bewijs voor).

Androgeenreceptoren (AP) vallen natuurlijk ook onder de algemene definitie van receptoren. Om het eenvoudiger te maken, de androgeenreceptoren zijn zulke zeer grote eiwitmoleculen, bestaande uit ongeveer 1000 aminozuren en gelokaliseerd in de cellen. Anders, moet ik zeggen, cellen, niet alleen spiervezels. Eerder werd aangenomen dat er verschillende soorten androgeenreceptoren zijn; Nu weet iedereen dat hij alleen is.

Opgemerkt moet worden dat moleculen van verschillende stoffen kunnen binden aan dezelfde receptor. De actie die ze in dit geval veroorzaken, verschilt ook aanzienlijk. Stoffen, moleculen waarvan zich binden aan receptoren, zijn verdeeld in twee grote groepen - agonisten en antagonisten. Agonisten zijn die stoffen waarvan de moleculen, die binden aan receptoren, een biologisch effect veroorzaken. Als we het hebben over hormonale receptoren, kopiëren hun agonisten de werking van endogene hormonen, min of meer succesvol. Endogene hormonen zijn vanzelfsprekend ook agonisten. Antagonisten binden ook aan receptoren, maar ze doen niets. Antagonisten - zo'n "hond in de kribbe": niet in staat om te activeren, de receptor, ze laten tegelijkertijd niet toe om zich bij de receptoragonisten te voegen en iets "nuttigs" te doen. Het gebruik van antagonisten op het eerste gezicht lijkt zinloos, maar alleen op het eerste gezicht. Tot deze groep van stoffen behoren bijvoorbeeld enkele anti-oestrogene geneesmiddelen; blokkerende oestrogeenreceptoren, verminderen ze het risico op bijwerkingen geassocieerd met de aromatisering van AAS door bijna zweten.

Hier, misschien, en alle basisconcepten die we nodig hebben om te begrijpen hoe de anabole steroïde medicijnen werken.

[1], [2], [3], [4]