Dieetpillen met sibutramine: instructies en behandeling

Momenteel wordt de verkoop van geneesmiddelen met dit actieve ingrediënt tijdelijk stopgezet op het grondgebied van de Europese Unie, in Australië, de VS, Canada en Oekraïne, in Rusland kunnen ze alleen op recept worden gekocht. Geen enkel verbod kan echter niet omgaan met de vraag van de consument, medicijnen kopen met Sibutramine zonder een medisch recept is geen probleem. Het is waar dat er geen garantie is dat u geen namaakmedicijn krijgt.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indicaties Tabletten met sibutramine voor gewichtsverlies

Deze fondsen worden voorgeschreven in de therapeutische complexe schema's voor gewichtsvermindering in de volgende gevallen:

• primaire zwaarlijvigheid in de voeding II-III, wanneer de body mass index stijgt van 30-35 kg / m ²  met ineffectiviteit van andere behandelingsmethoden;
• de body mass index van de patiënt is 27 kg / m ²  en hoger als hij insulineafhankelijke diabetes, hyper- of hypoproteïnemie heeft.

[7]

Vrijgaveformulier

Capsules, gedoseerd op 0,005, 0,01, 0,015 g van het werkzame bestanddeel.

Namen van dieetpillen die sibutramine bevatten

• originele medicijnen Meridia and Reductil (Abbevie Deutschland GMBH and Co. Voor Abbott Laboratories, Duitsland)
• generics - Lindaksa (Zentiva, de Tsjechische Republiek), Reduxine (Promomed, Rusland), de Gold Line, Slim, Obestat, Redyus, Sibutril, Slimeks (India), Obestafit, Sibutreks en Sibutrim (India-UK).

[8], [9], [10], [11]

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van deze geneesmiddelen die worden gebruikt om het lichaamsgewicht te verminderen, is het anorectische Sibutramine met centrale werking. Het werkt als volgt: door het beïnvloeden van eetlustcentra in het menselijk brein, draagt het bij aan de snelle bevrediging van honger, activeert het een gevoel van verzadiging en vermindert daardoor de hoeveelheid geconsumeerd voedsel zonder inspanning van de kant van de patiënt.

Initiëren van overdracht van chemische signalen (bijvoorbeeld verzadiging tijdens de maaltijd) tussen de zenuwcellen van de hersenen wordt de afgifte van de neurotransmitters serotonine en noradrenaline in de extracellulaire ruimte (synaps) wanneer het ontvangen signaal. Sibutramine-moleculen blokkeren de terugkeer van de neurotransmitters naar de presynaptische cel. Als gevolg hiervan verhoogt de synaps de concentratie van serotonine en norepinephrine, waardoor de stimulatie van het neuron dat de impuls ontvangt, wordt versterkt. Het verzadigingssignaal komt de postsynaptische cellen intensiever binnen, het lichaam vereist geen inname van een grote hoeveelheid voedsel. Bovendien verhoogt het medicijn de productie van warmte door het lichaam, waardoor de metabole processen worden gestimuleerd, wat bijdraagt aan de vetverbranding. Vormen en monodemetil- didemetilsibutramin - actieve metabolieten in staat zelf de heropname van neurotransmitters vrijgegeven (serotonine en norepinefrine) remmen, en - een hormoon dopamine genot, maar in veel mindere mate. Op deze manier bevorderend, bevordert Sibutramine de snelle ontwikkeling van een gevoel van verzadiging, en wordt het permanent. Aanzienlijk minder voedselinname, wat leidt tot snel gewichtsverlies.

De werkzame stof en de actieve metabolieten indiferrentny de afgifte van het enzym monoamineoxidase en zijn activering geen interactie met neurotransmitters, waaronder catecholaminen, serotonine, histamine, acetylcholine, glutaminezuur en benzodiazepinen. Ze onderdrukken de opname van membraanreceptoren van serotonine door bloedplaatjes en kunnen hun functies veranderen.

Vermindering van lichaamsvet met behulp van de gegevens van geneesmiddelen begeleidt verhoging van het niveau van high density lipoproteïne ( "goede" cholesterol) in serum tegen de achtergrond van een kwantitatieve vermindering triacylglyceriden, de totale cholesterol als gevolg van de "slechte", en urinezuur.

De meeste medicijnen met Sibutramine zijn monodrugs. Reductil- en Reduxin-preparaten zijn echter complex en bevatten naast het belangrijkste werkzame bestanddeel, microkristallijne cellulose een natuurlijk en niet-voedselproducerend niet-voedingsproduct. Hij heeft het vermogen om in de maag te blijven, zwellend onder invloed van vloeistof, waardoor het gevoel van verzadiging ontstaat. In combinatie met Sibutramine vult het zijn werking aan. Microkristallijne cellulose kan niet alleen water opnemen, maar ook rottende bacteriën, reinigt de darmen en voorkomt voedselvergiftiging.

[12], [13], [14]

Farmacokinetiek

Bij orale ontvangst is er een snelle absorptie van een actieve component uit een gastro-intestinaal kanaal (ongeveer 80%). Sibutramine komt in de lever en wordt gemetaboliseerd tot monodemethyl- en didbutylsibutramine. Aan het einde van 72 minuten na gebruik van het medicijn, gedoseerd bij 0,015 g, werd de grootste concentratie van het actieve bestanddeel waargenomen, en van drie tot vier uur werden zijn metabolieten waargenomen. Door de capsule samen met het voedsel in te nemen, verlaagt de patiënt de grootste concentratie van actieve metabolieten met een derde, en de duur van de bepaling neemt toe met drie uur, zonder de totale concentratie en verdeling te veranderen. Sibutramine (bijna volledig) en zijn metabolieten (> 90%) binden aan serumalbumines en verspreiden zich met goede snelheid in de weefsels van het lichaam. De concentratie van werkzame stoffen in het serum bereikt vier dagen na het begin van de therapie een evenwichtstoestand en overschrijdt tweemaal hun serumconcentratie, bepaald na de eerste inname.

Uitscheiding van inactieve gedemethyleerde metabolieten uit het lichaam komt voornamelijk voor in de urine, minder dan 1% wordt uitgescheiden met calorische massa's. De halfwaardetijd van sibutramine is 66 minuten, de metabolieten (monodesmethyl- en didesmethylsibutramine) - respectievelijk 14 en 16 uur.

[15], [16]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt één keer in de ochtend ingenomen, ongeacht de voedselinname. De behandeling begint met een enkele capsule van 0,01 g, die in zijn geheel wordt doorgeslikt en met voldoende water wordt weggespoeld. Als u tijdens de eerste vier weken van therapie minder dan twee kilo afvallen en een goede verdraagzaamheid verliest, wordt een hogere dagelijkse dosis van 0,015 g voorgeschreven. Als de volgende vier weken het gewicht met minder dan twee kilogram afneemt, wordt het medicijn geannuleerd als ineffectief in dit geval, omdat hogere doseringen niet worden aanbevolen.

Behandeling stopt in de volgende gevallen:

• wanneer gedurende drie maanden de patiënt minder dan 5% van het begingewicht verliest;
• wanneer het gewichtsverlies stabiliseerde bij minder dan 5% van het begingewicht;
• wanneer na het bereiken van de gewichtsvermindering de patiënt opnieuw drie kilogram of meer rekruteert.

Behandeling met dit medicijn is waarschijnlijk niet langer dan twee jaar.

[23], [24], [25]

Gebruik Tabletten met sibutramine voor gewichtsverlies tijdens zwangerschap

De resultaten van tests van Sibutramine bij laboratoriumdieren geven aan dat deze werkzame stof geen effect heeft op de vruchtbaarheid, maar het teratogene effect van sibutramine op de foetus werd waargenomen bij nakomelingen van experimentele konijnen. Ze bleken fysieke anomalieën te hebben met betrekking tot het uiterlijk, evenals de structuur van het skelet.

Medicijnen die Sibutramine bevatten zijn niet toegestaan voor zwangere en zogende vrouwen. Gedurende de gehele behandelingskuur en anderhalve maand na het einde van de behandeling met deze geneesmiddelen, dienen vrouwelijke vruchtbare leeftijdspatiënten betrouwbare anticonceptiva te gebruiken.

Contra

• leeftijdsrestricties: wordt niet toegewezen aan minderjarigen of personen ouder dan 65;
• secundaire obesitas veroorzaakt door ziekten van het endocriene en centrale zenuwstelsel, andere organische oorzaken;
• eetstoornissen - boulimie, anorexia (in de aanwezigheid of in de anamnese);
• mentale pathologieën;
• gegeneraliseerde teek;
• stoornissen van de bloedsomloop in de hersenen (in de aanwezigheid of in de anamnese);
• giftige struma;
• myocardiale ischemie (in de aanwezigheid of in de anamnese), tachyaritmie, chronisch gedecompenseerde cardiale spierdisfunctie;
• circulatiestoornissen in perifere bloedvaten;
• ongecontroleerde hypertensie (bloeddruk boven 145 mm Hg);
• ernstige gradaties van lever- en / of nierdisfunctie;
• adenoom van de prostaat met vertraagd urineren;
• feochromocytoom
• drugsmisbruik en / of alcoholisme;
• hoek-afsluiting glaucoom;
• hypolactasie, glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
• bekende overgevoeligheid voor Sibutramine en / of andere ingrediënten van het geneesmiddel.

Met extra voorzichtigheid met de ziekte aan patiënten voorgeschreven: hypertensie, stoornissen in de bloedsomloop, spierspasmen, insufficiëntie van de kransslagaders, epilepsie, lever- en / of nierfunctie, galstenen, glaucoom, bloedingen, tics, evenals - op de medicatie die de bloedstolling schenden.

[17], [18], [19]

Bijwerkingen Tabletten met sibutramine voor gewichtsverlies

Bijwerkingen verschenen meestal in de eerste maand van de behandeling, en als het voortduurde, namen de frequentie en intensiteit van deze effecten af met de tijd. Negatieve acties waren over het algemeen reversibel en werden met de intrekking van het medicijn doorgegeven.

Volgens de resultaten van de post-marketing klinische testen vaker dan in 10% van de gevallen de volgende ongewenste gevolgen van het nemen van geneesmiddelen met sibutramine: constipatie, slapeloosheid, droge mond. Vaker dan 1% van de gevallen, maar minder dan 10% voldaan: tachycardie, hypertensie, atriale fibrillatie, vaatverwijding, misselijkheid, verergering van aambeien, hoofdpijn, flauwvallen, gevoelloosheid van de extremiteiten, angst, overmatig zweten, smaakverandering.

Klinisch significante bijwerkingen die werden vastgesteld tijdens het testen van deze stof:

• het risico op een niet-dodelijke hartaanval, beroerte, hartaanval bij patiënten die Sibutramine gebruiken, nam toe met 16% in vergelijking met degenen die placebo namen;
• reacties van sensibilisatie van huiduitslag tot anafylaxie;
• daling van het aantal bloedplaatjes en schending van hun functies, auto-immuunschade aan de wanden van bloedvaten;
• psychose, manie, suïcidale intenties en gedachten erover, depressie;
• stuiptrekkingen, kortdurende dalingen in het geheugen, geheugenverlies;
• bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die serotonine afgeven, ontwikkelde zich het serotoninesyndroom;
• verlies van zichthelderheid;
• maagklachten, braken, gastro-intestinale bloedingen;
• haaruitval, huiduitslag, inclusief hemorragie;
• acute interstitiële nefritis, mesangiocapillaire glomerulonefritis, moeite met urineren;
• aandoeningen van ejaculatie en menstruatiecyclus, anorgasmie, impotentie, uteriene bloedingen.

In laboratoriumanalyses waren de leverenzymen verhoogd.

Met het af en toe terugtrekken van het medicijn was er hoofdpijn en verhoogde eetlust.

[20], [21], [22]

Overdose

Het nemen van doses Sibutramine die de aanbevolen waarden overschrijden, verhoogt de kans op het ontwikkelen van bijwerkingen en het verhogen van de ernst ervan. De gevolgen van een overdosis zijn niet voldoende bestudeerd en er is
Geen specifiek antidotum.

Als onderdeel van de eerste hulp in geval van een overdosis, worden maagspoeling en enterosorbents gedurende een uur voorgeschreven vanaf het moment waarop een dosis wordt ontvangen die de aanbevolen dosis overschrijdt.

Het is noodzakelijk om de toestand van de patiënt te controleren binnen 24 uur na ontvangst van een te hoog geschatte hoeveelheid van het geneesmiddel. Wanneer de symptomen van bijwerkingen zich ontwikkelen, worden passende behandelingsmaatregelen uitgevoerd. De meest karakteristieke gevolgen van een overdosis, verhoogde bloeddruk en snelle hartslag, stoppen met ß-adrenoblokkers.
Het gebruik van het "kunstnier" -apparaat in geval van overschrijding van de dosering is af te raden, omdat uit onderzoek blijkt dat de metabolische producten van Sibutramine vrijwel niet worden geëlimineerd door hemodialyse.

[26]

Interacties met andere geneesmiddelen

Niet van toepassing in combinatie:

• met andere geneesmiddelen die mentale pathologieën stoppen of zijn gericht aan patiënten met obesitas bij de voeding, die een centraal effect hebben;
• met geneesmiddelen die de enzymatische activiteit van monoamineoxidase remmen (tussen de geneesmiddelen die sibutramine en monoamineoxidaseremmers bevatten, moet er een tijdsinterval van ten minste twee weken zijn);
• met geneesmiddelen die de aanmaak van serotonine stimuleren en de omgekeerde invanging ervan onderdrukken;
• met geneesmiddelen die microsomale enzymen van de lever inactiveren;
• met medicijnen die hartkloppingen kunnen veroorzaken en de bloeddruk kunnen verhogen, evenals het sympathische zenuwstelsel kunnen prikkelen.

Preparaten die Sibutramine bevatten, hebben geen invloed op de farmacodynamiek van orale anticonceptiva.

Er moet ook worden opgemerkt dat sibutramine en alcohol niet compatibel zijn.

[27], [28], [29]

Opslag condities

De bewaarcondities van preparaten op basis van Sibutramine verschillen niet van die voor de meeste geneesmiddelen. De opslagtemperatuur mag de 25 ° C niet overschrijden. Het preparaat hoeft niet uit de originele verpakking te worden verwijderd en achtergelaten op plaatsen die toegankelijk zijn voor jonge kinderen.

[30],

Houdbaarheid

Houdbaarheid - maximaal drie jaar

[31]

Beoordelingen

Beoordelingen van de medicijnen om af te vallen met Sibutramine zijn vaak negatief, nogal wat klachten over bijwerkingen van het zenuwstelsel en de psyche die velen aanmoedigen om met de behandeling te stoppen. En niet iedereen kan zich ontdoen van de ongewenste gevolgen van de receptie. Te oordelen naar de beoordelingen zijn deze effecten niet altijd omkeerbaar. Heel wat beoordelingen zeggen dat mensen heel erg spijt hebben van hun beslissing om hun toevlucht tot dit medicijn te nemen.

Veel beoordelingen zijn echter eerlijk gezegd positief, met de nadruk op de hoge effectiviteit van deze stof en, naast de droge mond, worden geen andere bijwerkingen genoemd.

Artsen spreken over het medicijn tamelijk terughoudend, met de nadruk op de hoge efficiëntie van Sibutramine en de noodzaak om te voldoen aan de regels voor het gebruik ervan, evenals het gevaar van zelfbehandeling, omdat het medicijn ernstige bijwerkingen veroorzaakt.