Definitie van opioïden

Opioïden zijn stoffen die fysieke en psychische afhankelijkheid veroorzaken. Opium wordt gewonnen uit het sap van de opiumpapaver (Papaver somniferum) en bevat meer dan 20 verschillende alkaloïden, waarvan morfine de bekendste is. Semisynthetische alkaloïden worden uit morfine gewonnen, waaronder heroïne (diacetylmorfine), codeïne en hydromorfine. Synthetische opioïden zijn onder andere trimeperidine en methadon.

Van alle vormen van opiaatverslaving is heroïneverslaving de meest voorkomende. Heroïne is veel actiever dan morfine, beter oplosbaar en passeert de bloed-hersenbarrière sneller.

Opioïden werken door zich te binden aan specifieke opioïdereceptoren in de hersenen. Hersengebieden met een hoge affiniteit voor exogene opioïden bevatten hoge concentraties van bepaalde endogene peptiden met opiaatachtige eigenschappen. Deze peptiden worden endorfines genoemd (deze term is enigszins verwarrend vanwege de gelijkenis met de naam van een van de belangrijkste prototypes van opioïde peptiden, β-endorfine. De term "opiopeptiden" wordt daarom gebruikt om de generieke verwantschap van natuurlijke opioïde peptiden aan te duiden, en de term "endorfine" wordt gebruikt voor peptiden die nauw verwant zijn aan β-endorfine).

De belangrijkste effecten van opioïden houden verband met hun werking op het centrale zenuwstelsel. De belangrijkste hiervan zijn pijnstilling, euforie, lethargie, ademhalingsdepressie, slaperigheid en bewustzijnsvertroebeling; er kan een verminderd beoordelingsvermogen optreden.

Een aanzienlijk deel van de opioïden wordt omgezet in polaire metabolieten, die vervolgens snel door de nieren worden uitgescheiden. Verbindingen met vrije hydroxylgroepen (morfine) worden gemakkelijk geconjugeerd met glucuronzuur en uitgescheiden met gal (maar dit is niet de belangrijkste uitscheidingsroute). Heroïne (diacetylmorfine) wordt gehydrolyseerd tot monoacetylmorfine en vervolgens tot morfine, dat geconjugeerd wordt met glucuronzuur. Opioïden ondergaan ook N-demethylering in de lever. De halfwaardetijd van morfine is 2-4 uur, van heroïne 1-1,5 uur en van codeïne 2-4 uur.

Morfine- en heroïneverslaafden kunnen honderden milligrammen heroïne gebruiken; tolerante verslaafden nemen tot 5000 mg morfine (bij intolerante personen kan de dood door overdosis al na 60 mg morfine optreden). Het morfine- en heroïneontwenningssyndroom begint 6-8 uur na de laatste dosis, bereikt zijn maximale intensiteit binnen 2-3 dagen en houdt de volgende 7-10 dagen aan (soms tot 6 maanden).

De dodelijke dosis morfine bij orale inname is 0,5-1 g, bij intraveneuze toediening 0,2 g. De dodelijke concentratie in het bloed is 0,1-4 mg/l. Alle opioïden zijn vooral giftig voor kinderen in de jongere leeftijdsgroepen. De dodelijke dosis codeïne voor kinderen jonger dan 3 jaar is 400 mg, heroïne 20 mg.

De diagnose van een opioïdenoverdosis is vaak eenvoudig (anamnese, injectiesporen), maar in andere gevallen kan het erg moeilijk zijn (zoals bij elke comateuze toestand met onbekende oorzaak). In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om de urine te testen op het opiaatgehalte. Hiervoor worden verschillende methoden gebruikt, zowel kwalitatief als kwantitatief.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]