Antihistaminica

Antihistaminica blokkeren H1-histaminereceptoren (waaronder die in de bronchiën), waardoor bronchospasme, capillaire permeabiliteit en bronchiaal oedeem afnemen en een overmatige bronchiale reactie op histamine wordt onderdrukt. Ze lossen het probleem van bronchiale astma niet op, maar kunnen in sommige gevallen, met name bij polyvalente allergieën, worden gebruikt in de complexe behandeling van atopische bronchiale astma.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaties antihistaminica

Antihistaminica worden meestal gebruikt wanneer bronchiale astma gepaard gaat met andere allergieën (urticaria, vasomotorische rhinitis, enz.). Bij ernstige gevallen van bronchiale astma en tijdens een aanval is het gebruik van antihistaminica ineffectief en ongepast (ze veroorzaken verdikking van het sputum).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering en toediening

Er worden 2 generaties antihistaminica gebruikt.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Antihistaminica van de 1e generatie

Antihistaminica van de eerste generatie zijn klassieke antihistaminica.

• Difenhydramine - voorgeschreven 0,03-0,05 g oraal, 2-3 keer per dag gedurende 10-15 dagen of als 1% oplossing intramusculair, 1 ml, 1-2 keer per dag. Veroorzaakt vaak slaperigheid.
• Fenkarol is verkrijgbaar in tabletten van 0,025 g. Neem 1 tablet 3-4 keer per dag na de maaltijd gedurende 10-20 dagen. In tegenstelling tot difenhydramine blokkeert het medicijn niet alleen H1-histaminereceptoren, maar verlaagt het ook het histaminegehalte in weefsels (doordat het diamineoxidase activeert, een enzym dat histamine afbreekt). Het heeft geen uitgesproken sederend effect en veroorzaakt geen slaperigheid.
• Pipolfen (diprazine) - is verkrijgbaar in tabletten van 0,025 g, oraal voorgeschreven: 1 tablet 2-3 keer per dag na de maaltijd of intramusculair 1-2 ml van een 2,5% oplossing. Het medicijn heeft een vrij uitgesproken sedatieve werking.
• Diazolin is verkrijgbaar in tabletten van 0,05 en 0,1 g, oraal voorgeschreven 1 tablet 3 maal daags, veroorzaakt in de regel geen sedatieve of hypnotische effecten.
• Dimebon - is verkrijgbaar in tabletten van 0,01 g, oraal in te nemen, 1 tablet 3 keer per dag (ongeacht de voedselinname). Kan een sedatieve werking hebben. Naast de antihistaminische werking veroorzaakt het een gedeeltelijke antiserotoninewerking.
• Suprastin is verkrijgbaar in tabletten van 0,025 g en ampullen van 1 ml met een 2% oplossing. Het wordt oraal voorgeschreven in een dosis van 0,025 g driemaal daags tijdens de maaltijden. 1-2 ml van de 2% oplossing kan intramusculair worden toegediend. Het geneesmiddel heeft een antihistaminicum en een perifeer anticholinerge werking.
• Tavegil - is verkrijgbaar in tabletten van 1 mg en ampullen van 2 ml met een 0,1% oplossing. Het is vergelijkbaar met difenhydramine, maar is actiever en werkt langer (8-12 uur na een enkele dosis). Het wordt voorgeschreven in een dosering van 1 mg 's ochtends en 's avonds; de dagelijkse dosis kan worden verhoogd tot 3-4 tabletten. Het heeft een matig sederend effect.

Nadelen van antihistaminica van de eerste generatie:

• hebben een sedatieve en hypnotische werking door een goede penetratie van de bloed-hersenbarrière en blokkade van de centrale histaminereceptoren;
• de concentratie verstoren en ataxie veroorzaken (gecontra-indiceerd voor patiënten die werkzaam zijn als chauffeur, operator, dispatcher, etc.);
• een anticholinerg effect vertonen, wat zich uit in een droge mond, tachycardie, urineretentie, constipatie en verminderde accommodatie;
• de viscositeit van sputum verhogen bij patiënten met bronchiale astma, wat de bronchiale obstructie verergert;
• een bloeddrukverlagend effect hebben;
• Bij langdurig gebruik kunnen verslavingen ontstaan. Daarom is het raadzaam om elke twee weken van medicijn te wisselen.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Antihistaminica van de tweede generatie

Antihistaminica van de tweede generatie hebben de volgende voordelen ten opzichte van geneesmiddelen van de eerste generatie:

• hebben geen sedatief of hypnotisch effect, omdat ze lipofoob zijn en de bloed-hersenbarrière slecht doordringen;
• blokkeren selectief H1-histaminereceptoren, hebben geen anticholinerge en adrenolytische activiteit;
• vertonen snel een therapeutisch effect (binnen 30-60 minuten) vanwege de goede absorptie vanuit het maag-darmkanaal;
• vormen sterke bindingen met H1-histaminereceptoren en worden langzaam uit het lichaam uitgescheiden, waardoor ze een langdurige werking hebben en 1-2 keer per dag gebruikt kunnen worden (met uitzondering van acrivastine);
• veroorzaken geen verslaving, zelfs niet bij langdurig gebruik;
• verminderen de afgifte van mediatoren uit mestcellen en basofielen, alsmede de blokkade van H1-histaminereceptoren en kunnen in zekere mate een ontstekingsremmende werking hebben.

1. Terfenadine (terfen, triludan, teldan) - gebruikt in een dosering van 0,06 g 2 maal of 0,12 g 1 maal per dag.
2. Astemizol (gismanal) - voorgeschreven in een dosering van 10 mg eenmaal daags.
3. Terfenadine en astemizol kunnen hartritmestoornissen veroorzaken. Daarom worden ze niet gebruikt bij gelijktijdige hart- en vaatziekten.
4. Loratidine (Claritin) - voorgeschreven in een dosering van 0,01 g (1 tablet) eenmaal daags.
5. Acrivastine (Semprex) - gebruikt in capsules, 1 capsule 2-3 keer per dag.
6. Cetirizine (Zyrtec) - 10 mg eenmaal daags (tijdens het avondeten).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]