Fentanyl

Fentanyl is een narcotische pijnstiller.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Fentanyl

Het wordt gebruikt in de volgende situaties:

• pijnverlichting gedurende een korte periode - als anesthesie tijdens inductie of premedicatie, en ook als onderhoudsmaatregel in de periode na een chirurgische ingreep;
• om een sterk pijnstillend effect te bieden, als aanvulling op plaatselijke of algehele anesthesie;
• in combinatie met neuroleptica (bijvoorbeeld met droperidol) tijdens de premedicatie, en ook als adjuvans tijdens plaatselijke of algehele anesthesie;
• als verdovingsmiddel bij mensen met een verhoogd risico op complicaties bij grote operaties (bijvoorbeeld aan de hartstreek).

Daarnaast kan Fentanyl gebruikt worden tijdens orthopedische of neurologische ingrepen; het wordt voorgeschreven als adjuvante pijnstiller.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vrijgaveformulier

Het is verkrijgbaar in de vorm van een injectievloeistof (in een flesje van 50 ml) en in de vorm van een transdermaal behandelingssysteem - 5 speciale zakjes in een doos.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een kalmerende en pijnstillende werking. Houd er bij gebruik rekening mee dat veranderingen in de ventilatie van de longblaasjes en de ademhalingsfrequentie langer kunnen aanhouden dan het pijnstillende effect.

Bij een hogere dosis wordt de longuitwisseling verzwakt. Bij te hoge doses kan apneu ontstaan.

Fentanyl heeft een minder sterk braakopwekkend effect dan middelen als meperidine of morfine.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacokinetiek

De distributieperiode van de stof is 1,7 minuten en de herdistributieperiode is 13 minuten. De halfwaardetijd van het geneesmiddel is 219 minuten.

Het distributievolume van het geneesmiddel is 4 l/kg. Het vermogen van plasma-eiwitten om te synthetiseren neemt af naarmate de ionisatie van het geneesmiddel toeneemt. Veranderingen in de pH-waarde kunnen de distributieprocessen van het geneesmiddel tussen het centrale zenuwstelsel en het plasma beïnvloeden.

Het actieve bestanddeel hoopt zich op in de skeletspieren en het vetweefsel en komt vervolgens met lage snelheid vrij, waardoor het in het bloed terechtkomt. Het geneesmiddel wordt in de lever met hoge frequentie omgezet.

Ongeveer 75% van de intraveneus toegediende dosis wordt uitgescheiden via de urine (grotendeels als afbraakproducten). Minder dan 10% van het onveranderde element wordt uitgescheiden via de urine. Ongeveer 9% van de geneesmiddeldosis wordt uitgescheiden (als afbraakproducten) via de feces.

De actieve werking van fentanyl begint vrijwel direct na intraveneuze injectie. De maximale intensiteit van de pijnverlichting duurt echter niet langer dan enkele minuten. Gemiddeld houdt het pijnstillende effect ongeveer 0,5-1 uur aan (bij intraveneuze injectie van een dosering tot 2 ml oplossing (100 mcg)). Bij een intramusculaire injectie begint het medicijn 7-8 minuten na de ingreep te werken en bedraagt de totale duur van het medicinale effect ongeveer 2 uur.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering en toediening

Het medicijn mag alleen worden voorgeschreven door artsen die kennis en ervaring hebben in de omgang met krachtige opioïden bij de behandeling van chronische pijn.

Omdat er een kans op ademhalingsdepressie bestaat, wordt het medicijn alleen voorgeschreven aan personen die dergelijke medicijnen goed verdragen. Tijdens het gebruik van fentanyl is het noodzakelijk om het gebruik van andere anesthetica tot een minimum te beperken.

Mensen die eerder dagelijks minimaal 60 mg morfine, 30 mg oxycodon, 8 mg hydromorfon of andere opioïde geneesmiddelen hebben gebruikt gedurende 7 dagen of langer, worden beschouwd als resistent tegen de effecten van opioïden.

De dosering wordt voor elke patiënt individueel bepaald, rekening houdend met de voorgeschiedenis van pijnstillend gebruik tijdens de behandeling, evenals met risicofactoren voor de ontwikkeling van drugsverslaving bij een persoon.

Na het voorschrijven van een dosis van het medicijn moet de arts de reactie van de patiënt nauwlettend in de gaten houden, bijvoorbeeld onderdrukking van de ademhalingsactiviteit, vooral tijdens de eerste 24-72 uur na aanvang van de kuur, wanneer het medicijn zijn maximum in het serum bereikt.

Dosering portiegroottes.

Bij de voorbereiding van een volwassene op een chirurgische ingreep wordt 0,05-0,1 mg van het geneesmiddel intraveneus toegediend (in combinatie met droperidol (2,5-5 mg)). Dit dient ongeveer 15 minuten vóór de toediening van anesthesie te gebeuren. Bij chirurgische anesthesie wordt 0,05-0,2 mg van de stof elke 30 minuten intraveneus toegediend.

Bij de voorbereiding van een kind op een chirurgische ingreep dient 0,002 mg/kg van het geneesmiddel te worden toegediend. Voor chirurgische anesthesie is een intraveneuze dosering van 0,01-0,15 mg/kg of een intramusculaire injectie van 0,15-0,25 mg/kg vereist. Om de chirurgische anesthesie te handhaven, is een intramusculaire injectie van 0,001-0,002 mg/kg van het geneesmiddel vereist.

De pleister moet 72 uur lang op de opperhuid (vlakke huid) worden aangebracht. Belangrijke voorwaarden voor de behandeling zijn een minimale hoeveelheid haar in het te behandelen gebied en de afwezigheid van zichtbare tekenen van allergische irritatie.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Gebruik Fentanyl tijdens zwangerschap

Fentanyl mag niet worden gebruikt tijdens borstvoeding of zwangerschap.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor opioïde geneesmiddelen;
• bronchiale astma;
• drugsverslaving;
• omstandigheden waarbij onderdrukking van de functie van het ademhalingscentrum wordt waargenomen;
• het uitvoeren van verloskundige handelingen;
• ademhalingsfalen;
• Er bestaat een vermoeden van darmobstructie.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bijwerkingen Fentanyl

Het medicijn kan verschillende bijwerkingen veroorzaken:

• bij overmatig of langdurig drugsgebruik kan drugsverslaving ontstaan;
• ernstige vormen van ademhalingsstoornissen;
• daling van de bloeddrukwaarden;
• bradycardie;
• kortetermijnspierstijfheid;
• matige bronchoconstrictie.

[ 24 ]

Overdose

Bij acute vergiftiging worden een gevoel van slaperigheid, onderdrukking van de ademhalingsactiviteit, spierkrampen, comateuze toestand of sufheid, verlaging van de bloeddruk en bradycardie waargenomen.

In zeldzame gevallen kan een overdosis van het medicijn leiden tot de dood van de patiënt.

[ 30 ], [ 31 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie met antidepressiva.

Combinatie met andere geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel beïnvloeden (waaronder kalmeringsmiddelen, hypnotica of sedativa, opioïden en algehele anesthetica) kan de kans op ademhalingsstoornissen, het ontstaan van diepe sedatie en coma, en zelfs overlijden, vergroten. Bij gelijktijdig gebruik met een van de bovengenoemde geneesmiddelen dient de dosering van één ervan te worden verlaagd.

Geneesmiddelen die de activiteit van CYP3A4 remmen.

Omdat CYP3A4 een belangrijk onderdeel is van het geneesmiddelenmetabolisme, kunnen geneesmiddelen die de activiteit ervan remmen de klaring van Fentanyl verlagen, wat resulteert in verhoogde plasmaspiegels en langdurige opioïde effecten. Deze effecten kunnen sterker zijn in combinatie met 3A4-remmers.

Stoffen die de CYP3A4-functie induceren.

Elementen die CYP450 3A4 induceren, kunnen het metabolisme van geneesmiddelen veroorzaken, waardoor de klaring ervan toeneemt en de plasmaspiegel juist afneemt. Dit leidt tot een gebrek aan medicinale effectiviteit of het optreden van ontwenningsverschijnselen bij mensen die vervolgens verslaafd raken aan drugs.

Combinatie met MAO-remmers.

De combinatie van het medicijn met MAO-remmers is nog niet voldoende onderzocht. Daarom is het gelijktijdig gebruik van deze stoffen volledig verboden.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Opslag condities

Fentanyl moet op een droge, donkere plaats worden bewaard, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 36 ]

Houdbaarheid

Fentanyl kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Aanvraag voor kinderen

Het is verboden om dit geneesmiddel voor te schrijven aan kinderen jonger dan 2 jaar.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Lunaldin met Dolforin, Fentadol met Durogesic Matrix en Fendivia.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Beoordelingen

Fentanyl krijgt zeer uiteenlopende beoordelingen over de aard van de medicinale werking. Patiënten die het middel hebben gebruikt, kunnen de effectiviteit vaak niet goed beoordelen, vanwege de ernst van de aandoeningen waarvoor het wordt voorgeschreven.

De meeste deskundigen zijn echter van mening dat het medicijn zeer effectief is, omdat het zeer effectief ernstige pijn tijdens de behandeling en na chirurgische ingrepen wegneemt.