Medisch expert van het artikel
Nieuwe publicaties
Heroïne: heroïneverslaving, symptomen, overdosis en behandeling
Laatst beoordeeld: 07.07.2025

Alle iLive-inhoud wordt medisch beoordeeld of gecontroleerd op feiten om zo veel mogelijk feitelijke nauwkeurigheid te waarborgen.
We hebben strikte richtlijnen voor sourcing en koppelen alleen aan gerenommeerde mediasites, academische onderzoeksinstellingen en, waar mogelijk, medisch getoetste onderzoeken. Merk op dat de nummers tussen haakjes ([1], [2], etc.) klikbare links naar deze studies zijn.
Als u van mening bent dat onze inhoud onjuist, verouderd of anderszins twijfelachtig is, selecteert u deze en drukt u op Ctrl + Enter.
Opioïden worden voornamelijk gebruikt voor de behandeling van pijnsyndromen. Sommige hersenmechanismen die de pijnperceptie reguleren, kunnen ook een staat van zelfgenoegzaamheid of euforie veroorzaken. In dit opzicht worden opioïden ook buiten de geneeskunde gebruikt – om een staat van euforie, of "high", te veroorzaken. Het vermogen om euforie te veroorzaken, vormt een gevaar voor misbruik, waardoor talloze pogingen zijn gedaan om het mechanisme van pijnstilling te scheiden van het mechanisme van euforieontwikkeling. Het is echter nog niet mogelijk geweest om een opioïde te creëren die pijnstilling zonder euforie veroorzaakt. Desalniettemin heeft de zoektocht naar een dergelijk middel ons in staat gesteld de fysiologische mechanismen van pijn beter te begrijpen. Geneesmiddelen die zijn gecreëerd naar het evenbeeld van endogene opioïde peptiden hebben een specifieker effect, maar zijn momenteel niet beschikbaar voor de klinische praktijk. Geneesmiddelen die niet inwerken op opioïdereceptoren, zoals niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (aspirine, ibuprofen, enz.), spelen een belangrijke rol bij de behandeling van sommige vormen van pijnsyndroom, met name chronische pijn. Opioïden blijven echter de meest effectieve behandeling voor ernstige pijn.
Opioïden worden met name vaak gebruikt bij de behandeling van acute pijn. Sommige patiënten ervaren plezier bij toediening van het medicijn, niet alleen vanwege de pijnstilling, maar ook vanwege de ontspannende, angstremmende en euforiserende effecten. Dit komt vooral vaak voor in situaties met veel angst, zoals hevige pijn op de borst bij patiënten met een hartinfarct. Gezonde vrijwilligers die geen pijn ervaren, melden onaangename sensaties die gepaard gaan met de bijwerkingen van het medicijn - misselijkheid, braken of sedatie - bij toediening van opioïden. Patiënten met pijn ontwikkelen zelden opioïdenmisbruik of -verslaving. Natuurlijk ontwikkelt zich onvermijdelijk tolerantie bij continue opioïdentoediening, en als het medicijn plotseling wordt gestopt, zal er een ontwenningssyndroom ontstaan. Dit betekent "lichamelijke afhankelijkheid", maar niet verslaving (d.w.z. "afhankelijkheid" volgens de officiële psychiatrische definities).
Opioïden mogen niet worden onthouden aan kankerpatiënten uit angst voor verslaving. Indien langdurige opioïdtherapie geïndiceerd is, verdienen langzaamwerkende, maar langwerkende oraal toegediende geneesmiddelen de voorkeur. Dit verkleint de kans op vroege euforie of ontwenningsverschijnselen wanneer het middel plotseling wordt stopgezet. In dit opzicht is methadon het middel van keuze bij ernstige chronische pijn. Orale morfine met een langzame afgifte (MS-Contin) kan ook worden gebruikt. Opioïden met een snelle maar kortwerkende werking (bijv. hydromorfon of oxycodon) zijn primair geïndiceerd voor de kortdurende behandeling van acute pijn (bijv. postoperatief). Naarmate tolerantie en fysieke afhankelijkheid zich ontwikkelen, kunnen patiënten tussen de doses ontwenningsverschijnselen ervaren, met een lagere pijngrens gedurende deze periode. Wanneer chronische toediening noodzakelijk is, verdienen langwerkende geneesmiddelen daarom bij de meeste patiënten de voorkeur.
Het risico op opioïdenmisbruik of -verslaving is met name hoog bij patiënten die klagen over pijn zonder duidelijke fysieke oorzaak of die verband houdt met een chronische, niet-levensbedreigende aandoening. Voorbeelden hiervan zijn chronische hoofdpijn, rugpijn, buikpijn of pijn door perifere neuropathie. In deze gevallen kunnen opioïden worden gebruikt voor de kortdurende behandeling van ernstige pijn, maar langdurige therapie wordt afgeraden. In de relatief zeldzame gevallen waarin gecontroleerd, legaal opioïdengebruik escaleert tot opioïdenmisbruik, wordt de overgang vaak aangekondigd doordat de patiënt eerder dan gebruikelijk terugkeert naar de arts om een recept te laten halen of naar de spoedeisende hulp van een ander ziekenhuis gaat met klachten over ernstige pijn en een opioïdeninjectie aanvraagt.
Heroïne is de meest misbruikte opioïde. Heroïne wordt in de Verenigde Staten niet klinisch gebruikt. Sommigen beweren dat heroïne unieke pijnstillende eigenschappen heeft en gebruikt kan worden om ernstige pijn te behandelen, maar dit is nooit bewezen in dubbelblinde onderzoeken waarin heroïne werd vergeleken met andere parenteraal toegediende opioïden. Heroïne wordt echter op grote schaal gedistribueerd via illegale kanalen en de prijs per milligram daalde aanzienlijk in de jaren negentig. Jarenlang was illegale heroïne laag gedoseerd: een dosis van 100 mg bevatte 0 tot 8 (gemiddeld 4) mg werkzame stof, waarbij de rest bestond uit inerte of toxische additieven. Halverwege de jaren negentig steeg de zuiverheid van heroïne die in grote steden werd gedistribueerd tot 45%, en in sommige monsters tot 85%. Dienovereenkomstig werd de gemiddelde dosis die heroïnegebruikers zichzelf injecteerden hoger, wat leidde tot een verhoogde mate van fysieke afhankelijkheid en ernstigere ontwenningsverschijnselen bij het stoppen met regelmatig gebruik. Waar heroïne voorheen intraveneus toegediend moest worden, konden preparaten met een hogere zuiverheid gerookt worden. Dit leidde ertoe dat heroïne nu gebruikt wordt door mensen die dat voorheen niet wilden vanwege de gevaren van intraveneuze toediening.
Hoewel het onmogelijk is om het aantal heroïneverslaafden in de Verenigde Staten nauwkeurig te schatten, kan het totale aantal heroïneverslaafden, als sterfgevallen door overdoses, behandelingen en arrestaties voor heroïnegebruik worden meegerekend, worden geschat op tussen de 750.000 en 1.000.000. Het is niet precies bekend hoeveel mensen heroïne kortdurend gebruiken en geen regelmatige gebruikers worden. Uit een enquête onder huishoudens bleek dat 1,5% van de Amerikaanse volwassenen ooit heroïne heeft gebruikt, en dat 23% van hen voldeed aan de criteria voor verslaving.
Heroïneverslaving
Na intraveneuze toediening van een heroïneoplossing ontstaan er verschillende sensaties, zoals een gevoel van warmte, euforie en buitengewoon genot (de "rush" of "high"), die vergeleken worden met een seksueel orgasme. Er zijn enkele verschillen tussen opioïden wat betreft de aard van hun acute werking: morfine veroorzaakt een sterker histamine-vrijmakend effect, terwijl meperidine een sterkere opwinding veroorzaakt.
Zelfs ervaren drugsverslaafden konden in dubbelblinde studies echter geen onderscheid maken tussen de effecten van heroïne en hydromorfon. Bovendien is er geen wetenschappelijk bewijs dat heroïne effectiever is dan hydromorfon bij het verlichten van ernstige pijn, hoewel sommige artsen in landen waar heroïne nog steeds als pijnstiller wordt gebruikt, geloven dat het beter is. De populariteit van heroïne in de Verenigde Staten is te danken aan de beschikbaarheid op de illegale markt en de snelle werking.
Na intraveneuze toediening van heroïne treedt de reactie binnen 1 minuut op. Heroïne is zeer vetoplosbaar en dringt daardoor snel door de bloed-hersenbarrière, waarna het wordt gedeacetyleerd tot de actieve metabolieten 6-monoacetylmorfine en morfine. Na intense euforie, die 45 seconden tot enkele minuten duurt, volgt een periode van sedatie en rust ("hang-up") die ongeveer een uur duurt. Afhankelijk van de dosis werkt heroïne 3 tot 5 uur. Mensen die lijden aan een ziekte zoals heroïneverslaving kunnen het 2 tot 4 keer per dag injecteren, waardoor er een evenwicht ontstaat tussen euforie en de onaangename gevoelens die gepaard gaan met vroegtijdige ontwenning. Dit veroorzaakt tal van aandoeningen, althans in het deel dat door endogene opioïden wordt gereguleerd.
Zo functioneert de hypothalamus-hypofyse-geslachtsklieren-as of de hypothalamus-hypofyse-bijnieras abnormaal bij mensen met een heroïneverslaving. Vrouwen die verslaafd zijn aan heroïne ervaren een onregelmatige menstruatie en mannen ervaren diverse seksuele problemen. Na het injecteren van heroïne neemt het libido af en tijdens periodes van onthouding worden vaak voortijdige ejaculaties en zelfs spontane ejaculaties waargenomen. Ook de emotionele toestand lijdt eronder. Mensen die verslaafd zijn aan heroïne zijn relatief volgzaam en meegaand, maar tijdens periodes van onthouding worden ze prikkelbaar en agressief.
Patiënten melden dat er snel tolerantie ontstaat voor de euforische effecten van opioïden. Ook ontwikkelt zich tolerantie voor het vermogen om de ademhaling te onderdrukken, pijnstillende en sederende effecten te veroorzaken en misselijkheid te veroorzaken. Heroïnegebruikers verhogen doorgaans hun dagelijkse dosis, afhankelijk van de beschikbaarheid van het middel en de mogelijkheid om het te kopen. Indien het middel beschikbaar is, wordt de dosis soms wel honderd keer verhoogd. Zelfs bij een hoge tolerantie bestaat er nog steeds een risico op overdosering als de dosis de tolerantiedrempel overschrijdt. Overdosering is waarschijnlijk wanneer het effect van de verkregen dosis onverwacht sterker is of wanneer heroïne wordt gemengd met een sterkere opioïde, zoals fentanyl.
Hoe uit heroïneverslaving zich?
Verslaving aan heroïne of andere kortwerkende opioïden veroorzaakt gedragsveranderingen en is meestal onverenigbaar met een volwaardig en productief leven. Er bestaat een risico op opioïdenmisbruik en -afhankelijkheid bij artsen en andere zorgverleners die dagelijks toegang hebben tot deze middelen. Artsen gaan er vaak van uit dat ze een dosis kunnen vinden die hun aandoening verbetert. Zo kunnen artsen met rugpijn zichzelf hydromorfoninjecties voorschrijven om hun activiteitsniveau en hun vermogen om voor patiënten te zorgen te behouden. Na verloop van tijd verliest de patiënt echter de controle over het opioïdengebruik en treden er gedragsveranderingen op die merkbaar kunnen zijn voor familie en collega's. Chronisch opioïdengebruik gaat voornamelijk gepaard met gedragsveranderingen en het risico op overdosering, vooral als er per ongeluk een sterkere drug wordt geïnjecteerd, maar dit leidt meestal niet tot toxiciteit voor interne organen of systemen.
Opioïden worden vaak gebruikt in combinatie met andere drugs. Een veelvoorkomende combinatie is heroïne en cocaïne ("speedball").
Fans van deze combinatie beweren dat het een intensere euforie veroorzaakt dan beide drugs afzonderlijk. Heroïne wordt soms door verslaafden gebruikt om de agitatie en prikkelbaarheid te "behandelen" die vaak volgen op cocaïne. De farmacologische effecten van opioïden en psychostimulantia beïnvloeden elkaar vaak. Cocaïne verhoogt de dynorfinespiegel bij ratten, en buprenorfine, een partiële mu-opioïde receptoragonist en kappa-opioïde receptorantagonist, vermindert het spontane cocaïnegebruik van de dieren. Cocaïne vermindert ook de ontwenningsverschijnselen van opioïden bij ratten. De klinische betekenis van deze interactie tussen opioïden en cocaïne of andere psychostimulantia is nog onvoldoende begrepen.
Hoewel opioïden zelf niet giftig zijn, is het sterftecijfer onder heroïneverslaafden hoog. Deze vroege sterfgevallen worden vaak toegeschreven aan een accidentele overdosis, betrokkenheid bij criminele activiteiten en blootstelling aan drugsdealers. Veel ernstige infecties worden in verband gebracht met het gebruik van niet-steriele drugs en het delen van injectiemateriaal. Bacteriële infecties, waaronder infecties die huidabcessen, longinfecties en endocarditis veroorzaken, en virale infecties, met name hiv en hepatitis C, komen veel voor bij heroïnegebruikers. Intraveneus drugsgebruik is een belangrijke factor geworden in de verspreiding van hiv en hepatitis C, wat ernstige complicaties en vroegtijdig overlijden kan veroorzaken.
Met wie kun je contact opnemen?
Heroïne-overdosis en de behandeling ervan
Een overdosis heroïne leidt tot slaperigheid of coma met ernstige ademhalingsdepressie. Dit komt vaak voor bij pasgeborenen van moeders die tijdens de bevalling opioïde pijnstillers hebben gekregen. Hetzelfde patroon zien we bij heroïneverslaafden die zichzelf hebben geïnjecteerd met een hogere zuiverheid van de drug dan normaal of een sterkere opioïde dan heroïne. Dit gebeurt soms wanneer drugsdealers fentanyl als heroïne verkopen.
Gelukkig is er een tegengif dat effectief is tegen een overdosis heroïne. Naloxon heeft een hoge affiniteit voor de mu-opioïdereceptor, de werkingsplaats van morfine en andere sterke opioïdeagonisten. Naloxon verdringt opioïden van de receptor, waardoor de symptomen van een overdosis verdwijnen. Bij intraveneuze toediening treedt het effect in minder dan 1 minuut op, maar extra injecties kunnen nodig zijn bij toediening van een zeer hoge dosis opioïde. Het is belangrijk om te onthouden dat naloxon een zeer kortwerkende werking heeft. Als de overdosis wordt veroorzaakt door een langwerkende opioïde, zal naloxon de patiënt wakker maken, maar binnen 45 minuten keren de symptomen van een heroïneoverdosis terug.
Behandeling voor heroïneverslaving
Net als bij andere vormen van verslaving is de eerste fase van de behandeling gericht op het elimineren van de fysieke afhankelijkheid en bestaat deze uit detoxificatie. Heroïneontwenning is subjectief uiterst onaangenaam, maar zelden levensbedreigend. Het ontwikkelt zich 6-12 uur na de laatste toediening van een kortwerkend opioïde of 72-84 uur na toediening van een langwerkend opioïde. Mensen die verslaafd zijn aan heroïne maken vaak een vroege fase van heroïneontwenning door, wanneer ze geen volgende dosis kunnen krijgen. Sommige drugsondersteuningsgroepen verlichten de ontwenningsverschijnselen bewust niet, zodat de verslaafde ze kan ervaren tegen de achtergrond van groepsondersteuning. De duur en intensiteit van het syndroom worden bepaald door de farmacokinetiek van de gebruikte drug. Heroïneontwenning is intens, kortdurend en duurt 5-10 dagen. Methadonontwenning ontwikkelt zich langzamer en duurt langer. De tweede fase van de ontwenning, het zogenaamde langdurige ontwenningssyndroom, zal waarschijnlijk ook langer duren bij methadongebruik.
Hoe kun je heroïneontwenning verlichten?
Detoxificatie dient te worden uitgevoerd als de patiënt van plan is om in de toekomst volledig te stoppen met drugs door deel te nemen aan een van de psychologische revalidatieprogramma's voor mensen die gestopt zijn met drugs (in onderlinge hulpgroepen of als onderdeel van poliklinische behandeling). Bij gebrek aan een effectief terugvalpreventieprogramma treedt in de meeste gevallen een terugval op na de detoxificatieprocedure. Detoxificatie dient ook te worden uitgevoerd als de patiënt de langwerkende opioïdereceptorantagonist naltrexon voorgeschreven krijgt. Als de patiënt echter onderhoudstherapie met opioïden voorgeschreven krijgt en hij deze behandelmethode prefereert, wordt de detoxificatie niet uitgevoerd. In dat geval kan de patiënt direct overstappen van heroïne naar methadon of L-alfa-acetylmethadol (L-AAM).
De meest gebruikte methode om opioïdontwenning om te keren is gebaseerd op het fenomeen kruistolerantie en bestaat uit het overschakelen naar een legale opioïde en vervolgens het geleidelijk verlagen van de dosis. De principes van detoxificatie voor opioïden zijn dezelfde als voor andere psychoactieve stoffen die fysieke afhankelijkheid veroorzaken. Het wordt aanbevolen om een kortwerkende opioïde, zoals heroïne, te vervangen door een langwerkend middel, zoals methadon. De initiële dosis methadon is meestal 20 mg. Dit is een testdosis waarmee de dosis die nodig is om heroïneontwenning om te keren, kan worden voorspeld. De totale dosis op de eerste dag van de behandeling kan worden bepaald op basis van de respons op deze initiële dosis methadon. Als 20 mg methadon geen klinisch duidelijk effect heeft, kan de dosis worden verhoogd. Gewoonlijk biedt 20 mg methadon tweemaal daags voldoende verlichting van de ontwenningsverschijnselen, met een verlaging van 20% per dag tijdens de daaropvolgende detoxificatie. Als de heroïnedosis hoger was, moet de initiële methadondosis ook hoger zijn.
Een tweede benadering van detoxificatie is gebaseerd op het gebruik van clonidine, dat vaak wordt gebruikt als antihypertensivum. Clonidine is een alfa-2-adrenerge receptoragonist die presynaptische autoreceptoren in de locus coeruleus activeert en zo de activiteit van adrenerge systemen in de hersenen en periferie remt. Veel van de autonome symptomen van opioïdontwenning (bijv. misselijkheid, braken, pijnlijke spierspasmen, zweten, tachycardie, hypertensie) komen voort uit het verlies van het remmende effect van opioïden, inclusief op adrenerge systemen. Clonidine, hoewel een niet-opioïde geneesmiddel, kan dus veel van de symptomen van heroïneontwenning verlichten. Omdat clonidine echter de diffuse pijn of hunkering naar opioïden, die kenmerkend zijn voor ontwenning, niet vermindert, blijven patiënten vaak enig ongemak ervaren tijdens de behandeling met dit geneesmiddel. Een nadeel van deze benadering is dat de dosis clonidine die de ontwenningsverschijnselen onderdrukt, vaak ook arteriële hypotensie en duizeligheid veroorzaakt.
Het derde behandelingsregime voor opioïdontwenningssyndroom heeft theoretische betekenis, maar wordt in de praktijk niet toegepast. Het is gebaseerd op de activering van het endogene opioïde systeem zonder het gebruik van drugs. Deze methode omvat acupunctuur en verschillende methoden om het centrale zenuwstelsel te activeren met behulp van transcutane elektrische stimulatie. Een experiment toonde aan dat elektrische stimulatie ontwenningsverschijnselen bij ratten kan blokkeren en de activiteit van het endogene opioïde systeem kan verhogen.
Hoewel stimulatie van het endogene opioïdesysteem de meest natuurlijke manier lijkt om opioïdeontwenningsverschijnselen te behandelen, is de effectiviteit ervan moeilijk te bevestigen in gecontroleerde studies. Het fundamentele probleem is dat patiënten die ontwenningsverschijnselen van opioïden hebben, zeer beïnvloedbaar zijn, waardoor het moeilijk is om een placebo-effect uit te sluiten dat wordt veroorzaakt door plaatsing in een mysterieuze kamer of het inbrengen van naalden onder de huid.
Langdurige behandeling voor heroïneverslaving
Als patiënten na verlichting van het ontwenningssyndroom uit het ziekenhuis worden ontslagen, is de kans groot dat ze terugvallen in dwangmatig opioïdengebruik. Verslaving is een chronische ziekte die langdurige behandeling vereist. Verschillende factoren bepalen het ontstaan van een terugval. Een van deze factoren is dat het ontwenningssyndroom na 5-7 dagen niet afneemt. De milde manifestaties ervan worden vaak aangeduid als "langdurig ontwenningssyndroom" en kunnen tot 6 maanden aanhouden. Deze aanhoudende veranderingen fluctueren vaak naarmate een nieuw referentiepunt wordt vastgesteld, hoewel het mechanisme achter dit proces niet bekend is. Na de detoxificatieprocedure is poliklinische behandeling met volledige drugsontwenning zelden succesvol. Zelfs na een intensieve detoxificatieprocedure en langdurige behandeling in speciale groepen voor onderlinge hulp is het terugvalpercentage zeer hoog.
De meest succesvolle behandeling voor heroïneverslaving is methadonstabilisatie. Als een patiënt die volledig is gestopt met de drug terugvalt, kan hij of zij direct overstappen op methadon, zonder detoxificatie. De methadondosis moet voldoende zijn om ontwenningsverschijnselen gedurende ten minste 24 uur te voorkomen. L-AAM is een ander geneesmiddel dat door de FDA is goedgekeurd voor onderhoudstherapie en blokkeert ontwenningsverschijnselen gedurende 72 uur. Hierdoor kan aan stabiele patiënten L-AAM 2-3 keer per week worden voorgeschreven, waardoor dagelijkse klinische monitoring, die de revalidatieprocedure zou kunnen verstoren, niet nodig is. Vanwege gegevens over de mogelijkheid van verlenging van het QT-interval tijdens behandeling met L-AAM, is het gebruik van dit geneesmiddel in sommige Europese landen momenteel opgeschort.
Onderhoudstherapie met opioïde-agonisten
Patiënten die methadon of L-AAM gebruiken, ervaren niet de pieken en dalen die bij heroïne voorkomen. De hunkering naar de drug neemt af en kan verdwijnen. Neuro-endocriene ritmes worden geleidelijk hersteld. Door kruistolerantie (tussen methadon en heroïne) melden patiënten die heroïne injecteren tijdens de behandeling een afname van het effect van de gebruikelijke dosis. Deze kruistolerantie is een dosisafhankelijk effect. Hoe hoger de onderhoudsdosis methadon, hoe effectiever deze is in het voorkomen van het gebruik van illegale opioïden, zoals blijkt uit urineonderzoek. Na verloop van tijd ontwikkelen patiënten een tolerantie voor het sederende effect van methadon, zodat ze naar school kunnen of hun werk kunnen doen. Daarnaast veroorzaken opioïden ook een mild maar constant stimulerend effect, dat merkbaar wordt nadat er tolerantie voor het sederende effect is ontstaan. Hierdoor nemen de reactiesnelheid en activiteit toe bij een stabiele methadondosis. Uit recente onderzoeken is gebleken dat methadon niet alleen een selectieve mu-opioïde receptoragonist is, maar ook een matige NMDA-receptorantagonist. Dit kan, in ieder geval gedeeltelijk, het gebrek aan tolerantie voor de effecten van methadon, die vele jaren aanhouden, verklaren.
Behandeling met opioïde receptorantagonisten
Een andere behandelingsoptie is het gebruik van opioïdereceptorantagonisten. Naltrexon is, net als naloxon, een opioïdereceptorantagonist, maar heeft een langere werkingsduur. Het heeft een hoge affiniteit voor de mu-opioïdereceptor en blokkeert daardoor volledig de effecten van heroïne en andere mu-receptoragonisten. Naltrexon heeft echter vrijwel geen agonistische eigenschappen, vermindert de hunkering naar drugs niet en verlicht de symptomen van langdurige ontwenningsverschijnselen niet. Om deze redenen is behandeling met naltrexon over het algemeen niet aantrekkelijk voor drugsverslaafden. Het medicijn kan echter wel na detoxificatie worden gebruikt bij patiënten die sterk gemotiveerd zijn om te stoppen met opioïden. Deze methode is met name geïndiceerd voor artsen, verpleegkundigen en apothekers die toegang hebben tot opioïde medicatie. Hoewel naltrexon oorspronkelijk bedoeld was voor de behandeling van opioïdeverslaving, wordt het nu wereldwijd breder gebruikt voor de behandeling van alcoholisme.
Nieuwe behandelingen voor heroïneverslaving
Er is momenteel veel belangstelling voor nieuwe geneesmiddelen die mogelijk effectief zijn bij verschillende vormen van verslaving. Een voorbeeld hiervan is buprenorfine, een partiële agonist van mu-opioïde receptoren. Het wordt gekenmerkt door een langzame werking en een aanzienlijke werkingsduur, milde ontwenningsverschijnselen tijdens het stoppen en een laag risico op overdosering. Tegelijkertijd is het vermogen om de werking van heroïne te blokkeren vergelijkbaar met dat van naltrexon. Buprenorfine wordt zowel als monotherapie als in combinatie met naloxon gebruikt. Bij combinatietherapie moet de doseringsverhouding van de twee geneesmiddelen zodanig zijn dat naloxon het vermogen van buprenorfine om mu-opioïde receptoren te stimuleren niet significant blokkeert als beide geneesmiddelen sublinguaal worden ingenomen zoals voorgeschreven. Als iemand deze combinatie echter intraveneus probeert te injecteren om euforie te krijgen, zou naloxon, dat een hogere activiteit heeft bij intraveneuze toediening, dit vermogen blokkeren. Het is mogelijk dat buprenorfine, vanwege de relatieve veiligheid en het lage misbruikpotentieel in combinatie met naloxon, minder streng gereguleerd zal worden dan andere opioïden. Hierdoor zou de behandeling van opioïdenverslaving meer op die van andere medische aandoeningen kunnen gaan lijken, waarbij patiënten de keuze krijgen om behandeld te worden in particuliere praktijken of in grotere, minder comfortabele ‘methadonklinieken’.