Adrenaline

Adrenaline stimuleert de α- en β-adrenerge receptoren.

[ 1 ]

Indicaties Adrenaline

Het geneesmiddel is geïndiceerd voor het elimineren van anafylaxie en larynxoedeem als gevolg van allergieën (alsook andere allergische reacties met een onmiddellijke ontwikkeling), voor het elimineren van aanvallen van bronchiale astma en voor de behandeling van de gevolgen van een overdosis insuline.

Het wordt plaatselijk voorgeschreven voor een complexe behandeling in combinatie met plaatselijke verdovingsmiddelen en om ontstane bloedingen te stoppen.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

Het is verkrijgbaar als injectievloeistof in ampullen (1 ml) of voor lokaal gebruik. Eén verpakking bevat 5 ampullen van 1 ml of 1 flesje van 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel is een adrenerge stimulant. De werkzame stof epinefrine stimuleert α-adrenoreceptoren, waardoor de hoeveelheid intracellulair calcium in de gladde spieren toeneemt. Door de activering van α1-adrenoreceptoren neemt de activiteit van fosfolipase type C toe (door de activiteit van G-proteïne te stimuleren), evenals de vorming van inositoltrifosfaat met diacylglycerol. Hierdoor komt calcium vrij uit intracellulaire depots (cisterns van het sarcoplasmatisch reticulum). Door de activering van α2-adrenoreceptoren komen calciumkanalen vrij en neemt de calciumopname in de cellen toe.

Door de activiteit van β-adrenoreceptoren te stimuleren, vindt G-proteïne-gemedieerde activering van de adenylaatcyclasefunctie plaats, evenals een verhoogde cAMP-productie. Dit proces is een katalysator voor het optreden van reacties vanuit verschillende doelorganen.

Stimulatie van de activiteit van β1-adrenoreceptoren in het hartweefsel verhoogt de hoeveelheid intracellulair calcium, terwijl stimulatie van de activiteit van β2-adrenoreceptoren de hoeveelheid vrije stof in glad spierweefsel verlaagt. Dit komt enerzijds door een verhoogde uitscheiding van de stof uit de cel, en anderzijds door de concentratie ervan in intracellulaire depots (cisternen van het sarcoplasmatisch reticulum).

Het heeft een intensieve werking op het cardiovasculaire systeem: het verhoogt de kracht en frequentie van de hartcontracties, en bovendien het minuut- en slagvolume. Het verbetert de AV-geleiding en automatisme. Het verhoogt de zuurstofbehoefte van de hartspier. Bovendien vernauwt het de bloedvaten van het buikvlies, de slijmvliezen en de huid, en (in mindere mate) de skeletspieren. Het verhoogt de bloeddruk (voornamelijk de systolische bloeddruk) en verhoogt bovendien de OPSS-index aanzienlijk. Door het bloeddrukverlagende effect is een reflexmatige, kortdurende vertraging van de hartslag mogelijk.

Epinefrine ontspant de gladde spieren in de bronchiën, vermindert de beweeglijkheid en tonus van het maag-darmkanaal, verlaagt de intraoculaire druk en bevordert pupilverwijding. Het kan hyperglykemie veroorzaken en de concentratie vrije vetzuren in het plasma verhogen.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmacokinetiek

De werkzame stof wordt gemetaboliseerd in de nieren, lever en het maag-darmkanaal, met medewerking van COMT en MAO. De halfwaardetijd bedraagt slechts enkele minuten. Uitscheiding vindt plaats via de nieren.

Het actieve bestanddeel passeert de placentabarrière en de BBB. Bovendien kan het in de moedermelk doordringen.

[ 12 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet parenteraal worden toegediend. In geval van anafylaxie en andere allergische reacties, evenals hypoglykemie, wordt het subcutaan toegediend (zelden intramusculair of intraveneus langzaam). Voor volwassenen is de dosering 0,2-0,75 ml en voor kinderen 0,1-0,5 ml. De maximale subcutane dosering voor volwassenen is 1 ml (eenmalig) en 5 ml (dagelijks).

Bij een bronchoastmatische aanval dienen volwassenen 0,3-0,7 ml van de oplossing subcutaan toe te dienen. Bij een hartstilstand wordt het geneesmiddel intracardiaal toegediend in een dosering van 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gebruik Adrenaline tijdens zwangerschap

Omdat adrenaline de placenta kan passeren en in de moedermelk terecht kan komen, wordt het gebruik van adrenaline tijdens zwangerschap of borstvoeding afgeraden. Gebruik is alleen toegestaan in gevallen waarin het potentiële voordeel voor de moeder groter is dan het risico op negatieve gevolgen voor het kind of de foetus.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• obstructieve vorm van hypertrofische cardiomyopathie;
• hoge bloeddruk;
• feochromocytoom;
• tachyarrhythmie;
• ventriculaire fibrillatie;
• IHD;
• individuele intolerantie voor het actieve bestanddeel van het medicijn – epinefrine.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bijwerkingen Adrenaline

Na gebruik van het medicijn kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• Cardiovasculair systeem: tachycardie of bradycardie, evenals angina pectoris, problemen met de hartslag, een daling of stijging van de bloeddruk. Bij gebruik in hoge doseringen kunnen ventriculaire aritmieën ontstaan. Af en toe kunnen pijn in het borstbeen en aritmieën optreden;
• Organen van het zenuwstelsel: hoofdpijn en duizeligheid, angst, vermoeidheid, nervositeit en tremor. Daarnaast psychoneurotische stoornissen (desoriëntatie, psychomotorische agitatie, geheugenproblemen, uitingen van paniek of agressie, schizofrenieachtige stoornissen en een gevoel van paranoia), slaapproblemen en spiertrekkingen;
• spijsverteringsstelsel organen: braken met misselijkheid;
• organen van het urinewegstelsel: soms kan er sprake zijn van pijnlijk en moeilijk urineren (bij prostaathyperplasie);
• allergieën: bronchospasmen, angio-oedeem, huiduitslag en erythema multiforme;
• Andere: toegenomen zweten, ontwikkeling van hypokaliëmie. Lokale reacties zijn onder meer een branderig gevoel en pijn op de plaats van de intramusculaire injectie.

[ 16 ], [ 17 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Middelen die de werking van α- en β-adrenerge receptoren blokkeren, zijn antagonisten van het actieve bestanddeel van adrenaline.

Niet-selectieve bètablokkers versterken het bloeddrukverhogende effect van adrenaline.

Door de combinatie met hartglycosiden, tricyclische antidepressiva, kinidine, dopamine, cocaïne en geneesmiddelen die gebruikt worden bij inhalatie-anesthesie (zoals enfluraan, isofluraan, chloroform, halothaan en methoxyfluraan) neemt het risico op hartritmestoornissen toe. Het gelijktijdig gebruik van deze middelen wordt daarom afgeraden, behalve in acute gevallen.

Bij combinatie met andere sympathicomimetica neemt de ernst van de bijwerkingen op het cardiovasculaire stelsel toe.

In combinatie met bloeddrukverlagende medicijnen (waaronder diuretica) is de medicinale werking ervan verminderd.

Gecombineerd gebruik met moederkoornalkaloïden versterkt het vaatvernauwende effect van het geneesmiddel (kan leiden tot de ontwikkeling van gangreen, evenals ernstige ischemie).

MAO-remmers, N-anticholinergica, m-anticholinergica en daarnaast ook schildklierhormoonmedicijnen, octadine en reserpine versterken de werking van adrenaline.

Epinefrine verzwakt de werking van antidiabetica (waaronder insuline), cholinomimetica, neuroleptica, narcotische pijnstillers, spierverslappers en slaapmiddelen.

Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (waaronder cisapride, astemizol en terfenadine) verlengt de lengte ervan nog verder.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Opslag condities

Het medicijn wordt bewaard onder standaard medicijncondities: een donkere, droge plaats. Temperatuur: maximaal 15 °C.

[ 26 ], [ 27 ]

Houdbaarheid

Adrenaline mag gedurende 36 maanden vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]