Advagraf

Advagraf behoort tot de farmacotherapeutische groep immunosuppressiva (immunosuppressiva), die worden gebruikt voor kunstmatige onderdrukking van de immuniteit. Internationale niet-eigendomsnaam Tacrolimus. Fabrikant - Astellas Pharma Europe BV (Nederland), Astellas Ireland Co.Ltd. (Ierland).

Andere handelsnamen: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Indicaties Advagrafa

Het geneesmiddel Advagraf wordt gebruikt in de transplantologie om de afstoting van getransplanteerde interne donororganen - lever-, nier- of hartallotransplantaten te voorkomen. En ook voor de behandeling van volwassenen met symptomen van afstoting van allograften, zonder op een andere manier medicatie onderdrukking van immuniteit te nemen.

[3], [4]

Vrijgaveformulier

Vorm release: capsules langdurige werking van 0,5 mg, 1 mg en 5 mg.

[5], [6]

Farmacodynamiek

Farmacologische effecten Advagraf geeft de werkzame stof tacrolimus formule - natuurlijke macrolide makrolaktam ascomycine (tacrolimus), Actinobacteria geproduceerd door Streptomyces tsukubaensis.

Beëindiging van afstotingsreacties van het lichaam getransplanteerde orgaan of weefsel wordt uitgevoerd door remming van T-cel-respons tegen het vreemde HLA antigenen en overlappende routes van T-celsignalering op calciumkanalen.

Tacrolimus bindt zich aan het cytosolische eiwit van T-lymfocytcellen door macrofylline-12 en blokkeert het enzym calcineurine (CaN). Daardoor onderdrukt de vorming van cytotoxische T-lymfocyten en cytokinen (in het bijzonder interleukinen, en gamma-interferon, stimuleert het immuunsysteem) wordt gereduceerd en de intensiteit van de proliferatie van B-lymfocyten die antilichamen bevatten.

[7]

Farmacokinetiek

Na inname wordt de werkzame stof van het geneesmiddel Advagraf geabsorbeerd in het bovenste deel van het maagdarmkanaal, komt het de bloedsomloop binnen en bindt het aan bloedplasma-eiwitten, de maximale concentratie in het bloedplasma komt ongeveer twee uur later.

Biologische beschikbaarheid van het medicijn is 20-25%; de snelheid van zuivering van lichaamsvloeistoffen uit tacrolimus varieert van 4 tot 6,7 liter per uur (afhankelijk van het transplantaatorgaan); de halfwaardetijd is ongeveer 43 uur.

Transformatie Advagraf komt voor in de lever en darmen. Metabolieten worden met gal uitgescheiden. In de onveranderde vorm met urine en feces, is niet meer dan 1% van de werkzame stof geëlimineerd.

[8], [9], [10],

Dosering en toediening

De ad-glograph is bedoeld voor orale toediening: eenmaal per dag, 1 uur voor de maaltijd of 2,5 uur na een maaltijd, met water.

De advagraf wordt uitsluitend op voorschrift van de arts gebruikt, die de dosis van het geneesmiddel individueel bepaalt. Na transplantatie van de nier of lever wordt 0,2-0,3 mg per kilogram lichaamsgewicht (eenmaal per dag) voorgeschreven, om afstoting van het allo-transplantaat te voorkomen - 0,1-0,2 mg / kg (eenmaal daags, 's morgens).

Tijdens de toediening van het geneesmiddel moet Advagraf het tacrolimusgehalte in het bloed controleren - om de noodzakelijke therapeutische concentratie van het geneesmiddel in het lichaam te behouden en te behouden.

[13], [14], [15], [16]

Gebruik Advagrafa tijdens zwangerschap

Gebruik De advagraf tijdens de zwangerschap wordt niet aanbevolen, omdat tacrolimus de placenta binnendringt en de veiligheid voor de foetus niet volledig is vastgesteld.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van dit geneesmiddel zijn de individuele overgevoeligheid voor tacrolimus, andere geneesmiddelen van de macrolide-groep of de hulpcomponenten waaruit de capsules van Advagraf bestaan.

[11]

Bijwerkingen Advagrafa

Een van de meest voorkomende bijwerkingen van de Advagraf zijn: hoofdpijn en gewrichtspijn, misselijkheid, diarree, verhoogde bloeddruk, tremor, slaapstoornissen, nierstoornissen, verhoogde niveaus van glucose en kalium in het bloed.

Vaak komen bijwerkingen van de Advagraf tot uiting in de vorm van duizeligheid en geluid in de oren,

Kortademigheid, keelpijn, hoesten, rhinitis, hartritmestoornissen, verlaging van de bloeddruk, anemie, perifere circulatiestoornissen, veranderingen in het bloed (leukopenie, trombocytopenie, leukocytose) convulsies en paresthesie, ulceraties van de orale mucosa, abdominale pijn en ontsteking van de darm.

Kan ook braken, opgeblazen gevoel, obstipatie, acuut nierfalen (tot toxische nefropathie) en verminderde urineproductie, laesie van de levercellen en de galblaas, jeukende huiduitslag, haaruitval, overmatig zweten. CNS bijwerkingen waargenomen depressie, angst, verwarring, en een verscheidenheid aan psycho-emotionele stoornissen.

Er moet ook rekening worden gehouden met het feit dat behandeling met immunosuppressieve geneesmiddelen het risico op maligne neoplasmata aanzienlijk verhoogt.

[12]

Overdose

Advagraf vertoont hoofdpijn, trillen van de ledematen, misselijkheid en braken, netelroos, een overtreding van het eiwitmetabolisme (verhoogt het niveau van ureumstikstof in het bloed). Misschien het begin van lethargie.

Wanneer een overdosis een symptomatische behandeling is - na het wassen van de maag en het nemen van adsorptie.

[17], [18]

Interacties met andere geneesmiddelen

Verhoog de concentratie van Advagraf in het bloed, gelijktijdig gebruik van antischimmelmiddelen (fluconazol, ketoconazol, enz.), Antibiotica van de macrolidegroep.

Reductie Advagrafa therapeutische niveau in het bloed te dragen aan corticosteroïden, fenobarbital, rifampicine, fenytoïne, carbamazepine, metamizool, isoniazide, bereidingen op basis hypericum.

Advagrafa vertragen de biotransformatie van drugs zoals lidocaïne mefenytoïne, miconazol, kinidine, tamoxifen, ergotamine, gestodeen, oleandomycine, cortisone, bromocriptine. Verhoog tijd Advagrafa excretie uit het lichaam en aluminiummagnesiumhydroxide, cimetidine, cisapride en metoclopramide.

Verhoog het toxische effect van tacrolimus op de nieren en tegelijkertijd niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en aminoglycosiden.

[19], [20], [21]

Opslag condities

Bewaarcondities Advagraf: bij een temperatuur niet hoger dan 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Houdbaarheid

Houdbaarheid is 3 jaar, na de opening van het aluminiumpakket - 12 maanden.

[26], [27], [28]