Azoprol n-retard

Azoprol en retard - een medicijn dat selectief de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeert.

[1]

Indicaties Azoprol en retard

Gebruikt om tachyaritmieën, angina, hartfalen gecompenseerde type (combinatietherapie met ACE-remmers, diuretica en SG) te behandelen, en in aanvulling op verhoogde bloeddrukwaarden verlagen.

Ook wordt het medicijn gebruikt om coronaire dood en herhaling van een hartinfarct na de acute fase te voorkomen.

[2]

Vrijgaveformulier

De versie is gemaakt in tabletten, elk 10 stuks in een blisterverpakking. In de doos bevinden zich 3 blisterplaten.

Farmacodynamiek

Metoprolol blokkeert selectief de elementen van β1, is een racemische combinatie van S-, evenals R-isomeren. Het vermogen om β1-uiteinden selectief te blokkeren, verschaft het S (-) - isomeer van het linkshandige karakter, maar de R (+) - isomeer heeft geen positief therapeutisch effect. De activiteit van de verhouding van isomeren van S: R is gelijk aan 33 k1, omdat de S-vorm van metoprolol een grotere affiniteit heeft voor β1-uiteinden dan zijn R-vormen. Een dubbel klinisch onderzoek met een gerandomiseerd, geblindeerd karakter toonde aan dat het S (-) - element in een dosis van 50 mg een activiteit had die vergelijkbaar was met die van 100 mg racemisch metoprolol.

Het hypotensieve effect van verzwakking verschaft het hartminuutvolume en bovendien de binding van renine, en onderdrukking van de PAC en vermindering sensibilisatie baroreceptoren, waardoor een verminderde manifestaties van perifere sympathetische karakter.

Antianginale effecten treden op als gevolg van een afname in sterkte en tegelijkertijd de frequentie van hartcontracties, energiekosten en bovendien de behoefte aan hartspier bij het verkrijgen van zuurstof. Het medicijn vermindert de incidentie en ernst van angina-aanvallen en het sterftecijfer bij mensen die zijn gediagnosticeerd met een hartinfarct, en verhoogt tegelijkertijd de tolerantie van verschillende belastingen. Langdurig gebruik van metoprolol verhoogt de overlevingskansen en vermindert de incidentie van ziekenhuisopname van mensen met CHF, omdat het medicijn de linkerventrikelfunctie verbetert.

Metoprololsuccinaat draagt bij aan het verminderen van de kans op overlijden (en ook plotseling overlijden) van een hartaanval herhaling (ook bij mensen die lijden aan diabetes), en bovendien, verbetert de conditie van de patiënten met een myocardinfarct in de acute fase, en op hetzelfde moment met idiopathische gedilateerde cardiomyopathie.

Anti-aritmische effect manifesteert zich in de vorm van verwijdering van aritmogene effecten van sympathische werking voor het geleidingssysteem van het hart, excitatie van de vertragingsfactor door de AV-knoop en het sinusritme, en tegelijkertijd vertragen automatisme en verlenging van vuurvaste fase. Het actieve element heeft een zwak membraanstabiliserend effect en heeft niet de activiteit van een partiële agoniststof.

Metoprolol vertraagt of verzwakt het agonistische effect op de hartactiviteit van catecholamines, die vrijkomen onder invloed van fysieke en nerveuze stress. De stof heeft het vermogen om de toename van de hartslag, verhoogde hartslag en de frequentie van het minuutvolume te voorkomen, en daarmee de toename van de bloeddruk, die optreedt onder de actie van een scherpe afgifte van catecholamines.

Verlengde geneesmiddelactiviteit garandeert een constante concentratie van de stof in het plasma gedurende 24 uur, waardoor de ontwikkeling van een aanhoudende therapeutische werking en verminderde waarschijnlijkheid van negatieve symptomen die worden waargenomen met een piek plasmawaarden van de PM (bijvoorbeeld een zwakte in de onderste ledematen tijdens gaan of bradycardie ). Stabiele blootstelling, zoals in het geval van therapie met andere β-blokkers, wordt opgemerkt na 2-3 weken van de kuur.

Metoprolol heeft een zwakker effect op het koolhydraatmetabolisme en de insulineproductie dan niet-selectieve β-blokkers.

Farmacokinetiek

De S (-) - component wordt goed geabsorbeerd na gebruik van het geneesmiddel. Piekwaarden in het plasma zijn 55,98 ng / ml en ze komen na 6,83 ± 1,52 uur na inname voor. De biologische beschikbaarheid van één portie is ongeveer 94,54%. De biologische beschikbaarheidswaarden kunnen toenemen in het geval van geneesmiddelen die samen met voedsel worden ingenomen.

Slechts een klein deel van metoprolol wordt gesynthetiseerd met eiwit. Het actieve element passeert de placenta en dringt bovendien door in de moedermelk. Het grootste deel van de stof ondergaat een metabolisme waarbij enzymen van het hemoproteïne P450-systeem in de lever worden betrokken.

De uitscheiding wordt meestal uitgevoerd door levermetabolisme, de gemiddelde waarden van de halfwaardetijd zijn 6,83 ± 1,52 uur. De leeftijd van de behandelde geneesmiddelen heeft geen invloed op de farmacokinetische parameters van geneesmiddelen. Meestal wordt meer dan 95% van het ingenomen deel van het medicijn uitgescheiden in de urine. Ongeveer 5% van deze dosering is in de vorm van een onveranderde component.

Systemische indicatoren van biologische beschikbaarheid, evenals uitscheiding van metoprolol bij personen met een verminderde nierfunctie, veranderen niet.

Dosering en toediening

Om de verhoogde waarden van de bloeddruk te verlagen: eenmaal daags neemt u 25 mg van het geneesmiddel in. Het gedeelte mag ook toenemen tot 50-100 mg (enkele dosis per dag).

Met angina pectoris: de grootte van het eerste gedeelte - 25 mg (eenmalige ontvangst per dag). Als het gewenste resultaat na het nemen van een dergelijke dosis niet wordt waargenomen, is het toegestaan om de dagelijkse dosis te verhogen tot 50-100 mg of om aanvullende andere anti-angineuze geneesmiddelen voor te schrijven.

In geval van hartfalen: patiënten moeten in de laatste 1,5 maanden in een stabiele fase van CHF blijven zonder gevallen van exacerbatie, en ook zonder wijzigingen in de hoofdbehandeling gedurende de laatste 14 dagen. Behandeling van deze ziekte met geneesmiddelen die β-adrenerge receptoren blokkeren, kan soms een voorbijgaande verslechtering van de aandoening veroorzaken. Soms kan het nodig zijn om de dosering te verlagen of de medicatie te annuleren. Om met de behandeling te beginnen, is het noodzakelijk onder toezicht van de arts. De aanbevolen grootte van het eerste deel is 6,25 mg. Deze dosering wordt in de toekomst geleidelijk verhoogd, rekening houdend met de toestand van de patiënt om de 14 dagen.

Om bradycardie of een verlaagd drukniveau te verminderen, moet u mogelijk de dosering van geneesmiddelen verlagen.

Bij aritmie van het hart: het wordt aanbevolen om een enkele dosis per dag in te nemen, van 25-100 mg.

Het geneesmiddel kan worden gebruikt als een ondersteunend middel na een hartaanval.Een lang therapeutisch beloop met een eenmalige inname per dag van een dosis tot 100 mg wordt uitgevoerd.

Gebruik Azoprol en retard tijdens zwangerschap

Het is verboden om Azoprol en retard te benoemen voor zwangere of zogende moeders. Uitzonderingen zijn alleen die situaties waarin het gebruik van een geneesmiddel uiterst noodzakelijk is in termen van vitale functies.

Net als andere antihypertensiva kunnen β-blokkers de opkomst van bijwerkingen veroorzaken (bijvoorbeeld bradycardie) bij baby's, foetussen of pasgeborenen.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie met betrekking tot het actieve bestanddeel van geneesmiddelen of andere componenten daarvan;
• AV blokkade van de 2e of 3e graad, blokkade van sinoatriaal karakter, hartfalen in chronische of acute fase;
• Short's syndroom;
• sinus bradycardie in een duidelijke mate (het niveau van de hartslag is minder dan 55 slagen / minuut);
• cardiogene shock of een verlaging van de bloeddruk (systolische bloeddruk is minder dan 100 mm Hg);
• aandoeningen van de perifere bloedstroomfunctie in uitgesproken vorm.

Bijwerkingen Azoprol en retard

Het gebruik van medicijnen kan het optreden van de volgende medicamenteuze symptomen veroorzaken:

• reacties die de werking van het centrale zenuwstelsel beïnvloeden: hoofdpijn, verergering van de concentratie, verhoogde vermoeidheid en duizeligheid. Af en toe zijn er convulsies met paresthesias, depressie, slapeloosheid, nachtmerries, gevoel van verwarring of slaperigheid, verslechtering van de aandacht, en bovendien hallucinaties, geheugen stoornis en seksuele disfunctie;
• manifestaties van de zintuigen: af en toe gezichtsstoornissen ontwikkelen, verzwakking van de uitscheidingsfunctie van de traanklier, oorruis en gehoorstoornis, en bovendien conjunctivitis;
• verstoringen van de functie van SSS: de ontwikkeling van orthostatische collaps, sinusvorm van bradycardie en daarnaast een verlaging van de bloeddrukwaarden. Af en toe is er een versterking van tekenen van hartfalen, een afname van de contractiele activiteit van het myocardium, en daarnaast cardialgie, AV-blokkade van de 1e graad, problemen met hartritme en geleiding. Mensen met de ziekte van Raynaud hebben slechter perifere doorbloedingsproblemen;
• aandoeningen van de spijsvertering: het optreden van braken, obstipatie, buikpijn, diarree, misselijkheid en de ontwikkeling van uitdroging van de orale mucosa. De afwijking van de waarden van leverenzymen, problemen in het werk van de lever, en ook de schending van smaakreceptoren worden afzonderlijk vermeld;
• huidletsels: soms is er hyperemie, fotodermatitis, huidverschijnselen vergelijkbaar met psoriasis, en naast deze uitslag. Af en toe ontwikkelt zich alopecia. De exacerbatie van psoriasis wordt opgemerkt;
• schendingen van de ademhalingsfunctie: bronchiale spasmen, verstopte neus en kortademigheid;
• problemen met het endocriene systeem: de ontwikkeling van hyperglykemie (bij personen met insulineafhankelijke diabetes mellitus) of hypoglycemie (bij mensen die insuline nemen);
• allergiesymptomen: het verschijnen van huiduitslag of jeuk, en naast de ontwikkeling van urticaria;
• stoornissen van hematopoietische functie: ontwikkeling van trombocytopenie;
• schendingen van de ODA: het optreden van myalgie of artralgie;
• ontwikkeling van seksuele disfunctie.

[3]

Overdose

Tekenen van vergiftiging: hartfalen in de acute fase, en daarnaast hartstilstand, bradycardie of AV-blokkade, een verlaging van de bloeddruk. Bovendien kunnen bronchiale spasmen, braken, cardiogene shock, gegeneraliseerde convulsies, misselijkheid, mentale en respiratoire nood, evenals coma en cyanose optreden.

Om deze stoornissen te verwijderen, zijn maagspoeling en de volgende symptomatische procedures vereist:

• in het geval van problemen met AV-permeabiliteit of bradycardie - wordt atropinesulfaat toegediend;
• met verergering van contractiele activiteit van het myocardium - dobutamine wordt geïntroduceerd met glucagon;
• om de verlaagde waarden van AD-epinefrine te verhogen met noradrenaline wordt toegediend;
• Om krampen te verwijderen - injecteer diazepam;
• om manifestaties van bronchospastisch karakter te elimineren - een intraveneuze straalinjectie van euphylline wordt gemaakt, en bovendien, inhalatie van β-adrenomimetica;
• de pacemakerprocedure wordt ook uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is noodzakelijk om de status van mensen die zijn gecombineerd met Azoprol n ganglioblokatorami retard en andere geneesmiddelen die de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeren (bijvoorbeeld oogdruppels) nauwlettend en naast anti-aritmische geneesmiddelen en MAO.

Mensen die het geneesmiddel samen met diltiazem, amiodaron, verapamil en ook kinidine-analogen gebruiken, kunnen negatieve chronotrope en inotrope manifestaties ontwikkelen.

Plasma metoprolol neemt af in het geval van een combinatie van medicatie met rifampicine. Het omgekeerde effect (toename in waarden) wordt waargenomen in combinatie met SSRI's, hydralazine, cimetidine en ook alcoholische dranken.

Wanneer het gelijktijdig met hypoglycemische geneesmiddelen voor ingestie wordt gebruikt, moet de dosis worden aangepast.

[4]

Opslag condities

Azoprol en retard moeten buiten het bereik van kinderen worden gehouden. Temperatuurmarkeringen - niet meer dan 25 ° С.

Houdbaarheid

Azoprol en retard mogen gedurende 2 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.