Droperi dol

Droperidol is een medicijn dat in de medische praktijk vaak wordt gebruikt om een aantal aandoeningen te behandelen, waaronder psychische stoornissen en misselijkheid en braken. 

Droperidol wordt meestal onder medisch toezicht gebruikt en is verkrijgbaar als injectie. Het is belangrijk om te onthouden dat droperidol alleen mag worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts, die de juiste dosering en behandelingsregime zal bepalen op basis van de specifieke behoeften en toestand van de patiënt.

Indicaties Droperidol

1. Antipsychotische werking: Droperidol behoort tot de klasse van antipsychotica en wordt vaak gebruikt voor de behandeling van verschillende psychische stoornissen, zoals schizofrenie en bipolaire stoornis. Het werkt meestal door dopaminereceptoren in de hersenen te blokkeren, wat psychotische symptomen zoals wanen, hallucinaties en denkstoornissen kan helpen verminderen.
2. Preventie van misselijkheid en braken: Droperidol kan worden gebruikt om misselijkheid en braken te voorkomen, vooral in combinatie met een operatie of behandeling met bestraling of chemotherapie.
3. Sedatieve effecten: Het medicijn kan kalmerende eigenschappen hebben, die bij sommige patiënten de angst kunnen verlichten en kalmte kunnen geven.
4. Anti-emetisch effect: Droperidol kan misselijkheid en braken helpen verminderen, veroorzaakt door verschillende oorzaken, zoals een operatie, ziekte of behandeling met andere medicijnen.
5. Preventie en behandeling van bewegingsstoornissen: In sommige gevallen kan droperidol worden gebruikt om bewegingsstoornissen zoals tremor of dyskinesie geassocieerd met bepaalde neurologische of psychiatrische aandoeningen te voorkomen en te behandelen.

Vrijgaveformulier

Injectieoplossing: Dit is een oplossing die bedoeld is voor intraveneuze of intramusculaire toediening. Injectieoplossingen worden meestal geleverd in ampullen of injectieflacons en moeten worden gebruikt onder toezicht van medisch personeel.

Farmacodynamiek

1. Actie: Droperidol is een typisch antipsychoticum dat werkt als antagonist van dopaminereceptoren in de hersenen. Het heeft een primair antagonistisch effect op de dopamine D2-receptoren, waardoor de overactiviteit van het dopaminerge systeem, dat gepaard kan gaan met symptomen van schizofrenie en andere psychische stoornissen, wordt verminderd.
2. Anti-emetisch effect: Droperidol heeft ook een anti-emetisch effect vanwege het effect op dopamine-receptoren in het braakcentrum van de hersenen. Dit maakt het nuttig voor het beheersen van misselijkheid en braken, vooral in het geval van chirurgische ingrepen of chemotherapie.
3. Sedatie: Droperidol kan bij sommige patiënten sedatie veroorzaken, wat nuttig kan zijn bij het beheersen van angstige of geagiteerde aandoeningen.
4. Dopaminerge activiteit: Droperidol kan ook inwerken op andere dopaminereceptoren in de hersenen, waaronder de D1- en D3-receptoren, maar het belangrijkste effect is op de D2-receptoren.
5. Effecten op andere systemen: Naast de effecten op dopaminereceptoren kan droperidol ook andere neurotransmittersystemen beïnvloeden, zoals serotonine en noradrenaline, maar het belangrijkste werkingsmechanisme is gerelateerd aan dopamine.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Droperidol kan intraveneus, intramusculair of oraal worden toegediend. Na orale toediening van het medicijn vindt absorptie plaats in het maag-darmkanaal, maar vanwege de lage biologische beschikbaarheid (ongeveer 50%) worden vaak andere toedieningsmethoden gebruikt om de ernst van de symptomen te verlichten.
2. Distributie: Droperidol is goed verdeeld over het hele lichaam. Het kan de bloed-hersenbarrière passeren en hoge concentraties vormen in het centrale zenuwstelsel.
3. Metabolisme: Droperidol wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten. De belangrijkste metaboliet is 4-butoxy-4-fluoro-1-piperidinecarbonzuur (BHPM). Deze metaboliet heeft ook antipsychotische effecten.
4. Excretie: Droperidol en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Droperidol en zijn metabolieten worden gewoonlijk in geconjugeerde vorm uitgescheiden in de urine.
5. Halftijd (t½): De halftijd van droperidol is ongeveer 3-4 uur, en voor zijn belangrijkste metaboliet BHPM - ongeveer 20 uur.
6. Eiwitbinding: Droperidol bindt zich in aanzienlijke mate aan plasma-eiwitten, ongeveer 90%.

Dosering en toediening

Droperidol kan intraveneus of intramusculair worden toegediend, meestal in een medische instelling onder toezicht van medisch personeel. De dosering van de oplossing wordt gewoonlijk door de arts bepaald, afhankelijk van de ernst van de symptomen en de behoeften van de patiënt. De aanvangsdosis is gewoonlijk 2,5-5 mg, maar kan worden verhoogd of verlaagd afhankelijk van de reactie van het lichaam.

Gebruik Droperidol tijdens zwangerschap

Het gebruik van droperidol tijdens de zwangerschap moet met voorzichtigheid gebeuren en alleen op strikt voorschrift van een arts. Het is belangrijk om de voordelen van het gebruik van het medicijn voor de moeder en de potentiële risico's voor de ontwikkeling van de foetus te evalueren.

Hoewel de gegevens over de veiligheid van droperidol tijdens de zwangerschap beperkt zijn, hebben sommige onderzoeken een lichte toename aangetoond van het risico op bijwerkingen voor de foetus. Dit kan vroegtijdige bevalling of een verlaging van de foetale hartslag omvatten. In sommige gevallen, wanneer de voordelen voor de moeder groter zijn dan de mogelijke risico's voor de foetus, kan de arts echter besluiten droperidol voor te schrijven.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid of allergische reactie op droperidol of andere bestanddelen van het medicijn moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Parkinsonisme: Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met parkinsonisme of tekenen van parkinsonisme, omdat het de symptomen van deze aandoening kan verergeren.
3. Verlengd QT-interval: Droperidol kan verlenging van het QT-interval op het ECG veroorzaken, dus het gebruik ervan moet worden vermeden bij patiënten met een bekend verlengd QT-interval of bij patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken die deze aandoening kunnen verergeren.
4. Centraal depressieve effecten: Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met centraal depressieve effecten of bij patiënten die andere centraal depressieve medicijnen gebruiken, omdat dit de ademhalingsdepressie en centrale effecten kan versterken.
5. Paralytische ileus: Droperidol kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met paralytische ileus vanwege het vermogen ervan om de darmmotiliteit te vertragen.
6. Epilepsie: Bij gebruik van droperidol is voorzichtigheid geboden bij patiënten met een voorgeschiedenis van epilepsie of die vatbaar zijn voor epileptische aanvallen, omdat het geneesmiddel de prikkelbaarheidsdrempel kan verlagen.
7. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van droperidol tijdens zwangerschap en borstvoeding kan gecontra-indiceerd zijn vanwege onvoldoende gegevens over de veiligheid ervan onder deze omstandigheden.
8. Kinderen: Droperidol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij kinderen, aangezien de veiligheid en effectiviteit ervan bij deze leeftijdsgroep nog niet volledig zijn vastgesteld.

Bijwerkingen Droperidol

1. Sedatie en slaperigheid: Droperidol kan slaperigheid of depressie van het centrale zenuwstelsel veroorzaken, vooral bij hoge doses of bij gevoelige patiënten.
2. Extrapiramidale symptomen: Deze symptomen omvatten tremoren, ventriculaire ritmische bewegingen, dyskinesieën, enz. Ze kunnen eerder of later optreden tijdens de droperidoltherapie.
3. Anticholinergica effecten: omvatten droge mond, constipatie, moeite met urineren en veranderingen in het gezichtsvermogen.
4. Tachycardie: snelle hartslag kan een van de bijwerkingen van droperidol zijn.
5. Hypotensie: een daling van de bloeddruk kan optreden bij het gebruik van droperidol, vooral bij personen met een lage basisbloeddruk.
6. Verhoogde prolactine: Droperidol kan een verhoging van de prolactinespiegels in het bloed veroorzaken, wat kan leiden tot hyperprolactinemie en bijbehorende effecten zoals gynaecomastie, galactorroe en onregelmatige menstruatie bij vrouwen.
7. Allergische reacties: In zeldzame gevallen kunnen allergische reacties zoals huiduitslag, jeuk of angio-oedeem optreden.
8. Effect op het cardiovasculaire systeem: In zeldzame gevallen kan droperidol een QT-interval veroorzaken, wat kan leiden tot hartritmestoornissen.

Overdose

Symptomen van een overdosis kunnen zijn: slaperigheid, verminderd bewustzijn, agitatie, agitatie, spierstijfheid, tremor, bradycardie, hypotensie, aritmie, hypothermie, ademhalingsdepressie, coma en andere neurologische en cardiovasculaire complicaties.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Centrale analgetica en sedativa: Gelijktijdig gebruik van droperidol met analgetica en sedativa, zoals opioïden of benzodiazepinen, kan de centrale werking ervan versterken en tot een verhoogde sedatie leiden.
2. Antihistaminica: Het gebruik van droperidol met antihistaminica zoals dimenhydrinaat of cetirizine kan de anticholinergische bijwerkingen vergroten, zoals een droge mond, constipatie en moeite met urineren.
3. Anti-aritmica: Droperidol kan de QT-duur op het elektrocardiogram verlengen, dus gelijktijdig gebruik met andere anti-aritmica zoals amidaron of kinidine kan het risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen vergroten.
4. Geneesmiddelen die het QT-interval verlengen: Gelijktijdig gebruik van droperidol met andere geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen, zoals macrolide-antibiotica of antimycotica, kan het risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen vergroten.
5. Geneesmiddelen die door de lever worden gemetaboliseerd: Droperidol wordt door de lever gemetaboliseerd, dus gelijktijdige toediening met andere geneesmiddelen die ook door de lever worden gemetaboliseerd via cytochroom P450 kan het risico op toxische effecten vergroten.