Droperidol

Droperidol is een medicijn dat veel gebruikt wordt in de medische praktijk om een aantal aandoeningen te behandelen, waaronder psychische stoornissen en misselijkheid en braken.

Droperidol wordt meestal gebruikt onder toezicht van een arts en is verkrijgbaar als injecteerbare oplossing. Het is belangrijk om te onthouden dat droperidol alleen mag worden gebruikt onder toezicht van een arts, die de juiste dosering en het juiste behandelschema bepaalt op basis van de specifieke behoeften en conditie van de patiënt.

Indicaties Droperidol

1. Antipsychotische werking: Droperidol behoort tot een klasse geneesmiddelen die antipsychotica worden genoemd en wordt vaak gebruikt voor de behandeling van verschillende psychische stoornissen, zoals schizofrenie en bipolaire stoornis. Het werkt meestal door dopaminereceptoren in de hersenen te blokkeren, wat psychotische symptomen zoals wanen, hallucinaties en denkstoornissen kan verminderen.
2. Voorkomen van misselijkheid en braken: Droperidol kan worden gebruikt om misselijkheid en braken te voorkomen, vooral in verband met een operatie of een behandeling met bestraling of chemotherapie.
3. Sedatieve werking: Het medicijn kan een sedatieve werking hebben, wat bij sommige patiënten angst kan verlichten en voor kalmte kan zorgen.
4. Anti-emetische werking: Droperidol kan helpen bij het verminderen van misselijkheid en braken die worden veroorzaakt door verschillende redenen, zoals een operatie, ziekte of behandeling met andere medicijnen.
5. Preventie en behandeling van bewegingsstoornissen: In sommige gevallen kan droperidol worden gebruikt om bewegingsstoornissen zoals tremor of dyskinesie geassocieerd met bepaalde neurologische of psychiatrische aandoeningen te voorkomen en te behandelen.

Vrijgaveformulier

Injectievloeistof: Dit is een oplossing bedoeld voor intraveneuze of intramusculaire toediening. Injectievloeistoffen worden meestal geleverd in ampullen of flacons en dienen te worden gebruikt onder toezicht van medisch personeel.

Farmacodynamiek

1. Werking: Droperidol is een typisch antipsychoticum dat werkt als antagonist van dopaminereceptoren in de hersenen. Het heeft een primair antagonistisch effect op dopamine D2-receptoren, wat helpt bij het verminderen van de hyperactiviteit van het dopaminerge systeem die gepaard kan gaan met symptomen van schizofrenie en andere psychische stoornissen.
2. Anti-emetische werking: Droperidol heeft ook een anti-emetische werking dankzij de werking op dopaminereceptoren in het braakcentrum van de hersenen. Dit maakt het effectief bij het bestrijden van misselijkheid en braken, met name na chirurgische ingrepen of chemotherapie.
3. Sedatieve effecten: Droperidol kan bij sommige patiënten sedatie veroorzaken, wat nuttig kan zijn bij het beheersen van angst of agitatie.
4. Dopaminerge activiteit: Droperidol kan ook inwerken op andere dopamine-receptoren in de hersenen, waaronder D1- en D3-receptoren, maar de primaire werking vindt plaats op D2-receptoren.
5. Effecten op andere systemen: Naast de effecten op dopamine-receptoren kan droperidol ook andere neurotransmittersystemen beïnvloeden, zoals serotonine en noradrenaline, maar het belangrijkste werkingsmechanisme heeft betrekking op dopamine.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Droperidol kan intraveneus, intramusculair of oraal worden toegediend. Na orale toediening vindt absorptie plaats in het maag-darmkanaal, maar vanwege de lage biologische beschikbaarheid (ongeveer 50%) worden vaak andere toedieningswegen gebruikt om de ernst van de symptomen te verlichten.
2. Distributie: Droperidol is goed verspreid door het lichaam. Het kan de bloed-hersenbarrière passeren en hoge concentraties vormen in het centrale zenuwstelsel.
3. Metabolisme: Droperidol wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten. De belangrijkste metaboliet is 4-butoxy-4-fluoro-1-piperidinecarbonzuur (BHPM). Deze metaboliet heeft ook een neuroleptische werking.
4. Uitscheiding: Droperidol en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Droperidol en zijn metabolieten worden meestal in geconjugeerde vorm in de urine uitgescheiden.
5. Halfterminale tijd (t½): De halfterminale tijd van droperidol bedraagt ongeveer 3-4 uur en voor zijn belangrijkste metaboliet BHPM bedraagt deze ongeveer 20 uur.
6. Eiwitbinding: Droperidol is sterk gebonden aan plasma-eiwitten, ongeveer 90%.

Dosering en toediening

Droperidol kan intraveneus of intramusculair worden toegediend, meestal in een medische instelling onder toezicht van medisch personeel. De dosering van de oplossing wordt meestal door de arts bepaald, afhankelijk van de ernst van de symptomen en de behoeften van de patiënt. De aanvangsdosis is meestal 2,5-5 mg, maar kan worden verhoogd of verlaagd afhankelijk van de reactie van het lichaam.

Gebruik Droperidol tijdens zwangerschap

Het gebruik van droperidol tijdens de zwangerschap dient met voorzichtigheid en alleen onder strikt medisch toezicht te gebeuren. Het is belangrijk om de voordelen van het geneesmiddel voor de moeder en de mogelijke risico's voor de ontwikkeling van de foetus te evalueren.

Hoewel er beperkte gegevens zijn over de veiligheid van droperidol tijdens de zwangerschap, hebben sommige studies een licht verhoogd risico op bijwerkingen voor de foetus aangetoond. Dit kan onder andere premature weeën of een verlaagde hartslag van de foetus omvatten. In sommige gevallen, wanneer de voordelen voor de moeder opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus, kan een arts echter besluiten droperidol voor te schrijven.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid of allergische reactie voor droperidol of andere bestanddelen van het geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
2. Parkinsonisme: Bij patiënten met parkinsonisme of parkinsonistische kenmerken moet men voorzichtig zijn met het gebruik van dit medicijn, omdat het de symptomen van deze aandoening kan verergeren.
3. Verlengd QT-interval: Droperidol kan een verlenging van het QT-interval op het ECG veroorzaken. Daarom moet het gebruik ervan worden vermeden bij patiënten met een bekend verlengd QT-interval of bij patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken die deze aandoening kunnen verergeren.
4. Centraal dempende werking: Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een centraal dempende werking of bij patiënten die andere centraal dempende geneesmiddelen gebruiken, omdat het de ademhalingsdepressie en de centrale werking kan versterken.
5. Paralytische ileus: Droperidol kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met paralytische ileus vanwege het vermogen om de darmmotiliteit te vertragen.
6. Epilepsie: Bij patiënten met epilepsie in de voorgeschiedenis of die gevoelig zijn voor epileptische aanvallen, moet voorzichtigheid worden betracht bij het gebruik van droperidol, omdat het geneesmiddel de drempelwaarde voor prikkelbaarheid kan verlagen.
7. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van droperidol tijdens de zwangerschap en borstvoeding kan gecontra-indiceerd zijn vanwege onvoldoende gegevens over de veiligheid ervan bij deze aandoeningen.
8. Kinderen: Droperidol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij kinderen, aangezien de veiligheid en werkzaamheid ervan in deze leeftijdsgroep nog niet volledig zijn vastgesteld.

Bijwerkingen Droperidol

1. Sedatie en slaperigheid: Droperidol kan slaperigheid of depressie van het centrale zenuwstelsel veroorzaken, vooral bij hoge doseringen of bij gevoelige patiënten.
2. Extrapiramidale symptomen: Deze symptomen omvatten tremoren, ventriculaire ritmische bewegingen, dyskinesieën, enz. Ze kunnen zowel eerder als later tijdens de behandeling met droperidol optreden.
3. Anticholinerge effecten: omvatten een droge mond, constipatie, moeite met urineren en veranderingen in het gezichtsvermogen.
4. Tachycardie: Een snelle hartslag kan een van de bijwerkingen van droperidol zijn.
5. Hypotensie: Bij gebruik van droperidol kan een verlaging van de bloeddruk optreden, vooral bij personen met een lage bloeddruk.
6. Verhoogde prolactinespiegels: Droperidol kan de prolactinespiegels in het bloed verhogen, wat kan leiden tot hyperprolactinemie en daarmee samenhangende effecten zoals gynaecomastie, galactorroe en menstruatieonregelmatigheden bij vrouwen.
7. Allergische reacties: In zeldzame gevallen kunnen allergische reacties optreden, zoals huiduitslag, jeuk of angio-oedeem.
8. Effect op het cardiovasculaire stelsel: In zeldzame gevallen kan droperidol het QT-interval verstoren, wat tot hartritmestoornissen kan leiden.

Overdose

Symptomen van overdosering kunnen zijn: slaperigheid, verminderd bewustzijn, agitatie, opwinding, spierstijfheid, tremor, bradycardie, hypotensie, aritmie, hypothermie, ademhalingsdepressie, coma en andere neurologische en cardiovasculaire complicaties.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Centrale analgetica en sedativa: Gelijktijdig gebruik van droperidol met analgetica en sedativa, zoals opioïden of benzodiazepinen, kan de centrale werking ervan versterken en leiden tot toegenomen sedatieve effecten.
2. Antihistaminica: Het gelijktijdig gebruiken van droperidol met antihistaminica zoals dimenhydrinaat of cetirizine kan de anticholinerge bijwerkingen zoals een droge mond, constipatie en moeite met urineren verergeren.
3. Antiaritmica: Droperidol kan de QT-tijd op het elektrocardiogram verlengen, waardoor gelijktijdige toediening met andere antiaritmica zoals amidaron of kinidine het risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen kan vergroten.
4. Geneesmiddelen die het QT-interval verlengen: gelijktijdig gebruik van droperidol met andere geneesmiddelen die het QT-interval kunnen verlengen, zoals macrolide antibiotica of antischimmelmiddelen, kan het risico op het ontwikkelen van hartritmestoornissen vergroten.
5. Geneesmiddelen die in de lever worden gemetaboliseerd: Droperidol wordt in de lever gemetaboliseerd. Daarom kan gelijktijdige toediening met andere geneesmiddelen die ook in de lever via cytochroom P450 worden gemetaboliseerd, het risico op toxische effecten verhogen.