Eligard

Eligard is een analogon van gonadoliberine - fungeert als een depot-vorm.

Indicaties Eligarda

Het wordt gebruikt bij de behandeling van prostaatkanker hormoon-afhankelijk type.

[1]

Vrijgaveformulier

Vrijgave in de vorm van een lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing geïntroduceerd door de s / c-methode. Het volume van de injectiespuiten met het medicijn is 7,5, 22,5 en ook 45 mg. In de verpakking zit een van deze spuiten, compleet met een tweede spuit - met een speciaal oplosmiddel erin.

[2]

Farmacodynamiek

Leiprorelin is een kunstmatig analoog van natuurlijk GnRH (niet-peptidisch). Bij langdurige toediening vertraagt het de afgifte van hypofyse-gonadotrofine en remt het ook het proces van mannelijke testiculaire steroïdogenese. Deze analoog heeft een krachtiger effect dan het natuurlijke hormoon en het effect is omkeerbaar in het geval van medicijneliminatie. Door het gebruik van de stof leuproreline aanvankelijk een stijging van de indicatoren van de LH en FSH, dat is waarom mensen voor enige tijd en testosteron waarden met geslachtshormonen te verhogen, als DHT.

Met verdere voortzetting van de cursus nemen de indices van FSH met LH af. De testosteronwaarden bij mannen worden 3-5 weken na het begin van de cursus teruggebracht tot castratie (≤50 ng / dl). Het gemiddelde testosteron na zes maanden therapie is:

• 6,1 ± 0,4 ng / dl met een portiegrootte van 7,5 mg;
• 10,1 ± 0,7 ng / dL met een dosis van 22,5 mg;
• 10,4 ± 0,53 ng / dl met een dosering van 45 mg.

Deze cijfers kunnen worden vergeleken met de testosteronwaarden na de procedure van bilaterale orchidectomie.

[3], [4], [5]

Farmacokinetiek

Na de introductie van de eerste dosis geneesmiddel 4-8 uur later waargenomen toename in gemiddelde serum leuprolide indicatoren voor 25,3 ng / dl en 127 ng / dl of 82 ng / dl na toediening van geneesmiddelen, respectievelijk in porties, 7,5, 22,5 , evenals 45 mg.

Bij de initiële verhoging (het plateaustadium is gelijk aan 2-28 dagen bij een dosering van 7,5 mg, 3-84 dagen bij 22,5 mg en 3-168 dagen bij een dosis van 45 mg) blijven de serumwaarden van het leuproreline-bestanddeel voldoende stabiele toestand (ongeveer 0,2-2 ng / ml). Informatie over cumulatie van geneesmiddelen na herhaalde toediening is dat niet.

De synthese van de stof met het plasma-eiwit is 43-49%.

Na intraveneuze injectie aan mannelijke vrijwilligers 1 mg leuproreline-acetaat werd opgemerkt dat in het geval van twee-kamermodel gemiddelde klaring bereikte 8,34 l / h met een uiteindelijke halfwaardetijd van ongeveer 3 uur.

De tests voor Eligards uitscheiding werden niet uitgevoerd.

[6], [7]

Dosering en toediening

Eligard moet eenmaal per maand subcutaan worden toegediend met een snelheid van 7,5 mg. Het wordt ook eens in de 3 maanden toegediend met een snelheid van 22,5 mg en daarnaast eenmaal per zes maanden met een snelheid van 45 mg. De huid-onderoplossing vormt het medicijndepot, dat zorgt voor regelmatige afgifte van het actieve ingrediënt gedurende de gehele aangegeven periode. Het behandelingsproces is lang.

Als er sprake is van een toename van PSA met castratie testosteron, is het noodzakelijk om het gebruik van medicijnen te stoppen.

Het is noodzakelijk om de plaats van introductie van de oplossing periodiek te wijzigen. Het is ook noodzakelijk om penetratie van het medicijn in de ader of slagader te voorkomen.

Geneesmiddeleninformatie over het gebruik van geneesmiddelen bij mensen met nierfalen of lever is dat niet.

Het proces om een oplossing te maken.

Meng de inhoud van de 2 spuiten direct voor de injectieprocedure. Bereid het mengsel op deze manier voor:

• haal het medicijnpakket uit de koelkast en houd het in een kamer zodat het pakket qua temperatuur gelijk is aan de temperatuur;
• haal spuit A en B uit de blisters. Trek vervolgens een kleine zuiger uit de B-spuit, die een tweede limiter heeft, waarna een lange speciale zuiger met een A-spuit uit de blister wordt getrokken en in de B-spuit wordt gestoken;
• verwijder de pluggen van beide spuiten (in de A-spuit zit een oplosmiddel en in de B-spuit - lyofilisaatmedicijn) en sluit deze zorgvuldig aan. De oplossing moet vervolgens worden gemengd, waarbij omwentelingen worden gedaan met behulp van de zuigers van de spuit (60 drukken) totdat een homogeen mengsel is verkregen. Een oplossing die mag worden gebruikt voor toediening krijgt een lichtgele of kleurloze tint;
• het afgewerkte mengsel wordt geïnjecteerd in de B-spuit en de lege A-spuit wordt verwijderd, waarbij de zuiger naar het uiteinde wordt geduwd. Tijdens de procedure kunnen kleine bubbels verschijnen. Dit fenomeen is absoluut normaal en heeft geen invloed op de vorming van het depot na injectie van het geneesmiddel. Vervolgens wordt een steriele naald in de B-spuit ingebracht;
• waarna het mengsel subcutaan kan worden toegediend. In dit geval moet de gerede oplossing onmiddellijk na de mengprocedure worden ingebracht. Als het niet meteen werd gebruikt, kunt u het na een tijdje niet invoeren. Het medicijn is bedoeld voor eenmalig gebruik.

[11]

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• castratie door chirurgische methode;
• intolerantie voor leuproreline en andere hormoonagonisten GnRH, of aanvullende componenten van het geneesmiddel;
• toepassing bij kinderen of vrouwen.

[8]

Bijwerkingen Eligarda

Als gevolg van het nemen van medicijnen kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• schendingen van de functie van het CAS: een toename of verlaging van de bloeddruk, het verschijnen van opvliegers, de ontwikkeling van syncope. Af en toe kunnen perifere wallen, kortademigheid, hartkloppingen en PE optreden;
• reacties van het PZS en het CZS: het ontstaan van hoofdpijn, smaak- of reukstoornissen, duizeligheid, hypesthesie, onwillekeurige bewegingen en slapeloosheid. Soms kunnen zich depressies, geheugenverlies, verschillende slaap- of gezichtsstoornissen, duizeligheid van het perifere type en, bovendien, overgevoeligheid voor de huid ontwikkelen;
• GI functiestoornissen: diarree, braken of misselijkheid, constipatie, dyspeptische klachten, oprispingen, droge mond, zwelling en verhoogde niveau van ALT;
• manifestaties van het ademhalingssysteem: problemen met ademhalen of rhinorrhea;
• respons van het urogenitale systeem: de ontwikkeling van nycturie, dysurie of oligurie, en de opkomst van infecties in de urinewegen. Naast pijn in de testikels of de atrofie, urine-problemen, hematurie, krampen in de urineblaas, acute urineretentie, alsook door een verzwakking van libido, impotentie en onvruchtbaarheid;
• verstoring van het endocriene systeem: ontwikkeling van gynaecomastie en pijn in het gebied van de borstklieren;
• manifestaties in de structuur van spieren en botten: pijn in de ledematen of rug, artralgie, spierkrampen of zwakte en spierpijn. Bij mensen met castratie van het medicamenteuze of chirurgische type kan de verzwakking van de botweefseldichtheid zich ontwikkelen. Er dient rekening te worden gehouden met het feit dat langdurige toediening van de oplossing ook de botdichtheid kan verminderen en kan bijdragen aan de progressie van osteoporose;
• stoornissen in het hematopoietische systeem: een afname van de waarden van hematocriet met hemoglobine, een afname van het aantal erytrocyten. Af en toe is er trombocyto- of leukopenie;
• schendingen krovozvytyvaemosti: verlenging van het tijdsinterval vereist voor de bloedstolling, evenals een verhoging van de parameters van PTV;
• veranderingen in de waarden van laboratoriumtests: een verhoging van het niveau van CK in het bloed, evenals een verhoogde snelheid van triglyceriden;
• lokale manifestaties: het begin van pijn, een gevoel van tinteling of verbranding, evenals roodheid, jeuk en blauwe plekken op de injectieplaats. Af en toe verschijnen er kleine zweren of densaties op het gebied van toediening;
• andere: een verhoogd gevoel van vermoeidheid, een gevoel van ernstige zwakte of malaise, en daarnaast het optreden van alopecia, koude rillingen, huiduitslag, hyperhidrose, gewichtstoename en veranderingen in de tolerantie voor glucose.

In de eerste stadia van de behandeling kan er een exacerbatie van tekenen van pathologie zijn.

[9], [10]

Opslag condities

Bevat Eligard is noodzakelijk bij temperaturen binnen 2-8 ° C.

[12]

Speciale instructies

Eligard toonde volgens de getuigenissen van patiënten een toename van de manifestaties van de ziekte in de beginfase van de therapie. Daarnaast waren er pijn in de botten, bloed in de urine en neurologische aandoeningen. Soortgelijke verschijnselen ontwikkelen zich door een excretie van gonadotrope hormonen. In het proces van latere behandeling vindt hun onderdrukking plaats. Tijdens langdurig gebruik, volgens individuele beoordelingen, waren opvliegers van matige of lichte ernst, evenals misselijkheid, brandend op het gebied van toediening en gynaecomastie.

Maar deze oplossing is uniek, omdat het een speciale Atrigel systeem (type biologisch afbreekbaar polymeer als oplosmiddel), die de vorming van een geneesmiddeldepot in de onderhuidse laag tussen 1-3-6 maanden bevordert en zorgt voor een stabiel resultaat. Een dergelijk systeem helpt het testosterongehalte te verlagen bij 95% van de behandelde patiënten.

Onder de verdiensten van Eligard moet ook worden opgemerkt dat door het gebruik van het 6 maanden oude depot de incidentie van lokale manifestaties afneemt en de noodzaak voor frequente bezoeken aan de arts verdwijnt.

[13],

Houdbaarheid

Eligard kan worden gebruikt in de periode van 2 jaar vanaf de datum van vrijgave van het geneesmiddel.