Imodium

Imodium is een geneesmiddel dat een onderdrukkende werking heeft op de peristaltiek.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Imodium

Het is geïndiceerd voor het elimineren van de volgende aandoeningen:

• behandeling van symptomen van acute diarree (bij kinderen van 12 jaar en ouder, en bij volwassenen);
• behandeling van symptomen van acute vormen van diarree die optreden als gevolg van het prikkelbaredarmsyndroom (voor volwassenen ouder dan 18 jaar), op voorwaarde dat een arts de primaire diagnose heeft gesteld.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in capsules, 6 of 20 stuks in een blisterverpakking. De verpakking bevat 1 blister.

Imodium lingual is een tablet die in de mond oplost.

Imodium Plus is een medicijn tegen diarree dat verkrijgbaar is in de vorm van kauwtabletten.

[ 6 ]

Farmacodynamiek

Loperamidehydrochloride wordt gesynthetiseerd met opiaatuiteinden op de darmwand. Door deze werking wordt het vrijkomen van PG en acetylcholine geremd, waardoor de progressieve peristaltiek afneemt en de passagetijd van voedselproducten door het spijsverteringskanaal wordt verlengd, terwijl tegelijkertijd het vermogen van de darmwand om vloeistoffen te absorberen toeneemt.

Het actieve bestanddeel van het medicijn verhoogt de tonus van de anale sluitspier, waardoor ontlastingsincontinentie en de aandrang om te plassen afnemen.

[ 7 ], [ 8 ]

Farmacokinetiek

Grote hoeveelheden oraal toegediende loperamide worden in de darm opgenomen, maar intensieve first-pass-metabolismeprocessen zorgen slechts voor 0,3% van de systemische biologische beschikbaarheid van de stof.

Gegevens uit distributiestudies bij ratten tonen aan dat het een sterke affiniteit heeft voor de darmwand, met name met daaropvolgende synthese aan de uiteinden in de longitudinale spierlaag. De synthese van de component met eiwit is 95%; het is voornamelijk gebonden aan albuminen. Preklinische gegevens tonen aan dat loperamide een substraat is van P-glycoproteïne.

Vrijwel alle extractie van loperamide vindt plaats in de lever. Hier wordt het voornamelijk geconjugeerd en vervolgens uitgescheiden via de gal. Het oxidatieve proces van N-demethylering is de belangrijkste metabole route van de stof, die voornamelijk wordt uitgevoerd door de elementen CYP3A4 en CYP2C8. Omdat de eerste leverpassage zeer intens is, blijft de plasmaspiegel van onveranderd geneesmiddel vrij laag.

De halfwaardetijd van de stof bij mensen bedraagt ongeveer 11 uur (variërend van 9 tot 14 uur). De onveranderde component met zijn afbraakproducten wordt voornamelijk via de feces uitgescheiden.

[ 9 ], [ 10 ]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt niet gebruikt in de beginfase van de behandeling van ernstige diarree, die gepaard gaat met een daling van de vocht- en elektrolytenspiegels. In dergelijke gevallen is het raadzaam om het vochtverlies te compenseren met substitutietherapie (oraal of parenteraal).

De capsules worden met water ingenomen.

Om de symptomen van acute diarree bij kinderen van 12 jaar en ouder, evenals bij volwassenen, te verlichten, is de startdosering 2 capsules (4 mg), gevolgd door 1 capsule (2 mg) bij elke volgende dunne ontlasting. De standaard dagelijkse dosering is 6-8 mg (of 3-4 capsules). Bij de behandeling van acute diarree is maximaal 12 mg van het geneesmiddel (d.w.z. 6 capsules) per dag toegestaan.

Om de symptomen van acute diarree, die zijn ontstaan door het ontwikkelen van PDS, te verlichten, is de startdosis voor volwassenen (wanneer de arts een primaire diagnose stelt) 4 mg (2 capsules). Daarna moet u 1 capsule innemen telkens wanneer er dunne ontlasting optreedt, of zoals voorgeschreven door de behandelend arts. U mag maximaal 6 capsules per dag innemen (dosering 12 mg).

Indien er binnen 48 uur na het innemen van het medicijn geen verbetering optreedt (acute diarree), wordt aangeraden om te stoppen met het innemen van het medicijn.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Gebruik Imodium tijdens zwangerschap

Het is verboden om dit medicijn te gebruiken tijdens de zwangerschap.

Indien er sprake is van aandoeningen, dienen zwangere en zogende vrouwen een arts te raadplegen voor een passende behandeling.

Contra

Tot de contra-indicaties van het medicijn behoren:

• ernstige intolerantie voor loperamidehydrochloride, evenals voor één van de andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• kinderen jonger dan 12 jaar;
• bij aanwezigheid van een acute vorm van dysenterie, die gekenmerkt wordt door hoge temperatuur en bloed in de ontlasting;
• in de acute fase van colitis ulcerosa of in de pseudomembraneuze vorm van colitis, die gepaard gaan met het gebruik van antibiotica met een breed werkingsspectrum;
• in de bacteriële vorm van enterocolitis veroorzaakt door microben van het geslacht Salmonella, Shigella of Campylobacter.

Het gebruik van Imodium wordt afgeraden wanneer er een risico bestaat dat de onderdrukking van de peristaltiek ernstige complicaties bij de patiënt zal veroorzaken, waaronder darmobstructie en megacolon (naast de toxische vorm van deze pathologie).

Indien u last krijgt van winderigheid, constipatie of darmobstructie, moet u onmiddellijk stoppen met het gebruik van het geneesmiddel.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Bijwerkingen Imodium

Bij het behandelen van acute diarree kunnen de volgende bijwerkingen optreden, die tijdens klinische onderzoeken zijn vastgesteld:

• organen van het zenuwstelsel: ontwikkeling van scherpe hoofdpijnen; zeldzamer – het optreden van duizeligheid;
• spijsverteringsorganen: winderigheid, misselijkheid, constipatie; minder vaak - ongemak in de buik, buikpijn, droge mondslijmvliezen, dyspeptische symptomen en ook pijn in de bovenbuik;
• onderhuids weefsel en huid: ontstaan van huiduitslag.

Tijdens postmarketingonderzoeken zijn de volgende bijwerkingen vastgesteld:

• organen van het immuunsysteem: sporadisch worden overgevoeligheidsreacties waargenomen, waaronder anafylactische reacties (waaronder anafylaxie), evenals anafylactoïde verschijnselen;
• organen van het zenuwstelsel: problemen met coördinatie, onderdrukking of verlies van bewustzijn, af en toe ontstaat een gevoel van slaperigheid of sufheid, hypertoniciteit ontwikkelt zich;
• visuele organen: in geïsoleerde situaties ontwikkelt zich miosis;
• spijsverteringsorganen: af en toe treedt darmobstructie op (in sommige gevallen zelfs in verlammingsvorm), en ook megacolon (soms in toxische vorm);
• onderhuids weefsel en huid: zelden verschijnen blaasjesuitslag, urticaria, angio-oedeem, jeuk en daarnaast erythema multiforme, syndroom van Lyell of syndroom van Stevens-Johnson;
• urinewegstelsel en nieren: urineretentie ontstaat af en toe;
• Algemene aandoeningen: er treedt op incidentele momenten ernstige vermoeidheid op.

Overdose

Bij overdosering (dit omvat ook voorwaardelijke overdosering als gevolg van leverfunctiestoornissen) kunnen symptomen van CZS-depressie ontstaan, zoals coördinatiestoornissen, stupor, miosis, ademhalingsdepressie en een verhoogde spierspanning. Daarnaast kunnen urineretentie of symptomen die lijken op darmobstructie optreden.

Kinderen kunnen gevoeliger zijn voor effecten op het centrale zenuwstelsel.

Bij overdosering is onmiddellijk overleg met een arts vereist. Bij tekenen van een aandoening kan naloxon als tegengif worden gebruikt. Omdat de werkingsduur van Imodium langer is dan de werkingsduur van naloxon (1-3 uur), kan dit middel opnieuw worden voorgeschreven. Om mogelijke onderdrukking van het centrale zenuwstelsel op te sporen, moet de toestand van de patiënt gedurende ten minste 48 uur nauwlettend worden gecontroleerd.

[ 17 ], [ 18 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Er zijn gegevens over de interactie met geneesmiddelen met vergelijkbare farmacologische eigenschappen. Kinderen mogen geen geneesmiddelen voorgeschreven krijgen die een onderdrukkend effect hebben op de werking van het centrale zenuwstelsel, samen met Imodium.

Preklinische studies tonen aan dat loperamide een substraat is van P-glycoproteïne. Bij gelijktijdige toediening van loperamide (16 mg) met P-glycoproteïneremmers (zoals ritonavir of kinidine) verdubbelden/verdrievoudigden de plasmaspiegels van loperamide. De klinische relevantie van deze interactie bij de aanbevolen dosering loperamide is nog onbekend.

De combinatie van loperamide (eenmalige dosis van 4 mg) met itraconazol, evenals een remmer van het CYP3A4-element en P-glycoproteïne, verhoogt de plasmaspiegel van loperamide met een factor 3-4. Tijdens dezelfde test verhoogde een remmer van het CYP2C8-element (gemfibrozil) de spiegel van de werkzame stof van het geneesmiddel met ongeveer een factor twee.

Gelijktijdig gebruik met itraconazol en gemfibrozil verhoogde de piekplasmaspiegels van loperamide met een factor vier en de AUC met een factor dertien. Deze stijging werd niet geassocieerd met effecten op het centrale zenuwstelsel, zoals gemeten met psychomotorische testen.

Een enkele dosis (16 mg) loperamide in combinatie met ketoconazol, een remmer van het CYP3A4-element, en P-glycoproteïne, zorgt voor een vijfvoudige verhoging van de loperamidespiegel in het bloedplasma. Deze indicator is niet geassocieerd met een toename van de farmacodynamische eigenschappen; de bepaling werd uitgevoerd met behulp van pupillometrie.

Inname van het medicijn in combinatie met oraal desmopressine leidt tot een verhoging van de plasmaspiegels van desmopressine (met een factor 3). Dit komt waarschijnlijk door een vertraging van de gastro-intestinale motiliteit.

Er bestaat een mening dat geneesmiddelen met een vergelijkbare medicinale werking de eigenschappen van loperamide kunnen versterken, terwijl geneesmiddelen die de passage van voedselproducten door het maag-darmkanaal versnellen, de effectiviteit ervan juist kunnen verzwakken.

[ 19 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet bewaard worden onder omstandigheden die geschikt zijn voor geneesmiddelen en niet toegankelijk zijn voor kinderen. Temperatuurwaarden - maximaal 25 °C.

[ 20 ]

Houdbaarheid

Imodium kan 5 jaar lang gebruikt worden vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel.

[ 21 ]