Nalbuphine

Nalbufine is een narcotische pijnstiller. Het behoort tot de klasse van geneesmiddelen die agonist-antagonisten worden genoemd en die inwerken op opiaatreceptoren.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indicaties Nalbuphine

Het is geïndiceerd voor de behandeling van ernstige pijnsyndromen (waaronder ook pijn tijdens de bevalling en postoperatieve pijn). Daarnaast wordt het medicijn gebruikt als hulpmiddel bij anesthesie.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd als injectievloeistof in glazen ampullen van 1 ml. De verpakking van het geneesmiddel Nalbuphine 10 bevat 10 van dergelijke ampullen en de verpakking van Nalbuphine 20 bevat 5 ampullen met de oplossing.

Nalbuphine Serb heeft een dempende werking op het centrale zenuwstelsel en heeft tevens hypnotische, pijnstillende en hoestonderdrukkende eigenschappen. Het geneesmiddel kan een stimulerend effect hebben op μ-receptoren en ҡ-receptoren blokkeren.

Nalbuphine-Pharmex wordt beschouwd als een krachtige opioïde pijnstiller. Het verlicht effectief hevige pijn – qua werking lijkt het medicijn sterk op de eigenschappen van morfine en morfinederivaten op het menselijk lichaam. Tegelijkertijd veroorzaakt Nalbuphine-Pharmex, in tegenstelling tot dit medicijn, geen onomkeerbare veranderingen in de hersenen. Verslaving (psychisch en fysiek) is alleen mogelijk in gevallen waarin het medicijn wordt gecombineerd met andere morfinederivaten.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodynamiek

Nalbufinehydrochloride is een antagonist met een μ-eindstandige α-eindstandige agonist en een ҡ-eindstandige agonist. Het geneesmiddel verstoort de overdracht van pijnsignalen tussen neuronen op verschillende niveaus van het centrale zenuwstelsel, waardoor de hogere hersengebieden worden aangetast. De oplossing vertraagt geconditioneerde reflexen, heeft een sterk kalmerend effect, activeert het braakcentrum en veroorzaakt dysforie met miosis.

Het werkzame bestanddeel beïnvloedt (minder sterk dan fentanyl met morfine en promedol) de beweeglijkheid van het maag-darmkanaal en het ademhalingscentrum.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmacokinetiek

Na intramusculaire toediening begint het medicijn na 10-15 minuten te werken. Het pijnstillende effect treedt een half uur na toediening in. De werkingsduur is 3-6 uur (een nauwkeurigere indicatie hangt af van de lichaamskenmerken van de patiënt).

Bij intraveneuze toediening worden de piekconcentraties van de werkzame stof in het plasma na 0,5-1 uur waargenomen.

Het geneesmiddel wordt in de lever gemetaboliseerd, waarbij farmacologisch inactieve afbraakproducten ontstaan.

De uitscheiding vindt ook voornamelijk plaats in de lever, en slechts een klein deel van de stof wordt via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd van het geneesmiddel is ongeveer 2,5-3 uur.

Nalbufinehydrochloride kan de hematoplacentale barrière passeren en kan in de moedermelk worden aangetroffen.

[ 16 ]

Dosering en toediening

Het medicijn kan zowel intramusculair als intraveneus worden toegediend. De dosering wordt voor elke patiënt individueel gekozen, rekening houdend met de tolerantie voor het medicijn, de intensiteit van de pijn en de lichaamskenmerken van de patiënt.

De dosis voor volwassenen bedraagt doorgaans 0,15-0,3 mg/kg. De tussenpoos tussen de procedures moet minimaal 4 uur bedragen. De maximale aanbevolen eenmalige dosis is 0,3 mg/kg. Er mag niet meer dan 2,4 mg/kg van de oplossing per dag worden toegediend. Het is verboden het geneesmiddel langer dan 3 dagen achter elkaar te gebruiken.

Bij een hartinfarct wordt gewoonlijk 20 mg nalbufinehydrochloride toegediend (eenmalige intraveneuze toediening). De toedieningssnelheid van de oplossing moet laag zijn. Indien nodig kan de eenmalige dosis worden verhoogd tot 30 mg. Indien er binnen een half uur na toediening geen positief resultaat (pijnverlichting) is, moet de procedure worden herhaald - dan moet 20 mg nalbufine worden toegediend.

Tijdens de preoperatieve voorbereiding van de patiënt wordt doorgaans 100-200 mcg/kg van het medicijn toegediend.

Bij intraveneuze anesthesie wordt nalbufine gebruikt in een dosis van 0,3-1 mg/kg om anesthesie te induceren, en daarna moet het medicijn om de half uur worden toegediend in een dosis van 250-500 mcg/kg om de anesthesie te behouden.

Er moet ook rekening mee worden gehouden dat mensen die lijden aan opiaatafhankelijkheid het risico lopen ontwenningsverschijnselen te ontwikkelen bij het gebruik van nalbufine (morfine kan verlichting bieden). Mensen die codeïne of morfine en andere opioïde pijnstillers gebruikten voordat ze met nalbufine begonnen, moeten deze laatste voorgeschreven krijgen in een hoeveelheid van 25% van de gebruikelijke dosis.

De oplossing moet worden toegediend door een ervaren arts. Hij of zij moet over alle benodigde middelen beschikken om een mogelijke overdosis te voorkomen (waaronder naloxon, evenals apparatuur voor kunstmatige beademing en intubatie).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gebruik Nalbuphine tijdens zwangerschap

Het geneesmiddel mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt. Tijdens de bevalling kan het apneu, bradycardie, ademhalingsdepressie en cyanose bij de pasgeborene veroorzaken.

Pasgeborenen waarvan de moeders tijdens de bevalling nalbufine toegediend kregen, moeten zorgvuldig worden gecontroleerd.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• de patiënt is overgevoelig voor de werkzame stof van het geneesmiddel;
• gebruik bij kinderen;
• Het is verboden de medicinale oplossing te gebruiken bij mensen met TBI, acute alcoholintoxicatie, hoge intracraniale druk en ook in gevallen van onderdrukking van de ademhalings- en centrale zenuwstelselfunctie, evenals in gevallen van alcoholische psychose en ernstige nier- (lever-) pathologieën;
• Het voorschrijven van medicijnen aan emotioneel instabiele patiënten (en ook aan mensen met een drugsverslavingsgeschiedenis) is alleen toegestaan na een evenwichtige beoordeling van de mogelijke voordelen en risico's voor de patiënt.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden voorgeschreven aan mensen met lever- of nierproblemen, aandoeningen die gepaard gaan met braken met misselijkheid en een hartinfarct, en bovendien aan mensen die binnenkort een operatie aan het hepatobiliaire systeem moeten ondergaan (omdat er een risico bestaat op spasmen in de Oddi-sfincter). Voorzichtigheid is bovendien geboden bij het voorschrijven aan oudere of verzwakte patiënten.

[ 17 ]

Bijwerkingen Nalbuphine

Bij gebruik van de oplossing kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• organen van het cardiovasculaire systeem: veranderingen in hartslag en bloeddruk;
• maag-darmkanaal: braken, pijn in de bovenbuik, misselijkheid, bittere smaak in de mond of droge mond, evenals darmkrampen en indigestie;
• Organen van het centrale zenuwstelsel en het centrale zenuwstelsel: duizeligheid of hoofdpijn, ontwikkeling van een gevoel van nervositeit, opwinding, ernstige angst en euforie, evenals sedatie, emotionele instabiliteit en depressie. Daarnaast kunnen vermoeidheid, spraak- of slaapstoornissen optreden, en daarnaast paresthesie en een gevoel van onwerkelijkheid van de situatie;
• manifestaties van allergie: jeuk, hyperhidrose, urticaria, bronchospasme, angio-oedeem, hittegevoel en ontwikkeling van het respiratoir distress syndroom;
• Overig: het ontwikkelen van een astma-aanval, kortademigheid, opvliegers en onderdrukking van de ademhalingsfuncties, evenals een verslechtering van de gezichtsscherpte en een verhoogde aandrang tot urineren. Daarnaast kan het medicijn de resultaten van enzymatische tests beïnvloeden die helpen bij het vaststellen van drugsverslaving.

Wanneer de patiënt na een langdurige behandeling plotseling stopt met het gebruik van drugs, kan hij last krijgen van een zogenaamd ontwenningssyndroom.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Overdose

Het gebruik van geneesmiddelen in hoge doseringen kan de werking van het centrale zenuwstelsel onderdrukken: patiënten ervaren dysforie en een gevoel van slaperigheid, en ook onderdrukking van de luchtwegen.

Bij overdosering is symptomatische behandeling vereist. Bij ernstige vergiftiging met het geneesmiddel dient de patiënt naloxonhydrochloride (een specifiek tegengif voor nalbufine) te krijgen.

[ 26 ], [ 27 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie van het geneesmiddel met neuroleptica, angstremmende middelen, slaapmiddelen, antidepressiva en algehele anesthesie is alleen mogelijk onder toezicht van een arts. Indien dergelijke combinaties van geneesmiddelen worden gebruikt, dient de dosering van nalbufine te worden aangepast.

Het combineren van het medicijn met ethanol en andere narcotische pijnstillers is verboden.

Bij gelijktijdig gebruik van nalbufine en fenothiazinederivaten, en penicillines, is de kans op braken met misselijkheid groter.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Opslag condities

De oplossing moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 25 ^° C. Het is verboden het geneesmiddel in te vriezen.

[ 33 ]

Houdbaarheid

Nalbuphine kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van de medicinale oplossing worden gebruikt.

[ 34 ]