Nantarid

Nantaride is een effectief antipsychoticum.

Indicaties Nantarida

Aangegeven wanneer:

• schizofrenie;
• manische aanvallen van matige of ernstige aard, die zich ontwikkelen als gevolg van bipolaire stoornissen.

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in tablets. Het volume van 25 mg - 10 stuks per blister; Binnen één verpakking bevat 3 blisterplaten. Het volume van 100 mg - 10 stuks per blister; binnenkant van één verpakking 3 of 6 blisterplaten. Het volume van 200 mg - 10 stuks op de blister; in een aparte doos bevat 6 blisterplaten. Het volume van 300 mg - 10 tabletten in de blisterplaat; in één bundel - 6 blaren.

Farmacodynamiek

Quetiapine heeft een atypisch profiel, dat enigszins verschilt van het profiel dat inherent is aan standaard antipsychotica. Bij langdurig gebruik veroorzaakt de stof geen overgevoeligheid voor de dopamine (D2) -receptor. Doseringen die de geleider D2 kunnen blokkeren, kunnen slechts een zwakke intensiteit van de katalepsie veroorzaken.

Bij constante ontvangst geneesmiddel een selectief effect op de limbische structuur omdat het vergemakkelijkt het proces van het remmen van de depolarisatie van neuronen in de mesolimbische (maar niet in neuronen in de samenstelling die dopamine nigrostrialny bevat). De werkzame stof veroorzaakt alleen minimale extrapiramidale motorische manifestaties in minimale hoeveelheden en is hoogstwaarschijnlijk niet in staat de ontwikkeling van de late fase van dyskinesie te veroorzaken.

In-vitro-testen hebben aangetoond dat de processen van het metabolisme van quetiapine via hemoproteïne 450 worden uitgevoerd met behulp van het enzym SURCA4. Het bleek dat de werkzame stof met zijn afbraakproducten in geringe mate de werking van hemoproteïne P450 1A2 blokkeert, evenals 2C9 met 2C19 en 2D6 met 3A4. Maar dit kan alleen gebeuren bij een concentratie die kan optreden wanneer een dosis wordt geïnjecteerd, niet minder dan 10-20 keer hoger dan de standaard dagelijks (dwz 300-450 mg).

Verkregen uit in vitro gegevens blijkt dat de mogelijkheid voor aanzienlijke blokkering van de als geneesmiddel werkzame stof, afhankelijk van het heemeiwit en P450 in combinatie met quetiapine, zeer onwaarschijnlijk. Experimenten tonen aan dat het actieve bestanddeel in staat is tot het induceren van de activiteit van microsomale enzmov in de structuur heemeiwit 450. Tegelijkertijd onder specifieke interactieproeven drugs die in patiënten met psychose werden uitgevoerd, was er geen toename van de activiteit stap 450 heemeiwit (quetiapine geïnduceerd).

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt quetiapine intern goed geabsorbeerd en gemetaboliseerd. De belangrijkste vervalproducten in het plasma hebben geen merkbaar farmacologisch effect. De combinatie met voedsel heeft geen invloed op het niveau van biologische beschikbaarheid van de stof. De halfwaardetijd is ongeveer 7 uur. Ongeveer 83% van de component wordt gesynthetiseerd met een plasma-eiwit.

De farmacokinetische eigenschappen van geneesmiddelen zijn lineair en verschillen niet, afhankelijk van het geslacht. De gemiddelde waarde van klaring bij patiënten met de aandoening in de nieren (in ernstige mate - QC <30 ml / min / 1,7Zm ² ) verminderd met 25%, hoewel de individuele machtigingsgraad steeds in een bereik dat karakteristiek is voor een gezonde nierfunctie.

Een aanzienlijk deel van quetiapine passeert het metabolisme in de lever. Wanneer een ingrediënt dat is gemerkt met een radionuclide wordt geïnjecteerd, wordt minder dan 5% onveranderd uitgescheiden samen met uitwerpselen en urine. Ongeveer 73% van het radioactieve element wordt uitgescheiden in de urine en de resterende 21% - met uitwerpselen.

Bij personen met stoornissen in het werk van de lever (met een stabiel stadium van levercirrose), wordt de gemiddelde waarde van de klaring van quetiapine verminderd met 25%. Omdat deze component voornamelijk in de lever wordt gemetaboliseerd, moeten mensen met problemen in het werk van dit lichaam de plasmaprestaties verhogen. Als gevolg hiervan moet de aanpassing van de dosering bij dergelijke patiënten mogelijk worden aangepast.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen - in de hoeveelheid van 1 tablet tweemaal daags met voedsel of wat voor voedsel dan ook.

Bij schizofrenie, gedurende de eerste 4 dagen vereist natuurlijk drinken - 50 mg in PM dag 1, 100 mg van het geneesmiddel in de 2e dag, 200 mg - 3-daags en 300 mg - de 4e dag. Verder wordt de gewenste dagelijkse dosering ingesteld in het bereik van 300 - 450 mg. Met betrekking tot de effectiviteit van geneesmiddelen en de tolerantie voor de patiënt kan de dagelijkse dosis worden aangepast in het bereik van 150-750 mg. Bij een schizofrenie voor een dag is het mogelijk om niet meer dan 750 mg van een geneesmiddel te accepteren.

Het verwijderen van de manische episoden, ontwikkelden op de achtergrond van bipolaire stoornissen - gedurende de eerste 4 dagen omvang dagelijkse doses omvatten - 100 mg (dag 1), 200 mg (Dag 2), 300 mg (dag 3) en 400 mg (vierde dag). Verder is het op dag 6 toegestaan om de dagelijkse dosis te verhogen tot 800 mg. Het verhogen van de dosering moet geleidelijk gebeuren - u kunt het niet verhogen met meer dan 200 mg per dag.

In overeenstemming met het medicijneffect en de verdraagbaarheid van geneesmiddelen, kan de dagelijkse dosis variëren tussen 200 en 800 mg. Vaak is de meest effectieve dosering 400-800 mg per dag. Tijdens de behandeling van manische aanvallen mag het niet meer dan 800 mg per dag innemen.

[2]

Gebruik Nantarida tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over de werkzaamheid en veiligheid van drugsgebruik bij zwangere vrouwen.

Tijdens de zwangerschap kunnen tabletten alleen worden gebruikt in gevallen waarin de mogelijke voordelen voor een vrouw groter zijn dan de waarschijnlijkheid van manifestaties van foetale bijwerkingen. Het is noodzakelijk om in gedachten te houden dat bij pasgeborenen, van wie de moeder quetiapine kreeg, er sprake was van een ontwenningssyndroom.

Het is niet bekend in welke hoeveelheden de werkzame stof wordt uitgescheiden in de moedermelk. Daarom wordt aanbevolen om tijdens het gebruik van de medicatie de borstvoeding af te schaffen.

Contra

Onder de contra-indicaties van medicijnen:

• overgevoeligheid voor de actieve component of andere aanvullende elementen van het geneesmiddel;
• gecombineerd gebruik met de volgende remmers van hemoproteïne 450 SA4: HIV-proteasen, antimycotische geneesmiddelen, nefazodon, clarithromycine met erytromycine en azoolderivaten;
• omdat er geen onderzoek is gedaan naar de veiligheid en effectiviteit van het gebruik van tabletten bij kinderen, is Nantarid niet voorgeschreven voor deze groep patiënten.

Bijwerkingen Nantarida

Als gevolg van het innemen van het geneesmiddel kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

• manifestaties die de lymfe en het hemopoietische systeem beïnvloeden: het meest voorkomende symptoom is leukopenie. Soms ontwikkelt eosinofilie, en in zeldzame gevallen - neutropenie;
• organen van het immuunsysteem: vaak is er verhoogde gevoeligheid;
• pathologische manifestaties die het voedselsysteem en het metabolisme beïnvloeden: een enkele diabetes mellitus of hyperglycemie ontwikkelt zich;
• organen van de Nationale Assemblee: vaak zijn er hoofdpijn, een gevoel van slaperigheid en duizeligheid. De ontwikkeling van syncope is ook heel gebruikelijk. Af en toe komen epileptische aanvallen voor. Er ontwikkelt zich een late vorm van dyskinesie;
• organen CAS: meestal ontwikkelt tachycardie. Er zijn ook rapporten van verlenging van het QT-interval, ventriculaire aritmieën, en bovendien, het plotseling onverklaarbaar overlijden, alsook hartfalen met polymorfe tachycardie van de ventrikels (de zogenaamde torsade de pointes), die samenhangen met het gebruik van neuroleptica en zijn kenmerkend voor deze drugcategorie ; daarnaast vindt een orthostatische ineenstorting plaats;
• luchtwegen: gemeenschappelijke ontwikkeling van de gewone verkoudheid;
• organen van het spijsverteringskanaal: de ontwikkeling van constipatie en dyspeptische manifestaties, evenals de droogte van het mondslijmvlies;
• galwegen en lever: soms treedt geelzucht op. Single - ontwikkelt hepatitis;
• onderhuidse laag en huid: Quincke-oedeem of Stevens-Johnson-syndroom ontwikkelt zich alleen;
• borst- en voortplantingsorganen: soms wordt priapisme waargenomen;
• algemene aandoeningen: vaak kan er een lichte vorm van asthenie of perifere wallen zijn. Af en toe ontwikkelt zich de kwaadaardige vorm van het neuroleptisch syndroom;
• gegevens van diagnostische en laboratoriumtests: vaak verhoogde plasmawaarden van transaminasen (AST met ALT) en gewichtstoename. Soms is het mogelijk om de GGT, het totale cholesterol en in aanvulling op triglyceriden (in nuchtere toestand) te verhogen.

[1]

Overdose

Er is slechts beperkte informatie over overdosis drugs. Er zijn meldingen dat personen tot 20 g geneesmiddelen kregen, maar in dergelijke gevallen was er geen informatie over de dood. Herstel vond ook plaats zonder de ontwikkeling van complicaties. Zeer zelden zijn gevallen van overlijden, verlenging van het QT-interval en coma.

Patiënten ontwikkelen doorgaans slaperigheid, tachycardie, sedatie en een verlaging van de bloeddruk - deze manifestaties komen voort uit de toegenomen farmacologische eigenschappen van geneesmiddelen.

Quetiapine heeft geen specifiek antidotum. Bij de ontwikkeling van ernstige vergiftiging moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid om verschillende afzonderlijke geneesmiddelen te combineren en om een dringende intensieve therapie uit te voeren. Het is noodzakelijk om vrije toegang van lucht tot de longen te verzekeren (om de luchtwegen vrij te maken) en daarnaast de vereiste longventilatie met oxygenatie. Tegelijkertijd zijn continue bewaking van de CAS-operatie en ondersteunende therapie met het gebruik van medicijnen noodzakelijk. Continue monitoring met medisch toezicht moet worden uitgevoerd totdat de patiënt volledig hersteld is.

Interacties met andere geneesmiddelen

Omdat de actieve medicijncomponent een primair effect heeft op het centrale zenuwstelsel, is het noodzakelijk om het zorgvuldig te combineren met andere geneesmiddelen die effectief zijn voor dit systeem. Het is ook noodzakelijk om af te zien van alcoholgebruik.

Gecombineerde medicatie met leverenzyminductoren (bijv. Carbamazepine) kan de systemische effecten van quetiapine aanzienlijk verminderen.

Het vereist speciale aandacht in combinatie medicatie verlenging QT-interval (waaronder neuroleptica, anti-aritmische geneesmiddelen (categorie IA en III), Mesoridazine met halofantrine, pimozide acetaat levometadila, thioridazine, moxifloxacine en gatifloxacine met sparfloxacine, en bovendien mefloquine , cisapride, mesylaat dolansetrona en sertindol).

Voorzichtigheid vereist bij gelijktijdige ontvangst risperidone, alsmede geneesmiddelen veroorzaken een elektrolyt onbalans (thiazidediuretica - hypokaliëmie), omdat zij het risico van aritmieën in een kwaadaardige vorm verhogen.

Het proces van biotransformatie van de actieve component van het geneesmiddel in het hemoproteïnesysteem 450 wordt hoofdzakelijk uitgevoerd met behulp van een enzymtype P450 SURCA4. De combinatie van 25 mg quetiapine en de ketoconazol-remmer van het SURCA4-element bevorderde een toename (5-8 keer) van het AUC-niveau. Daarom is het verboden om het medicijn te combineren met remmers van het SURCA4-element. Je kunt ook geen quetiapine, geperst grapefruitsap nemen.

Om de farmacokinetische eigenschappen van quetiapine bij mensen die het geneesmiddel vele malen innamen te bepalen, werd het gegeven vóór de behandeling met carbamazepine (is een inductor van microsomale leverenzymen) en ook tijdens de behandeling zelf. Vanwege de toegenomen klaring daalde het niveau van de AUC van quetiapine, dat afzonderlijk werd toegepast, tot 13% (gemiddeld), maar deze indicator was significanter bij individuele patiënten. Als gevolg van deze interactie zijn de plasmawaarden verminderd, wat ook de effectiviteit van Nantarid kan beïnvloeden.

Wanneer drugs worden gecombineerd met fenytoïne (is een andere inductor van microsomale leverenzymen), verhoogt significant (met 450%) de klaringssnelheid van quetiapine.

Mensen die geneesmiddelen met inductor van microsomale leverenzymen gebruiken, mogen Nantaride alleen gebruiken in gevallen waarin de behandelende arts van mening is dat het mogelijke gebruik van zijn gebruik de noodzaak om het gebruik van de inductor te annuleren zal overschrijden. Het is ook noodzakelijk om rekening te houden met het feit dat eventuele veranderingen in het behandelingsproces met behulp van een microsomale inductor geleidelijk worden uitgevoerd. Indien nodig moet u het vervangen door een geneesmiddel dat geen vergelijkbare eigenschappen heeft (bijv. Natriumvalproaat gebruiken).

In combinatie met bepaalde antidepressiva (imipramine, dat een remmer SUR2D6 element en fluoxetine - SURZA4 remmer elementen en CYP2D6), geen duidelijk effect op de farmacokinetische eigenschappen van quetiapine.

Er was geen merkbaar effect op de farmacokinetiek van geneesmiddelen en, in combinatie met de volgende antipsychotica, haloperidol en risperidon. In het geval van combinatie met thioridazine steeg de quetiapine-klaring echter met 70%.

Er zijn geen veranderingen in de farmacokinetische eigenschappen van quetiapine waargenomen in het geval van gelijktijdig gebruik met lithium en cimetidine.

De combinatie met natriumvalproaat heeft weinig effect op de farmacokinetische eigenschappen van beide geneesmiddelen (vanuit een medisch gezien significant oogpunt).

[3]

Opslag condities

Bewaar de tabletten op een plaats die ontoegankelijk is voor jonge kinderen. Temperaturen zijn maximaal 30 ° C.

[4]

Houdbaarheid

Nantarides mogen worden gebruikt in de periode van 2 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel.