Rastan

Rastan is een lyofilisaat voor de vervaardiging van injectie-oplossingen. Daarnaast wordt een 0,3% oplossing van metacresol toegepast, wat een oplosmiddel is. Het geneesmiddel bevat somatropine en is opgenomen in de categorie somatropineagonisten.

[1], [2]

Indicaties Rastan

Het wordt gebruikt voor de behandeling van kinderen met groeistoornissen veroorzaakt door onvoldoende afscheiding van somatotropine, evenals gonadale dysgenese (Ulrich-syndroom). Bovendien wordt het gebruikt om nierfalen van de nier in een chronische vorm te behandelen (tegen een achtergrond van groeiachterstand).

Volwassenen worden voorgeschreven als een substitutietherapie voor een tekort aan somatotropine.

[3], [4], [5], [6], [7]

Vrijgaveformulier

De afgifte wordt uitgevoerd in flesjes met een volume van 1,3 (4 IU) of 2,6 mg (8 IU). Bovendien wordt een oplosmiddel in de container aangebracht met een volume van 1 ml.

Kan ook worden geproduceerd in een capaciteit van 5,3 (16 IU) of 8 mg (24 IU), waaraan een speciaal oplosmiddel in de fles van 2 ml is bevestigd.

[8], [9]

Farmacodynamiek

Somatropine stof een enkele keten polypeptide dat aminozuurresidu 191 (humaan groeihormoon) dat door de genetisch gemodificeerde stam E. Coli BL21 (DE3) / pES1-6 omvat.

Somatropine is een hormoon met een metabool type dat het metabolisme van eiwitten, lipiden en koolhydraten beïnvloedt. Bij opgroeiende kinderen versnelt deze stof bij een tekort aan interne STG het proces van lineaire skeletgroei.

Net als volwassenen, helpt dit hormoon de vereiste lichaamsstructuur bij het kind te behouden, verbetert het de assimilatie van stikstof en bovendien, het vrijkomen van vet uit vetvoorraden en het verhogen van de groeisnelheid van skeletspieren. Speciale gevoeligheid voor somatropine is aanwezig in interne vetweefsels.

Naast het stimuleren van lipolyse-activiteit, vermindert de actieve substantie de hoeveelheid triglyceriden die de vetopslag binnengaan. Samen met dit verhoogt somatropine de serumindices van IGF-I-elementen en tegelijkertijd IFRPB-3.

Naast de bovengenoemde effecten heeft somatropine de volgende eigenschappen:

• lipidenmetabolisme: stimulatie van hepatische geleiders met betrekking tot CLLP, evenals effecten op het lipide- en lipoproteïneprofiel in het serum. Het gebruik van somatropine bij mensen met een tekort aan STH veroorzaakt een afname van de indices van apolipoproteïne type B, evenals LDL in het serum. Bovendien is het mogelijk om de waarden van totaal cholesterol te verlagen;
• koolhydraatmetabolisme: verhoogde insulinespiegels; nuchtere glucosewaarden veranderen meestal niet. Kinderen met het Shiene-syndroom kunnen hypoglykemie bij vasten ontwikkelen en somatropine kan deze aandoening corrigeren;
• water-zoutmetabolisme: een tekort aan somatropisch hormoon is geassocieerd met een afname in vloeistofvolumes in weefsels, evenals plasma-indices. Elk van deze waarden begint snel te stijgen na het gebruik van somatropine. Deze stof voorkomt ook de toename van kalium en natrium met fosfor;
• botmetabolisme: het medicijn bevordert de botturnover. Bij mensen met een waargenomen gebrek aan somatropisch hormoon, en ook met osteoporose, helpt lang gebruikt somatropine om de botdichtheid te herstellen, en daarmee de minerale samenstelling;
• fysieke arbeidscapaciteit: het gebruik van het medicijn helpt het fysieke uithoudingsvermogen te verhogen, evenals de spierkracht. De werkzame stof kan de hartproductie verhogen, maar op welke manier het gebeurt, is het nog niet mogelijk geweest om erachter te komen. Het is mogelijk dat dit tot op zekere hoogte in verband kan worden gebracht met een afname van perifere vasculaire weerstand.

[10], [11]

Farmacokinetiek

Na injectie van het geneesmiddel met SC bereikt het niveau van biologische beschikbaarheid van de stof 80%. Piekindicatoren van het medicijn bereikt 4-6 uur later. De halfwaardetijd is 3 uur.

[12], [13]

Dosering en toediening

Om een injectie van een geneesmiddel te injecteren, is het langzaam nodig, een methode p / to. Om de procedure beter in de avond uit te voeren. Het geneesmiddel wordt verdund in 1 ml oplosmiddel (vorm van afgifte 1.3 (4 IU) of 2.6 mg (8 IU)) of in 2 ml oplosmiddel (vorm van afgifte 5.3 (16 IU) of 8 mg (24 IU) )). De procedure wordt uitgevoerd door het oplosmiddel met een injectiespuit te verwijderen en vervolgens via de plug in de container met het geneesmiddel te brengen. Het is vereist om te wachten op volledige dissolutie van het medicijn. Schud de fles niet scherp.

De dosering wordt individueel gekozen - het gewicht of het oppervlak van de patiënt, de mate van hormoondeficiëntie en de effectiviteit van het gebruikte geneesmiddel worden in aanmerking genomen.

Om het gebrek somatotropine elimineren volwassenen moeten de initiële dosis keer in te voeren per dag (0,006 mg / kg (of 0018 IU / kg)), en verder, rekening houdend met de effecten van drugs, til hem tot 0012 mg / kg (of 0036 IU / kg) ook nog eens voor de dag. Voor ouderen moeten de doses worden verlaagd.

In geval van groeistoornissen als gevolg van onvoldoende afgifte van somatotropine, dienen kinderen eenmaal daags 0,025-0,035 mg / kg (of 0,07-0,1 IU / kg) of 0,7-1 mg / m (of 2-3 IE / m²) te worden toegediend dag. Wanneer u het gewenste effect krijgt, kunt u de therapie beëindigen.

Het is noodzakelijk om de behandelingskuur zo snel mogelijk na de diagnose te beginnen en uit te voeren tot:

• de groeisnelheid tijdens de therapie neemt niet af tot een niveau van 2 cm / jaar of minder;
• er zal geen sluiting van epifyseale groeigebieden zijn;
• een sociaal aanvaardbare groeisnelheid (voor meisjes is het ongeveer 155-160 cm, en voor jongens - ongeveer 165-170 cm) zal niet worden bereikt;
• zal de botleeftijd niet bereiken (voor meisjes - ongeveer 14-15 jaar, en voor jongens - ongeveer 16-17 jaar).

Met de ontwikkeling van STH-deficiëntie tijdens de kindertijd en het behoud ervan tijdens de adolescente periode, is het noodzakelijk om de therapie voort te zetten totdat er een complete somatische ontwikkeling is (botmassa en lichaamsstructuur).

Problemen met de groei van het syndroom Ulrich. Pediatrisch nierfalen is een chronisch type, waarbij sprake is van groeivertraging.

Het is vereist om het geneesmiddel eenmaal daags toe te dienen in een hoeveelheid van 0,05 mg / kg (of 0,14 IE / kg) of 1,4 mg / m (of 4,3 IU / m²). Als de groeidynamiek van de groei onvoldoende is, kan correctie van de dosis nodig zijn.

[22], [23], [24], [25], [26]

Gebruik Rastan tijdens zwangerschap

Gebruik het geneesmiddel niet tijdens de zwangerschap of borstvoeding (in dit geval, indien nodig, breng het geneesmiddel aan, het is vereist om de borstvoeding voor de duur van de therapie te annuleren).

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• Het is verboden medicijnen voor te schrijven in het geval van tekenen van groei van tumoren. De behandeling met antitumor moet worden afgerond vóór het gebruik van Rastan-injecties;
• Het kan niet worden gebruikt als een groeistimulans bij kinderen met gesloten epifysaire groeiplaatsen van tubulaire botten;
• het is gecontra-indiceerd voor mensen die lijden aan een actieve vorm van diabetische retinopathie (pre-proliferatief of proliferatief type);
• het is noodzakelijk om het gebruik van somatropine voor de niertransplantatieperiode bij kinderen met chronische nierinsufficiëntie af te schaffen;
• Het is niet mogelijk om somatropine te gebruiken bij mensen die zich in een levensbedreigende situatie bevinden die zich in acute vorm ontwikkelde na een operatie aan het peritoneum of open hart; of als gevolg van meerdere verwondingen en ademhalingsfalen in acute vorm;
• Het is verboden om te gebruiken als de patiënt intolerantie heeft voor de werkzame stof of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

[14], [15], [16], [17], [18]

Bijwerkingen Rastan

Gebruik van de oplossing kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• NA reactie ontwikkeling hoofdpijn, neoplasma's binnen de schedel (bijvoorbeeld arahnoidendotelioma) bij jonge volwassenen / adolescenten, jeugd voorbij therapeutische tijdens verwijdering van kwaadaardige tumoren in het hoofd door middel van bestraling in combinatie met groeihormoon, en bovendien verhogen prestaties intracraniale druk, carpaal tunnel syndroom kanaal en hypesthesie met paresthesie;
• bindweefsel en de structuur van de spieren en botten: de vernietiging van het buistype bot koppen, oedeem syndroom, progressieve scoliose of ontwrichte botten in de kop van de femur bij kinderen en bovendien gezamenlijk en spierstijfheid. Er kan ook pijn in de ledematen zijn of hun stijfheid, spierpijn, artralgie, epileptische aanvallen en pijn in de rug; De ziekte van Perthes of aseptische necrose in het hoofd van het heupbot komt vaak voor bij mensen met een lage gestalte;
• vasculaire systeemreactie: progressieve vorm van diabetische retinopathie;
• reacties van het endocriene systeem: een stoornis van tolerantie voor glucose (tussen dergelijke stoornissen - hyperglycemie vasten), en daarmee een duidelijke mate van diabetes mellitus. Hypothyreoïdie (zowel gewone als latente centrale soorten), type 2 diabetes mellitus, gynaecomastie en thyrotoxicose, evenals voortijdige lichamelijke klachten kunnen slechts af en toe ontstaan;
• systeem van hematopoiese en lymfe: ontwikkeling van leukemie (de frequentie van voorkomen van deze pathologie is vergelijkbaar voor kinderen met een tekort aan somatropisch hormoon, en ook zonder dit); er kan een daling van de serumcortisolspiegels zijn (mogelijk als gevolg van het effect van somatropine op eiwittransporters);
• immuunreacties: uitslag op de huid, algemene verschijnselen van overgevoeligheid en de ontwikkeling van antilichamen tegen somatropine;
• nier- en urinewegen: de opkomst van infecties in de urinewegen, evenals de ontwikkeling van hematurie;
• Gastro-intestinale reacties: pancreatitis, evenals braken of misselijkheid;
• reacties van de visuele organen: een visusstoornis;
• manifestaties op de plaats van introductie en systemische stoornissen: voor volwassenen zijn schendingen het meest typerend vanwege onbalans van vloeistoffen (waaronder een gevoel van zwakte, perifere wallen en beenverleden). Dergelijke aandoeningen hebben meestal een matige tot lichte ernst, treden op tijdens de eerste maanden van de therapie en gaan zelfstandig over of na het verlagen van de dosering van geneesmiddelen. De frequentie van dergelijke reacties hangt af van de leeftijd van de behandeling, de grootte van de dosis van het geneesmiddel en bovendien is er een mogelijkheid dat deze omgekeerd evenredig is met de leeftijd waarop de somatotropinedeficiëntie verscheen. Bij kinderen ontwikkelen zich dergelijke complicaties zelden;
• kinderen met het Ulrich-syndroom: ontwikkeling van respiratoire pathologieën (otitis media, griep, tonsillitis met sinusitis en nasofaryngitis) of infecties in de urinewegen;
• Volwassenen met een tekort aan STH: het optreden van hoofdpijn, zwakte, pijn in de rug of ledematen (ook een gevoel van stijfheid), en naast hypesthesie;
• manifestatie op het gebied van injectie (dit omvat veranderingen in het volume van vetweefsels): verbranding of pijn na de procedure, huiduitslag en jeuk, het optreden van bloeding, knobbeltjes, pigmentatie en ontsteking met fibrose.

Myositis ontwikkelt zich eenzijdig (het is mogelijk dat het verschijnt vanwege de invloed van het conserveermiddel van meta-cresol, dat een bestanddeel van Rastan is). Het optreden van ernstige pijn of myalgie op het gebied van toediening kan het gevolg zijn van myositis. Met een dergelijke overtreding moet Rastan worden vervangen door een ander geneesmiddel met somatropine, maar zonder metarecon. Verdere therapie wordt uitgevoerd, rekening houdend met de verhouding tussen voordeel en risico.

Er kunnen ook problemen zijn zoals nachtelijk apnoesyndroom, slapeloosheid, verergering van de symptomen van bestaande psoriasis, een toename van BP en een toename in de incidentie van moedervlekken.

[19], [20], [21]

Overdose

Met een acute vorm van overdosis is het mogelijk om hypoglycemie te ontwikkelen, die zich vervolgens ontwikkelt tot hyperglycemie. Continue overmatige dosering kan acromegalie of gigantisme veroorzaken.

[27], [28]

Interacties met andere geneesmiddelen

GKS kan het geneesmiddeleffect van somatropine remmen. Als het nodig is om HST uit te voeren, moet u de doseringen en therapietrouw nauwlettend volgen om te voorkomen dat u bijnierinsufficiëntie ontwikkelt of het effect van stimulerende groei remt.

Somatropine is een stimulerend middel voor de activiteit van hemoproteïne P450 (CYP). Hierdoor is het in staat om plasmaparameters te verlagen (en, dienovereenkomstig, de effectiviteit te verzwakken) van geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het hemoproteïne CYP3A. Onder dergelijke geneesmiddelen - corticosteroïden, geslachtshormonen, anticonvulsiva en cycloserine.

Aangezien STH resistentie tegen insuline kan uitlokken, is het nodig om de aanwezigheid van diabetessymptomen bij de patiënt of een afname in glucosetolerantie te controleren. Tijdens de behandeling met somatotropine moet u ook de toestand van mensen die al diabetes hebben of een verminderde glucose-tolerantie nauwlettend volgen.

Gecombineerd gebruik samen met GCS kan de effecten van somatropine verminderen. Mensen met ACTH-deficiëntie moeten HRT hebben en zorgvuldig de GCS-dosering kiezen om overweldigende effecten op de STG te vermijden.

[29]

Opslag condities

Rastan moet worden bewaard op een plaats die is afgesloten van zonlicht en ontoegankelijk is voor kinderen. Het geneesmiddel niet invriezen. Temperatuurindexen liggen binnen 2-8 ° С.

Houdbaarheid

Rastan is geschikt voor gebruik in de periode van 2 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel. De afgewerkte oplossing kan maximaal 15 dagen worden bewaard.

[30]