Spazmex

Spasmex (Trospium) is een geneesmiddel dat wordt gebruikt om de symptomen van een overactieve blaas (OAB) te behandelen. OAB wordt gekenmerkt door frequent urineren, een sterke en plotselinge drang en mogelijke urine-incontinentie.

Trospium is een antimuscarinemiddel (anticholinergicum). Het blokkeert de muscarinereceptoren in de blaas, wat leidt tot een afname van de frequentie en sterkte van de samentrekkingen van de detrusorspier van de blaas, waardoor de urinecontrole wordt verbeterd en de frequentie en intensiteit van de drang wordt verminderd.

Indicaties Spazmex

1. Overactieve blaas (OAB): Dit medicijn wordt gebruikt om symptomen van een overactieve blaas te behandelen, zoals frequent urineren, een sterke en plotselinge drang om te plassen en urine-incontinentie.
2. Neurogene blaas: Spazmex kan worden gebruikt voor de behandeling van blaasdisfunctie geassocieerd met neurologische aandoeningen (bijv. Multiple sclerose, dwarslaesie).

Vrijgaveformulier

1. Tabletten:
   • Filmomhulde tabletten, dosering 5 mg.
   • Filmomhulde tabletten, dosering 15 mg.
   • Filmomhulde tabletten, dosering 30 mg.

Deze tabletten zijn voor oraal gebruik en worden gewoonlijk in hun geheel ingenomen met veel water.

Belangrijkste vormen van afgifte:

• 5 mg tabletten: bedoeld voor meerdere dagelijkse doses.
• 15 mg tabletten: kunnen worden gebruikt als onderhoudsdosering.
• 30 mg tabletten: bedoeld voor patiënten die een hogere dosis nodig hebben om symptomen onder controle te houden.

Farmacodynamiek

1. Muscarinereceptorantagonisme: Trospium is een muscarinereceptorantagonist. Het blokkeert de muscarinereceptoren die worden aangetroffen in de gladde spieren van de blaas (vooral de M3-receptoren), die verantwoordelijk zijn voor spiercontractie wanneer ze worden gestimuleerd door acetylcholine.
2. Vermindert de samentrekkingen van de blaas: Door deze receptoren te blokkeren vermindert trospium de activiteit van het cholinerge systeem, wat leidt tot ontspanning van de gladde spieren van de blaas. Dit vermindert de frequentie en kracht van onvrijwillige blaascontracties.
3. Vergroten van de blaascapaciteit: Door de blaasspieren te ontspannen, helpt trospium de blaascapaciteit te vergroten, waardoor u meer urine kunt vasthouden voordat u moet plassen. Dit helpt de frequentie van urineren te verminderen en de controle over de blaas te verbeteren.
4. Verbetering van de symptomen van een overactieve blaas: Het gebruik van trospium helpt de urinaire urgentie te verminderen en de levenskwaliteit van patiënten met een overactieve blaas te verbeteren.

Voordelen van trospium:

• Minimale penetratie van de bloed-hersenbarrière: Trospium dringt slecht door de bloed-hersenbarrière, waardoor het risico op centrale bijwerkingen zoals duizeligheid en verwarring wordt verminderd.
• Breed therapeutisch bereik: Het medicijn heeft een relatief breed therapeutisch bereik, waardoor het bij verschillende doseringen effectief is.

Farmacokinetiek

1. Absorptie:

   • Trospium wordt snel geabsorbeerd na orale toediening.
   • De maximale concentratie in bloedplasma wordt 4-6 uur na toediening bereikt.
   • De absolute biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 9,6% vanwege het aanzienlijke first-pass-effect door de lever.

2. Distributie:

   • Het distributievolume bedraagt ongeveer 600 liter.
   • Het medicijn bindt zich voor 50-80% aan plasma-eiwitten.
   • Trospium dringt zwak door de bloed-hersenbarrière, waardoor het risico op centrale bijwerkingen wordt verminderd.

3. Metabolisme:

   • Trospium wordt gemetaboliseerd in de lever. De belangrijkste metabolische route is esterhydrolyse, wat leidt tot de vorming van een inactieve metaboliet.
   • Het medicijn wordt niet gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem, wat het risico op interacties met andere medicijnen die door dit systeem worden gemetaboliseerd, verkleint.

4. Excretie:

   • Trospium wordt voornamelijk via de nieren uit het lichaam uitgescheiden.
   • Ongeveer 60% van de dosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden.
   • De halfwaardetijd is ongeveer 5-18 uur.

5. Speciale populaties:

   • Bij oudere patiënten, maar ook bij patiënten met een verminderde nier- of leverfunctie, kan de farmacokinetiek van trospium veranderen, waardoor aanpassing van de dosering nodig kan zijn.

Dosering en toediening

Wijze van toediening en dosering:

Voor volwassenen:

• 5 mg tabletten: Neem gewoonlijk 3 maal daags 1-2 tabletten (5-10 mg). De maximale dagelijkse dosis is 30 mg.
• 15 mg tabletten: Neem gewoonlijk 2 maal daags 1 tablet (15 mg). De maximale dagelijkse dosis is 30 mg.
• Tabletten van 30 mg: Neem doorgaans eenmaal daags 1 tablet (30 mg).

Algemene aanbevelingen:

• Wijze van toediening: Tabletten moeten oraal worden ingenomen met voldoende water. De tabletten moeten in hun geheel worden doorgeslikt, zonder te kauwen.
• Tijdstip van toediening: Tabletten kunnen ongeacht de maaltijd worden ingenomen, maar bij voorkeur 1 uur vóór de maaltijd.
• Duur van de behandeling: De duur van de behandeling wordt bepaald door de arts, afhankelijk van de toestand van de patiënt en zijn reactie op de therapie.

Speciale instructies:

• Patiënten met nierinsufficiëntie: de dosering moet mogelijk worden verlaagd. Raadpleeg uw arts.
• Patiënten met een leverfunctiestoornis: de dosering moet mogelijk worden verlaagd. Raadpleeg uw arts.
• Oudere patiënten: Bij oudere patiënten kan een dosisaanpassing nodig zijn.

Gemiste dosis:

• Als u een dosis heeft gemist, neem deze dan zo snel mogelijk in. Als het al tijd is voor uw volgende dosis, neem dan geen dubbele dosis om de gemiste dosis in te halen. Ga gewoon door met het innemen zoals gewoonlijk.

Gebruik Spazmex tijdens zwangerschap

Aanbevelingen voor het gebruik van Spazmex tijdens de zwangerschap:

1. Overleg met uw arts: Voordat u trospium tijdens de zwangerschap inneemt, moet u uw arts raadplegen. De arts zal uw individuele situatie beoordelen en beslissen of u het medicijn wilt gebruiken.
2. Voordeel versus risico: Het gebruik van Spazmex tijdens de zwangerschap kan alleen gerechtvaardigd worden in gevallen waarin de potentiële voordelen voor de moeder opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus.
3. Eerste trimester: Bijzondere aandacht moet worden besteed aan het gebruik van medicijnen in het eerste trimester van de zwangerschap, wanneer de vorming van organen en systemen van de foetus plaatsvindt. Gedurende deze tijd is het vooral belangrijk om onnodig gebruik van medicijnen te vermijden.

Contra

1. Overgevoeligheid: Het medicijn is gecontra-indiceerd bij mensen met een bekende overgevoeligheid of allergische reactie op trospium of andere bestanddelen van het medicijn.
2. Afgesloten hoekglaucoom: Spasmex kan de intraoculaire druk verhogen en het gebruik ervan is daarom gecontra-indiceerd bij patiënten met ongecontroleerd geslotenhoekglaucoom.
3. Tachyaritmieën: Spazmex kan tachyaritmieën verergeren en moet worden vermeden bij patiënten met deze aandoening.
4. Myasthenia gravis: Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij patiënten met myasthenia gravis, omdat het hun toestand kan verergeren.
5. Ernstig nierfalen: Spazmex is gecontra-indiceerd bij ernstig nierfalen (creatinineklaring
6. Ernstig leverfalen: Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis vanwege het risico op accumulatie en toxiciteit.
7. Gastro-intestinale obstructie: Spazmex is gecontra-indiceerd bij patiënten met gastro-intestinale obstructie, inclusief paralytische ileus, vanwege het risico op verergering van de aandoening.
8. Ernstige colitis ulcerosa en toxisch megacolon: Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij ernstige colitis ulcerosa en toxisch megacolon, omdat anticholinergische effecten deze aandoeningen kunnen verergeren.
9. Urethravernauwing en urineretentie: Spazmex is gecontra-indiceerd bij patiënten met urineretentie of aanzienlijke urethrale vernauwing, aangezien het deze aandoeningen kan verergeren.

Bijwerkingen Spazmex

1. Zeer vaak voorkomende bijwerkingen (meer dan 10%):

   • Droge mond.

2. Veel voorkomende bijwerkingen (1-10%):

   • Constipatie.
   • Dyspepsie (indigestie).
   • Maagpijn.
   • Droge ogen.
   • Misselijkheid.
   • Hoofdpijn.
   • Vermoeidheid.

3. Zeldzame bijwerkingen (0,1-1%):

   • Duizeligheid.
   • Slaperigheid.
   • Visuele stoornissen, waaronder wazig zien.
   • Snelle hartslag (tachycardie).
   • Urineretentie.
   • Urineweginfecties.

4. Zeldzame bijwerkingen (0,01-0,1%):

   • Allergische reacties zoals huiduitslag of jeuk.
   • Anafylactische reacties.
   • Angio-oedeem.
   • Verwarring.
   • Hallucinaties.
   • Hartritmestoornissen (bijv. QT-verlenging, aritmieën).

5. Zeer zelden voorkomende bijwerkingen (minder dan 0,01%):

   • Psychiatrische stoornissen (bijvoorbeeld angst, depressie).
   • Convulsies.
   • Verergering van de symptomen van glaucoom.

Overdose

1. Ernstige droge mond.
2. Moeilijkheden met urineren (acute urineretentie).
3. Verwijde pupillen (mydriasis).
4. Tachycardie (snelle hartslag).
5. Aritmieën.
6. Ernstige duizeligheid.
7. Agitatie en rusteloosheid.
8. Convulsies.
9. Rood worden van de huid.
10. Hyperthermie (verhoogde lichaamstemperatuur).
11. Ernstige visuele stoornissen.
12. Verwarring, hallucinaties en delirium.

Overdosisbehandeling

De behandeling van een overdosis trospium is gericht op het verlichten van de symptomen en het behouden van vitale functies. Maatregelen kunnen zijn:

1. Ademhalings- en cardiovasculaire ondersteuning: dien zuurstof toe, handhaaf de bloeddruk, controleer de hartactiviteit en zorg voor voldoende ademhaling.
2. Maagspoeling: Kan nuttig zijn als er onlangs grote hoeveelheden van het medicijn zijn ingenomen.
3. Actieve kool: Het gebruik van actieve kool kan de absorptie van het geneesmiddel uit het maagdarmkanaal helpen verminderen als er een korte periode is verstreken sinds de inname.
4. Symptomatische therapie: Behandel symptomen zoals tachycardie en toevallen indien nodig. Dit kan het gebruik van bètablokkers omvatten om tachycardie onder controle te houden, of anticonvulsiva bij aanvallen.
5. Antidota: Fysostigmine kan in sommige gevallen worden gebruikt om de anticholinergische effecten tegen te gaan, maar het gebruik ervan moet zorgvuldig worden gecontroleerd vanwege mogelijke bijwerkingen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anticholinergica:

   • Gelijktijdig gebruik met andere anticholinergische geneesmiddelen (bijv. Atropine, scopolamine, sommige antidepressiva en antipsychotica) kan de anticholinergische bijwerkingen vergroten, zoals een droge mond, obstipatie, wazig zien en moeite met plassen.

2. Geneesmiddelen die de maag-darmmotiliteit beïnvloeden:

   • Geneesmiddelen die de maag-darmmotiliteit veranderen (bijv. Metoclopramide) kunnen de absorptie van trospium beïnvloeden.

3. Geneesmiddelen die de pH van de maag veranderen:

   • Antacida en andere medicijnen die de pH van de maag veranderen, kunnen de absorptie van trospium beïnvloeden.

4. Geneesmiddelen die het QT-interval verlengen:

   • Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (bijvoorbeeld antiaritmica van klasse IA en III, sommige antidepressiva en antipsychotica) kan het risico op hartritmestoornissen verhogen.

5. CYP450-inductoren en -remmers:

   • Hoewel trospium niet wordt gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem, is het belangrijk om mogelijke interacties te overwegen met geneesmiddelen die andere metabolische routes in de lever kunnen beïnvloeden.

6. Geneesmiddelen die door de nieren worden uitgescheiden:

   • Geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden of concurreren om uitscheiding via de nieren kunnen de concentratie van trospium in het bloed veranderen. Het is belangrijk om hiermee rekening te houden bij het gebruik van dergelijke medicijnen.

Interactie met voedsel

• Trospium moet op een lege maag worden ingenomen, omdat voedsel de opname ervan en daarmee de effectiviteit ervan kan verminderen.