Velbutrin

Velbutrin is een psychoanalepticum uit de categorie van andere antidepressiva.

Indicaties Wellbutrin

Het wordt gebruikt bij de behandeling van depressieve staten van hoge ernst.

[1], [2], [3]

Vrijgaveformulier

De afgifte gebeurt in tabletten, in een hoeveelheid van 10 stuks in de blisterplaat. De doos bevat 6 van dergelijke platen.

[4], [5]

Farmacodynamiek

Bupropion is een stof met een selectief vertragingseffect op de processen van neuronale vangst van catecholamines (dopamine met norepinefrine). Deze component heeft een minimaal effect op de processen van het invangen van indolamine (serotonine) en onderdrukt ook niet de activiteit van MAO.

[6]

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Wanneer bupropion door vrijwilligers werd toegediend tijdens het onderzoek, werden de piekwaarden van de stof in het plasma na 3 uur genoteerd.

De informatie die is verkregen na 3 klinische tests duidt erop dat de waarden van bupropion kunnen toenemen bij het gebruik van de tablet samen met het voedsel. Na toediening met voedsel nemen de piekplasmaparameters van de component met 11% toe, evenals 16% en 35%, en de AUC-waarden stijgen met 17%, 17% en 19% in 3 tests.

Bupropion en zijn metabolische producten hebben lineaire farmacokinetische eigenschappen bij langdurig gebruik van geneesmiddelen in porties van 150-300 mg / dag.

Distributieprocessen.

Bupropion heeft een hoge index van het distributievolume - het is ongeveer 2000 liter. Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel met zijn metabole product (hydroxybupropion) wordt matig gesynthetiseerd met bloedplasma-eiwitten (met respectievelijk 84% en 77%). De mate van eiwitsynthese van trihydrobupropion is ongeveer de helft van die van bupropion.

Metabolische processen.

In het lichaam vindt een intensief metabolisme van bupropion plaats. In het plasma bevinden zich 3 farmacokinetische metabole producten: hydroxybupropion samen met zijn aminoalkolische isomeren - treohydrobupropion, evenals erythrohydrobupropion.

Excretie.

Ongeveer 87% van het actieve bestanddeel wordt uitgescheiden in de urine (minder dan 10% van de stof - in de vorm van producten met actief verval) en tot 10% wordt uitgescheiden met uitwerpselen. Intrekking, ongewijzigde bupropion is slechts 0,5%.

De gemiddelde klaring van de stof na gebruik van het medicijn is ongeveer 200 liter / uur en de gemiddelde waarde van de halfwaardetijd is ongeveer 20 uur.

[7], [8], [9]

Dosering en toediening

Het medicijn begint het lichaam te beïnvloeden minstens 2 weken na het begin van de behandeling. Een volledig effect van het gebruik ervan kan pas na enkele weken van de cursus worden verwacht, zoals in het geval van het gebruik van andere antidepressiva.

Tabletten worden heel doorgeslikt, niet kauwend en ook niet vermalen / gedeeld, omdat daardoor het risico op het ontwikkelen van bijwerkingen (bijvoorbeeld epileptische aanvallen) kan toenemen.

Doseringsgroottes voor volwassenen.

De maximale enkelvoudige dosis is 0,15 g Tabletten moeten twee keer per dag worden ingenomen met tussenpozen van minimaal 8 uur.

Heel vaak hebben patiënten die een pil nemen slapeloosheid, wat vaak tijdelijk is. Verminder de frequentie van dit symptoom door u te onthouden van het nemen van medicijnen voordat u naar bed gaat (met een interval van 8 uur tussen de toepassingen) of door de grootte van de portie te verkleinen, als dit acceptabel is.

De grootte van het eerste deel is een enkele dosis van 150 mg per dag.

Voor mensen die niet genoeg zijn om 0,15 gram medicijnen per dag in te nemen, kunt u verbetering bereiken door het aandeel te verhogen tot de maximale waarden van 0,3 g / dag (0,15 g tweemaal daags).

Wanneer u acute depressieve episodes elimineert, neem dan gedurende ten minste zes maanden antidepressiva in. Er wordt vastgesteld dat een geneesmiddel in een dosering van 0,3 g / dag een medicinaal effect zal hebben gedurende een lange therapeutische periode (tot 12 maanden).

Dosering voor ouderen.

Vanwege het feit dat het niet mogelijk is om de mogelijkheid van intolerantie voor Velbutrin bij sommige oudere patiënten uit te sluiten, kan het nodig zijn om de frequentie van toediening of de grootte van het deel van het geneesmiddel te verminderen.

Dienende grootte voor mensen met nierproblemen.

Therapie begint met verminderde doseringen of met een lagere frequentie van toediening, omdat bupropion met metabolische producten zich in deze categorie van behandelde patiënten meer ophoopt dan onder standaardomstandigheden.

Gedeelten voor mensen met aandoeningen van leveractiviteit.

Mensen met leveraandoeningen moeten het medicijn zorgvuldig gebruiken. Vanwege de vrij grote variabiliteit van farmacokinetische eigenschappen van geneesmiddelen, mensen met aandoeningen in de lever die een milde of matige vorm hebben, is het nodig om de medicatie eenmaal daags in een dosis van 0,15 g te nemen.

Mensen met levercirrose in ernstige vorm moeten zeer voorzichtige pillen nemen. Voor deze patiënten is de maximale portiegrootte 0,15 g met een dagelijkse dosis LS.

[12], [13], [14]

Gebruik Wellbutrin tijdens zwangerschap

Afzonderlijke epidemiologische tests van het effect van Velbutrin op de zwangerschap tijdens de zwangerschap onthulden een geassocieerd risico op intra-uteriene schade aan de SSS in de foetus in het geval van drugsgebruik in het eerste trimester. Deze informatie in verschillende tests was niet hetzelfde.

De behandelende arts moet de mogelijkheid overwegen om alternatieve therapie voor te schrijven aan een vrouw die in de planningsfase van de zwangerschap is, of voor een reeds zwangere vrouw. Voorschrijven van hetzelfde medicijn zou alleen in situaties moeten zijn waarbij de waarschijnlijke voordelen van de toepassing groter zijn dan het risico op complicaties bij de foetus.

Vanwege het feit dat bupropion met zijn afbraakproducten samen met moedermelk kan worden uitgescheiden, is het gedurende de behandeling met Velbutrin noodzakelijk om een tijdje te weigeren borstvoeding te geven.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• patiënten die intolerant zijn voor bupropion of andere elementen van het geneesmiddel;
• mensen met epileptische aanvallen;
• personen die op dit moment plotseling zijn gestopt met het gebruik van sedativa of alcohol drinken;
• benoeming tot mensen die tegelijkertijd een ander geneesmiddel gebruiken dat bupropion bevat - omdat de frequentie van het optreden van convulsieve aanvallen wordt bepaald door de grootte van de dosering van deze stof;
• aanwezigheid in de anamnese van de patiënt, of anorexia of boulimie met een zenuwachtig karakter die nu aanwezig is, omdat deze categorie patiënten frequente aanvallen had wanneer bupropion werd gebruikt met een snelle afgiftefase;
• gecombineerd gebruik met MAOI. Het interval tussen het stoppen van de ontvangst van MAO-remmers onomkeerbaar en het starten van de behandeling met Velbutrin dient minimaal 2 weken te zijn.

[10]

Bijwerkingen Wellbutrin

Het gebruik van medicijnen kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• laesies die de immuniteit beïnvloeden: vaak zijn er tekenen van intolerantie, bijvoorbeeld urticaria. Enkele tonen van ernstigere symptomen van hoge gevoeligheid, waaronder bronchiale spasmen / dyspneu, Quincke-oedeem of anafylaxie. Myalgie met artralgie, evenals een koortsstoornis, komen voor samen met uitslag en andere manifestaties van vertraagde intolerantie. Vergelijkbare symptomen zijn enigszins vergelijkbaar met serumziekte;
• metabole manifestaties en spijsverteringsstoornissen: anorexia wordt vaak waargenomen. Soms treedt gewichtsverlies op. Stoornis van glucosewaarden in het bloed;
• psychische stoornissen: vaak is er slapeloosheid. Mogelijke ontwikkeling van slaapstoornissen. Heel vaak is er een gevoel van angst of opwinding. Soms is er sprake van desoriëntatie, dysforie of depressie. Individuele gevoelens van angst, agressie, prikkelbaarheid en vijandigheid verschijnen; er ontstaan vreemde dromen of hallucinaties, en daarnaast ontwikkelen zich paranoïde gedachten, waanideeën en een toestand van depersonalisatie. Er kunnen psychoses, zelfmoordgedachten en zelfmoordgedrag zijn. Misschien de ontwikkeling van manie, euforie, hypomanie en veranderingen in de toestand van de psyche;
• aandoeningen die het centrale zenuwstelsel aantasten: vaak worden hoofdpijnen opgemerkt. Heel vaak zijn er duizeligheid, geheugenproblemen, tremor, myoclonus, migraine, dystonie en ook een gevoel van angst- en smaakstoornissen. Soms kan het duizeligheid, dysartrie, problemen met zorg en concentratie ontwikkelen, evenals acathisie. Stoornissen van ECG en convulsies treden af en toe op. Paresthesie, ataxie, problemen met motorische coördinatie, dystonie, syncope en tremorverlamming worden soms waargenomen. Misschien de ontwikkeling van delirium, dyskinesie, coma en problemen met gevoeligheid;
• laesies op het gebied van visuele organen: een visuele schending wordt vaak opgemerkt. Af en toe ontwikkelt zich diplopie. Soms genoteerde mydriasis. Het is mogelijk om IOP-waarden te verhogen;
• stoornissen die de gehoororganen aantasten: vaak is er een oorring;
• symptomen in het hart: soms zijn er hartritmestoornissen, tachycardie en veranderingen in ECG-waarden. Af en toe ontwikkelt zich een hartinfarct. Het is ook mogelijk om de bloeddruk en het uiterlijk van oedemen te verhogen. Enkele genoteerde verhoogde hartslag;
• reacties van het vasculaire systeem: vaak is er een stijging van het niveau van de bloeddruk (soms significant), en bovendien roodheid. Orthostatische collaps of vaatverwijding ontwikkelt zich;
• tekenen van spijsverteringsstoornissen: vaak zijn er problemen in het werk van het spijsverteringskanaal (waaronder braken met misselijkheid) en droogheid van het mondslijmvlies. Vaak zijn er dyspeptische symptomen, obstipatie en buikpijn. Soms is er irritatie in het tandvlees en het verschijnen van tandpijn. Intestinale perforatie is ook mogelijk;
• aandoeningen van het hepatobiliaire systeem: er is een enkele hepatitis of geelzucht, en daarnaast neemt de index van leverenzymen toe;
• schade aan de onderhuidse lagen en huid: vaak gekenmerkt door hyperhidrose, huiduitslag en jeuk. Single verschijnt Stevens-Johnson-syndroom of erythema multiforme en bovendien verergert psoriasis. Mogelijke ontwikkeling van alopecia;
• laesies van de ademhalingsorganen: zo nu en dan is er een embolie van de longen. Er kan bronchitis zijn;
• Disfunctie van ODD en bindweefsel: spiertrekkingen worden in zijn eentje waargenomen. Rabdomyolyse of artritis kan worden verwacht;
• problemen in het werk van het urogenitale systeem en de nieren: meestal markeren infecties die de urinewegen aantasten. Soms is er sprake van een verzwakking van het libido. Plassen komt vaak vaker voor, of er is een vertraging bij het plassen. Mogelijke aandoeningen van de menstruatiecyclus, de ontwikkeling van glucosurie, impotentie, nocturie, gynecomastie, evenals het verschijnen van zwelling in de testikels;
• systemische aandoeningen: vaak zijn er pijn in het borstbeen, een toestand van koorts en asthenie;
• problemen met hematopoietische processen: er kunnen trombocytopenie of leukopenie zijn, evenals leukocytose.

[11]

Overdose

Naast de symptomen die behoren tot de bijwerkingen die leiden tot toxiciteit manifestaties zoals verlies van bewustzijn, gevoel en slaperigheid veranderingen op het ECG (geleidingsstoornis, zoals verlenging van de QRS-interval waarden) of aritmie. Er zijn ook aanwijzingen voor een fatale afloop.

Om de overdosis te elimineren, moet het slachtoffer worden opgenomen in het ziekenhuis dat moet worden gecontroleerd op ECG-indicaties en het werk van vitale organen. Het is noodzakelijk om ervoor te zorgen dat de doorgankelijkheid van de ademhalingskanalen niet wordt verstoord, dat er geen problemen zijn met ventilatie en oxygenatie. Het is ook noodzakelijk om actieve kool te gebruiken. Inductie van braken is niet nodig. Bupropion heeft geen specifiek antidotum.

Follow-uptherapie wordt bepaald door de toestand van het slachtoffer of de aanbevelingen van de speciale instelling die zich bezighoudt met de behandeling van eventuele intoxicaties.

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interacties met andere geneesmiddelen

Het metabole proces leidt tot de omzetting van bupropion in zijn belangrijkste actieve afbraakproduct - hydroxybupion. Dit proces vindt voornamelijk plaats met de deelname van hemoproteïne P450 IIB6 (type CYP2B6). Hierdoor voorzichtigheid geboden bij het combineren van het geneesmiddel met geneesmiddelen die inwerken op het iso-enzym CYP2B6 (zoals clopidogrel ifosfamide, cyclofosfamide orfenadrine en ticlopidine).

Hoewel bupropion niet wordt gemetaboliseerd met iso-enzym CYP2D6, toonden 450 tests aan dat dit element samen met hydroxybupropion het metabole proces van het CYP2D6-enzym vertraagt. Tijdens farmacokinetische tests verhoogde het gebruik van bupropion de plasmawaarden van desipramine. Dit effect werd opgemerkt gedurende ten minste 7 dagen nadat de laatste bupropion was ingenomen. Combinatie met geneesmiddelen waarvan het metabolisme wordt voornamelijk uitgevoerd door middel van de isoenzym (bijvoorbeeld antiarrhythmica, SSRI's, antipsychotica, tricyclische en bepaalde β-blokkers) dient met geneesmiddelen zoals minimale porties. Wanneer de Wellbutrin circuit humane therapie, die reeds medicatie neemt, met deelname van CYP2D6 gemetaboliseerd element, is het nodig om de uitvoeringsvorm te onderzoeken met afnemende dosering van het geneesmiddel, in het bijzonder voor geneesmiddelen met een smalle officinalis index.

Geneesmiddelen effectieve invloed van metabole activatie via CYP2D6 element (bijvoorbeeld tamoxifen) vereisen, kunnen de medicinale effect te verminderen in combinatie met geneesmiddelen remmen van de activiteit van CYP2D6 component (bupropion).

Hoewel citalopram niet wordt onderworpen aan primair metabolisme met het element CYP2D6, tonen de gegevens van één test aan dat bupropion de piekwaarden en het AUC-niveau van citalopram met respectievelijk 30% en 40% verhoogt.

Vanwege het feit dat er een intensieve metabolisme van bupropion, de combinatie van stoffen met geneesmiddelen potentiatoren metabolisme (bij zulke fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital met efavirenz, en bovendien ritonavir), of indrukken, kan leiden tot veranderingen in geneesmiddelblootstelling PM.

De resultaten van een reeks van klinische proeven op vrijwilligers hebben aangetoond dat ritonavir (tweemaal per dag inname van 0,1 g of 0,6 g PM) of 0,1 g ritonavir, lopinavir met 0,4 g (tweemaal per dag receptie) afhankelijk van de grootte porties van ongeveer 20-80% verminderden de waarden van bupropion met zijn belangrijkste metabole producten.

Evenzo vermindert een enkele dosis efavirenz in een dosis van 0,6 g per dag gedurende 14 dagen met ongeveer 55% het niveau van bupropionol.

Dit effect van ritonavir met lopinavir, evenals efavirenz, is te wijten aan de inductie van een metabolisch effect op bupropion. Mensen die een van deze geneesmiddelen gebruiken, in combinatie met geneesmiddelen die bupropion bevatten, kunnen het gebruik van hogere doses bupropion nodig hebben, maar het is verboden de maximaal toegestane limieten van de aanbevolen porties te overschrijden.

Hoewel de resultaten van de klinische tests toonden geen farmacokinetische interactie tussen het actieve element PM met alcoholische dranken, is er anekdotisch bewijs dat de CNS negatieve symptomen ontwikkeld of waargenomen afname van tolerantie voor alcohol in individuen consumeren deze dranken tijdens de behandeling met behulp van Wellbutrin . Het gebruik van alcohol voor de duur van de behandeling moet tot een minimum worden beperkt of volledig worden gestaakt.

Er zijn aanwijzingen voor een toename van de frequentie van ontwikkeling van toxische effecten ten opzichte van het centrale zenuwstelsel wanneer het geneesmiddel wordt gecombineerd met amantadine en levodopa. Gebruik medicijnen met mensen die amantadine of levodopa gebruiken met de nodige voorzichtigheid.

Gecombineerd gebruik van medicijnen en NTS kan leiden tot een verhoging van de bloeddruk.

Gevolgen voor de resultaten van laboratoriumonderzoeken.

Er is informatie over de aanwezigheid van geneesmiddeleninteracties met tests, die worden gebruikt om snel de aanwezigheid van geneesmiddelen in de urine te identificeren. Studies kunnen vals-positieve resultaten opleveren, vooral als er amfetaminen worden gedetecteerd. Om een positief resultaat te bevestigen, moet je de chemische methode als alternatief gebruiken.

[22]

Opslag condities

Velbutrin moet buiten het bereik van kinderen worden gehouden. Temperatuurwaarden zijn maximaal 25 ° C.

[23],

Houdbaarheid

Velbutrin kan 2 jaar worden gebruikt vanaf de fabricagedatum van het medicijn.

[24]

Beoordelingen

Wellbutrin krijgt nogal wat beoordelingen en de meningen van de patiënten in deze zijn behoorlijk polair. Het medicijn wordt zeer succesvol gebruikt om depressies te elimineren. Bovendien wordt vaak geschreven dat het medicijn kan helpen de toestand te verlichten tijdens het stoppen met roken.

Met de taak om depressie te genezen, is het medicijn zeer effectief, maar het heeft een aanzienlijk nadeel - de aanwezigheid van onaangename bijwerkingen die zich tijdens de 1-2 weken van gebruik ontwikkelen. Onder de voordelen voor mannen, kan worden opgemerkt dat het medicijn de erectiele functie niet onderdrukt.

Om de vereiste medicatie te verkrijgen en om het risico op bijwerkingen te minimaliseren, dient de behandeling te worden gestart met het nemen van 0,15 g Velbutrin. Soms is het ook nodig om de optimale tijd voor het nemen van medicijnen te kiezen, er zijn mensen voor wie de pil het meest geschikt is voor het slapengaan, maar er zijn ook mensen die het medicijn vroeg in de ochtend (na 5-6 uur) moeten innemen.

Ook onder de tekortkomingen van het medicijn:

• om het te krijgen, heb je een recept nodig;
• te veel negatieve symptomen;
• voldoende hoge prijs.