Zalox

Het medicijn Zalox is een antidepressivum met als werkzame stof sertraline, een chemische verbinding die de omgekeerde serotonineproductie in neuronen onderdrukt. Dit effectieve medicijn van het Canadese bedrijf Pharmascience Inc. wordt veel gebruikt door moderne psychiaters.

Indicaties Zalox

Het medicijn Zalox wordt door de fabrikant op de markt gebracht als een krachtig middel dat depressie bij patiënten voorkomt of verlicht. Vandaar de bijbehorende indicaties voor het gebruik van Zalox:

• Depressieve psychose die gepaard gaat met angstgevoelens.
• Manische uitingen van een psychische stoornis.
• Preventief gebruik van antidepressiva om terugval van de ziekte te voorkomen.
• Behandeling van obsessieve-compulsieve stoornissen.
• Agorafobie is een paniekangst voor open ruimtes.
• Posttraumatische stressstoornis.
• Preventie van terugval van depressie.
• Andere verschijnselen van psychose.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel Zalox wordt geproduceerd in een enkele vorm. De vorm van het geneesmiddel bestaat uit capsules van wit poeder, bedekt met een gelatine-omhulsel.

Farmacodynamiek

Het mechanisme waarop de volledige farmacodynamiek van Zalox is gebaseerd, is dat de dominante stof sertraline effectief het vermogen van andere chemische verbindingen om serotonine te binden en uit neuronen te verwijderen, remt, terwijl dopamine en noradrenaline niet aan een dergelijke actieve invloed onderhevig zijn. Blokkering van het terugtransport van serotonine, vanwege de actieve eigenschappen van sertraline, treedt ook op in trombocyten.

Het gebruik van Zalox leidt, net als de meeste antidepressiva, tot onderdrukking van de activiteit van hersenreceptoren (serotonine en noradrenaline). Zoals klinische studies hebben aangetoond, heeft de chemische stof sertraline geen radicale contactpunten met andere receptoren (zoals histaminerge, cholinerge, dopaminerge, serotonerge, enz.).

Gecontroleerde placebostudies hebben aangetoond dat Zalox, met als werkzame stof sertraline, geen sederende eigenschappen heeft. Het heeft geen effect op de psychomotorische vaardigheden van de patiënt.

Farmacokinetiek

De absorptiecapaciteit van sertraline kan als vrij gemiddeld worden beschouwd. Indien de behandeling met dit geneesmiddel langdurig is en de patiënt dagelijks 200 mg oraal inneemt, wordt de maximale hoeveelheid van de stof in het bloedplasma (0,19 mcg/ml) bereikt 4,5 tot 8,4 uur na toediening van het geneesmiddel.

De halfwaardetijd van deze stof in het lichaam is ook lang – van 22 tot 36 uur, afhankelijk van de individuele kenmerken van de patiënt en zijn/haar bijkomende ziekten. Door de lange halfwaardetijd toonde de monitoring een dubbele accumulatie van het geneesmiddel, waardoor evenwichtsconcentraties kunnen worden bereikt die na één week toediening worden waargenomen, terwijl de patiënt het geneesmiddel eenmaal per dag krijgt toegediend.

De farmacokinetiek van Zalox, die varieert van 50 tot 200 mg, hangt grotendeels af van de dosering van het geneesmiddel. Een groot deel van de sertraline wordt in de lever opgenomen en vervalt tot een derivaat van N-demethylering. Vervolgens worden sertraline en zijn metabolieten, die een lage farmacologische activiteit hebben, in gelijke hoeveelheden via de feces en via de nieren met de urine uitgescheiden. Tegelijkertijd wordt sertraline zelf (in onveranderde vorm) in kleine hoeveelheden uitgescheiden, aangezien ongeveer 98% ervan wordt uitgescheiden met de eiwitcomponent van het bloedplasma. Tot op heden zijn er geen betrouwbare gegevens over de samenwerking tussen Zalox en andere geneesmiddelen met vergelijkbare, zeer actieve eiwitbindende eigenschappen.

De farmacokinetiek van Zalox is niet afhankelijk van geslacht of leeftijd.

Dosering en toediening

Het is belangrijk om te begrijpen dat Zalox alleen mag worden ingenomen zoals voorgeschreven door een arts en in strikt gespecificeerde doseringen. Voor volwassenen en kinderen ouder dan 13 jaar is de startdosis voor de behandeling van depressie doorgaans 50 mg. Voor zenuwaandoeningen die worden gekenmerkt door panieksymptomen is de startdosis 25 mg en na een week gebruik wordt de dosering verhoogd tot 50 mg per dag. U mag de dosering van het geneesmiddel niet zelf verhogen.

Indien er tijdens de behandeling geen verbetering optreedt, kan de behandelend arts de dosering van Zalox verhogen, maar deze hoeveelheid mag niet hoger zijn dan 200 mg per dag. Er dient tevens rekening mee te worden gehouden dat de maximale concentratie sertraline, gebaseerd op de farmacokinetiek van het geneesmiddel, zich een week na aanvang van de behandeling in het bloedplasma ophoopt.

Stop niet met het innemen van de medicatie, ook al ziet u geen snelle verbetering in uw gezondheid. Dit kan tot vier weken (ongeveer een maand) duren.

Toedieningswijze en dosering: Zalox dient eenmaal daags oraal te worden ingenomen ('s ochtends of 's avonds). De capsule met het geneesmiddel dient met wat water te worden doorgeslikt. De capsule dient zonder te kauwen te worden doorgeslikt.

Alleen de behandelend arts heeft het recht om het gebruik van Zalox te annuleren. De duur van het gebruik van het geneesmiddel kan enkele maanden bedragen. Als om welke reden dan ook een dosis is vergeten, mag de volgende dosis niet worden verplaatst (het geneesmiddel moet op het geplande tijdstip worden ingenomen) en moet een dubbele dosis van dezelfde dosis worden ingenomen.

Als er een overdosis Zalox optreedt (per ongeluk of opzettelijk), moet u onmiddellijk een arts raadplegen, ook als de patiënt zich verder goed voelt.

Bij langdurig gebruik van het geneesmiddel dient de therapeutische dosering op de minimaal effectieve dosis te worden gehouden. In dit geval dient de toestand van de patiënt constant door een arts te worden gecontroleerd, zodat de dosering indien nodig kan worden aangepast. In gevallen waarbij de medische voorgeschiedenis van de patiënt een leverfunctiestoornis vertoont, dient Zalox met voorzichtigheid te worden voorgeschreven en dient de dosering te worden verlaagd. Als de pathologie de nieren betreft, is het niet nodig de dosering aan te passen vanwege de geringe uitscheiding van sertraline via de nieren.

Gebruik Zalox tijdens zwangerschap

Als een vrouw al weet dat ze zwanger is of van plan is om in de nabije toekomst zwanger te worden, moet ze haar arts hiervan op de hoogte stellen. Omdat er geen uitgebreide ervaring is met het registreren en analyseren van het gebruik van Zalox tijdens de zwangerschap, wordt het gebruik van dit geneesmiddel tijdens de periode waarin een vrouw van plan is om moeder te worden, afgeraden. Een uitzondering hierop kunnen gevallen zijn van een ernstige klinische toestand van de patiënt, waarbij het verwachte effect van het gebruik van Zalox aanzienlijk groter is voor de gezondheid van de vrouw dan de verwachte schade voor haar en haar toekomstige kind.

Als de patiënt in de vruchtbare leeftijd is, schrijft de arts gewoonlijk anticonceptie voor gedurende de behandelingsperiode. Er zijn gevallen bekend waarbij de pasgeborene afwijkingen vertoonde die vergelijkbaar waren met dergelijke ontwenningsverschijnselen (als de moeder tijdens de zwangerschap sertralinebevattende geneesmiddelen gebruikte). Dit geldt met name voor het laatste derde trimester van de zwangerschap. Tegen deze achtergrond kan de pasgeborene de volgende symptomen ontwikkelen:

• Cyanose is een blauwachtige verkleuring van de huid en de slijmvliezen, vooral uitgesproken in het gebied van de driehoek van de bovenlip.
• Stuiptrekkingen en trillingen.
• Respiratoir distress syndroom.
• Apneu is een tijdelijke stopzetting van de ademhaling.
• Temperatuurschommelingen.
• Braken en voedingsproblemen.
• Verhoogde spierspanning.
• Hypoglykemie is een daling van de glucoseconcentratie in het bloed.
• En nog vele anderen.

In de meeste gevallen zijn deze veranderingen direct na de geboorte of binnen de eerste 24 uur na de geboorte van de baby merkbaar.

Op basis van de gepubliceerde gegevens kan worden gesteld dat de kwantitatieve component van de werkzame stof van het geneesmiddel Zalox en zijn metabolieten in de moedermelk van een vrouw tijdens de lactatie niet significant is. Klinische tests hebben aangetoond dat kleine doses in het bloed van een pasgeborene aanwezig zijn, zelfs wanneer een zogende moeder dit geneesmiddel gebruikte. Er is echter een geval bekend waarbij een significante concentratie sertraline (ongeveer 50%) in het bloed van het kind werd vastgesteld. Er werd echter geen merkbaar effect op de gezondheid van de baby vastgesteld. Tot op heden kan het risico op bijwerkingen niet volledig worden uitgesloten. Daarom is het, indien mogelijk, de moeite waard om de tijd van inname van het geneesmiddel te scheiden van de tijd die wordt besteed aan het geven van borstvoeding aan het kind (borstvoeding moet worden gestaakt tijdens de behandeling met Zalox).

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van Zalox:

• Individuele overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel.
• De aandoening mag niet aan kinderen worden toegeschreven, met uitzondering van obsessieve-compulsieve stoornissen bij kinderen ouder dan zes jaar.
• Zalox is gecontra-indiceerd voor gebruik in combinatie met MAO-remmers (monoamineoxidaseremmers zijn biologisch actieve stoffen die het enzym monoamineoxidase kunnen remmen).

Bijwerkingen Zalox

Uitgevoerde laboratorium- en klinische onderzoeken onder placebocontrole hebben de volgende bijwerkingen van Zalox aan het licht gebracht:

• Misselijkheid, braken.
• Diarree (dunne, waterige ontlasting).
• Slapeloosheid.
• Dyspepsie (pijnlijke spijsvertering).
• Anorexia (psychische stoornis van het spijsverteringsstelsel).
• Vlek op de huid.
• Verhoogde activiteit van de zweetklieren.
• Droge mond.
• Duizeligheid.
• Een tekortkoming in het voortplantingsvermogen van een man.
• Tremor.
• Tachycardie.
• Verhoogde vermoeidheid.
• Bloedplaatjesfunctiestoornis.
• Arteriële hypertensie.
• En nog vele andere afwijkingen.

De afhankelijkheid van de bijwerkingen van Zalox en de ingenomen dosering bleek belangrijk. De "gevaarlijke" hoeveelheid van het medicijn was een dosis van 200 mg per dag.

[ 2 ], [ 3 ]

Overdose

Bij gebruik van Zalox als monotherapie veroorzaakt een overdosis sertraline de volgende symptomen:

• Misselijkheid die leidt tot braken.
• Slaperigheid en apathie.
• Verwijding van de pupillen.
• Verhoogde tachycardie.
• Verandering in de waarden op het elektrocardiogram.
• Gevoel van angst.

Indien deze symptomen optreden, schrijft de arts ondersteunende therapie voor:

• Actieve kool innemen.
• Het voorschrijven van laxeermiddelen.
• Maag- en darmspoeling.
• Continue bewaking van de hartactiviteit.
• Monitoring van alle systemische fysiologische parameters.

Tot op heden is er geen specifiek antidota gevonden dat de farmacodynamiek van Zalox, en met name sertralinehydrochloride, kan stoppen. Er zijn geen fatale gevolgen gemeld bij overdosering met sertraline.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is noodzakelijk om verschillende medicijnen bij een complexe therapie zeer zorgvuldig te combineren, omdat ze elkaars effecten kunnen versterken, wat vaak gevaarlijk is, maar ook de farmacodynamiek van de ontvanger volledig kunnen blokkeren.

Tijdens het werk werden enkele interacties van Zalox met andere medicijnen vastgesteld, die tijdens het behandelingsproces niet van de schilden af mogen vallen.

Wanneer Zalox wordt voorgeschreven in combinatie met psychotrope geneesmiddelen (zoals fenytoïne, haloperidol, carbamazepine), met een dagelijkse dosis sertralinehydrochloride van 200 mg, wordt er geen significante toename van de psychomotorische en cognitieve functie-indicatoren waargenomen. Het is echter onmogelijk om met zekerheid te stellen dat er absoluut geen risico is bij een dergelijk gecombineerd gebruik. Daarom is speciale zorg geboden bij een dergelijk behandelprotocol.

Er is ook geen uitgebreide ervaring met gevallen waarin het nodig was om een patiënt over te zetten van een ander serotonerge geneesmiddel naar Zalox. Daarom is het noodzakelijk om, voordat een dergelijke overstap wordt gemaakt, alle voor- en nadelen af te wegen. En alleen als de voordelen winnen, met inachtneming van de nodige voorzichtigheid, mag het geneesmiddel worden gewijzigd. Dit geldt met name voor langdurig gebruik van geneesmiddelen, aangezien de duur van de "uitwas" van de chemische stof niet is vastgesteld. Het is ook noodzakelijk om het gebruik van een combinatie van geneesmiddelen waarvan de werkzame stof sertralinehydrochloride is, te vermijden.

In klinische studies werden geen significante veranderingen in de farmacokinetiek van lithiumpreparaten gevonden bij gelijktijdig gebruik met Zalox. Er werden wel gevallen van tremor waargenomen bij deze combinatie in vergelijking met placebo. Voorzichtigheid is echter geboden bij het gebruik ervan.

Het gecombineerde gebruik van monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers) met het betreffende geneesmiddel kan leiden tot zeer ernstige, soms fatale gevolgen. Vaak is dit vergelijkbaar met het serotoninesyndroom. Soortgelijke verschijnselen worden waargenomen bij gelijktijdig gebruik van twee of meer antidepressiva met MAO-remmers, of bij patiënten die plotseling MAO-remmers zijn gaan gebruiken na antidepressiva. Na therapeutische behandeling met remmers is overstappen op Zalox pas na twee weken (of 14 dagen) mogelijk. En vice versa. Het is mogelijk om pas twee weken na afloop van de Zalox-kuur te beginnen met het gebruik van MAO-remmers.

De meeste antidepressiva werken als antagonisten van de biochemische mobiliteit van het cytochroomiso-enzym, dat een belangrijke rol speelt in het metabolisme van farmacologische geneesmiddelen. Dit draagt bij aan de groei van de kwantitatieve indicator van het geneesmiddel in het bloed. Bij gelijktijdige combinaties van dergelijke geneesmiddelen is het belangrijk om de dosering te verlagen.

Hoewel er geen significante onderdrukking van de cognitieve en psychomotorische functies van het medicijn Zalox werd gevonden bij gebruik in combinatie met alcoholische dranken, is het nog steeds niet de moeite waard om ermee te experimenteren. Tijdens de behandeling van een patiënt met een depressief syndroom kan alcohol het beste van het menu van de patiënt worden "weggelaten". Indien sertraline samen met insuline (of andere hypoglycemische middelen) moet worden gebruikt, is het noodzakelijk om de bloedglucosespiegel van de patiënt constant te controleren.

Bij gelijktijdig gebruik van digoxine en Zalox zijn er geen significante veranderingen in de farmacodynamiek van beide geneesmiddelen vastgesteld. Het gebruik van cimetidine kan echter de stofwisseling van sertraline aanzienlijk blokkeren, wat de klaring negatief beïnvloedt. Dit leidt op zijn beurt tot een verhoogde kans op bijwerkingen. De klinische gevolgen van de interactie van Zalox met diazepam zijn niet grondig onderzocht, dus deze combinatie dient zeer voorzichtig te worden gebruikt.

Constante monitoring van de "protrombinetijd" is noodzakelijk wanneer sertraline samen met warfarine wordt gebruikt. Deze noodzaak vloeit voort uit het feit dat sertraline zich gemakkelijk bindt aan de eiwitcomponent van bloedplasma (bijna 98%). De introductie van Zalox in combinatie met andere geneesmiddelen met vergelijkbare "eigenschappen" als sertraline kan leiden tot een verhoging van de concentratie van het geneesmiddel in het bloed, en daarmee tot bijwerkingen.

Er is geen bewijs dat langdurig gebruik van Zalox kan leiden tot verslaving en afhankelijkheid. Deze factor mag echter ook niet worden genegeerd; de medische voorgeschiedenis van de patiënt moet grondiger worden onderzocht, met als doel andere gevallen van drugsverslaving te identificeren.

Er zijn geen dodelijke slachtoffers gemeld, hoewel wel enkele sterfgevallen zijn gemeld bij overdosering van sertralinehydrochloride, in combinatie met andere drugs en alcohol.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Opslag condities

Bewaren op een droge plaats, buiten bereik van kleine kinderen en tieners. De kamertemperatuur moet tussen de 15 en 30 °C liggen - dit zijn de vereiste bewaarcondities voor Zalox.

Houdbaarheid

Vijf jaar is de vervaldatum die de fabrikant op de verpakking van het geneesmiddel vermeldt. Farmacologen raden het gebruik van Zalox na de vervaldatum af.