Abamat

"Abamat" zal de menselijke houding ten opzichte van de ziekte niet veranderen, maar het is een uitstekend antiviraal geneesmiddel, speciaal ontwikkeld door medische wetenschappers voor kinderen en volwassenen met een HIV-infectie.

Indicaties Abamat

"Abamat", waarvan de internationale naam "Abacavir" is, is bedoeld voor de behandeling van het virus - HIV bij volwassenen en kinderen.

Behandeling met het geneesmiddel vereist speciale voorzichtigheid, aangezien een hiv-infectie het hele menselijk lichaam aantast. Het geneesmiddel moet daarom worden ingenomen onder strikt toezicht van een arts met de nodige ervaring in de behandeling van patiënten met aids en hiv. Tijdens de behandeling moeten de viral load en het aantal CD4-lymfocyten van de patiënt worden beoordeeld. Patiënten moeten worden geïnformeerd dat het gebruik van "Abamat" de overdracht van het immunodeficiëntievirus via bloed of intiem contact niet voorkomt.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

"Abamat" wordt gepresenteerd in de vorm van perzikkleurige tabletten, die omhuld zijn met een ronde, biconvexe schil met aan de ene kant de inscriptie "M20" en aan de andere kant een "strip" om in twee delen te breken, elk deel staat gelijk aan een dosis van 60 mg.

"Abamat" "M110" is bijna identiek aan "Abamat" "M20", maar de afgiftevorm van "M110"-capsules is ook perzikkleurig, logischerwijs met het opschrift "M110" aan de ene kant, de andere kant is glad, de dosis is 300 mg.

Het verschil tussen het eerste en het tweede type medicijn is de dosering. Deze wordt in eerste instantie met de behandelend arts besproken.

Farmacodynamiek

"Abamate" wordt snel opgenomen vanuit het maagdarmkanaal. De biologische beschikbaarheid bij volwassenen is 83%. De maximale concentratie in het bloedserum wordt bereikt na 1,5 uur na inname van de tabletten. Bij inname van het geneesmiddel in therapeutische doses (600 mg) bedraagt de maximale concentratie ongeveer 3 mcg/ml en wordt de AUC gemeten met tussenpozen van 12 uur - 6 mcg/u/ml.

Inname van het geneesmiddel tijdens de maaltijd vertraagt de piekconcentratie in het serum, maar heeft geen invloed op de totale plasmaconcentratie. Daarom kan Abamat ongeacht de voedselinname worden ingenomen.

Abacavir, een andere naam voor Abamata, dringt vrij door in verschillende weefsels van het lichaam, waaronder het hersenvocht. De gemiddelde verhouding van abacavirconcentraties in het hersenvocht tot het serum is ongeveer 30-44%. Bij gebruik in therapeutische doses is de eiwitbinding ongeveer 49%.

Wat het metabolisme betreft, ondergaat abacavir primair metabolisme in de lever, waarbij minder dan 2% van de toegediende dosis onveranderd in de urine wordt uitgescheiden.

De belangrijkste metabolieten zijn 5'-carbonzuur en 5'-glucuronide, waarvan de omzetting plaatsvindt met behulp van alcoholdehydrogenase of door glucuronidatie.

De halfwaardetijd van abacavir is 1,5 uur. Er treedt geen significante accumulatie op na herhaalde toediening van 300 mg tweemaal daags. Metabolieten en onveranderd abacavir, ongeveer 83% van de ingenomen dosis, worden uitgescheiden in de urine en de rest in de feces.

Wat betreft carcinogenese en mutagenese, zijn er gegevens over het optreden van kwaadaardige en goedaardige tumoren. In de meeste gevallen ontstonden deze tumoren bij gebruik van hoge doses "Abamate" - 330 mg/kg/dag en 600 mg/kg/dag. Deze doses komen overeen met een niveau dat 24-32 keer hoger is dan de systemische distributie van het geneesmiddel bij mensen. Hoewel het carcinogene potentieel van het geneesmiddel bij mensen onbekend is, laten deze gegevens ons vermoeden dat het potentiële voordeel van het gebruik van het geneesmiddel opweegt tegen het carcinogene risico voor de mens.

Leverletsels

Abamat wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd. De farmacokinetiek van Abamat werd onderzocht bij patiënten met matige leverfunctiestoornissen (Child-Pugh-score 5-6) die een eenmalige dosis van 600 mg per dag kregen. De resultaten lieten een gemiddelde toename zien van 1,89-voudig [1,32; 2,70] in de AUC van abacavir en 1,58-voudig [1,22; 2,04] in de halfwaardetijd.

Nierschade

Abamat wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd, waarbij ongeveer 2% van de dosis onveranderd via de nieren wordt uitgescheiden. De farmacokinetiek van abacavir bij patiënten met terminale nierinsufficiëntie is vergelijkbaar met die bij patiënten met een normale nierfunctie. Daarom is dosisaanpassing noodzakelijk bij patiënten met nierinsufficiëntie.

Op basis van kortetermijnervaring dient de behandeling met Abamate te worden gestaakt bij patiënten met nierfalen in het eindstadium.

Farmacokinetiek bij kinderen

Bij kinderen wordt Abamat snel en gemakkelijk opgenomen uit orale oplossingen. De algehele farmacokinetische parameters bij kinderen zijn vergelijkbaar met die bij volwassenen, met een grotere variabiliteit in plasmaconcentraties.

Wanneer het om baby's jonger dan 3 maanden gaat, is er geen noodzakelijke informatie over veilig gebruik.

Farmacokinetiek

Actief bestanddeel: 1 filmomhulde tablet bevat: abacavir in de vorm van sulfaat 60 mg of 300 mg.

Hulpstoffen zijn onder meer:

• colloïdaal siliciumdioxide,
• microkristallijne cellulose,
• natriumzetmeel (type A),
• magnesiumstearaat,
• filmomhulling "Opadry geel" 03B82849 (titaniumdioxide - E171, hypromellose),
• ijzeroxide rood - E172,
• ijzeroxide geel - E172,
• polyethyleenglycol.

"Abamat" is een systemisch antiviraal middel.

"Abamate" is een nucleoside reverse transcriptaseremmer en tevens een krachtige remmer van hiv-1 en hiv-2, inclusief hiv-1-isolaten met een verminderde gevoeligheid voor zidovudine, lamivudine, zalcitabine, nevirapine of didanosine. In de cel wordt dit geneesmiddel omgezet in een actieve metaboliet, carbovirtrifosfaat, die werkt door de hiv-reverse transcriptase te remmen, wat resulteert in een verstoring van de noodzakelijke verbinding in het virale DNA-systeem en de replicatie ervan wordt gestopt.

Dosering en toediening

De behandeling moet worden uitgevoerd door een arts die ervaring heeft in de behandeling van patiënten met een HIV-infectie.

"Abamat" wordt oraal ingenomen, ongeacht de voedselinname.

Volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar (met een gewicht van ten minste 30 kg): 300 mg tweemaal daags of 600 mg eenmaal daags.

Bij overstappen van een tweemaal daags schema naar een eenmaal daags schema, dient de eerste dosis van 600 mg 's ochtends te worden ingenomen. Indien een avondschema de voorkeur heeft, dient op de dag van de overstap 300 mg 's ochtends en 600 mg 's avonds te worden ingenomen.

Wanneer u overschakelt van een dosering eenmaal daags naar een dosering tweemaal daags, dient u de eerste 300 mg 's ochtends in te nemen.

Voor kinderen van 3 jaar (met een gewicht van minimaal 14 kg) tot 12 jaar is de aanbevolen dosis 8 mg/kg tweemaal daags; de maximale dagelijkse dosis is maximaal 600 mg per dag. "Abamat" mag alleen worden voorgeschreven aan kinderen die een tablet kunnen doorslikken. Voor patiënten die geen tablet kunnen doorslikken, kan "Abacavir" in de vorm van een drank worden voorgeschreven.

Aanbevelingen voor het gebruik van tabletten van 60 mg voor kinderen met een gewicht van 14 tot 30 kg.

Dosisaanpassing is niet nodig bij nierfalen, aangezien het metabolisme van "Abamate" voornamelijk in de lever plaatsvindt. Patiënten met licht leverfalen (Child-Pugh-index - 5-6) wordt aanbevolen om tweemaal daags 200 mg "Abamate" in te nemen. Voor een dergelijke dosering dient "Abamate" te worden gebruikt in de vorm van een oplossing voor oraal gebruik.

Dosisaanpassing voor oudere patiënten. Bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan oudere patiënten moet rekening worden gehouden met de hogere frequentie van hart-, lever- en nierfunctiestoornissen, de aanwezigheid van bijkomende aandoeningen en het gebruik van geneesmiddelen.

[ 3 ]

Gebruik Abamat tijdens zwangerschap

"Abamat" heeft een hele reeks contra-indicaties en bijwerkingen. De veiligheid van het gebruik van "Abamat" tijdens de zwangerschap is echter niet vastgesteld, daarom zijn er geen aanbevelingen voor zwangere vrouwen. Een arts kan dit medicijn echter alleen voorschrijven als het verwachte voordeel voor de moeder tijdens deze periode groter is dan het risico voor de foetus.

"Abamat" wordt niet aanbevolen voor zogende hiv-geïnfecteerde moeders en tijdens de zwangerschap, omdat de effecten op het kind onbekend zijn. Studies hebben niet aangetoond dat het medicijn in de moedermelk terechtkomt; daarom moet borstvoeding tijdens het gebruik worden gestaakt.

Maar hoe dan ook, een zwangere vrouw of een vrouw die al bevallen is, moet de strikte instructies van de arts opvolgen, temeer daar dit medicijn in de apotheek alleen op vertoon van een recept verkrijgbaar is.

Contra

Er zijn verschillende contra-indicaties voor "Abamat", waaronder:

• Overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel.
• Matige of ernstige leverfunctiestoornis.
• Nierziekte in het eindstadium.
• Positieve test voor de aanwezigheid van het HLA-B-allel * 5701.

Naast contra-indicaties heeft "Abamat" ook bijwerkingen, die eveneens in de bijsluiter staan vermeld en waarmee de behandelend arts rekening moet houden tijdens de behandeling. Aanleg voor contra-indicaties kan worden vastgesteld met behulp van diagnostiek: laboratoriumonderzoek en echografie.

Bijwerkingen Abamat

Er zijn aanwijzingen dat ongeveer 5% van de patiënten die Abamate kregen, overgevoeligheidsreacties ontwikkelden, die werden gekenmerkt door het optreden van multi-orgaansymptomen met of zonder koorts en/of het optreden van huiduitslag (maculopapuleuze huiduitslag of urticaria), en die zelden fataal waren.

Symptomen kunnen op elk moment tijdens de behandeling optreden, maar openbaren zich gewoonlijk binnen de eerste zes weken na aanvang van de behandeling (gemiddeld duurt het 11 dagen voordat de symptomen zich openbaren).

Symptomen en tekenen van allergische reacties worden hieronder vermeld. De reacties die vaker dan 10% voorkomen, zijn vetgedrukt.

Vanuit de huid: huiduitslag (maculopapulair of urticarieel).

Vanuit het spijsverteringsstelsel: buikpijn, diarree, misselijkheid, braken, gastro-enteritis, zweren op het mondslijmvlies.

Vanuit het ademhalingsstelsel: hoesten, kortademigheid, respiratoir depressiesyndroom, keelpijn, ademhalingsfalen, veranderingen op de thoraxfoto (vooral infiltraten, die gelokaliseerd kunnen zijn). Algemene verschijnselen: koorts, vermoeidheid, malaise, lymfeklierkanker, oedeem, conjunctivitis, arteriële hypotensie, anafylaxie.

Vanuit het zenuwstelsel: hoofdpijn, paresthesie.

Vanuit het hematopoëtische systeem: lymfopenie.

Vanuit het spijsverteringsstelsel: verhoogde waarden van functionele levertesten, hepatitis, leverfalen.

Bewegingsapparaat: spierpijn, geïsoleerde gevallen van myolyse, artralgie, verhoogde CPK-waarden.

Bovendien kunnen creatininespiegels stijgen en kwamen nierfalen, huiduitslag en gastro-intestinale bijwerkingen vaker voor bij kinderen dan bij volwassenen. Huiduitslag was een veelvoorkomend, geïsoleerd symptoom van overgevoeligheidsreacties. Bij sommige patiënten met overgevoeligheidsreacties wordt in eerste instantie gedacht dat ze last hebben van luchtwegaandoeningen (pneumonie, faryngitis, bronchitis), griepachtige klachten, gastro-enteritis of reacties op andere medicijnen.

Vertraging bij het diagnosticeren van overgevoeligheidsreacties leidt ertoe dat patiënten abacavir blijven gebruiken, wat ernstige verergering van allergische reacties en zelfs overlijden kan veroorzaken. Daarom moet altijd rekening worden gehouden met de mogelijkheid van een overgevoeligheidsreactie als patiënten bovenstaande symptomen ervaren. Als het risico op een dergelijke reactie niet kan worden uitgesloten, moet het gebruik van Abacavir of andere abacavirbevattende geneesmiddelen worden gestaakt en niet meer worden hervat. Bij voortzetting van de behandeling verergeren de symptomen van een overgevoeligheidsreactie en verdwijnen deze meestal na stopzetting van het geneesmiddel. Patiënten die een overgevoeligheidsreactie hebben ontwikkeld, moeten de behandeling staken en deze nooit hervatten met geneesmiddelen die Abacavir bevatten.

Er zijn incidentele meldingen van overgevoeligheidsreacties die optraden na herhaalde toediening van het geneesmiddel, wanneer hieraan voorafgegaan werd door het optreden van een van de belangrijkste tekenen van overgevoeligheid (huiduitslag, koorts, vermoeidheid, malaise, maag-darm- of luchtwegklachten).

In zeldzame gevallen zijn overgevoeligheidsreacties opgetreden bij patiënten die de behandeling hervatten, maar deze werden niet voorafgegaan door overgevoeligheidssymptomen. Voor veel andere bijwerkingen blijft het onduidelijk of deze verband houden met het gebruik van Abamat of andere geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van hiv-infecties, of het gevolg zijn van de ziekte zelf.

Veel van de bovengenoemde symptomen (misselijkheid, braken, diarree, koorts, vermoeidheid, huiduitslag) komen voor als onderdeel van een overgevoeligheidsreactie. Patiënten met een van deze symptomen moeten daarom zorgvuldig worden onderzocht op allergische reacties. Indien de behandeling wordt stopgezet vanwege de aanwezigheid van ten minste één van deze symptomen, is hervatting van de behandeling alleen mogelijk onder direct toezicht van een arts.

[ 2 ]

Overdose

In geval van overdosering is het noodzakelijk om eerst na te gaan of de patiënt geen allergische reactie heeft op Abamate of de componenten ervan, en indien nodig standaard ondersteunende therapie toe te passen. In andere gevallen is de behandeling symptomatisch. Het is niet bekend of dit geneesmiddel wordt verwijderd door peritoneale dialyse of hemodialyse.

Om overdosering te voorkomen, dient u de aanbevelingen van uw arts strikt op te volgen. Informeer uw arts bij onverwachte symptomen. Het is zeer goed mogelijk dat de symptomen verband houden met een allergische reactie.

Interacties met andere geneesmiddelen

De kans op P450-gemedieerde interacties van Abamate met andere geneesmiddelen is laag. Abamate remt de enzymen CYP3A4, CYP2C9 en CYP2D6 in klinisch relevante concentraties.

Interacties tussen proteaseremmers en andere geneesmiddelen die door belangrijke P450-enzymen worden gemetaboliseerd, zijn onwaarschijnlijk.

Er is geen interactie tussen Abamat, Zidovudine en Lamivudine.

Inname van het geneesmiddel met "ethanol" leidt tot een toename van de farmacokinetische curve "concentratie/tijd" (AUC) van "abamate" met bijna 41%. "Abamate" heeft geen invloed op het metabolisme van "ethanol".

Gelijktijdige toediening van 600 mg Abamate tweemaal daags en methadon verlaagt de maximale concentratie (Cmax) van Abamate met 35% en vertraagt de tijd tot het bereiken van de maximale concentratie (tmax) met een uur, maar de AUC blijft onveranderd. Dit antivirale middel verhoogt de gemiddelde systemische blootstelling aan methadon met 22%. Volwassen patiënten die methadon en Abamate gebruiken, dienen te worden gecontroleerd op tekenen van ontwenningsverschijnselen, die wijzen op een lage dosering, aangezien een dosisaanpassing van methadon mogelijk nodig is.

Retinoïdecomponenten worden geëlimineerd door alcoholdehydrogenase. Interactie met Abamaat is mogelijk, maar is niet onderzocht.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Opslag condities

Voor "Abamat" gelden standaard bewaarvoorschriften: op een donkere, droge plaats, buiten bereik van kinderen, bij een temperatuur van maximaal 30 °C. Bovendien moet het in de originele verpakking en met de bijsluiter worden bewaard.

Houd er rekening mee dat het niet naleven van de bewaarvoorschriften de houdbaarheid van het geneesmiddel aanzienlijk kan verkorten, aangezien de meeste werkzame stoffen of aanvullende bestanddelen hun therapeutische eigenschappen verliezen bij een te hoge temperatuur of bij blootstelling aan zonlicht.

Om deze redenen moet “Abamat”, waarvan de bijsluiter alle informatie over dit onderwerp bevat, overeenkomstig alle instructies worden bewaard.

Houdbaarheid

"Abamat" is, mits volgens de instructies bewaard, twee jaar houdbaar vanaf de productiedatum. Maar anders is het onmogelijk om een exacte houdbaarheidsdatum te noemen.

Wees niet verlegen bij het kopen van "Abamat", let op de productiedatum en de naam van de fabrikant. De reden om de datum te controleren is duidelijk. Wat de fabrikant betreft, de enige die het kan produceren is "Matrix Laboratories Limited" India. Er waren geen namaakproducten in de apotheek. Maar als we het hebben over "virtuele" bezorgmethoden, dan is alles mogelijk, zelfs de bezorging van een verlopen medicijn.