Agrelid

Agrelide is in de medische praktijk bekend als een medicijn uit de groep van bloedplaatjesaggregatieremmers met de internationale naam Anagrelide. Volgens de algemeen aanvaarde farmaceutische classificatie verwijst dit middel naar antiplastische en immunomodulerende geneesmiddelen, in het bijzonder antitumormiddelen. Als gevolg hiervan is Agregled gecodeerd onder de code L01XX35. Eén capsule bevat 0,5 mg van de belangrijkste werkzame stof, dit is anagrelide-hydrochloride-monohydraat, en verschillende aanvullende componenten.

Dit medicijn wordt veel gebruikt in de oncologiepraktijk. Het gebruik ervan is te wijten aan het hoge gehalte aan bloedplaatjes in de menselijke bloedbaan. Als resultaat worden veranderingen in de reologische eigenschappen van het bloed waargenomen met een toename van de viscositeit ervan. Dit draagt bij aan een toename van de kans op trombusvorming. Agrelide kan worden gebruikt door volwassenen en kinderen vanaf 7 jaar oud. Het is echter noodzakelijk om rekening te houden met de aanwezigheid van bijwerkingen en zich strikt te houden aan het schema om het geneesmiddel in te nemen. Het is noodzakelijk om te voldoen aan een bepaald schema van het verhogen en verlagen van de dosering.

Indicaties Agrelida

Indicaties voor het gebruik van Agrelid zijn gebaseerd op de hoofdactiviteit, die zich uit in een daling van het aantal bloedplaatjes in de bloedbaan. Dit effect wordt zowel voor de behandeling als voor de preventie van verhoogde trombusvorming gebruikt.

Dit medicijn is nodig voor de behandeling van trombocytose bij ziekten waarvan de pathogenese de proliferatie van myeloïde weefsel is. Als een resultaat van dergelijke processen is er een toename in het niveau van bloedplaatjes in het bloed.

Naast het belangrijkste effect vermindert Agreglide het aantal leukocyten en rode bloedcellen, maar met de naleving van doseringen veranderen deze parameters niet significant.

Indicaties Agreglide omvat ook symptomatische therapie, wanneer bepaalde ziekten gepaard gaan met klinische manifestaties in de vorm van trombohemorragische reacties. In de meeste gevallen worden dergelijke pathologische aandoeningen gekenmerkt door een chronisch beloop en daarom is zorgvuldige selectie van de dosering vereist.

Verhoogde niveaus van bloedplaatjes in het bloed veranderen significant de reologische parameters ervan, die bestaan uit het verhogen van de viscositeit en het verhogen van de trombogenese.

Vrijgaveformulier

De vorm van afgifte van het geneesmiddel verzekert de afgifte van de hoofdactieve stof aan de plaats van splitsing en absorptie. De vorm van Agrelide is een capsule. Dankzij het wordt het middel niet van tevoren blootgesteld aan enzymen en komt het onveranderd in de maag terecht. Capsules zitten in injectieflacons van elk 50 stuks.

De belangrijkste werkzame stof, die kenmerkende therapeutische effecten oplevert, is anagrelide. Eén capsule bevat een bepaalde hoeveelheid anagrelide, wat overeenkomt met een enkele dosering. Aldus bevat de capsule van het medicament 0,5 mg anagrelide, dat hydrochloride-monohydraat is.

Bovendien heeft het geneesmiddel aanvullende componenten zoals magnesiumstearaat, lactose-monohydraat, microkristallijne cellulose, povidon, watervrije lactose en crospovidon.

De capsule bestaat uit gelatine, siliciumdioxide, gezuiverd water, titaniumdioxide (E 171) en natriumlaurylsulfaat. Dankzij een vergelijkbare samenstelling wordt het medicijn met de belangrijkste actieve stof beschermd door een capsule tegen de werking van de actieve media van het organisme tot het juiste moment.

De capsule is van buitenaf een ondoorzichtige schaal van gelatine met een witte of licht romige tint. Grootte # 4, en het opschrift op elke capsule wordt weergegeven door een dosering van "0,5 mg". Bovendien worden deze gegevens ook op de dop van de injectieflacon geschreven. Capsulevullingen zijn praktisch witte korrels.

Farmacodynamiek

 Zorgt voor een vermindering van het totale aantal bloedplaatjes in de bloedbaan. Bij orale toediening van dit geneesmiddel wordt een dosisafhankelijke afname van de bloedplaatjes in de perifere delen van de bloedsomloop waargenomen.

Klinische studies toonden remming van anagrelide door de overgroei van megakaryocyten. Dit effect is dosisafhankelijk. In het bloed van gezonde mensen die Agrelid namen, waren er schendingen van het postmitotische stadium van ontwikkeling van megakaryocyten. Bovendien was er een afname in hun omvang.

Therapeutische doses van Agrelide dragen niet alleen bij aan een significante afname van het aantal bloedplaatjes, maar ook aan lichte leukopenie en anemie.

 Veroorzaakt remming van fosfodi-esterase III van cyclisch AMP. Deze remmers kunnen een afname van de adhesie van bloedplaatjes veroorzaken. Een meer uitgesproken therapeutisch effect wordt waargenomen bij het nemen van hoge doses van het medicijn.

Agreglide heeft geen significant effect op de parameters van het bloedstollingssysteem, de lengte van de levenscyclus van bloedplaatjes en de morfologische kenmerken van het beenmerg. Dit medicijn heeft geen invloed op de systemische bloeddruk, het ritme en de hartslag, maar ook op de urine en het ECG.         

Farmacokinetiek

Farmacokinetiek Agrelid veroorzaakt een snelle splitsing van anagrelide in de maag en darmen, omdat meer dan 75% van de capsule precies in de darm wordt geabsorbeerd. Na orale toediening van het geneesmiddel met een dosering van 0,5 mg tot 2,0 mg, wordt de farmacokinetiek van Agrelyde gekenmerkt door typische reacties voor het geneesmiddel.

De toelating van dit medicijn op een lege maag bij een dosis van 0,5 mg veroorzaakt de halfeliminatie gedurende meer dan een uur. Op basis van deze kenmerken kan de Agrelide 2 tot 4 keer per dag worden ingenomen. Bovendien heeft de belangrijkste werkzame stof geen cumulatief effect.

Na orale toediening van het geneesmiddel vindt het metabolisme snel plaats, waardoor het grootste deel van de dag door de urine wordt uitgescheiden. Bovendien wordt niet meer dan 1% ongewijzigd toegewezen.

Er dient rekening te worden gehouden met het feit dat de gelijktijdige inname van Agrelid met voedsel de absorptie ervan vertraagt, waardoor de werkzame stof langer in de bloedbaan is. De inname van anagrelide in een dosering van 0,5 mg na een maaltijd wordt gekenmerkt door een lichte afname van de biologische beschikbaarheid met 15%, tegelijkertijd neemt de eliminatiehalfwaardetijd toe tot bijna 2 uur.

De farmacokinetiek in een enkele dosis van 1 mg verandert niet in ernstige vorm van nierfalen met een creatinineklaring van minder dan 30 ml / min. Bij mensen met matige leverinsufficiëntie is de halfwaardetijd achtvoudig verlengd.

Dosering en toediening

De wijze van toediening en dosis worden bepaald door de vorm van afgifte en de kwantitatieve samenstelling van één capsule. In dit opzicht wordt het medicijn intern ingenomen met een enkele dosis van 0,5 mg (1 capsule). In de beginfase van de behandeling met Agreglide is het noodzakelijk de toestand van een persoon te controleren voor correctie van de dosering en preventie van complicaties.

Starttherapie moet een dosis hebben die niet hoger is dan 2 mg / dag, verdeeld over verschillende doses. Verder dient binnen een week deze dosering te worden gehandhaafd. Als het effect onvoldoende is, verhoog de dosis geleidelijk tot een minimum. Dit betekent dat u de minimale dosis moet selecteren die het gewenste effect zou hebben.

Om de resultaten van de behandeling te bepalen, moet het bloedplaatjesniveau worden gecontroleerd, dat in eerste instantie niet hoger mag zijn dan 600 × 109 / L, en in de loop van de tijd tussen 150 en 400 × 109 / L liggen.

De wijze van aanbrengen en de dosis moet individueel worden gekozen. Bij afwezigheid van het gewenste effect dient de dosis gedurende de week met 0,5 mg / dag te worden verhoogd. Een enkele dosis mag 2,5 mg niet overschrijden en een dagelijkse inname mag niet hoger zijn dan 10 mg / dag.

In de eerste behandelingsweek moet het aantal bloedplaatjes elke 2 dagen worden gecontroleerd. Verder is het bij het kiezen van de dosering voldoende om hun hoeveelheid eenmaal per week te controleren. De eerste significante verschuiving naar afnemende bloedplaatjes mag niet eerder dan 2-3 weken na het begin van de behandeling worden verwacht. De onderhoudsdosis is in de meeste gevallen 1-3 mg / dag.

Wat kinderen van 7 tot 14 jaar betreft, is het rationeel om te beginnen met een enkele dosis van 0,5 mg anagrelide en geleidelijk op te lopen naar 0,5 mg 4 maal per dag. Om de minimale effectieve dosis te selecteren, moet u hetzelfde schema volgen als voor volwassenen.

Bij ouderen is het niet nodig de dosering te herzien zonder de contra-indicaties. Mensen met lever- en nierinsufficiëntie moeten de voordelen en risico's van het ontwikkelen van bijwerkingen van anagrelide analyseren.

[1]

Gebruik Agrelida tijdens zwangerschap

Studies die de effectiviteit van dit medicijn op het lichaam van een zwangere vrouw zouden hebben bewezen, werden niet uitgevoerd. In dit opzicht is het gebruik van het medicijn niet wenselijk vanwege het gebrek aan betrouwbare gegevens over het gebruik ervan.

Bovendien geldt dit voor vrouwen die borstvoeding geven, omdat de penetratie van de belangrijkste werkzame stof in de melk niet bekend is. In het geval dat een vrouw zwanger wordt tijdens de ontvangst van Agreglida, moet ze zich bewust zijn van de bijwerkingen van zijn acties en de impact op de ontwikkeling van de foetus.

Om een dergelijke situatie te voorkomen, moet u bovendien anticonceptie gebruiken tijdens de toediening van dit medicijn. Dit kunnen orale anticonceptiva of een barrière methode van bescherming zijn.

Zowel het gebruik van het geneesmiddel tijdens de zwangerschap als tijdens de periode van borstvoeding moet worden besproken met de arts. Dit komt door het gebrek aan informatie over de effecten van anagrelide op de foetus, evenals door de reeds geboren baby. Dus, tijdens de ontvangst van het medicijn moet stoppen met borstvoeding geven.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van Agrelide omvatten individuele kenmerken van het lichaam en de aanwezigheid van gelijktijdige pathologie. De intolerantie van Agreglide kan te wijten zijn aan de genetische reactie van het lichaam op bepaalde samenstellende stoffen. Er kunnen bijwerkingen optreden op de belangrijkste werkzame stof - anagrelide of een ander hulpbestanddeel. Ook is het gebruik van het medicijn bij kinderen jonger dan 7 jaar verboden.

Contra-indicaties voor het gebruik van Agrelid in de vorm van gelijktijdige pathologie kunnen het gebruik van dit medicijn gedurende een langere periode van tijd voorkomen.

Dergelijke aandoeningen omvatten leverinsufficiëntie zwaarder dan mild. De indicator van de ernst van de ziekte is een toename van het gehalte aan leverenzymen meer dan 5 keer. Om de werking van de lever te regelen, is het noodzakelijk om rekening te houden met het niveau van ALT en AST.

Het is ook noodzakelijk om rekening te houden met de ernst van het verloop van nierfalen bij de selectie van doseringen voor langdurig gebruik van Agrelyd. Om de mate van disfunctie te bepalen en om het werk van de nieren te regelen, moet rekening worden gehouden met de creatininefilteringsindex.

Ondanks het feit dat de belangrijkste werkzame bestanddeel van het geneesmiddel het aantal bloedplaatjes in het bloed kan verminderen, nog steeds Agrelid is niet het middel van keuze voor de behandeling van levensbedreigende complicaties van trombocytose. 

Bijwerkingen Agrelida

Bijwerkingen Agreglide is over het algemeen niet erg uitgesproken en gaat snel voorbij zonder specifieke behandeling. Bij het in acht nemen van doseringen en frequentie van ontvangst kunnen ze überhaupt afwezig zijn.

In aanwezigheid van myeloproliferatieve ziekten frequentie en ernst van bijwerkingen is nagenoeg gelijk aan de duur van de therapie. In uitzonderlijke gevallen kan het uitgroeien tot een ernstige toestand van stagnatie bij hartfalen, cardiomyopathie, pericarditis, myocardinfarct, cardiale grotere maten, totale blokkade van de pols van de hartspier en atriale flutter. Ook een schending van cerebrale circulatie, het voorkomen van infiltratie in de longen, longfibrose, pulmonaire hypertensie, ontsteking van de maag, de pancreas, de vorming van zweren in de maag en darmen, en epileptische aanvallen.

 Wanneer de dosering wordt verhoogd, worden bijwerkingen van Agrelide waargenomen in een grotere intensiteit en frequentie. Vaker wel dan niet kan worden waargenomen hoofdpijn, gevoel van hartkloppingen, hartritmestoornissen, hartfalen, verlaagde bloeddruk, bewustzijnsverlies, dyspeptische klachten, symptomen van pancreatitis en bloeding van het maagdarmkanaal, verminderde werking van de darm, in het bijzonder, diarree, opgeblazen gevoel, misselijkheid, braken en pijnsyndroom.

Duizeligheid, gevoeligheidsveranderingen, dyspneu, hoesten, pijn op de borst, perifere wallen en verschillende huiduitslag zijn ook mogelijk.

Vaak voorkomende verschijnselen zijn zwakte, verhoogde vermoeidheid, een afname van het aantal rode bloedcellen en bloedplaatjes in het bloed, bloedingen en trombose.

Het is vaak mogelijk dat pijn optreedt langs de wervelkolom, in de gewrichten, spieren en botten. Het zenuwstelsel kan slapeloosheid, verminderd bewustzijn, hallucinaties en verhoogde prikkelbaarheid veroorzaken.

Overdose

Overdosering kan optreden bij het niet opvolgen van de aanbevelingen voor gebruikte doseringen, evenals langdurige toediening van dit medicijn zonder controle. Bij een overdosis reageert het cardiovasculaire systeem en het spijsverteringsstelsel als eerste, omdat het medicijn oraal wordt ingenomen.

Het is dus noodzakelijk om de dosering te herzien wanneer misselijkheid, braken en ritmestoornissen en pulsgeleiding optreden op de hartspier. Anagrelide heeft zijn specifieke antidotum niet. Wanneer de eerste symptomen van een overdosis optreden, moet u onmiddellijk een arts raadplegen en onder controle zijn tijdens een moeilijke periode.

Overdosering dreigt met een aandoening zoals hemorragische manifestaties als gevolg van een afname van het aantal bloedplaatjes in het bloed. Het is noodzakelijk om het medicijn te annuleren en het niveau van bloedplaatjes regelmatig te controleren. Het gebruik van Agrelide kan pas worden hervat nadat het niveau van de bloedplaatjes is genormaliseerd.

Als de aanbevolen doseringen van anagrelide worden overschreden, kan een verlaging van de systemische arteriële druk met periodieke hypotonische aandoeningen, verlies van bewustzijn en collaps optreden. Deze symptomen kunnen zich ontwikkelen na inname van 5 mg anagrelide.

Interacties met andere geneesmiddelen

Interactie Agrelide met andere geneesmiddelen is te wijten aan zijn vermogen om fosfodiësterase III te remmen, zodat het gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met een vergelijkbaar werkingsmechanisme gecontra-indiceerd is. Deze geneesmiddelen omvatten cilostazol, milrinon, amrinon, enoximone en olprinone.

Omeprazol, sucralfaat en fluvoxamine kunnen een negatief effect hebben op de absorptie van het hoofdbestanddeel. Agreglide kan het therapeutisch effect versterken van andere middelen die de bloedplaatjesiveaus in het bloed verhogen, bijvoorbeeld acetylsalicylzuur. Als gevolg hiervan neemt het risico op massale bloeding toe, dus het is noodzakelijk om regelmatig hun niveau te controleren.

Agrelid interacties met andere geneesmiddelen, zoals warfarine, digoxine, paracetamol, ranitidine, furosemide, hydroxyurea en allopurinol ijzersupplementen, werden geen negatieve effecten uitgelokt.

Complexe behandeling met anagrelide in combinatie met aderlaten vertoonde goede resultaten, zoals met een combinatie van anagrelide en aspirine, alkyleringsmiddelen, hydroxyurea en interferon.

[2], [3]

Opslag condities

Opslagomstandigheden Agrelid houdt de implementatie in van bepaalde aanbevelingen voor de naleving van temperatuur, vochtigheid en opslagruimte. Dit medicijn vereist het handhaven van de temperatuur op een niveau niet hoger dan 25 graden.

De plaats waar verdere opslag wordt verwacht, mag niet worden beïnvloed door direct zonlicht. Het is ook noodzakelijk om te zorgen voor de ontoegankelijkheid van kinderen voor dit medicijn. Agreglide is gecontra-indiceerd voor gebruik bij zuigelingen met een leeftijd van niet meer dan 7 jaar. Als ze echter toegang hebben tot het medicijn, is een overdosis of blokkade van de capsule van de bovenste luchtwegen mogelijk.

De condities voor de opslag van agrelide zorgen voor het behoud van de aangegeven therapeutische eigenschappen van het geneesmiddel tijdens de houdbaarheid. Afhankelijk van het niet voldoen aan de opslagvereisten, kan Agreglide zijn karakteristieke effecten verliezen en, na toediening, bijwerkingen veroorzaken.

Het wordt niet aanbevolen om dit farmaceutische product te nemen wanneer het in ongunstige omstandigheden wordt bewaard om de ontwikkeling van bijwerkingen, zowel bekend als spontaan, te voorkomen.

[4]

Houdbaarheid

Houdbaarheid wordt gekenmerkt door een periode waarin het geneesmiddel zijn therapeutische eigenschappen behoudt en schade veroorzaakt. Het voldoen aan opslagvoorwaarden is echter een noodzakelijke vereiste. Als aanbevelingen niet worden uitgevoerd, kan anagrelide zijn bewezen eigenschappen verliezen en het lichaam negatief beïnvloeden.

Houdbaarheid van dit medicijn is 5 jaar. Agrelide mag niet gebruiken als de verpakking waarin het medicijn is bewaard, beschadigd is. Elke verpakking bevat 50 capsules in een injectieflacon, indien beschadigd, is het mogelijk om de bewaarcondities van het preparaat niet in acht te nemen.

De vervaldatum wordt berekend met inachtneming van de veiligheid van de hoofdactiviteit van de werkzame stof en hulpcomponenten. Zodra de laatste periode van inname van het geneesmiddel is afgelopen, moet u stoppen met het gebruik.

Agrelide is een effectief medicijn voor zijn gebruik als een complexe behandeling van vele ziekten, waarvan de basis de verhoging van het aantal bloedplaatjes is met een verandering in de reologische eigenschappen van het bloed en verhoogde trombose.