Axef

Aksef is een antiparasitair en antimicrobieel geneesmiddel.

Indicaties Axefa

Het wordt gebruikt ter voorkoming of behandeling van infectieuze laesies veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor cefuroxim. Tot deze ziekten behoren:

• letsels die zowel de onderste als de bovenste luchtwegen aantasten: pneumonie van bacteriële oorsprong, chronische of acute bronchitis of tracheïtis, geïnfecteerde bronchiëctasieën, alsmede het voorkomen en elimineren van letsels die ontstaan als gevolg van chirurgische ingrepen in het borstbeengebied;
• infecties in het KNO-stelsel: sinusitis met tonsillitis, en daarnaast otitis media van bacteriële oorsprong, en faryngitis;
• pathologieën die het urogenitale stelsel aantasten: blaasontsteking, gonorroe, ontstekingen in de bekkenorganen en ook pyelonefritis (ook chronisch);
• ziekten die zich ontwikkelen in het gebied van de zachte weefsels en de opperhuid: furunculose, wondinfecties, erysipelas, impetigo en dermatitis van bacteriële oorsprong;
• letsels in het gebied van botten en gewrichten: osteomyelitis of septische artritis;
• het medicijn kan worden gebruikt bij de ontwikkeling van ernstige stadia van nosocomiale infecties, waaronder peritonitis, septikemie, bacteriurie met meningitis en bacteriëmie;
• het voorkomen van het ontstaan van infecties na chirurgische ingrepen.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in tabletten met een volume van 0,25 of 0,5 g, in een hoeveelheid van 10 stuks in een blisterverpakking; 1 of 2 verpakkingen in een verpakking.

Daarnaast wordt het geproduceerd als lyofilisaat voor injectievloeistof, in flesjes van 0,75 g. De doos bevat 1 van dergelijke flesjes.

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van het medicijn is cefuroxim, dat een bacteriedodende werking heeft op een breed scala aan bacteriën. Cefuroxim is een β-lactamantibioticum en behoort tot de cefalosporinen.

Het geneesmiddel behoort tot de groep van de tweede generatie cefalosporinen en kan oraal en parenteraal worden toegediend. Cefuroxim is resistent tegen de invloed van β-lactamasen, waardoor het succesvol kan worden gebruikt voor de behandeling van infecties die worden veroorzaakt door de activiteit van bacteriën die β-lactamasen produceren. Alle cefalosporinen hebben een vergelijkbaar antimicrobieel werkingsprincipe. Het geneesmiddel blokkeert de activiteit van eiwitten die penicillines binden (ze hebben een enzymatische activiteit en zijn nodig voor de binding van specifieke biopolymeren).

Tegelijkertijd vertraagt het medicijn de binding van peptideglycaan (een polymeerelement dat de basis vormt van de celwanden van microben). Aksef heeft geen toxisch effect op het macro-organisme, omdat peptideglycaan met penicillinebindende eiwitten niet in de celwand van zoogdieren aanwezig is.

Het medicijn vertoont een bacteriedodende werking tegen een groot aantal anaërobe en aerobe bacteriën, waaronder stammen die resistent zijn tegen amoxicilline en ampicilline.

Grampositieve aeroben:

Stafylokokken (penicillinase-producerende stammen), pneumokokken, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis en Bordet-Gengou-bacteriën.

Gram-negatieve aeroben:

Proteus (met uitzondering van de gewone Proteus), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Bacillus van Pfeiffer, Salmonella, Moraxella catarrhalis en Gonococcus (inclusief penicillinase-producerende stammen).

Gram-negatieve en -positieve anaeroben:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (met uitzondering van Bacteroides fragilis), Peptostreptococcus-soorten en Propionibacterium.

Cefuroxim heeft bovendien een bacteriedodende werking tegen stammen van Borrelia burgdorferi.

Toont geen activiteit richting:

Campylobacter, enterokokken met pseudomonas, serratia, legionella en citrobacter met enterobacter. Daarnaast omvat de lijst Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Morganbacteriën en Clostridium difficile.

Het medicijn heeft ook geen effect op methicilline-resistente stammen van Staphylococcus epidermidis en Staphylococcus aureus.

Farmacokinetiek

Wanneer het geneesmiddel oraal wordt ingenomen, wordt het goed opgenomen in de darm. Wanneer het in de vorm van cefuroximaxetil wordt ingenomen, ondergaat het een hydrolyseproces in de darmwand en komt het als cefuroxim in de bloedbaan terecht.

De absorptiegraad van het geneesmiddel zal hoger zijn als het direct na de maaltijd wordt ingenomen. De plasmawaarden van Cmax worden 2-3 uur na orale inname van de tablet gemeten. De halfwaardetijd van cefuroxim bedraagt 60-90 minuten.

Bij intraveneuze injectie worden de plasma Cmax-waarden na 30-45 minuten gemeten. De halfwaardetijd van de stof bedraagt in dit geval 60-70 minuten. De eiwitsynthese van het geneesmiddel in het plasma bedraagt 50%.

Gedurende de eerste 6 uur wordt het grootste deel van het geneesmiddel uitgescheiden; na 24 uur na toediening is er nog maximaal 10% van het gebruikte deel van het geneesmiddel in het bloed aanwezig.

Het geneesmiddel ondergaat geen metabolische processen in het lichaam en wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.

Bij hoge concentraties van het medicijn wordt het actieve bestanddeel aangetroffen in de intraoculaire vloeistof en in het synovium. Bij mensen met meningitis passeert Aksef de BBB.

Hemodialyse verlaagt de cefuroximspiegel aanzienlijk.

Dosering en toediening

Het doseringsschema en de duur van de behandelingscyclus moeten worden gekozen rekening houdend met de individuele aard van de pathologie en de lichaamskenmerken van de patiënt. Vaak duurt de behandeling minstens 1 week. Tabletten moeten na de maaltijd worden ingenomen, omdat dit de intestinale absorptie van het geneesmiddel bevordert.

Schema's voor het gebruik van het medicijn in tabletvorm.

Bij beschadiging van de urinewegen, 2 maal daags 125 mg van de stof innemen.

Voor de behandeling van ongecompliceerde luchtweginfecties moet 0,25 g van het geneesmiddel 2 maal daags worden gebruikt.

Om ernstige infecties in de luchtwegen te bestrijden, neemt u 2 maal daags 0,5 gram van de stof in.

Bij de behandeling van pyelonefritis (chronisch of acuut) wordt 0,25 g van het geneesmiddel 2 maal per dag gebruikt.

Voor therapeutisch gebruik bij ongecompliceerde gonorroe is een eenmalige toepassing van 1000 mg van de stof vereist.

Bij adolescenten ouder dan 12 jaar en volwassenen met door teken overgedragen borreliose wordt vaak 0,5 g van het geneesmiddel tweemaal daags gebruikt. Deze ziekte vereist een behandelingscyclus van 20 dagen.

Kinderen ouder dan 3 jaar dienen 125 mg van het geneesmiddel tweemaal daags te gebruiken, en in ernstige stadia van de pathologie wordt de dosis verdubbeld. Een maximum van 0,5 g van het geneesmiddel is toegestaan voor kinderen per dag.

Soms is het nodig om de behandeling met Aksef te starten in de vorm van een injectievloeistof en deze vervolgens voort te zetten met het innemen van tabletten. Dit schema wordt voorgeschreven in de hieronder vermelde gevallen.

Bij longontsteking krijgen volwassenen het medicijn intramusculair of intraveneus toegediend in een hoeveelheid van 1,5 mg, 2-3 keer per dag gedurende 2-3 dagen. Daarna wordt het medicijn oraal ingenomen - 0,5 g 2 keer per dag gedurende 8-10 dagen.

Bij recidief van (chronische) bronchitis heeft een volwassene parenterale toediening van 0,75 g van de stof nodig, 2-3 keer per dag, gedurende een periode van 2-3 dagen. Na deze periode wordt het geneesmiddel oraal ingenomen - 2 keer per dag in een portie van 0,5 g, gedurende een cyclus van 5-7 dagen.

Schema's voor het gebruik van injectielyofilisaat.

De injectievloeistof mag uitsluitend intramusculair of intraveneus worden gebruikt.

Voor intramusculaire injecties: voeg een oplosmiddel (3 ml) toe aan de injectieflacon met het poeder en schud deze vervolgens voorzichtig om een suspensie te verkrijgen. In dit geval is het oplosmiddel injectiewater.

Om een vloeistof voor intraveneuze injecties te bereiden, moet 0,75 g van de stof worden verdund in 6 ml oplosmiddel (voor 1500 mg van de stof is 15 ml van dit oplosmiddel nodig). Voor infusies van 1500 mg cefuroxim is 50-100 ml van het oplosmiddel nodig. In dit geval wordt injectiewater als oplosmiddel gebruikt.

De medicatie moet via een infuus worden toegediend gedurende minimaal een half uur. De injectievloeistof wordt rechtstreeks in een ader of via een infuus toegediend.

Voor volwassenen bedraagt de dosis van het medicijn 0,75-1,5 g, 2-3 keer per dag ingenomen (intramusculair of intraveneus), rekening houdend met de ernst van de ziekte.

Bij een stabiele ontwikkeling van de positieve dynamiek van de pathologische symptomen, wordt overgegaan op een behandeling met Aksef in tabletvorm.

Voor de behandeling van gonorroe is een eenmalige injectie van 1500 mg van de stof of een dubbele injectie van 0,75 g van het geneesmiddel (in elke bil) nodig.

Bij meningitis dient het geneesmiddel als monotherapie te worden gebruikt en intraveneus te worden toegediend met tussenpozen van 8 uur in doses van 3000 mg. Voor kinderen met meningitis bedraagt de dosering 0,15-0,25 g/kg per dag; dit wordt verdeeld over meerdere afzonderlijke injecties, waarna het intraveneus wordt toegediend. Voor pasgeborenen is de dagelijkse dosering 0,1 g/kg.

Bij infecties dienen kinderen 30-100 mg/kg van het geneesmiddel per dag te krijgen, verdeeld over 3-4 innames.

Pasgeborenen hebben vaak 30-100 mg/kg van de stof per dag nodig, verdeeld over 2-3 doses. Bij gebruik van cefuroxim bij pasgeborenen moet rekening worden gehouden met de halfwaardetijd die vele malen langer is dan die van een volwassene.

Om infectie na chirurgische ingrepen te voorkomen, wordt vaak 1500 mg van het medicijn intraveneus toegediend (tijdens de inductiefase van de anesthesie). Dergelijke preventieve maatregelen worden genomen bij operaties aan het borstbeen of buikvlies, en ook bij bekken-, buik- of orthopedische ingrepen.

Bij orthopedische of bekkenchirurgische manipulaties wordt het geneesmiddel in een dosis van 0,75 g gebruikt – 8 en 16 uur na afloop van de ingreep.

Bij operaties aan het buikvlies of het borstbeen moet het medicijn in doses van 0,75 g, 3 maal daags, gedurende een cyclus van 1-2 dagen, worden toegediend.

Bij personen met een nierfunctiestoornis en personen die hemodialyse ondergaan, dient de dosering te worden aangepast.

Gebruik Axefa tijdens zwangerschap

Het geneesmiddel heeft geen mutagene, teratogene of embryotoxische werking, maar mag tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt in situaties waarin het te verwachten voordeel voor de vrouw groter is dan het risico op negatieve gevolgen voor de foetus.

Cefuroxim kan in de moedermelk terechtkomen. Daarom moet de borstvoeding tijdelijk worden stopgezet als het middel tijdens de borstvoedingsperiode nodig is.

Contra

Het gebruik van dit geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij intolerantie voor één van de bestanddelen van het geneesmiddel of voor cefalosporinen.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij mensen met een voorgeschiedenis van ernstige overgevoeligheid voor β-lactamantibiotica. Het geneesmiddel dient ook met uiterste voorzichtigheid te worden gebruikt bij patiënten met nierfunctiestoornissen.

Bijwerkingen Axefa

Het geneesmiddel wordt vaak zonder complicaties verdragen, maar bij langdurig gebruik of bij intolerantie van de patiënt kunnen urticaria, huiduitslag en jeuk ontstaan. Anafylaxie, koorts en tubulo-interstitiële nefritis zijn slechts incidenteel gemeld. De negatieve symptomen zijn vaak mild en verdwijnen na stopzetting van het geneesmiddel.

Eenmalige toediening van het medicijn resulteerde in de ontwikkeling van erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom of TEN.

Aandoeningen van het maag-darmkanaal – braken, pseudomembraneuze colitis, misselijkheid en diarree.

Aandoeningen van het hematopoëtische systeem – neutro-, leukopenie- of trombocytopenie, en daarnaast eosinofilie en verlaagde hemoglobinewaarden.

Hoewel Aksef geen direct toxisch effect heeft op de lever, ervaren sommige patiënten hyperbilirubinemie of verhoogde activiteit van leverenzymen.

Bij personen die cefuroxim gebruiken, kunnen er veranderingen in de laboratoriumresultaten optreden, zoals een vals-positieve Coombs-test of een stijging van de ureumstikstof- en creatininewaarden in het bloed.

Injecties met het geneesmiddel kunnen lokale bijwerkingen veroorzaken. Bij een intramusculaire injectie treedt pijn op in het toedieningsgebied. Bij een intraveneuze injectie ontstaat tromboflebitis.

[ 1 ]

Overdose

Bij vergiftiging met Aksef ontwikkelt de patiënt tremoren, een gevoel van overprikkeling en stuiptrekkingen. Deze verschijnselen treden op omdat cefuroxim een irriterend effect op de hersenen heeft.

Er is geen tegengif voor het geneesmiddel. Bij intoxicatie worden symptomatische maatregelen genomen. Om de plasmaspiegels van cefuroxim te verlagen, kunnen peritoneale dialyse en hemodialyse worden uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Gecombineerd gebruik met antacida vermindert de absorptie van cefuroxim (als het geneesmiddel in tabletvorm wordt gebruikt).

Gecombineerd gebruik met probenecide leidt tot een verhoging van de bloedspiegels van cefuroxim en een vertraging van de uitscheiding via de nieren.

Het geneesmiddel kan worden gecombineerd met oplossingen van azlocilline of metronidazol, evenals met injectievloeistof van xylitol en 1% lidocaïne-oplossing. Bovendien blijven de eigenschappen van het geneesmiddel gedurende 24 uur ongewijzigd in combinatie met de volgende stoffen:

• natriumlactaat 6M;
• isotone vloeibare NaCl;
• 5% glucose;
• 0,18% NaCl samen met 4% glucose;
• 5% glucose met 0,9%, 0,45% en 0,25% NaCl;
• 10% glucose;
• Ringer-lactaat of Ringer-lactaat;
• Hartman.

Het medicijn mag niet in dezelfde spuit gemengd worden met aminoglycosiden.

Aksef mag niet worden gemengd met natriumbicarbonaatinjectieoplossing, aangezien dit een sterke kleurverandering van de cefuroximoplossing veroorzaakt.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Aksef moet op een donkere en droge plaats bewaard worden, bij een temperatuur tussen 15 en 25 ^° C.

Houdbaarheid

Aksef kan binnen 24 maanden na de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt. De houdbaarheid van de voltooide injectievloeistof is maximaal 24 uur.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Zinnat, Proxim met Zinacef, Cetyl met Cefutil en Axetin, en ook Cefuroxim, Baktil en Cefumax.