Aviks

Avix wordt voorgeschreven wanneer het nodig is om atherothrombotische manifestaties te voorkomen.

Indicaties Aviksa

Aviks worden voorgeschreven wanneer het nodig is om atherothrombotische manifestaties te voorkomen:

•  Patiënten die een myocardinfarct (Aviks eenmaal toegediend in een paar dagen, en voor vijfendertig dagen), ischemische beroerte (behandeling toegediend tijdens de week en gedurende zes maanden) hebben gehad, en als de diagnose bleek dat perifeer vaatlijden hebben;
•  patiënten met een acuut coronair syndroom zonder de ST-segmenten op te heffen (de aanwezigheid van onstabiele angina of een myocardiaal infarct zonder een Q-golf). Dit omvat patiënten die stentplaatsing hebben ondergaan tijdens een procedure zoals percutane coronaire angioplastie, in combinatie waarmee acetylsalicylzuur werd toegediend;
•  patiënten met acuut myocardinfarct met ST-segmentstijging (acetylsalicylzuur in combinatie) met standaard medicamenteuze behandeling als trombolytische therapie geïndiceerd is.

Vrijgaveformulier

Het medicijn Avix is verkrijgbaar in de vorm van tabletten bekleed met een filmmembraan.

Farmacodynamiek

Clopidogrel een selectieve remming van de binding van adenosinedifosfaat (ADP) aan zijn receptor bloedplaatjes en de daaropvolgende ADP-gemedieerde activering van GPIIb / IIIa complex, waardoor bloedplaatjesaggregatie remden. Biotransformatie van clopidogrel is noodzakelijk te gebeuren van de aggregatie van bloedplaatjes remming.

Clopidogrel helpt ook bij het onderdrukken van de aggregatie van bloedplaatjes, die wordt beïnvloed door andere agonisten, door de toename van de activering van bloedplaatjes door de afgegeven ADP te blokkeren.

Clopidogrel wijzigt de ADP-receptoren van bloedplaatjes onomkeerbaar. Hierdoor veranderen de bloedplaatjes voor altijd (zolang een gewijzigde reeks bloedplaatjes blijft bestaan). De normale functie van bloedplaatjes wordt hersteld wanneer ze volledig worden vernieuwd. Met een herhaalde dosis van 75 mg per dag vanaf de eerste dag was er een significante remming van de bloedplaatjesaggregatie, die werd veroorzaakt door ADP. De resultaten namen gestaag toe en stabiliseerden tussen drie dagen en een week. De stabiele toestand werd gekenmerkt door een gemiddeld niveau van depressie, dat werd waargenomen wanneer een dosis van 75 mg per dag werd toegepast, en was van 40% tot 60%. De aggregatietoestand van bloedplaatjes en de duur van de bloeding namen geleidelijk aan beginwaarden op, meestal was de periode vijf dagen nadat de behandeling was geannuleerd.  

Farmacokinetiek

Als u herhaalde orale doses tot 75 mg neemt, treedt een snelle absorptie van clopidogrel op. Maar de initiële verbinding bevindt zich in plasma in een zeer lage concentratie, na 2:00 onder de drempel van kwantificatie (0,00025 mg / l). Omdat de resultaten van de bepaling aantoonden, hoe clopidogrel wordt uitgescheiden in de urine, absorbeert het lichaam niet minder dan de helft. De lever metaboliseert uitgebreid clopidogrel. In het bloedplasma circuleert de belangrijkste metaboliet in een hoeveelheid van 85% van de verbinding. Deze metaboliet is een derivaat van carbonzuren, het onderscheidt zich niet door activiteit. Binnen een uur na inname van het geneesmiddel wordt een piekniveau van deze metaboliet in het bloedplasma waargenomen. Het piekniveau is ongeveer 3 mg / L nadat een orale dosis van 75 mg is geïntroduceerd). Een actieve metaboliet, een thiolderivaat, wordt verkregen na het oxideren van clopidogrel in 2-oxo-clopidogrel gevolgd door hydrolyse. De oxidatiestap wordt voornamelijk gereguleerd door de isoenzymen 2B6 en 3A4 van cytochroom P450 en iets minder - 1A1, 1A2 en 2C19.

[1]

Dosering en toediening

De standaarddosis Avix is eenmaal daags 75 mg. In acuut coronair syndroom zonder segmentverhoging ST (aanwezigheid van instabiele angina pectoris of myocardinfarct zonder Q-golf op het ECG), de eerste enkele dosis belading 300 mg, waarbij 75 mg eenmaal per dag (behalve acetylsalicylzuur 75-325 mg per dag). Hoge doseringen acetylsalicylzuur kunnen leiden tot bloeding, daarom wordt afgeraden om het in hoeveelheden van meer dan 100 mg in te nemen. De behandelingsvoorwaarden variëren in elk specifiek geval, de optimale variant is tot op heden niet vastgesteld. In de medische praktijk zijn gevallen waarin de Avix-behandeling het hele jaar door wordt uitgevoerd vaak voorkomend en wordt het maximale effect bereikt drie maanden na de eerste toediening van het geneesmiddel. Samen enkelvoudige startdosis van 300 mg met acetylsalicylzuur (met of zonder trombolytische hen) - patiënten bij wie een acuut myocardinfarct met ST-segment elevatie moet medicatie Aviks nemen in een dosering van 75 mg gedurende de dag, bij het begin. Wanneer de patiënt ouder dan vijfenzeventig jaar is, wordt de dosis clopidogrel niet geladen. Combinatietherapie moet in de kortst mogelijke tijd worden gestart, als de symptomen eenmaal zijn vastgesteld, moet de periode niet minder dan een maand bedragen. Als u clopidogrel combineert met acetylsalicylzuur voor een bepaalde ziekte gedurende meer dan een maand, is het effect van de medische praktijk tot nu toe niet onderzocht. 

[5], [6]

Gebruik Aviksa tijdens zwangerschap

Tegenwoordig wordt de invloed van Avix op het verloop van de zwangerschap niet onderzocht door de moderne wetenschap, daarom raden artsen het gebruik van dit medicijn niet aan als het kind zwanger is. De subtiliteiten van het medicijn in de moedermelk zijn niet onderzocht en daarom kan Avix tijdens de lactatie niet worden ingenomen. 

Contra

Avioks is bestand tegen het gebruik van:

•  overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel;                                       
•  ernstige leverinsufficiëntie;                                                                     
•  acute bloeding (maagzweer, intracraniële bloeding);
•  erfelijke intolerantie voor galactose, Lappease lactase-deficiëntie, glucose-galactose malabsorptie;
•  de periode van dracht en lactatie;                                                                          
•  het medicijn is gecontra-indiceerd voor kinderen.                                                                                 

[2]

Bijwerkingen Aviksa

De meest voorkomende bijwerking van het medicijn is de aanwezigheid van bloedingen.

Om de bijwerkingen te classificeren, voert u dergelijke categorieën in: vaak (van één keer tot 100 aanvragen tot één tot tien), soms (van één per duizend recepties tot één per honderd), zelden (eenmaal voor tienduizend ontvangsten - één keer per duizend), zeer zelden (een keer voor meer dan tienduizend ontvangsten).

Bijwerkingen van Avix, ingedeeld volgens verschillende orgaansystemen.

Bijwerkingen van Avix op het bloed en lymfesysteem:

•  Het is zeldzaam om de aanwezigheid van trombocytopenie, leukopenie, eosinofilie waar te nemen;
•  treedt zelden neutropenie op, evenals ernstige neutropenie;
•  zeer zelden - de aanwezigheid van trombotische trombocytopenische purpura, aplastische anemie, pancytopenie, agranulocytose, ernstige trombocytopenie, granulocytopenie, bloedarmoede.

Bijwerkingen van Avix op het immuunsysteem:

• zeer zeldzame gevallen van serumziekte, anafylactoïde reacties.

Tot de bijwerkingen van Avic kunnen psychiatrische stoornissen behoren:

• zeer zelden kan hallucinaties, verwarring manifesteren.

Bijwerkingen van Avix op het zenuwstelsel:

• niet frequent bij de patiënt als gevolg van het innemen van het geneesmiddel kan intracraniële bloeding optreden (in bijzonder zeldzame gevallen, mogelijk fatale afloop), hoofdpijn, paresthesie, duizeligheid;
• zeer zelden kunnen bijwerkingen van het medicijn zich manifesteren in een verandering in smaaksensaties.  

Bijwerkingen van Aviks kunnen voorkomen in oogpathologieën:

• zelden is het mogelijk om bloedingen op het gebied van oogbollen te ontmoeten (aanwezigheid van conjunctiva, oculair, retina).

Bijwerkingen van Avix bij pathologieën van het oor en het labyrint:

• zelden zijn er duizeligheid.

Bijwerkingen van Avix, die leiden tot vaataandoeningen:

•  vanwege het gebruik van het medicijn komen hematomen frequent voor;
• zeer zelden zijn er significante bloedingen, bloedingen van wonden, vasculitis, arteriële hypotensie.

Bijwerkingen van het medicijn Aviks - respiratoire, thoracale en mediastinale aandoeningen:

• neusbloedingen komen vaak voor;
• in zeer zeldzame gevallen is bloeding van de luchtwegen (bloedspuwing, pulmonale hemorragie), bronchospasmen, interstitiële pneumonitis mogelijk.

Bijwerkingen van het medicijn Avix, gemanifesteerd in schendingen van het maag-darmkanaal:

• vaak zijn er gastro-intestinale bloedingen, diarree, buikpijn, indigestie
• in de categorie "niet vaak" de maag- en darmzweren, gastritis, braken, misselijkheid, obstipatie, winderigheid, enz. Noteren;
• zelden - retroperitoneale bloedingen;
• zeer zelden mogelijk de aanwezigheid van gastro-intestinale en retroperitoneale bloedingen (tot de dodelijke afloop), pancreatitis, colitis (zweer of lymfocyt), stomatitis.

Bijwerkingen van Avix, die het hepatobiliaire systeem beïnvloeden:

•  zeer zelden - manifestaties van acute leverinsufficiëntie, hepatitis, abnormale resultaten van de leverfunctie

Bijwerkingen van Avix, die de huid en het onderhuidse weefsel beïnvloeden:

• onderhuidse bloedingen komen vaak voor;
• Zeldzame manifestaties van uitslag, jeuk, intradermale bloedingen (purpura);
• zeer zelden voorkomende gevallen van bulleuze dermatitis (toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnson-syndroom, erythema multiforme), angio-oedeem, huiduitslag, urticaria, eczeem, plat korstmos.

Bijwerkingen van Avix, van invloed op het bewegingsapparaat, bindweefsel en botweefsel:

• zeer zelden mogelijk de aanwezigheid van musculoskeletale hemorragie (hemarthrosis), artritis, artralgie, myalgie.

Nadelige effecten van Avix, die de werking van de nieren en het urinestelsel beïnvloeden:

• onregelmatige manifestatie van hematurie;
• Zeer zeldzame verschijnselen van glomerulonefritis, waardoor het creatininegehalte in de bloedsomloop stijgt.

Bijwerkingen van Avix, gemanifesteerd in de algemene toestand en reacties bij de introductie van de missie:

• manifestaties van bloeding op de injectieplaats;
• Het komt zeer zelden voor dat koorts optreedt bij patiënten die Avix gebruiken.

Bijwerkingen van het medicijn Avix, die een effect had op het uitvoeren van laboratoriumonderzoeken:

• In zeldzame gevallen, een toename van de tijd gedurende welke bloedingen worden waargenomen, neemt het aantal neutrofielen en bloedplaatjes in het lichaam van de patiënt af.

[3], [4]

Overdose

Aangezien de belangrijkste bijwerking van het geneesmiddel Aviks is het optreden van bloeden, overdosis drugs, en daarmee de belangrijkste werkzame bestanddeel - clopidogrel - kan tot gevolg hebben dat de duur van bloeden, en de daarop volgende optreden van complicaties. Als het medicijn bloedverlies heeft veroorzaakt, is het noodzakelijk om gepaste maatregelen te nemen om het te elimineren. Tot op heden is geen antidotum clopidogrel moderne medische wetenschap niet bekend. In die situaties, als er een dringende noodzaak om de langdurig bloeden te elimineren, kunt u een transfusie van bloedplaatjes uit te voeren, wat leidt tot het feit dat het effect van clopidogrel wordt verminderd. 

Interacties met andere geneesmiddelen

Clopidogrel heeft een eigenschap onder de werking van CYP2C19 om in zijn actieve metaboliet te veranderen. Daarom zal, als u geneesmiddelen gebruikt die de activiteit van dit enzym verminderen, de concentratie van de actieve metaboliet van clopidogrel in het plasma afnemen, en dienovereenkomstig zal de klinische werkzaamheid van Avix afnemen.

Als het medicijn leidt tot onderdrukking van de activiteit van CYP2C19, mag het niet samen met Avicom worden ingenomen.

Protonpompremmers mogen ook niet gelijktijdig met Avicom worden gebruikt, behalve in uitzonderlijke situaties.

Tot op heden is niet aangetoond dat het effect op de bloedplaatjesaggregatie-activiteit van clopidogrel geneesmiddelen vermindert die de zuurproductie in het maagdarmkanaal verminderen, bijvoorbeeld H2-blokkers of maagzuurremmers.

Actie omeprazol эzomeprazola, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazol, fluconazol, ticlopidine, ciprofloxacine, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine en chlooramfenicol sostoit in podavlenii activiteiten CYP2C19.

Wat warfarine betreft, wordt geadviseerd geen gebruik te maken van clopidogrel, omdat een bloeding hierdoor intenser kan worden.

In het geval van IIb / IIIa-remmers nemen de risico's van bloedingen door verwondingen, chirurgische ingrepen of andere pathologische aandoeningen toe als patiënten ze ontvangen.

Aspirine produceert geen wijzigingen clopidogrel geïnduceerde remming van bloedplaatjesaggregatie, echter, als gevolg clopidogrel versterkt acetylsalicylzuur kolagenindutsirovannuyu invloed plaatjesaggregatie. Maar op hetzelfde moment dat gebruikt vijfhonderd milligram acetylsalicylzuur twee keer per dag, een aanzienlijke toename van de duur van bloedingen door clopidogrel deed zich niet voor. Clopidogrel en acetylsalicylzuur kan farmacodynamische interactie, in een dergelijke situatie acetylsalicylzuur kan leiden tot een toename risico op bloeden. Omdat op hetzelfde moment om deze twee medicijnen te nemen moet heel voorzichtig zijn.

Als clopidogrel samen met heparine wordt gebruikt, hoeft de dosis van deze laatste niet te worden gewijzigd, de wijziging van het effect van heparine op de stolling van bloed treedt niet op. Clopidogrel en heparine kunnen interageren door farmacodynamiek, hierdoor neemt het risico op bloeding toe. Omdat deze twee geneesmiddelen ook met de nodige voorzichtigheid moeten worden genomen.

Wanneer de patiënt een acuut myocardiaal infarct, als zowel clopidogrel en fibrine fibrine-specifieke of niet-specifieke trombolytica en heparine passen, klinisch significante bloeden komen zo vaak bij gebruik trombolytisch werkzame stoffen en heparine met acetylsalicylzuur.

Als clopidogrel en naproxen gelijktijdig worden gebruikt, kan verborgen gastro-intestinale bloeding frequenter voorkomen. Maar de interactie van clopidogrel met andere niet-steroïde inflammatoire geneesmiddelen is niet goed bekend, daarom is het tot op heden niet duidelijk of de kans op gastro-intestinale ontstekingen toeneemt als niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen worden gebruikt. Daarom moet het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, inclusief COX-2-remmers, samen met clopidogrel voorzichtig worden uitgevoerd.

Klinisch significante farmacodynamische interacties werden niet waargenomen bij gelijktijdig gebruik van clopidogrel met geneesmiddelen zoals atenolol, nifedipine of met twee tegelijk. Bovendien veranderde de farmacodynamiek van clopidogrel bijna niet, zelfs wanneer pentobarbital, cimetidine of oestrogenen tegelijkertijd werden gebruikt. Er is geen verandering in de farmacokinetiek als clopidogrel samen met digoxine en theofylline wordt gebruikt. Er is geen effect op hoe de clopidogrel wordt geabsorbeerd door de maagzuurremmers. Onderdrukking van cytochroom P4502C9-activiteit kan worden veroorzaakt door carboxylmetabolieten van clopidogrel. Er is een potentiële mogelijkheid dat het niveau van plasmaspiegels van fenytoïne en tolbutamide, evenals niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, gemetaboliseerd door P4502C9, toeneemt. Clopidogrel combineert veilig met fenytoïne en tolbutamide.

Specifieke interacties van clopidogrel, onderdeel van Avix, hebben we beschreven. Andere gegevens over de interactie van clopidogrel met enkele andere geneesmiddelen die gewoonlijk worden voorgeschreven voor de behandeling van patiënten met atherotrombotische aandoeningen zijn momenteel niet beschikbaar.

Er waren veel gevallen, wanneer patiënten kregen de passage van diverse bijpassende medische behandeling met diuretica, beta-blokkers, remmers agiotenzinkonvertiruyuschego enzym, calciumantagonisten, middelen die cholesterol verlagen, vasodilatatoren coronaire vaten, antidiabetica (zoals insuline), anti-epileptica, hormoonvervangende therapie en antagonisten van glycoproteïne IIb / IIIa, en alle klinisch relevante ongunstige interacties Via afwezig.

[7]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard, opslagtemperatuur 15-30 ºC.

Houdbaarheid

De houdbaarheid van Avix is twee jaar.