Azithromycin

Azithromycine heeft een breed scala aan antibacteriële activiteit.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indicaties Azithromycin

Het wordt gebruikt om dergelijke aandoeningen te elimineren:

• infectie, die de bovenste luchtwegen en ademhalingsorganen (zoals faryngitis, laryngitis en tonsillitis met, en bovendien sinusitis, otitis media, longontsteking en chronische vorm van acute bronchitis bij stap);
• ongecompliceerde infecties van bacteriële oorsprong die zich ontwikkelen in het urogenitale systeem (veroorzaakt door de activiteit van Chlamydia trachomatis - urethritis of cervicitis);
• laesies die de huid of het zachte weefsel aantasten (infectieuze vorm van dermatitis, erysipelas of impetigo);
• roodvonk;
• De ziekte van Lima in het beginstadium;
• geassocieerd met de actie Helicobacter pylori-ziekte in het gebied van de 12-darm of maag.

[6], [7], [8], [9],

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in capsules of tabletten met een volume van 0,25 of 0,5 g. Capsules met een volume van 0,25 g worden geproduceerd door 6 stukjes in een blister (in een verpakking - 1 blisterplaat); volume 0,5 g - in het aantal van 3 stuks in de blisterverpakking (in de doos - 1 blister).

Bovendien kan het preparaat de vorm aannemen van een poeder dat wordt gebruikt bij de bereiding van een suspensie voor inname (volumes 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml of 0,2 g / 20 ml). Verpakt in plastic flessen met een capaciteit van 20 g - 1 zo'n flacon in een verpakking samen met een maatbeker.

[10], [11],

Farmacodynamiek

Azithromycin is een antibioticum van semi-synthetische aard - het is kunstmatig afgeleid als een erytromycinederivaat. Het behoort tot de categorie van azalides met macroliden (de eerste vertegenwoordiger van azalide drugs).

Met behulp van synthese met een subeenheid van 50S-ribosomen remt het geneesmiddel het proces van eiwitbiosynthese en vertraagt microbiële groei samen met de remming van hun vitale activiteit. Bij hoge medicinale concentraties wordt een bacteriedodend effect waargenomen.

Het medicijn beïnvloedt actief dergelijke micro-organismen:

• Gram-positieve (behalve ten aanzien van erytromycine resistente microflora) - epidermidis en Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus en Streptococcus pyogenic agalactie en Streptococci toevoeging van categorie C, F en G;
• Gram - stokken en parakoklyusha kinkhoest, griep bacil, diplococci van Neisseria categorie, Legionella en Campylobacter, en de toevoeging van microben monotypic ondersoorten Moraxella catarrhalis en Gardnerella catarrhalis;
• microflora van anaëroben (peptokokken en peptostreptococcus, clostridium perfringence en B. Bivius);
• Chlamydia (zoals chlamydofiele pneumonie en Chl. Trachomatis);
• Mycopaten van ondersoorten van mycobacteriën;
• Mycoplasma (zoals Mycoplasma-pneumonie);
• ureaplasmas (zoals ureaplasma urealiticum);
• spirocheten (bacteriën die het uiterlijk van bleke spirocheten of de ontwikkeling van door teken overgedragen borreliose veroorzaken).

Lipofilen vertoont resistentie tegen zuur medium.

[12], [13], [14]

Farmacokinetiek

Bij het gebruik van capsules, tabletten of suspensies wordt het actieve element snel geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal.

Biologische beschikbaarheidsindicatoren met het gebruik van 0,5 g geneesmiddelen bereiken 37%, 2-3 uur zijn nodig om de piekwaarden van de stof te bereiken. Het niveau van eiwitsynthese in het plasma is omgekeerd evenredig met de indices van het geneesmiddel in het bloed en varieert in het bereik van 7-50%. De eliminatiehalfwaardetijd is 68 uur.

Plasmawaarden van geneesmiddelen stabiliseren na 5-7 dagen therapie.

Het geneesmiddel gemakkelijk kruist gematoparenhimatoznye belemmeringen het weefsel penetreert waardoor beweegt op het getroffen gebied (via fagocyten met polymorfonucleaire leukocyten en macrofagen in toevoeging), en vervolgens vrijgelaten in aanwezigheid van microbiële infectie in de haard.

Gaat door de wanden van het plasma, wat zeer effectief is in de behandeling van infecties die worden veroorzaakt door de activiteit van bacteriën-pathogenen die zich in cellen bevinden.

Het volume van het element in cellen met weefsels is 10-15 keer hoger dan de plasmawaarden, en het niveau binnen de foci van infectie is hoger dan dat van gezonde weefsels met 24-34%.

Na de laatste toediening van geneesmiddelen blijft de indicator van de stof die nodig is om het antibacteriële effect te behouden nog eens 5-7 dagen aanhouden.

In de lever ondergaat het medicijn demethylering en verliest het zijn activiteit. De helft van het geconsumeerde deel wordt onveranderd uitgescheiden met gal en ongeveer 6% - met behulp van de nieren.

[15], [16], [17], [18]

Dosering en toediening

Gebruik het geneesmiddel één keer per dag, 60 minuten vóór de maaltijd of 120 minuten daarna. Het gemiste portie moet zo snel mogelijk worden ingenomen en de volgende portie moet na 24 uur worden ingenomen.

De maten van porties voor volwassenen, maar ook voor kinderen, met een gewicht van meer dan 45 kg:

• Behandeling van pathologie van luchtwegen, zachte weefsels en huid - 0,5 g eenmaal daags. De therapie duurt 3 dagen;
• met de chronische vorm van erytheem migrerende aard - neem op de eerste dag 2 tabletten LS in met een volume van 0,5 g, en neem tijdens de 2-5e dag 0,5 g eenmaal daags;
• behandeling van urethritis of cervicitis van ongecompliceerde aard - een enkel gebruik van de 1e g medicijnen.

Gebruik van Azithromycin Forte.

Om ziekten in de ademhalingsorganen, de huid en de weke delen te elimineren, wordt aanbevolen om 1,5 g van het medicijn per kuur te nemen (verdeel de dosering met 3 keer met intervallen van 24 uur).

Om van acne af te komen, wordt het medicijn gedurende 3 dagen ingenomen met een dosering van 0,5 g / dag, en dan is het voor de volgende 9 weken nodig om het eenmaal per week te gebruiken voor 500 mg. Gebruik de 4e pil op de 8e dag van de cursus. Vervolgens worden porties met tussenpozen van 7 dagen aangebracht.

Voor therapie bij door teken overgedragen borreliose moet de patiënt 1 g geneesmiddelen op de eerste dag innemen en vervolgens 500 mg op dag 2-5. Over het algemeen vereist de hele cursus 3 gram van de stof.

De maten van kinderdoseringen worden bepaald door hun gewicht. De standaardverhouding is 10 mg / kg per dag. Behandeling kan volgens dit schema plaatsvinden:

• 3 gebruik in een dosis van 10 mg / kg met tussenpozen gelijk aan 24 uur;
• 1 consumptie in een dosis van 10 mg / kg, evenals 4 toepassingen in een dosering van 5-10 mg / kg.

In de beginfase van de ontwikkeling van door teken overgedragen borreliose, is de grootte van de eerste portie voor een kind 20 mg / kg, en voor de volgende 4 dagen wordt het medicijn van de kinderen geconsumeerd in een dosis van 10 mg / kg.

Tijdens longontsteking is het eerst nodig om het geneesmiddel iv in een methode toe te dienen (minimaal 2 dagen bij een dosis van 0,5 g / dag). Hierna wordt de patiënt overgezet naar het gebruik van capsules. Deze therapie duurt 1-1,5 weken. De grootte van het medicinale gedeelte is 0,5 g / dag.

Tijdens ziekten in het kleine bekken in de beginfase van de behandeling is ook nodig om infusie te voeren, dan moet de patiënt de capsules volume van 0,25 g (2 stuks per dag gedurende 7 dagen).

De voorwaarden voor het overschakelen naar capsules / tabletten worden bepaald rekening houdend met veranderingen in het klinische beeld en laboratoriumgegevens.

Om de suspensie te maken, moet 2 g van de stof worden verdund in water (60 ml).

Bij het maken van een oplossing voor injectie is het noodzakelijk 0,5 g lyofilisaat in d / en water (4,8 ml) op te lossen.

Als het nodig is om infusies toe te dienen, wordt 500 mg lyofilisaat verdund tot een concentratie van 1-2 mg / ml (tot respectievelijk 0,5 of 0,25 L), met Ringer's oplossing, 0,9% natriumchloride-oplossing of dextrose (5%). In het eerste geval moet de infusieprocedure 3 uur duren, in het tweede - 1 uur.

Therapeutisch regime bij de behandeling van ureaplasma.

Bij het elimineren van ureaplasmosis, moet een complexe therapie worden gebruikt.

Enkele dagen voordat het gebruik van Azitromycine wordt gestart, moet aan de patiënt immunomodulatoren worden voorgeschreven. Het medicijn wordt intramusculair toegediend, eenmaal per dag, met tussenpozen van 1 dag. Dergelijke injecties moeten tijdens het gehele therapeutische beloop worden uitgevoerd.

Samen met de tweede toepassing van de immunomodulator begint het gebruik van een antibioticum met een bacteriedodende aard. Aan het einde van zijn toelating zou een overgang moeten maken naar Azithromycin. Gedurende de eerste 5 dagen moet het medicijn dagelijks worden ingenomen, in een dosering van 1 g - vóór het ontbijt (1,5 uur).

Aan het einde van dit tijdsinterval moet je een pauze van 5 dagen nemen en dan opnieuw beginnen met het gebruik van het medicijn, geleid door het bovenstaande schema. Na de volgende 5 dagen moet nog een 5-daagse kuur met Azithromycin worden gedaan - de laatste, de derde, de tijd. De grootte van de doseringen overal blijft hetzelfde - tot 1 g.

In de periode van 15-16-jaar-dagen, totdat de laatste behandeling met azithromycine, de patiënt moet ook eten 2-3 keer / dag van het geneesmiddel, stimuleert de binding van zijn eigen interferon, en in aanvulling op deze categorie van antischimmelmiddelen polyenen.

Na het nemen van antibiotica moet het een herstellende behandeling ondergaan, waarbij geneesmiddelen worden gebruikt die het spijsverteringskanaal stabiliseren en de microflora herstellen. Ondersteunende therapie moet minstens 14 dagen duren.

Behandelingsschema voor de eliminatie van chlamydia.

Met chlamydia in het onderste deel van het urogenitale systeem, wordt Azithromycin het vaakst voorgeschreven - in verband met het feit dat dit medicijn goed wordt verdragen en bovendien kan het worden gebruikt door adolescenten en zwangere vrouwen.

Bij de behandeling van de beschreven vorm van de ziekte wordt het medicijn eenmaal in een portie van 1 g geconsumeerd.

Als clamidiose van het bovenste deel van het genito-urinaire kanaal wordt waargenomen, wordt de therapie uitgevoerd met korte kuren, waartussen het nodig is om lange hiaten te weerstaan.

De kuur heeft drie keer nodig om het medicijn in te nemen (doseringsgrootte is 1 g). Intervallen tussen gebruik - 7 dagen. Geneesmiddelen moeten dus op de 1e, 7e en 14e dag worden ingenomen.

Gebruik van medicijnen om keelpijn te elimineren.

Alle antibiotica, die worden gebruikt bij de behandeling van angina pectoris, moeten worden ingenomen met een 10-daagse kuur, maar Azithromycin wordt volgens een ander schema gebruikt - het verloop van de receptie duurt 3-5 dagen.

Een ander pluspunt van het medicijn is de hogere verdraagbaarheid (beter dan penicilline-antibiotica) - aangenomen wordt dat macroliden de laagste toxiciteit hebben.

Voor volwassenen, evenals kinderen die meer dan 45 kg wegen, is de portiegrootte 0,5 g / dag. Wanneer een dosis wordt gemist, moet deze onmiddellijk worden ingenomen, zoals wordt onthouden, en alle daaropvolgende procedures moeten plaatsvinden met intervallen van 24 uur.

Kinderen ouder dan 6 maanden en tot 12 jaar moeten medicatie gebruiken in de vorm van een suspensie. De receptie wordt eenmaal per dag uitgevoerd. De therapie duurt minimaal 3 dagen en de grootte van het deel wordt individueel geselecteerd.

Toepassing van medicijnen voor sinusitis.

Om sinusitis te behandelen, moet u het medicijn innemen volgens een van de volgende modi:

• neem de eerste dag 0,5 g van het medicijn in en daarna nog 3 dagen in dezelfde dosering;
• ontvangst op de eerste dag van 0,5 g Azitromycine en daarna nog eens 4 dagen om te gebruiken in een dosering van 0,25 g.

Kinderen jonger dan 12 jaar moeten een schorsing nemen. Dosering wordt gekozen uit de berekening van 10 mg / kg lichaamsgewicht. Gebruik het medicijn eenmaal per dag, gedurende 3 dagen. Soms schrijven artsen een licht gewijzigd regime voor - gebruik 10 mg / kg op de eerste dag en verlaag vervolgens de portiegrootte tot de volgende 4 dagen tot 5 mg / kg. Voor de cursus is een maximum van 30 mg / kg toegestaan.

[24], [25], [26],

Gebruik Azithromycin tijdens zwangerschap

Bij borstvoeding of zwangerschap wordt het medicijn alleen gebruikt in situaties waarin de kans op de voordelen van therapie voor een vrouw hoger is dan de mogelijkheid van complicaties bij het kind of de foetus.

Volgens sommige onderzoeken (bijvoorbeeld uitgevoerd tijdens het Motherisk-programma) wordt Azithromycin als volkomen veilig beschouwd voor gebruik bij zwangere vrouwen.

In elk van de controlegroepen (vrouwen van de eerste verbruikte azithromycine, van 2 - andere antibiotica, van 3 - niet gebruikt in de therapie van antimicrobiële geneesmiddelen) frequentie van voorkomen van ernstige foetale afwijkingen in de ontwikkeling geen significante verschillen niet.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie tegen macroliden;
• ernstige stadia van lever- of nieraandoeningen.

Opschorting is verboden om baby's aan te wijzen, die minder dan 5 kg wegen, en tabletten met capsules - kinderen, met een gewicht van minder dan 45 kg.

[19], [20], [21]

Bijwerkingen Azithromycin

De meest voorkomende bijwerkingen zijn braken, lymfocytopenie, abdominaal ongemak, gezichtsstoornissen, misselijkheid, een verlaging van het gehalte aan bicarbonaten in het bloed en diarree.

Soms patiënten worden genoteerd: de ontwikkeling van orale candidiasis natuur, vormen van vaginale infecties, eosinofilie, leukopenie, hypesthesie, duizeligheid, epileptische aanvallen (het bleek dat andere macroliden ook het uiterlijk van de aanvallen kan veroorzaken), sufheid, en syncope. Bovendien is de waargenomen reductie in de incidentie van intestinale stoornis ledigen van olfactorische functie en smaakpapillen (of volledig verlies van geur en smaak), hoofdpijn, anorexia, spijsverteringsstoornissen, gastritis en een opgeblazen gevoel, alsmede toegenomen vermoeidheid. Tegelijkertijd kan het niveau van bilirubine en creatinine verhogen en ACAT ALAT met ureum, en bovendien, het niveau K in het bloed. Er is ook een ontwikkeling van artralgie, jeuk, huiduitslag of vaginitis.

Af en toe is er trombocytopenie, hyperactiviteit (met een motor of psychische aard), neutrofielen, een gevoel van agressiviteit, angst, zwakte of nervositeit, en in aanvulling op deze vorm van hemolytische anemie. Ook zijn er paresthesie, neurose, asthenie, slaapstoornissen, constipatie, hepatitis (veranderen ook de waarden van PEF), slapeloosheid en intrahepatische cholestase. Merkbare verandering in toon taal, huiduitslag, angio-oedeem, TEN, tubulo nefritis, urticaria met acuut nierfalen, fotofobie, erythema multiforme, candidiasis, en anafylactische shock.

Enkele pijn kan optreden in het sternum en ventriculaire tachycardie, en daarnaast het ritme van de hartslag versterken. Het is gebleken dat dezelfde tekenen kunnen worden veroorzaakt door de werking van andere macroliden. Bovendien zijn er aanwijzingen voor verlenging van de QT-intervalwaarden en een verlaging van de bloeddruk.

Men kan ook verwachten dat dergelijke reacties optreden als functionele insufficiëntie van de lever, een gevoel van opwinding, myasthenia gravis of hepatitis met een necrotisch of fulminant karakter.

Af en toe kunnen macroliden gehoorverlies veroorzaken. Bij sommige patiënten trad een gehoorstoornis op, er was een oorring of complete doofheid ontwikkeld.

In principe werden dergelijke gevallen geregistreerd in de onderzoeksfase, waarin het medicijn lange tijd in grote porties werd gebruikt. De rapporten tonen aan dat de bovengenoemde schendingen te genezen zijn.

[22], [23]

Overdose

Bij intoxicatie, braken, ontlasting, misselijkheid en een voorbijgaand verlies van gehoor worden opgemerkt.

Symptomatische maatregelen worden genomen om de stoornissen te elimineren.

[27], [28]

Interacties met andere geneesmiddelen

De absorptie van geneesmiddelen wordt verminderd in combinatie met ethylalcohol, voeding en antacidumverbindingen die Al3 + of Mg2 + bevatten.

Bij aansluiting macroliden met warfarine anticoagulerende effecten potentiëren, dat is waarom mensen die de volgende sequentie gebruikt (hoewel bepalingen geen wijzigingen in het niveau van PTV gebleken bij de ontvangst van deze middelen in het standaard gedeelte), is het noodzakelijk om nauwgezet deze waarden.

Azithromycine heeft geen interactie met theofylline, carbamazepine, triazolam, terfenadine en digoxine, die verschilt van andere macroliden.

De combinatie van terfenadine en verschillende antibiotica leidt tot de verlenging van de QT-intervalwaarden en, naast de ontwikkeling van aritmie. Daarom is voorzichtigheid geboden bij gebruik van azithromycine bij personen die terfenadine gebruiken.

Macroliden toename in plasma waarde en bovendien verbeteren van de toxische eigenschappen en remmen de uitscheiding van stoffen zoals cycloserine, methylprednisolon met felodipine en geneesmiddelen worden geoxideerd met deelname van microsomen en indirecte coagulatiemiddelen. Maar met het gebruik van azithromycine (en tegelijkertijd andere azalides) werd een dergelijke interactie niet opgemerkt.

Een toename van de werkzaamheid van het geneesmiddel wordt waargenomen bij gelijktijdig gebruik met tetracycline of chlooramfenicol. In combinatie met lincosamides is het effect van LS daarentegen verzwakt.

Geneesmiddel incompatibiliteit van het medicijn met heparine wordt genoteerd.

[29], [30], [31], [32]

Opslag condities

Azithromycine (in elke vorm van afgifte) moet worden bewaard op een donkere en droge plaats met een temperatuur in het bereik van 15-25 ° C. Tegelijkertijd moet de gerede suspensie van het preparaat op een temperatuur van 2-8 ° C worden gehouden.

[33], [34], [35], [36]

Houdbaarheid

Azithromycine in capsules en poeder kan 2 jaar worden gebruikt sinds de afgifte van het medicijn. Tabletten hebben een houdbaarheid van 3 jaar en de voltooide suspensie mag niet langer dan 3 dagen worden bewaard.

[37], [38],

Beoordelingen

Azithromycine voor de behandeling van angina, frontale sinusitis, chlamydia, evenals sinusitis en andere pathologieën veroorzaakt door de werking van bacteriën die gevoelig zijn voor medicijnen, krijgt meestal goede beoordelingen.

Het medicijn heeft een krachtig effect bij de behandeling van infecties van bacteriële oorsprong en wordt tegelijkertijd, zonder complicaties, door patiënten getolereerd. De geneesmiddelgerelateerde bijwerkingen zijn zeldzaam en verdwijnen volledig nadat de therapie is voltooid.

Artsen spreken ook positief over het geneesmiddel. Een van de belangrijkste voordelen van medicijnen is volgens hen:

• aanwezigheid van immunomodulerende en ontstekingsremmende eigenschappen;
• krachtige impact van relatief waarschijnlijke microben - pathogenen van infecties die zich ontwikkelen in de luchtwegen;
• Vormen waardevolle stof in het weefsel vertoont bactericide effect ten Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonococcus, pneumococcus, streptokok pyogenic, Campylobacter, Streptococcus agalactie, bacteriën Bordet-Gengou en Corynebacterium difterie;
• beïnvloedt op effectieve wijze atypische microben-pathogenen, vermenigvuldigend intracellulair (tussen dergelijke chlamydia met mycoplasma's);
• is toegestaan voor gebruik bij zwangere vrouwen;
• heeft een medicamenteuze vorm die kan worden voorgeschreven aan kinderen.

Omdat Azithromycin een postantibiotisch effect heeft, kan het worden ingenomen als kortetermijncursussen. Tegelijkertijd maakt de invloed van het medicijn het mogelijk om de gevoeligheid te verhogen met betrekking tot de invloed van immuunfactoren, zelfs in bacteriën die resistent zijn tegen het immuunsysteem.

De basis van macroliden, het element erytromycine, ontbindt zich in de zure maagomgeving en heeft ook een sterk effect op de darmmotiliteit. Azithromycin wordt op zijn beurt niet beïnvloed door de zure omgeving van de maag en minder actief tegen de darmfunctie.