Bikard

Bikard is een zeer selectieve β1-adrenoblokker met cardiotrope activiteit en werkt op hemodynamische waarden.

[1],

Indicaties Het is voorbij

Het wordt gebruikt voor de volgende omstandigheden:

• verhoogde bloeddruk;
• angina, met een stabiel of onstabiel karakter;
• preventie van de ontwikkeling van secundaire ischemische hartziekte;
• hartfalen;
• symptomatische therapie voor migraine, thyreotoxicose;
• perioperatieve reductie van de kans op overlijden als gevolg van hartfactoren.

[2], [3]

Vrijgaveformulier

De afgifte van geneesmiddelen geproduceerd in tabletten met een volume van 5 of 10 mg, in de hoeveelheid van 10 stuks in de cellulaire verpakking. In de doos - 3 van dergelijke pakketten.

Farmacodynamiek

Bisoprolol beïnvloedt voornamelijk de cardiale β1-adrenerge eindes. Het medicijn wordt gesynthetiseerd met uiteinden en voorkomt hun interactie met catecholamines, wat leidt tot remming van het cAMP-bindingsproces. Dergelijke veranderingen vernietigen de Ca-processen die plaatsvinden binnen de membraankanalen en veranderen het Ca-niveau binnen de cellen van het geleidende systeem. Dit leidt tot een afname van de hartslag, onderdrukking van de geleiding van pulsen door de Kent-bundel met de AV-knoop en verzwakt tegelijkertijd het nodale automatisme. Bij onderdrukking van geleidingsprocessen ontwikkelt zich het anti-aritmische effect. De afwezigheid van calciumionen in de hartspiercellen veroorzaakt de vernietiging van de interactie van myosine met actine, waardoor de kracht van contracties van het hart afneemt.

Gereduceerde HR en een afname van de intensiteit van dit proces verminderen de zuurstofbehoefte van myocardiale vezels, resulterend in een anti-angineus effect en een toename in myocardiale perfusie.

Bisoprolol kan de wanden van lysosomen en cellen normaliseren en de aggregatie van bloedplaatjes vertragen. Het medicijn blokkeert de activiteit van β1-adrenoreceptoren in de nieren, waardoor angiotensine 2 afneemt met renine. In combinatie met een afname van de hartslagwaarden en intensiteit van de contracties, leiden dergelijke effecten tot een aanhoudende daling van de bloeddrukniveaus.

Bikard beïnvloedt de processen van herstructurering van baroreflexreacties van de aortaboog en de halsslagader, en verbetert daarmee de afgifte van vasodilatorcomponenten (PNP met PG en stikstofmonoxide).

Bisoprolol heeft geen effect op β2-adrenoreceptoren, waardoor de ernst en frequentie van de negatieve manifestaties afnemen - dit is de reden voor de goede tolerantie van het geneesmiddel. In grote porties kan het geneesmiddel de activiteit van β1- en β2-adrenerge receptoren beïnvloeden.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmacokinetiek

Het medicijn heeft een goede absorptie vanuit het spijsverteringskanaal. Bloedwaarden van Cmax worden na 1-3 uur geregistreerd.

De synthese van een stof met bloedalbumine is 30%. De bisoprololcomponent kan door de placenta en de BBB passeren en wordt ook in kleine hoeveelheden uitgescheiden met moedermelk.

De halfwaardetijd van het element is maximaal 12 uur en de duur van de bloedsomloop en medicatie-effecten is maximaal 24 uur.

Aangezien bisoprolol een amfofiele component is, wordt het geneesmiddel op twee even effectieve manieren uitgescheiden - ongeveer 50% wordt geëlimineerd via de lever en nog eens 50% wordt uitgescheiden door de nieren in de vorm van actieve metabolische producten (die dus een uitgebalanceerde klaring bezitten). Hierdoor kan het medicijn met evenveel succes worden gebruikt in het geval van problemen met het werk van de nieren of de lever, zonder dat de dosis van geneesmiddelen hoeft te worden aangepast.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen. Het wordt aanbevolen om één keer per dag een pil in te nemen, bij voorkeur 's morgens. Het is vereist om een preparaat af te spoelen met gewoon water, zonder er doorheen te komen en geen tablet te kauwen. U kunt geneesmiddelen gebruiken zonder verwijzing naar het gebruik van voedsel.

De begindosis van het medicijn is 5 mg met een enkele dosis per dag. U kunt de dosering van het geneesmiddel geleidelijk verhogen (wekelijks 5 mg). Soms is de beginwaarde 10 mg. Een verhoging van een deel van de dosis kan de ontwikkeling van negatieve symptomen veroorzaken - in dit geval moet u terugkeren naar de vorige dosering. De maximaal toegestane dagelijkse dosis is 20 mg, die 1-voudig worden ingenomen.

Als de patiënt ziek is met een chronische nierziekte, die een ernstige vorm van ernst heeft, kan deze niet meer dan 10 mg van een stof per dag innemen.

De behandelingscyclus zou lang moeten duren.

[27], [28]

Gebruik Het is voorbij tijdens zwangerschap

Geen medicijnen voorschrijven aan zwangere of zogende vrouwen. De medicatie kan leiden tot een vertraging van de ontwikkeling van de baarmoeder, het ademhalingscentrum in de foetus onderdrukken en na de geboorte ernstige hypoglykemische toestanden veroorzaken bij de pasgeboren baby (tijdens de eerste 3 dagen van het leven).

Contra

Onder de contra-indicaties:

• tekenen van AB- of sinoatriale blokkade, met 2-3 graad van ernst;
• HR-waarden onder 50 slagen per minuut;
• SSSU;
• lage systolische druk (minder dan 90 mm Hg);
• ernstige stoornissen in de perifere bloedstroom;
• COPD of BA;
• psoriasis of feochromocytoom;
• gebruik met IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Bijwerkingen Het is voorbij

Bisoprolol heeft een goed medisch veiligheidsprofiel. Ongewenste symptomen na gebruik zijn vrij zeldzaam.

Het medicijn kan storingen veroorzaken in het werk van het centrale zenuwstelsel, waaronder duizeligheid, asthenische symptomen en hoofdpijn die zich voordoen in de beginfase van de behandeling. Bovendien kunnen er zich depressies, slaapstoornissen of paresthesieën ontwikkelen; een enkele melding van hallucinaties. Dergelijke schendingen verdwijnen vanzelf na 10-14 dagen zijn verstreken sinds het begin van de therapie.

Misschien het uiterlijk van visuele stoornissen - conjunctivitis, vermindering van tranen en slechtziendheid.

Negatieve symptomen in het werk van het cardiovasculaire systeem kunnen worden opgemerkt - een verlaging van de bloeddruk of hartslagindicatoren, een stoornis van de blokkade en ritmeprocessen, hartfalen vergezeld van symptomen van perifeer oedeem en tijdelijke claudicatio intermittens in de beginfase van drugsgebruik.

Af en toe zijn er aandoeningen van het ademhalingssysteem, zoals bronchiale spasmen.

Het optreden van stoelgangstoornissen, dyspeptische symptomen en een toename in levertransaminase-activiteit wordt opgemerkt; hepatitis kan verschijnen.

De ontwikkeling van spierzwakte, artralgie of toevallen wordt zelden geregistreerd.

De behandeling kan allergieën veroorzaken - in deze gevallen is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik van Bicard.

Bij diabetici kan medicatie leiden tot de ontwikkeling van symptomen van hypoglykemie; bij mensen die geen diabetes hebben, werden af en toe een verhoging van het niveau van TG en verminderde glucosetolerantie geregistreerd.

Bij mannen, als gevolg van het gebruik van bisprolol, kunnen problemen met de erectiele functie optreden of kan alopecia ontstaan.

[24], [25], [26]

Overdose

Met de introductie van het medicijn in grote porties verschijnen hartritmestoornissen, symptomen van bradycardie, bronchiale spasmen, toevallen, flauwvallen en tekenen van hartfalen, en bovendien daalt de BP-index.

Om deze stoornissen te elimineren, worden maagspoeling en de benoeming van sorptiemiddelen uitgevoerd. Met een verlaging van de bloeddruk en bradycardie, wordt intraveneuze toediening van 1,5-2 mg atropine, evenals dopamine en epinefrine, uitgevoerd.

Wanneer gemanifesteerde CHF diuretische geneesmiddelen, glucagon en SG gebruiken.

In het geval van ontwikkeling van bronchiale spasmen, worden inhalaties van β2-adrenomimetische middelen uitgevoerd.

[29], [30],

Interacties met andere geneesmiddelen

Bisoprolol interageert met antihypertensiva, waarbij sprake is van synergisme; als gevolg hiervan zijn hun therapeutische eigenschappen verbeterd.

De ontwikkeling van bradycardie met een uitgesproken aard wordt opgemerkt in het geval van een combinatie van het geneesmiddel met clonidine, reserpine en ook a-methyldopa of guanfacine.

Gelijktijdig gebruik met guanfacine, clonidine of digitalis-geneesmiddelen leidt tot stoornissen in het geleidingproces en de ontwikkeling van AV-blokkade.

Sympathicomimetica verzwakken de therapeutische eigenschappen van bisoprolol.

Geneesmiddelen die Ca (derivaten van dihydropyridine) blokkeren, evenals nifedipine, leiden tot een sterke verlaging van de bloeddrukwaarden.

Diltiazem met verapamil en anti-aritmica bij gebruik samen met Bikard leiden tot een verlaging van de bloeddruk, de ontwikkeling van een aanhoudende vorm van bradycardie, hartritmestoornissen, het bereiken van CH met hartfalen.

Ergotaminederivaten in combinatie met het geneesmiddel verhogen de tekenen van stoornissen in de perifere bloedstroming.

Rifampicine vermindert de halfwaardetijd van bisoprolol, maar dit feit heeft geen klinische betekenis.

Het medicijn vernietigt de effectiviteit van glycemische controleprocessen bij diabetici.

NSAID's verminderen de antihypertensieve werking van het medicijn.

Het geneesmiddel verlengt de halfwaardetijd van coumarine-anticoagulantia en spierverslappers.

Slaapmiddelen en kalmerende middelen, antidepressiva, ethylalcohol en antipsychotica remmen het werk van het centrale zenuwstelsel aanzienlijk wanneer ze worden gecombineerd met het medicijn.

MAOI verstoort de metabole processen van Bicard, die de ernst van de negatieve manifestaties verhoogt. Het interval tussen drugsgebruik en MAO-rem moet ten minste 14 dagen zijn.

Sulfasalazine in combinatie met het geneesmiddel verhoogt de plasma-Cmax-waarden van de eerste.

Radiopaque medicijnen die jodium bevatten, indien toegediend tijdens de periode van gebruik van bisoprolol, kunnen zelden leiden tot het optreden van ernstige anafylaxiesymptomen.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Opslag condities

Bikard moet op een temperatuur van 25 ° C worden gehouden.

[38], [39], [40]

Houdbaarheid

Bikard kan binnen 24 maanden na het moment van productie van farmaceutische middelen worden aangebracht.

[41]

Toepassing voor kinderen

Informatie over de veiligheid en medicinale werking van Bicard bij gebruik in de kindergeneeskunde is afwezig, vanwege wat het niet aan kinderen wordt voorgeschreven.

[42], [43]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Bisoprolol, Bisogamma, Aritel met Concor, Niperten en Coronal met Aritel Cor, en daarnaast Bidop en Biprolol.

[44], [45], [46]