Biltricide

Biltricid bevat de stof praziquantel, die effectieve ontwormende eigenschappen heeft.

De werking van de medicatie is gebaseerd op de versterking van de permeabiliteit van de celwanden van wormen onder invloed van Ca-ionen. Een verhoging van de Ca-waarden boven het normale niveau in het wormlichaam leidt tot spiercontractie in combinatie met een verstoring van de koolhydraatstofwisseling, een daling van de glycogeenwaarden en de vorming van toxische indicatoren van melkzuurderivaten. Deze veranderingen dragen bij aan de vernietiging van parasieten.

Het medicijn heeft ook een krachtige werking tegen nematoden en cystoden.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Biltricide

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• helminthische letsels veroorzaakt door de werking van verschillende soorten schistosomen;
• infecties veroorzaakt door de activiteit van long- of leverbotten (Chinese bot, maar ook Paragonimus westermani, eekhoornbot, enz.).

[ 3 ], [ 4 ]

Vrijgaveformulier

Het medicinale bestanddeel wordt geleverd in tabletten - 6 stuks in een glazen fles. Er zit 1 van deze flessen in een verpakking.

[ 5 ]

Farmacokinetiek

Na toediening wordt praziquantel volledig en snel geabsorbeerd en bereikt het de plasma Cmax-waarden na 1-2 uur. Na inname van 5-50 mg/kg van de stof bedragen de waarden van het geneesmiddel in het perifere bloed 0,05-5 μg/ml. Vergeleken met de waarden in het perifere bloed is de indicator in de arteria mesenterica drie tot vier keer hoger.

Onveranderd praziquantel passeert de bloed-hersenbarrière; de concentraties in het hersenvocht bedragen 10-20% van de plasmawaarden (gegevens afkomstig uit preklinisch onderzoek). Gezien de beperkte informatie kan worden aangenomen dat de concentratie praziquantel in het menselijk hersenvocht eveneens ongeveer 10-20% bedraagt van de serumwaarden.

20% van de serumwaarden van de stof wordt uitgescheiden met de moedermelk. Na 24 uur na een eenmalige toediening van een dosis van 50 mg/kg of na 32 uur na een behandelingscyclus van 1 dag (20 mg/kg van het geneesmiddel 3 keer per dag), dalen de waarden van het geneesmiddel in de moedermelk tot het minimaal detecteerbare niveau (4 mcg/l).

Praziquantel ondergaat een snelle first-pass intrahepatische metabolisatie (presystemisch metabolisme). De halfwaardetijd van de onveranderde stof is 1-2,5 uur. De halfwaardetijd van systemische radioactiviteit (praziquantel met metabole elementen) is 4 uur. Praziquantel wordt alleen in gemetaboliseerde toestand via de nieren uitgescheiden. Meer dan 80% van de toegediende dosis wordt binnen 4 dagen via de nieren uitgescheiden (80-90% van dit volume - binnen de eerste 24 uur).

De belangrijkste metabolische componenten zijn hydroxylproducten die ontstaan tijdens de afbraak van praziquantel (het zijn 4-hydroxycyclohexylcarbonylanalogen). Ongeveer 60-80% van deze hydroxylproducten wordt via de nieren uitgescheiden; nog eens 15-37% via de gal, en de resterende 6% wordt via het darmlumen uitgescheiden.

Om het gewenste effect te bereiken, moeten parasieten gedurende de vereiste tijd worden blootgesteld aan de juiste concentratie van het actieve ingrediënt. Er zijn geen precieze gegevens over mensen, maar op basis van preklinische tests en gegevens uit farmacokinetische studies bij mensen kan worden aangenomen dat de plasmaconcentraties van het geneesmiddel gedurende ten minste 4-6 uur (maar niet langer dan 10 uur) op 0,6 μm/l (gelijk aan 0,1875 μg/ml) moeten worden gehouden om een therapeutisch effect te bereiken.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen; het kauwen van de tablet is verboden. Het geneesmiddel dient vóór of tijdens de maaltijd te worden ingenomen. Het wordt aanbevolen om het geneesmiddel 's avonds in te nemen (met 1 dosis per dag). Als het geneesmiddel meerdere keren per dag moet worden ingenomen, dient de tussenpoos tussen de doses 5 uur te zijn. De portiegroottes worden bepaald door het type ziekteverwekker. De doseringen worden als volgt gekozen:

• bloedschistosomen – 40 mg/kg, 1 keer per dag (de cyclus duurt 1 dag);
• Schistosoma Mansonii of Schistosoma intercalatum – 20 (2 keer) of 40 (1 keer) mg/kg per dag (1-daagse kuur);
• Japanse schistosoma of Schistosoma mekongi – 30 (2 keer) of 60 (1 keer) mg/kg per dag (de kuur duurt 1 dag);
• Chinese of eekhoornbot – 25 mg/kg 3 maal daags (de cyclus duurt 1-3 dagen);
• longbotten (ook Paragonimus westermani) – 25 mg/kg 3 maal daags (cyclus van 2-3 dagen).

[ 16 ]

Gebruik Biltricide tijdens zwangerschap

Het medicijn wordt niet voorgeschreven in het eerste trimester. In de toekomst kan het alleen worden gebruikt na afweging van alle voor- en nadelen. De beslissing dient te worden genomen door de behandelend gynaecoloog, in overleg met de parasitoloog.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• oculaire cysticercose;
• gelijktijdig gebruiken met rifampicine;
• persoonlijke intolerantie voor praziquantel en andere hulpstoffen van het geneesmiddel.

Voorzichtigheid is geboden in de volgende gevallen:

• onvoldoende leverfunctieactiviteit, die een gedecompenseerd karakter heeft;
• hartritmestoornissen;
• hepatosplenische schistosomiasis.

[ 12 ], [ 13 ]

Bijwerkingen Biltricide

Bijwerkingen na het innemen van het medicijn zijn onder meer:

• polyserositis;
• bloederige diarree, misselijkheid, gebrek aan eetlust of braken;
• urticaria, anafylaxie, koorts of angio-oedeem;
• stuiptrekkingen, hartritmestoornissen, duizeligheid, asthenische aandoeningen of slaperigheid;
• spierpijn.

[ 14 ], [ 15 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Stoffen die de werking van intrahepatische enzymen induceren, verlagen de plasmaspiegels van praziquantel (terwijl geneesmiddelen die de activiteit van deze enzymen vertragen, de praziquantelspiegels juist verhogen).

Er wordt een daling van de intraplasmaspiegel van praziquantel waargenomen wanneer Biltricide wordt gecombineerd met chloroquine.

[ 17 ]

Opslag condities

Biltricid moet op een droge, donkere plaats worden bewaard, buiten bereik van kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 30 °C.

[ 18 ]

Houdbaarheid

Biltricide kan gedurende een periode van 5 jaar vanaf de datum van afgifte van het therapeutische middel worden gebruikt.

[ 19 ]

Aanvraag voor kinderen

Het is verboden om dit middel voor te schrijven aan kinderen jonger dan 4 jaar in geval van helminthiasis.

[ 20 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de stoffen Cesol en Azinox met Praziquantel.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Beoordelingen

Biltricid krijgt goede recensies: met de juiste dosering is het medicijn zeer effectief en bestrijdt het snel wormen. Nadelen zijn onder meer de vele bijwerkingen die vaak optreden bij het gebruik van het medicijn, en de vrij hoge prijs.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]