Bidop

Bidop heeft antiaritmische, anti-angineuze en antihypertensieve eigenschappen.

Indicaties Bidopa

Het wordt gebruikt in de volgende gevallen:

• preventie van verergering van angina pectoris-aanvallen (stabiele vorm van pathologie);
• verhoogde bloeddrukwaarden.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel vindt plaats in tabletten, in een hoeveelheid van 14 stuks in een celplaat. In een apart doosje bevinden zich verpakkingen met 1, 2 of 4 cellen.

Farmacodynamiek

Het geneesmiddel is een selectieve β1-adrenoblokker zonder sympathicomimetische werking en heeft bovendien geen membraanstabiliserend effect. Het geneesmiddel vermindert de renineactiviteit, de zuurstofbehoefte van hartspiercellen en de contractiliteit ervan.

Door β1-adrenoreceptoren in kleine delen van de hartspier te remmen, verzwakt het medicijn de door catecholamines gestimuleerde binding van cAMP aan het ATP-element. Tegelijkertijd vermindert het het intracellulaire transport van calciumionen, heeft het een negatief bathmo-, ino-, chrono- en dromotroop effect en vertraagt het bovendien de lopende geleidingsprocessen met prikkelbaarheid.

Als de aanbevolen dosering wordt overschreden, veroorzaakt het geneesmiddel ook een β2-adrenerge blokkerende werking.

In de beginfase van het medicijngebruik, op de eerste dag, wordt de weerstand van de perifere vaatwanden versterkt en bereikt na 1-3 dagen het oorspronkelijke niveau. Bij langdurige therapie neemt deze indicator af.

De bloeddrukverlagende werking treedt op door een afname van het minuutvolume, verzwakking van de RAS-functie, sympathische stimulatie van perifere bloedvaten, en door het herstel van de respons op een daling van de bloeddrukwaarden en het effect op de werking van het zenuwstelsel. Bij verhoogde bloeddrukwaarden ontwikkelt het therapeutische effect zich gedurende 5 dagen en wordt na 2 maanden een stabiel effect waargenomen.

Het anti-angineuze effect ontwikkelt zich door de zuurstofbehoefte van het myocardweefsel te verminderen, de hartslag te vertragen en de contractiliteit ervan te verminderen, en bovendien de bloedtoevoer naar het myocard te verbeteren en de diastole te verlengen. Een verhoging van de diastolische druk in de ventrikel en het rekken van de ventriculaire spieren versterken de zuurstofbehoefte.

Het anti-aritmische effect ontwikkelt zich na het wegnemen van de oorzaken die het optreden van aritmie veroorzaken (verhoogde bloeddruk, tachycardie, activering van het sympathische systeem en verhoogde cAMP-niveaus), door de snelheid van pacemakers te verlagen en de processen van AV-geleiding te vertragen.

Het medicijn onderscheidt zich van niet-selectieve subtypen β-adrenoblokkers doordat de introductie van de gemiddelde medicinale doses geen sterk effect heeft op organen met β2-adrenoreceptoren (alvleesklier, baarmoeder, skeletspieren en perifere arteriële spieren met bronchiën) en het koolhydraatmetabolisme. Bovendien houdt het medicijn geen natriumionen vast. De kracht van het atherogene effect is vergelijkbaar met de werking van propranolol.

Farmacokinetiek

De absorptie van het geneesmiddel bedraagt 80-90%, het gebruik van voedsel heeft geen invloed op de absorptiegraad. De Cmax-waarden in het bloed worden na 2-3 uur gemeten. De synthese met bloedeiwitten bedraagt 28-32%.

Dringt slecht door de bloed-hersenbarrière en de placenta. 50% ondergaat intrahepatische transformatie; in dit geval worden vrijwel inactieve stofwisselingsproducten gevormd.

De halfwaardetijd bedraagt maximaal 12 uur. 98% wordt via de nieren uitgescheiden; minder dan 2% van de stof wordt met de gal uitgescheiden.

[ 1 ], [ 2 ]

Dosering en toediening

De tabletten worden 's ochtends oraal ingenomen. Dit moet op een lege maag gebeuren, zonder het medicijn te kauwen. De dosering wordt voor elke patiënt afzonderlijk bepaald door de behandelend arts.

Bij verhoogde bloeddrukwaarden, en ook ter voorkoming van verergering van angina pectoris (stabiele vorm van de ziekte), wordt de aanvangsdosis van 5 mg eenmaal daags gebruikt. Indien nodig kan deze worden verhoogd tot 10 mg (vergelijkbare toedieningsfrequentie). De maximaal toegestane dagelijkse dosis is 20 mg van de stof.

Voor mensen met ernstige nier- of leverfunctiestoornissen bedraagt de maximale dagelijkse dosering 10 mg.

[ 11 ], [ 12 ]

Gebruik Bidopa tijdens zwangerschap

Het voorschrijven van Bidop tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan in geval van vitale indicaties. Hierbij moet rekening worden gehouden met alle bestaande risico's.

Niet gebruiken tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• shocktoestand of ineenstorting;
• acuut hartfalen;
• longoedeem;
• sinoatriale blokkade;
• 2-3 graden AV-blok (geen pacemaker);
• CHF van gedecompenseerde aard in het chronische stadium, waarvoor inotrope behandeling noodzakelijk is;
• SSSU;
• verlaagde bloeddruk;
• combinatie met MAO-remmers (met uitzondering van stoffen van het B-type);
• astma of ernstige COPD;
• cardiomegalie die niet gepaard gaat met hartfalen;
• een uitgesproken vorm van bradycardie hebben;
• late fasen van veranderingen in perifere bloedstroomprocessen;
• feochromocytoom (gelijktijdige toediening van α-blokkers wordt niet uitgevoerd);
• syndroom van Raynaud;
• metabole acidose;
• intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel of andere bètablokkers;
• hypolactasie, lactasedeficiëntie en glucose-galactosemalabsorptie.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik door mensen met chronisch lever- of nierfalen, psoriasis, diabetes mellitus, myasthenia gravis, AV-blok van de eerste graad, depressie, hyperthyreoïdie, een voorgeschiedenis van allergische reacties en spontane angina pectoris. Daarnaast is voorzichtigheid geboden bij ouderen en personen die een dieet volgen.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Bijwerkingen Bidopa

Het toedienen van het geneesmiddel kan enkele bijwerkingen veroorzaken:

• stoornissen in de werking van de zintuigen: verminderde speekselproductie, droge oogslijmvliezen, conjunctivitis en gezichtsstoornissen;
• Problemen met de werking van het zenuwstelsel: een gevoel van verwardheid, angst, zwakte of vermoeidheid, depressie, asthenie, duizeligheid, hallucinaties en hoofdpijn. Daarnaast kunnen convulsies, nachtmerries, tremoren, paresthesie in de ledematen en slaapstoornissen optreden;
• stoornissen in de bloedsomloop: een scherpe daling van de bloeddruk, orthostatische collaps, geleidingsstoornissen in het gebied van het myocardweefsel, sinusbradycardie, het optreden van CHF-symptomen, AV-blok, angiospasme en aritmie, alsmede pijn in het borstbeen en een afname van de contractiliteit van het myocard;
• letsels die de ademhalingsactiviteit beïnvloeden: ademhalingsproblemen bij het gebruik van grote doses geneesmiddelen of bij mensen met een aanleg voor bronchospasmen en laryngospasmen, evenals bij een verstopte neus;
• Spijsverteringsstoornissen: constipatie, misselijkheid, diarree, droge mond, buikpijn, braken. Daarnaast - hepatitis, smaakpapillen- of leverfunctiestoornissen, hyperbilirubinemie, verhoogde leverenzymwaarden en hypertriglyceridemie;
• hormonale stoornissen: hyperglykemie, hypothyreoïde verschijnselen en hypoglykemie (bij mensen die insuline gebruiken);
• dermatologische afwijkingen: alopecia, psoriasis-achtige verschijnselen, hyperhidrose, psoriasis in de acute fase, huidhyperemie en exantheem;
• problemen met hematopoëtische processen: leukopenie of trombocytopenie en agranulocytose;
• tekenen van allergie: huiduitslag, netelroos of jeuk;
• andere symptomen: verminderde potentie, ontwenningsverschijnselen, verminderd libido, gewrichtspijn en ook thoracale of lumbago;
• effecten op de foetus: bradycardie, hypoglykemie en ook vertraging van intra-uteriene groeiprocessen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen: aritmie, een scherpe bloeddrukdaling, ventriculaire extrasystole, bradycardie met AV-blok en hartfalen. Cyanose in de handen, ademhalingsmoeilijkheden, convulsies, bronchiale spasmen, hypoglykemie en duizeligheid met flauwvallen worden ook waargenomen.

Om de aandoeningen te verhelpen, wordt een maagspoeling uitgevoerd, gevolgd door het gebruik van enterosorbentia en vervolgens worden symptomatische procedures uitgevoerd.

Bij een AV-blok dient intraveneus maximaal 2 mg epinefrine of atropine te worden toegediend. Ook kan tijdelijk een pacemaker worden geplaatst.

Bij ventriculaire extrasystolen wordt lidocaïne gebruikt;

Wanneer de bloeddruk daalt (mits er geen tekenen van longoedeem zijn), worden intraveneus plasmavervangende vloeistoffen toegediend. Indien nodig kunnen dobutamine, dopamine of epinefrine worden gebruikt.

Bij hartfalen worden CG, diuretica en glucagon gebruikt.

Om stuiptrekkingen te verlichten, wordt diazepam intraveneus toegediend.

Bronchiale spasmen worden verlicht door het inhaleren van β2-adrenerge stimulerende middelen.

[ 13 ], [ 14 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Intraveneus toegediende radiocontrastmiddelen die jodium bevatten, verhogen het risico op het ontstaan van anafylactische verschijnselen.

Allergenen en allergeenextracten die bij immunotherapie voor scarificatietesten worden gebruikt, verhogen de kans op het ontwikkelen van ernstige systemische allergische reacties (bij personen die Bisoprolol gebruiken).

Intraveneus fenytoïne en geneesmiddelen voor inhalatie-anesthesie verhogen de cardiodepressieve werking van het geneesmiddel en het risico op een verlaging van de bloeddruk.

Bidop kan de tekenen van een zich ontwikkelende hypoglykemie maskeren.

Het medicijn verhoogt de bloedspiegels van xanthinen (behalve theofylline) en lidocaïne.

Reserpine, SG, amiodaron, guanfacine met methyldopa, middelen die langzame Ca-kanalen blokkeren en andere antiaritmica vergroten de kans op het ontstaan of verergeren van bradycardie met AV-blok of hartstilstand.

Sympatholytica, clonidine met nifedipine en hydralazine, maar ook diuretica en andere bloeddrukverlagende medicijnen kunnen in combinatie met Bidop een scherpe daling van de bloeddruk veroorzaken.

Het medicijn verlengt de werking van niet-depolariserende spierverslappers en tegelijkertijd de anticoagulerende werking van coumarinemiddelen.

Tetracyclische en tricyclische middelen, ethylalcohol, slaap- of kalmeringsmiddelen en antipsychotica - versterken het onderdrukkende effect op de werking van het zenuwstelsel.

Rifampicine verkort de halfwaardetijd van bisoprolol.

Het is verboden om het geneesmiddel te combineren met MAO-remmers (met uitzondering van middelen van het B-type), omdat dit de bloeddrukverlagende werking aanzienlijk stimuleert. Tussen het innemen van Bidopa en het gebruik van MAO-remmers dient ten minste 14 dagen te zitten.

Ergotamine vergroot de kans op veranderingen in de perifere bloedstroomprocessen.

Sulfasalazine verhoogt de plasmaspiegels van bisoprolol.

[ 15 ]

Opslag condities

Bewaar de Bidop op een donkere en droge plaats, buiten bereik van kinderen. Temperatuurindicatoren zijn standaard.

[ 16 ]

Houdbaarheid

Bidop is goedgekeurd voor gebruik binnen 36 maanden vanaf de productiedatum van het farmaceutische product.

Aanvraag voor kinderen

Niet gebruiken bij kinderen (jonger dan 18 jaar).

[ 17 ], [ 18 ]

Analogen

Analogen van het therapeutische geneesmiddel zijn geneesmiddelen zoals Aritel Cor, Biprol, Bisomor met Aritel, Bisogamma en Bidop Cor, en daarnaast Concor Cor, Biol, Corbis met Bisoprolol, Bisocard en Bisoprolol-Teva. Ook Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm en Coronal met Niperten staan op de lijst.

[ 19 ], [ 20 ]

Beoordelingen

Bidop krijgt lovende recensies van forumcommentatoren. Het verlaagt effectief de bloeddruk en vermindert de symptomen van coronaire hartziekten aanzienlijk. Het is echter belangrijk om te weten dat de negatieve symptomen qua ernst vergelijkbaar zijn met het therapeutische effect en vrij vaak voorkomen.

Er moet ook rekening mee worden gehouden dat 20% van de mensen met angina pectoris geen effect ondervindt van het gebruik van bètablokkers (vanwege een verhoogd diastolisch volume van de linker ventrikel en ernstige coronaire atherosclerose).