Celeston

Het geneesmiddel Celestone behoort tot de farmacologische groep van synthetische adrenocorticale steroïden (bijnierschorshormonen). ATC-code H02A B01.

Andere handelsnamen: Betamethason, Diprospan, Betaspan Depot, Minizon, Supercorten, Flosteron.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Celeston

Vanwege de sterke ontstekingsremmende, antiallergische en jeukstillende werking wordt Celestone gebruikt:

• bij allergische aandoeningen en reacties van verschillende etiologieën, astma, atopische en contactdermatitis, serumziekte;
• voor dermatologische ziekten (bulleuze herpetiforme dermatitis, exfoliatieve erythrodermie, pemphigus, erythema multiforme);
• bij endocriene aandoeningen (congenitale bijnierhyperplasie, bijnierschorsinsufficiëntie, hypercalciëmie, schildklierontsteking);
• voor gastro-intestinale pathologieën (enteritis, colitis ulcerosa);
• in de hematologie (bij auto-immuun hemolytische anemie, secundaire trombocytopenie, enz.);
• in de nefrologie (bij ontstekingen en verschillende disfuncties van ontstekingsetiologie);
• bij de behandeling van reumatische aandoeningen (jichtartritis, acute reumatische carditis, ankyloserende spondylitis, systemische lupus erythematodes, psoriatische en reumatoïde artritis, enz.).

Celestone kan ook worden voorgeschreven aan kankerpatiënten voor de palliatieve behandeling van leukemie en lymfoom, gemetastaseerde hersentumoren, patiënten met exacerbatie van multiple sclerose of hersenoedeem, bij anti-tuberculosetherapie en bij ontstekingsprocessen in de keel-, neus- en oorheelkunde en oftalmologie.

Intramusculaire of intraveneuze toediening van Celestone is geïndiceerd bij shock, acuut hersenoedeem en tetanus. Als profylactisch middel wordt het middel gebruikt bij niertransplantaties en ter voorkoming van ademhalingsmoeilijkheden bij pasgeborenen tijdens de vroeggeboorte.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Vrijgaveformulier

Tabletten van 0,5 mg; oplossing voor parenteraal gebruik in ampullen van 1 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van Celestone is een langwerkend gefluoreerd corticosteroïd, betamethasonnatriumfosfaat. De mineralocorticoïde werking is minder uitgesproken door de aanwezigheid van een β-methylgroep, die het ontstekingsremmende effect versterkt en het vermogen van fluor om water en natrium vast te houden vermindert.

De farmacodynamiek van dit geneesmiddel is gebaseerd op de binding van de werkzame stof aan specifieke celreceptoren en penetratie in de celkern, waarna de synthese van lipocortine-eiwit toeneemt. Dit onderdrukt de ontstekingsremmende werking van cyclogenasen, fosfolipasen en andere ontstekingsfactoren. Dit stabiliseert de cytoplasmatische membranen van ontstoken weefsels en vermindert de vorming van antilichamen.

Celestone heeft, net als alle GCS, een immunosuppressieve werking. Het helpt de synthese van T- en B-lymfocyten te verminderen, de productie van γ-interferon en interleukinen door lymfocyten en macrofagen te verminderen en de afgifte van mediatoren van allergische reacties, met name histamine, dat door mestcellen wordt gesynthetiseerd in de systemische bloedbaan, te blokkeren.

Als gevolg van intracellulaire biochemische veranderingen vindt er een neutralisatie plaats van intercellulaire adhesiemoleculen op de membranen van endotheelcellen en een stop in de beweging van leukocyten naar de ontstekingsplaats. Tevens vindt er een productie plaats van proteolytische enzymen en weefselplasminogeenactivator.

Het gebruik van Celestone bij shocktoestanden herstelt niet alleen de gevoeligheid van de receptoren voor adrenaline, noradrenaline en dopamine, maar verhoogt ook het catecholaminegehalte in het bloed, waardoor de functies van de belangrijkste organen en de algemene stofwisseling worden gestimuleerd.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmacokinetiek

Ongeacht de toedieningsmethode dringt Celestone diep door in de weefsels en komt in de bloedbaan terecht. De maximale concentratie in het plasma wordt na 60-90 minuten bereikt.

Betamethasonnatriumfosfaat ondergaat biotransformatie door leverenzymen tot inactieve metabolieten. Het geneesmiddel wordt via de urine uitgescheiden (de halfwaardetijd is ongeveer vijf uur). De biologische activiteit ervan manifesteert zich echter bij een standaarddosering binnen anderhalve tot twee dagen.

[ 10 ]

Dosering en toediening

Celestone kan intraveneus, intramusculair, in gewrichtsholten en zachte weefsels (intralesionaal) worden toegediend; in noodgevallen (shock, hersenoedeem) - intraveneus 2-4 mg driemaal daags (met natriumchloride- of glucose-oplossing).

Bij aanvang van de behandeling bedraagt de dagelijkse dosis van het geneesmiddel in tabletvorm 0,25-8 mg voor volwassenen en 0,02-0,25 mg per kilogram lichaamsgewicht voor kinderen.

De dosering wordt voor iedere patiënt individueel bepaald, afhankelijk van de diagnose en de ernst van de ziekte.

[ 15 ]

Gebruik Celeston tijdens zwangerschap

Celestone mag, net als alle andere corticosteroïden, alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus. Kinderen van vrouwen die tijdens de zwangerschap corticosteroïden hebben gebruikt, moeten nauwlettend worden gecontroleerd op tekenen van hypoadrenalisme (ziekte van Addison).

Volgens de FDA vallen de effecten van Celestone op de foetus in risicocategorie C.

Contra

Contra-indicaties voor het gebruik van het medicijn Celestone zijn onder meer:

• systemische schimmelinfectie;
• infectie met het herpesvirus (HSV, Herpes zoster), waterpokkenvirus (zostervirus) of rubellavirus (Rubellavirus);
• latente of actieve amebiasis;
• actieve vorm van tuberculose;
• HIV-infectie;
• ernstige functionele insufficiëntie van de nieren of lever;
• ontsteking van het slijmvlies van de maag (gastritis) of slokdarm (oesofagitis);
• acute fase van maagzweer en twaalfvingerige darmzweer;
• ontsteking van de divertikels van de dikke darm;
• hartinfarct, acuut hartfalen, hypertensie;
• suikerziekte;
• auto-immuun myasthenia gravis;
• acute vormen van psychische stoornissen;
• recente vaccinatie.

[ 11 ], [ 12 ]

Bijwerkingen Celeston

Het gebruik van het medicijn Celestone kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• allergische reacties, anafylactische shock, angio-oedeem;
• verergering van intercurrente infecties;
• hartritmestoornissen (bradycardie of tachycardie), verhoogde bloeddruk, longoedeem, flauwvallen, trombo-embolie, myocardruptuur na een recent infarct, hartstilstand;
• acne, allergische dermatitis, atrofie van de huid en het onderhuidse weefsel (op de plaats van parenterale toediening), toegenomen droogheid van de huid met hyperkeratose, hematomen en petechiën, erytheem, hyper- of hypopigmentatie, slechte wondgenezing, hyperhidrose, striae, dunner worden van de huid en het haar;
• verminderde glucosetolerantie, glucosurie, hirsutisme, groeiachterstand bij kinderen;
• misselijkheid, een opgeblazen gevoel en een opgeblazen gevoel in de darmen, verhoogde eetlust, hepatomegalie; ontsteking van de alvleesklier, maagzweer met mogelijke perforatie en bloeding;
• verlies van spiermassa en spierzwakte, osteoporose (met pathologische botbreuken), steroïde myopathie;
• hoofdpijn en duizeligheid, convulsies en paresthesie, verhoogde intracraniële druk, neuropathie, depressie, emotionele instabiliteit, psychische stoornissen.

[ 13 ], [ 14 ]

Overdose

Een overdosis is mogelijk als het doseringsschema niet wordt nageleefd. Dit leidt niet alleen tot een toename van alle bijwerkingen, maar ook tot de ontwikkeling van secundaire (medicamenteuze) bijnierinsufficiëntie.

[ 16 ], [ 17 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

In de instructies voor Celestone staat dat gelijktijdig gebruik met NSAID's of ethanol maag-darmzweren kan veroorzaken, in combinatie met diuretica kan dit leiden tot hypokaliëmie en in combinatie met hartglycosiden kan dit het risico op hartritmestoornissen vergroten.

Macrolide antibiotica en barbituraten verminderen de werkzaamheid van Celeston, terwijl middelen die oestrogeen bevatten (waaronder orale anticonceptiva) de werking ervan versterken.

Gelijktijdig gebruik van anticholinesteraseremmers en GCS kan de toestand van patiënten met myasthenie verergeren. Omdat corticosteroïden de bloedglucosespiegel verhogen, kan het nodig zijn de dosering van geneesmiddelen voor de behandeling van diabetes aan te passen. Vaccinaties dienen niet te worden uitgevoerd tijdens de behandeling met Celeston vanwege het immunosuppressieve effect van corticosteroïden.

[ 18 ], [ 19 ]

Opslag condities

Bewaren buiten bereik van daglicht, bij +15-30°C.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Houdbaarheid

Tabletten – 36 maanden, oplossing – 24 maanden.