Detrusitol

Detrusitol heeft een m-anticholinerge werking.

Indicaties Detrusitol

Het wordt gebruikt bij verhoogde functionele activiteit van de blaas, wat wordt gekenmerkt door frequente en onweerstaanbare aandrang om te urineren, evenals een verhoogde frequentie van urineren en urine-incontinentie.

[ 1 ], [ 2 ]

Vrijgaveformulier

Het is verkrijgbaar in tabletten van 1 en 2 mg, en in capsules met verlengde werking van 2 en 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmacodynamiek

Het medicijn is een selectieve antagonist van muscarine-uiteinden, met een hoge selectiviteit voor urinaire uiteinden. Tegelijkertijd heeft het geen uitgesproken effect op andere uiteinden.

Het medicijn vermindert de activiteit van de detrusor (de spieren die zorgen voor het samentrekken van de blaas en de daaropvolgende uitscheiding van urine), vermindert de frequentie van spontane samentrekkingen die hierdoor worden veroorzaakt en ontspant tegelijkertijd. Het effect van het medicijn is merkbaar na 1 maand behandeling.

Detrusitol helpt ook de hoeveelheid speeksel te verminderen.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmacokinetiek

Piekwaarden in het bloed worden 2-5 uur na inname van het geneesmiddel waargenomen. Het evenwichtsniveau van de stof wordt na 4 dagen bereikt. De concentratie-indicatoren van het geneesmiddel nemen toe wanneer het met voedsel wordt ingenomen.

De absolute biologische beschikbaarheidsindex bedraagt 17%.

De stofwisseling vindt plaats in de lever, met medewerking van het CYP2D6-iso-enzym. Hierbij wordt een actief afbraakproduct gevormd, wat de werking van het geneesmiddel aanzienlijk versterkt. Bij een tekort aan het iso-enzym ondergaat de stof een dealkyleringsproces door andere iso-enzymen, waardoor een inactief stofwisselingsproduct wordt gevormd. Bij een tekort aan het CYP2D6-iso-enzym wordt een stijging van de waarden van het actieve element in het bloed waargenomen (ongeveer 7 keer).

Ongeveer 77% van het geneesmiddel wordt via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd van de stof is 6 uur.

Bij problemen met de lever-/nierfunctie verdubbelen de waarden van tolterodine en het actieve stofwisselingsproduct.

[ 8 ], [ 9 ]

Dosering en toediening

Het wordt aanbevolen om 4 mg van het geneesmiddel per dag in te nemen. Tabletten van 2 mg worden tweemaal daags ingenomen en capsules van 4 mg eenmaal daags. Het innemen van het geneesmiddel is niet afhankelijk van voedselinname. Capsules moeten in hun geheel worden doorgeslikt.

Indien nodig kan de dagelijkse dosis van het medicijn worden verlaagd naar 2 mg.

[ 14 ], [ 15 ]

Gebruik Detrusitol tijdens zwangerschap

Er zijn geen onderzoeken uitgevoerd naar het gebruik van Detrusitol tijdens de zwangerschap. Daarom is het voorschrijven van dit medicijn tijdens deze periode verboden.

Omdat er geen gegevens zijn over de uitscheiding van tolterodine in de moedermelk, moet het gebruik ervan tijdens het geven van borstvoeding worden vermeden.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor de bestanddelen van het therapeutische middel;
• gesloten-hoek glaucoom;
• dwingende driften die worden veroorzaakt door een organische ziekte;
• urineretentie;
• colitis ulcerosa;
• myasthenia gravis;
• megacolon;
• langzame maaglediging;
• fructose- of sucrase-isomaltasemalabsorptie.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven aan mensen met verminderde darmmotiliteit, ernstige urinewegobstructie, nier-/leverinsufficiëntie, pylorusstenose, neuropathie en hiatushernia.

[ 10 ]

Bijwerkingen Detrusitol

Vaak veroorzaakt het innemen van medicijnen droogheid van het mondslijmvlies.

Soms of zelden worden de volgende bijwerkingen waargenomen:

• slaperig, moe, verward, nerveus of zwak voelen, en ook last hebben van hallucinaties, duizeligheid of hoofdpijn;
• braken of constipatie, buikpijn en winderigheid;
• visuele stoornissen, evenals droogheid van de sclera;
• ontwikkeling van bronchitis, pijn in het borstbeen, gewichtstoename, evenals een droge huid (bij het innemen van tabletten) en sinusitis (bij het innemen van capsules);
• dysurieverschijnselen, urineretentie;
• een gevoel van hartslagritme, bloed dat naar het gezicht stroomt en tachycardie;
• het optreden van perifeer oedeem of urticaria.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Bij vergiftiging worden de volgende verschijnselen waargenomen: de pupillen verwijden zich, er ontstaat een gevoel van sterke opwinding, er ontstaan problemen met het urineren of het ophouden van het urineren, er ontstaan stuiptrekkingen of hallucinaties en er ontstaan accommodatie- of ademhalingsstoornissen.

De behandeling begint met een maagspoeling, waarna de patiënt een enterosorbent moet innemen. Daarna worden symptomatische procedures uitgevoerd:

• Fysostigmine wordt gebruikt om hallucinaties en gevoelens van opwinding te elimineren;
• Benzodiazepinen worden gebruikt om epileptische aanvallen te verlichten;
• voor de behandeling van tachycardie is het gebruik van bètablokkers nodig;
• om ademhalingsfalen te verlichten, wordt kunstmatige beademing toegepast;
• Catheterisatie is nodig om urineretentie te behandelen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Anticholinergica versterken de werking van tolterodine en vergroten ook de kans op bijwerkingen.

Het medicijn vermindert de werkzaamheid van cisapride in combinatie met metoclopramide. En de werking van Detrusitol wordt verzwakt in combinatie met m-anticholinergica.

Er bestaat een mogelijkheid op interactie met geneesmiddelen die gemetaboliseerd worden door hemoproteïne P450, en ook door CYP2D6 of CYP3A4.

Bij een tekort aan het iso-enzym CYP2D6 is het gebruik van claritromycine, meconazol, maar ook erytromycine, ketoconazol en itraconazol verboden, omdat de geneesmiddelwaarden kunnen stijgen, wat tot intoxicatie kan leiden.

Het medicijn heeft geen farmacologische interactie met warfarine, noch met gecombineerde orale anticonceptiemiddelen (in tabletten).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Opslag condities

Detrusitol moet worden bewaard onder de standaardomstandigheden voor geneesmiddelen. Temperatuur: maximaal 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Houdbaarheid

Detrusitol kan gedurende 2 jaar vanaf de datum van afgifte van het therapeutische geneesmiddel worden gebruikt.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Aanvraag voor kinderen

Dit medicijn wordt niet voorgeschreven aan personen jonger dan 18 jaar, omdat er geen onderzoek is gedaan naar de veiligheid van het gebruik ervan op deze leeftijd.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn stoffen zoals Urotol en Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Beoordelingen

Detrusitol heeft niet veel reviews, maar ze bevestigen grotendeels de hoge effectiviteit van het medicijn. Het medicijn bestrijdt goed de symptomen van overactiviteit van de urinewegen - frequent urineren - en helpt de frequentie ervan te verminderen en urineretentie te vergemakkelijken.

Sommige patiënten vinden capsules effectiever dan tabletten en raden het gebruik ervan aan.

Een klein aantal commentatoren gaf aan dat het innemen van het medicijn droogheid van het mondslijmvlies veroorzaakt, maar dit is een vrij zeldzaam symptoom en heeft ook een lage mate van ernst.