Diovan

Diovan (valsartan) is een geneesmiddel dat behoort tot een klasse geneesmiddelen die angiotensine II-receptorantagonisten worden genoemd, ook wel angiotensine II-receptorblokkers (ARB's) genoemd. Dit geneesmiddel wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk (hypertensie), hartfalen en andere hart- en vaatziekten.

Valsartan blokkeert de angiotensine II-receptoren in het vaatstelsel. Angiotensine II is een stof die ervoor zorgt dat bloedvaten zich vernauwen en de bloeddruk stijgt. Door de werking ervan te blokkeren, verwijden de bloedvaten zich, waardoor de weerstand tegen de bloedstroom afneemt en het hart het bloed efficiënter door het lichaam kan pompen, waardoor de druk in de slagaders afneemt.

Diovan wordt meestal oraal ingenomen in tabletvorm. De dosering en het behandelschema worden bepaald door de arts, afhankelijk van de toestand van de patiënt en zijn reactie op de behandeling. Zoals met elk medicijn is het noodzakelijk om een arts te raadplegen voordat u Diovan gebruikt.

Indicaties Diovana

1. Hypertensie (hoge bloeddruk): Diovan wordt gebruikt om een hoge bloeddruk te verlagen bij patiënten met hypertensie. Een hoge bloeddruk kan een risicofactor zijn voor het ontwikkelen van hart- en vaatziekten zoals beroertes en hartaanvallen.
2. Hartfalen: Diovan kan worden voorgeschreven als onderdeel van een combinatietherapie om de hartcontractiliteit te verbeteren, symptomen te verminderen en de kwaliteit van leven te verbeteren bij patiënten met hartfalen.
3. Post-infarcttoestand: Valsartan kan worden voorgeschreven aan patiënten met een hoog risico op cardiovasculaire complicaties na een myocardinfarct om herhaling van cardiovasculaire voorvallen te voorkomen.
4. Diabetes mellitus met eiwit in de urine: Bij patiënten met diabetes mellitus die microalbuminurie (verhoogde eiwitconcentratie in de urine) hebben, kan Diovan worden gebruikt om de progressie van de ziekte te vertragen en cardiovasculaire complicaties te voorkomen.
5. Preventie van cardiovasculaire complicaties: In sommige gevallen kan Diovan worden voorgeschreven om cardiovasculaire complicaties te voorkomen bij patiënten met een hoog risico, zoals patiënten met risicofactoren zoals hypertensie, diabetes, roken en andere.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: Dit is de meest voorkomende vorm van Diovan. Tabletten zijn verkrijgbaar in verschillende sterktes, zoals 40 mg, 80 mg, 160 mg of 320 mg.
2. Tabletten met gereguleerde afgifte: Sommige fabrikanten produceren Diovan als tabletten met gereguleerde afgifte, waardoor het medicijn langer werkt en het aantal doses per dag kan worden verminderd.
3. Combinatietabletten: Diovan is mogelijk ook verkrijgbaar als combinatietabletten met valsartan en andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen, zoals hydrochlorothiazide.
4. Poeder voor suspensie: Voor kinderen of mensen die moeite hebben met het slikken van harde tabletten, is Diovan mogelijk verkrijgbaar als poeder voor suspensie.

Farmacodynamiek

1. Blokkering van AT1-receptoren: Valsartan bindt zich met hoge affiniteit aan angiotensine II-receptoren en blokkeert deze specifiek. Dit voorkomt de werking van angiotensine II op deze receptoren.
2. Vermindering van de perifere vaatweerstand: Blokkering van AT1-receptoren door valsartan resulteert in vaatverwijding en een afname van de perifere weerstand. Dit helpt de vaatweerstand te verminderen en de bloeddruk te verlagen.
3. Vermindering van de aldosteronproductie: Valsartan kan ook de productie van aldosteron verminderen, een hormoon dat de heropname van natrium en water in de nieren verhoogt. Dit helpt het bloedvolume en de bloeddruk te reguleren.
4. Antiremodellerende werking: Angiotensine II-receptorantagonisten, waaronder valsartan, kunnen een antiremodellerende werking hebben op het hart en de bloedvaten. Dit betekent dat ze negatieve veranderingen in de structuur en functie van het hart en de bloedvaten, zoals myocardiale hypertrofie en fibrose, kunnen vertragen of voorkomen.
5. Anti-aritmische werking: Valsartan kan een gunstig effect hebben op het hartritme en sommige soorten hartritmestoornissen voorkomen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Na orale toediening van valsartan wordt het snel en vrijwel volledig opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. Voedsel heeft geen invloed op de absorptie, dus het geneesmiddel kan ongeacht de voedselinname worden ingenomen.
2. Maximale concentratie (Cmax): De tijd die nodig is om de maximale plasmaconcentratie te bereiken, bedraagt doorgaans ongeveer 2-4 uur na inname van valsartan.
3. Biologische beschikbaarheid: De orale biologische beschikbaarheid van valsartan bedraagt ongeveer 25-35% vanwege het first-passmetabolisme via de lever.
4. Eiwitbinding: Valsartan bindt zich sterk aan plasma-eiwitten, voornamelijk albumine (ongeveer 94-97%).
5. Metabolisme: Valsartan wordt in de lever gemetaboliseerd tot een actieve metaboliet (valsartanzuurmetaboliet). De belangrijkste metaboliet is 4-hydroxyvalsartan.
6. Eliminatiehalfwaardetijd (T½): De eliminatiehalfwaardetijd van valsartan uit het lichaam bedraagt ongeveer 6 uur en de actieve metaboliet ongeveer 9 uur.
7. Uitscheiding: Valsartan en zijn metaboliet worden voornamelijk via de nieren in de urine uitgescheiden en in mindere mate via de darmen in de gal.
8. Metabolisme-interacties: Valsartan kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, met name andere antihypertensiva en geneesmiddelen die via het cytochroom P450-systeem worden gemetaboliseerd.

Dosering en toediening

Diovan (valsartan) wordt vaak gebruikt voor de behandeling van hypertensie. De standaard start- en onderhoudsdosis is 80 mg eenmaal daags. Afhankelijk van de reactie van de patiënt op de behandeling kan de dosis worden verhoogd tot maximaal 320 mg per dag.

In een onderzoek onder patiënten met arteriële hypertensie in het Hoge Noorden werd valsartan in een dosering van 160 mg per dag gedurende 4 weken gebruikt. Het effect ervan op circadiane veranderingen in bloeddruk, lipiden-, koolhydraat- en water-zoutmetabolisme werd bestudeerd. De bloeddrukverlagende werking en de verdraagbaarheid van het geneesmiddel werden eveneens geanalyseerd, wat de effectiviteit en goede verdraagbaarheid ervan bij deze groep patiënten aantoonde (Novokrestova et al., 2003).

Het medicijn moet onafhankelijk van de voedselinname worden ingenomen, maar het is aan te raden om het elke dag op hetzelfde tijdstip in te nemen om een constante bloedspiegel te behouden. Het is belangrijk om de aanbevolen dosering te volgen en deze niet te overschrijden zonder overleg met een arts.

Gebruik Diovana tijdens zwangerschap

Het gebruik van valsartan (Diovan) tijdens de zwangerschap wordt afgeraden vanwege mogelijke risico's voor de foetus, met name tijdens het tweede en derde trimester van de zwangerschap. Valsartan behoort tot een groep geneesmiddelen genaamd angiotensine II-receptorremmers (ARB's), die toxische effecten op de foetus kunnen hebben.

Er is een gedocumenteerd geval bekend waarbij het gebruik van valsartan vóór de twintigste week van de zwangerschap geen afwijkingen bij de foetus of het kind na de geboorte tot gevolg had. Dit is echter een uitzondering en in dergelijke situaties is over het algemeen voorzichtigheid en medisch toezicht vereist (Öztürk, 2012).

Over het algemeen kunnen ARB's, waaronder valsartan, complicaties veroorzaken, zoals een verminderde nierfunctie bij de foetus, een verminderde hoeveelheid vruchtwater en een vertraagde schedelontwikkeling. Vanwege deze risico's wordt valsartan over het algemeen niet gebruikt tijdens de zwangerschap, tenzij absoluut noodzakelijk en er geen veiligere alternatieven zijn voor de behandeling van hypertensie.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor valsartan of een van de bestanddelen van dit geneesmiddel moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Zwangerschap: Het gebruik van Diovan tijdens de zwangerschap kan schadelijk zijn voor de foetus, vooral in het tweede en derde trimester, en kan leiden tot geboorteafwijkingen.
3. Cardiogene shock: Diovan is gecontra-indiceerd bij cardiogene shock, een aandoening waarbij het hart niet genoeg bloed kan pompen om een normale bloedsomloop te handhaven.
4. Ernstige nierfunctiestoornissen: Bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen moet dit geneesmiddel met voorzichtigheid worden gebruikt.
5. Ernstige leverfunctiestoornissen: Diovan moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen.
6. Hypovolemie en/of hyponatriëmie: Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hypovolemie (verlaagd circulerend bloedvolume) en/of hyponatriëmie (laag natriumgehalte in het bloed).
7. Pediatrische patiënten: Diovan moet bij kinderen met speciale voorzichtigheid worden gebruikt en moet onder medisch toezicht worden uitgevoerd.
8. Gebruik met andere medicijnen: Voordat u Diovan in combinatie met andere medicijnen gebruikt, dient u uw arts te raadplegen om er zeker van te zijn dat er geen mogelijke wisselwerkingen zijn.

Bijwerkingen Diovana

1. Hoofdpijn: Een van de meest voorkomende bijwerkingen van Diovan is hoofdpijn of duizeligheid. Deze symptomen zijn meestal tijdelijk en kunnen verbeteren bij voortzetting van de behandeling.
2. Hypotensie: In sommige gevallen kan Diovan een bloeddrukdaling veroorzaken, wat kan leiden tot hypotensie (lage bloeddruk). Dit kan zich uiten in een gevoel van zwakte, duizeligheid of zelfs bewusteloosheid.
3. Vermoeidheid en zwakte: Sommige patiënten kunnen zich moe of zwak voelen tijdens het gebruik van Diovan.
4. Maag-darmklachten: Hierbij kunt u denken aan misselijkheid, braken, diarree en dyspepsie (indigestie).
5. Hyperkaliëmie: Diovan kan de kaliumspiegel in het bloed verhogen, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie of die andere medicijnen gebruiken die de kaliumspiegel kunnen verhogen. Dit kan hartritmestoornissen en andere cardiovasculaire complicaties veroorzaken.
6. Allergische reacties: Sommige mensen kunnen allergische reacties op Diovan ervaren, zoals huiduitslag, jeuk, zwelling van het gezicht of de tong.
7. Verhoogd ureum- en creatininegehalte in het bloed: Diovan kan verhoogde ureum- en creatininegehaltes in het bloed veroorzaken, wat indicatoren zijn van een verminderde nierfunctie.
8. Andere zeldzame bijwerkingen: omvatten bloedarmoede, trombocytopenie, verhoogde leverenzymen en andere.

Overdose

1. Lage bloeddruk: Overdosering met valsartan kan een ernstige bloeddrukdaling (hypotensie) veroorzaken. Dit kan bij sommige patiënten leiden tot duizeligheid, flauwvallen en ernstige complicaties, zoals cerebrale ischemie of een hartinfarct.
2. Elektrolytenonevenwichtigheden: Een overdosis kan een elektrolytenonevenwichtigheid in het lichaam veroorzaken, wat kan leiden tot hyperkaliëmie (een hoog kaliumgehalte in het bloed), vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
3. Slaperigheid en depressie van het centrale zenuwstelsel: Sommige patiënten kunnen slaperigheid ervaren, maar ook een verminderde coördinatie, verminderde activiteit of zelfs coma.
4. Andere symptomen: Andere symptomen van een overdosis valsartan kunnen zijn: hoofdpijn, maagklachten, misselijkheid, braken en een verhoogde gevoeligheid voor licht.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen: Gelijktijdig gebruik van Diovan met andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen, zoals diuretica, bètablokkers of ACE-remmers, kan leiden tot een versterkt hypotensief effect en een verhoogd risico op hypotensie.
2. Geneesmiddelen die het kaliumgehalte verhogen: Diovan kan het kaliumgehalte in het bloed verhogen. Het gebruik van Diovan in combinatie met andere geneesmiddelen die ook het kaliumgehalte kunnen verhogen, zoals kaliumsupplementen of kaliumsparende diuretica, kan daarom leiden tot hyperkaliëmie.
3. Geneesmiddelen die het kaliumgehalte verlagen: Het gelijktijdig gebruiken van Diovan met geneesmiddelen die het kaliumgehalte in het bloed kunnen verlagen, zoals thiazidediuretica of laxeermiddelen, kan de effectiviteit van de bloeddrukregulatie verminderen en het risico op hypokaliëmie vergroten.
4. Nefrotoxische geneesmiddelen: Het gebruik van Diovan in combinatie met nefrotoxische geneesmiddelen, zoals sommige niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), antibiotica of kankermedicijnen, kan het risico op nierschade vergroten.
5. Geneesmiddelen die via cytochroom P450 worden gemetaboliseerd: Valsartan kan het metabolisme van andere geneesmiddelen beïnvloeden die via het cytochroom P450-systeem in de lever worden gemetaboliseerd. Dit kan de werkzaamheid of de bloedspiegels van deze geneesmiddelen veranderen.
6. Geneesmiddelen die de bloedspiegels van valsartan verhogen: Sommige geneesmiddelen, zoals CYP2C9-remmers (bijv. fluconazol), kunnen de bloedspiegels van valsartan verhogen, waardoor de werking ervan kan toenemen en het risico op bijwerkingen toeneemt.