Diovan

Diovan (valsartan) is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van angiotensine II-receptorantagonisten, ook bekend als angiotensine II-receptorblokkers (ARB's). Dit medicijn wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk (hypertensie), hartfalen en andere cardiovasculaire aandoeningen.

Valsartan werkt door het blokkeren van angiotensine II-receptoren in het vasculaire systeem. Angiotensine II is een stof die ervoor zorgt dat de bloedvaten vernauwen en de bloeddruk stijgen. Door de werking ervan te blokkeren kunnen de bloedvaten zich verwijden, waardoor de weerstand tegen de bloedstroom afneemt en het hart het bloed efficiënter door het lichaam kan pompen, waardoor de druk in de slagaders afneemt.

Diovan wordt meestal oraal in tabletvorm ingenomen. De dosering en het regime worden door de arts bepaald, afhankelijk van de toestand van de patiënt en zijn reactie op de behandeling. Zoals bij elk geneesmiddel dient u uw arts te raadplegen voordat u Diovan gebruikt.

Indicaties Diovana

1. Hypertensie (hoge bloeddruk): Diovan wordt gebruikt om hoge bloeddruk te verlagen bij patiënten met hypertensie. Hoge bloeddruk kan een risicofactor zijn voor het ontwikkelen van hart- en vaatziekten zoals beroertes en hartaanvallen.
2. Hartfalen: Diovan kan worden voorgeschreven als onderdeel van een combinatietherapie om de contractiliteit van het hart te verbeteren, de symptomen te verminderen en de kwaliteit van leven te verbeteren bij patiënten met hartfalen.
3. Post-infarct: Valsartan kan worden voorgeschreven aan patiënten met een hoog risico op cardiovasculaire complicaties na een hartinfarct om terugkerende cardiovasculaire voorvallen te voorkomen.
4. Diabetes mellitus met eiwit in de urine: Bij diabetespatiënten met microalbuminurie (verhoogd eiwit in de urine) kan Diovan worden gebruikt om de progressie van de ziekte te vertragen en cardiovasculaire complicaties te voorkomen.
5. Preventie van cardiovasculaire complicaties: In sommige gevallen kan Diovan worden voorgeschreven om cardiovasculaire complicaties te voorkomen bij patiënten met een hoog risico, zoals patiënten met risicofactoren zoals hypertensie, diabetes mellitus, rookgeschiedenis en andere.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: dit is de meest voorkomende vorm van afgifte van Diovan. Tabletten kunnen in verschillende sterktes verkrijgbaar zijn, zoals 40 mg, 80 mg, 160 mg of 320 mg.
2. Tabletten met gecontroleerde afgifte: Sommige fabrikanten produceren Diovan in de vorm van tabletten met gecontroleerde afgifte, waardoor u het effect van het geneesmiddel kunt verlengen en het aantal doses per dag kunt verminderen.
3. Combinatietabletten: Diovan is mogelijk ook verkrijgbaar als combinatietabletten die valsartan en andere antihypertensiva zoals hydrochloorthiazide bevatten.
4. Poeder voor suspensie: Voor kinderen of mensen die moeite hebben met het doorslikken van harde tabletten, is Diovan mogelijk verkrijgbaar als poeder voor suspensie.

Farmacodynamiek

1. AT1-receptorblokkering: Valsartan bindt zich met hoge affiniteit aan angiotensine II-receptoren en blokkeert deze specifiek. Dit resulteert in het voorkomen van de effecten van angiotensine II op deze receptoren.
2. Verminderde perifere vasculaire weerstand: Het blokkeren van AT1-receptoren als gevolg van het gebruik van valsartan leidt tot vasodilatatie en een afname van de perifere weerstand. Dit helpt de vasculaire weerstand te verminderen en de bloeddruk te verlagen.
3. Verminderde productie van aldosteron: Valsartan kan ook de productie van aldosteron verminderen, een hormoon dat de reabsorptie van natrium en water in de nieren verhoogt. Dit helpt het bloedvolume en de druk onder controle te houden.
4. Anti-remodellerende effecten: Angiotensine II-receptorantagonisten, waaronder valsartan, kunnen anti-remodellerende effecten hebben op het hart en de bloedvaten. Dit betekent dat ze negatieve veranderingen in de structuur en functie van het hart en de bloedvaten, zoals myocardiale hypertrofie en fibrose, kunnen vertragen of voorkomen.
5. Antiaritmisch effect: Valsartan kan een gunstig effect hebben op het hartritme en bepaalde soorten hartritmestoornissen voorkomen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Na orale toediening van valsartan wordt het snel en vrijwel volledig geabsorbeerd uit het maag-darmkanaal. Voedsel heeft geen invloed op de opname ervan, dus het medicijn kan ongeacht de maaltijd worden ingenomen.
2. Maximale concentratie (Cmax): De tijd om de maximale plasmaconcentratie te bereiken is gewoonlijk ongeveer 2-4 uur na inname van valsartan.
3. Biologische beschikbaarheid: De biologische beschikbaarheid van valsartan bij orale inname bedraagt ongeveer 25-35% als gevolg van de eerste passage door de lever.
4. Eiwitbinding: Valsartan bindt zich in hoge mate aan plasma-eiwitten, voornamelijk albumine, (ongeveer 94-97%).
5. Metabolisme: Valsartan wordt in de lever gemetaboliseerd tot een actieve metaboliet (valsartanzuurmetaboliet). De belangrijkste metaboliet is 4-hydroxyvalsartan.
6. Halfwaardetijd (T½): De halfwaardetijd van valsartan in het lichaam is ongeveer 6 uur, en de actieve metaboliet ongeveer 9 uur.
7. Excretie: Valsartan en zijn metaboliet worden voornamelijk via de nieren in de urine uitgescheiden en, in mindere mate, via de darmen in de gal.
8. Interacties metabolisme: Valsartan kan interageren met andere geneesmiddelen, vooral met andere antihypertensiva, evenals met geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd via het cytochroom P450-systeem.

Dosering en toediening

Diovan (valsartan) wordt vaak gebruikt om hypertensie te behandelen. De standaard aanvangs- en onderhoudsdosis bedraagt 80 mg eenmaal daags. Afhankelijk van de reactie van de patiënt op de behandeling kan de dosis worden verhoogd tot maximaal 320 mg per dag.

In een onderzoek onder patiënten met arteriële hypertensie die in het Verre Noorden woonden, werd valsartan in een dosering van 160 mg per dag gedurende 4 weken gebruikt. Het effect ervan op circadiane veranderingen in de bloeddruk, het lipiden-, koolhydraat- en water-zoutmetabolisme werd bestudeerd. De antihypertensieve activiteit en verdraagbaarheid van het medicijn werden ook geanalyseerd, waaruit de effectiviteit en goede verdraagbaarheid bij deze groep patiënten bleek (Novokrestova et al., 2003).

Het medicijn moet met of zonder voedsel worden ingenomen, maar het wordt aanbevolen om het elke dag op hetzelfde tijdstip in te nemen om een constant niveau van het medicijn in het bloed te behouden. Het is belangrijk om de aanbevolen dosering te volgen en deze niet te overschrijden zonder uw arts te raadplegen.

Gebruik Diovana tijdens zwangerschap

Het gebruik van valsartan (Diovan) tijdens de zwangerschap wordt niet aanbevolen vanwege het potentiële risico voor de foetus, vooral in het tweede en derde trimester van de zwangerschap. Valsartan behoort tot de groep angiotensine II-receptorremmers (ARI's), die toxische effecten op de foetus kunnen veroorzaken.

Er is een gedocumenteerd geval waarbij het gebruik van valsartan vóór de 20e week van de zwangerschap niet leidde tot afwijkingen bij de foetus of het kind na de geboorte. Dit is echter een uitzondering en in het algemeen vereisen dergelijke situaties voorzichtigheid en medisch toezicht (Öztürk, 2012).

Als algemene regel kunnen ARA II-remmers, waaronder valsartan, complicaties veroorzaken zoals een verminderde nierfunctie bij de foetus, een afname van de hoeveelheid vruchtwater en een vertraging in de ontwikkeling van schedelbotten. Vanwege deze risico's wordt valsartan over het algemeen niet gebruikt tijdens de zwangerschap, tenzij dit absoluut noodzakelijk is en er geen andere, veiligere alternatieven zijn voor de behandeling van hypertensie.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor valsartan of één van de bestanddelen van het geneesmiddel moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Zwangerschap: Het gebruik van Diovan tijdens de zwangerschap kan schadelijk zijn voor de foetus, vooral in het tweede en derde trimester, en kan leiden tot de ontwikkeling van geboorteafwijkingen.
3. Cardiogene shock: Diovan is gecontra-indiceerd bij cardiogene shock, een aandoening waarbij het hart niet in staat is voldoende bloed rond te pompen om de normale bloedsomloop in stand te houden.
4. Ernstige nierfunctiestoornis: Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een ernstige nierfunctiestoornis.
5. Ernstige leverfunctiestoornis: Diovan moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.
6. Hypovolemie en/of hyponatriëmie: Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hypovolemie (verminderd bloedvolume) en/of hyponatriëmie (laag natriumgehalte in het bloed).
7. Leeftijd van kinderen: Het gebruik van Diovan bij kinderen vereist speciale voorzichtigheid en moet worden uitgevoerd onder toezicht van een arts.
8. Gebruik met andere medicijnen: Voordat u Diovan in combinatie met andere medicijnen gebruikt, moet u uw arts raadplegen om er zeker van te zijn dat er geen mogelijke interacties zijn.

Bijwerkingen Diovana

1. Hoofdpijn: Een van de meest voorkomende bijwerkingen van Diovan is hoofdpijn of duizeligheid. Deze symptomen zijn meestal tijdelijk en kunnen verbeteren bij voortgezette behandeling.
2. Hypotensie: In sommige gevallen kan Diovan een verlaging van de bloeddruk veroorzaken, resulterend in hypotensie (lage bloeddruk). Dit kan inhouden dat u zich zwak, duizelig of zelfs bewusteloos voelt.
3. Vermoeidheid en zwakte: Sommige patiënten kunnen zich moe of zwak voelen tijdens het gebruik van Diovan.
4. Maag-darmstelselaandoeningen: deze kunnen bestaan uit misselijkheid, braken, diarree en dyspepsie (indigestie).
5. Hyperkaliëmie: Diovan kan de kaliumspiegels in het bloed verhogen, vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie of die andere medicijnen gebruiken die de kaliumspiegels kunnen verhogen. Dit kan hartritmestoornissen en andere cardiovasculaire complicaties veroorzaken.
6. Allergische reacties: Sommige mensen kunnen allergische reacties op Diovan krijgen, zoals huiduitslag, jeuk, zwelling van het gezicht of de tong.
7. Verhoogde bloedureum- en creatininespiegels: Diovan kan verhoogde bloedureum- en creatininespiegels veroorzaken, wat een indicator is van een verminderde nierfunctie.
8. Andere zeldzame bijwerkingen: onder meer bloedarmoede, trombocytopenie, verhoogde leverenzymen en andere.

Overdose

1. Verlaagde bloeddruk: Een overdosis valsartan kan een ernstige verlaging van de bloeddruk (hypotensie) veroorzaken, wat bij sommige patiënten kan leiden tot duizeligheid, flauwvallen en ernstige complicaties zoals hersenischemie of een hartinfarct.
2. Elektrolytenstoornissen: Overdosering kan een verstoorde elektrolytenbalans in het lichaam veroorzaken, wat kan leiden tot hyperkaliëmie (verhoogd kalium in het bloed), vooral bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
3. Slaperigheid en depressie van het centrale zenuwstelsel: Sommige patiënten kunnen slaperigheid ervaren, evenals coördinatiestoornissen, verminderde activiteit of zelfs coma.
4. Andere symptomen: Andere symptomen van een overdosis valsartan kunnen hoofdpijn, maagklachten, misselijkheid, braken en verhoogde gevoeligheid voor licht zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Andere antihypertensiva: Gelijktijdig gebruik van Diovan met andere antihypertensiva, zoals diuretica, bètablokkers of ACE-remmers, kan leiden tot een versterkt hypotensief effect en het risico op hypotensie verhogen.
2. Geneesmiddelen die de kaliumspiegel verhogen: Diovan kan de kaliumspiegel in het bloed verhogen. Daarom kan het gebruik van Diovan met andere geneesmiddelen die ook de kaliumspiegel kunnen verhogen, zoals kaliumsupplementen of kaliumsparende diuretica, resulteren in hyperkaliëmie.
3. Geneesmiddelen die de kaliumspiegel verlagen: Gebruik van Diovan met geneesmiddelen die de kaliumspiegel in het bloed kunnen verlagen, zoals thiazidediuretica of laxeermiddelen, kunnen de effectiviteit van de bloeddrukcontrole verminderen en het risico op hypokaliëmie verhogen.
4. Nefrotoxische geneesmiddelen: Het gebruik van Diovan met nefrotoxische geneesmiddelen, zoals sommige niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), antibiotica of geneesmiddelen tegen kanker, kan het risico op nierbeschadiging vergroten.
5. Geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door cytochroom P450: Valsartan kan interfereren met het metabolisme van andere geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem in de lever, waardoor de effectiviteit of de bloedspiegels ervan kunnen veranderen.
6. Geneesmiddelen die de bloedspiegels van valsartan verhogen: Sommige geneesmiddelen, zoals CYP2C9-remmers (bijv. Fluconazol), kunnen de bloedspiegels van valsartan verhogen, wat kan resulteren in verhoogde effecten en een verhoogd risico op bijwerkingen.