Eksforj

Exforge - een gecombineerde remedie uit de categorie geneesmiddelenremmers van angiotensine 2.

[1], [2]

Indicaties Exforge

Het wordt gebruikt om verhoogde bloeddruk te verlagen bij mensen met indicaties voor complexe therapie.

Vrijgaveformulier

Probleem met tabletten, 14 of 28 stuks in de verpakking.

Exforge H

Exforge wordt gebruikt om primaire hypertensie bij mensen met verhoogde bloeddruk te elimineren. Het wordt gebruikt met een constante controle van de geneesmiddelcombinatie van valsartan met amlodipine, evenals hydrochloorthiazide - ze worden ingenomen als 3 afzonderlijke geneesmiddelen of in de vorm van 2 geneesmiddelen, waarvan er één complex is.

[3]

Farmacodynamiek

Exforge is een antihypertensivum, dat een combinatie van 2 actieve ingrediënten bevat.

De eerste hiervan is amlodipine, een derivaat van de dihydropyridine-stof. Het behoort tot de categorie van middelen die de langzame kanalen van Ca blokkeren. Door de uiteinden te beïnvloeden, vertraagt de stof het transport van calcium in het celgebied - in de hartspiercellen en de endotheelcellen van glad spierweefsel. Dientengevolge is er een ontspanning van de vaatwanden samen met hun uitzetting, evenals een afname van de OPSS. Het medicijn verlaagt de weerstand van het endotheel van de niervaten en helpt de efficiëntie van de bloedcirculatie in de nieren te verhogen.

Amlodipine helpt het bloeddrukniveau te verlagen, maar het heeft geen significant effect op catecholamines en hartslag. Het medicijn in zijn therapeutische doseringen, gecombineerd met bèta-adrenoblokkers, veroorzaakt geen negatief inotroop effect. Met zo'n combinatie is er ook geen effect op het werk van het sinus-atriale knooppunt en de parameters van AV-geleiding.

Het tweede element is valsartan, een antagonist van de receptoren van de stof angiotensine 2, die selectief de terminaties van AT1 beïnvloedt.

De actieve ingrediënten in zo'n combinatie vullen de geneeskrachtige eigenschappen van elkaar aan. Exforge wordt als effectiever beschouwd dan afzonderlijk gebruik van valsartan en amlodipine.

Door de blokkering van AT1-receptoren nemen de plasmawaarden van angiotensine II toe. Verlaging van het bloeddrukniveau wordt genoteerd na 2 uur na inname van een enkele dosis. De maximale drukdaling treedt gemiddeld op na 5 uur. Antihypertensive effect duurt langer dan 1 dag. Na het einde van het drugsgebruik is er geen ontwenningssyndroom. Een stabiele bloeddrukdaling wordt genoteerd na 3 weken behandeling en blijft aanhouden in het geval van een langere kuur.

Het gebruik van medicatie bij mensen met individuele functionele fases van CHF, evenals in de periode na het infarct, vermindert het aantal ziekenhuisopnamen en ook de sterfte.

Farmacokinetiek

Beide actieve geneesmiddelen hebben lineaire farmacokinetiek.

Amlodipine.

Nadat de stof in de dosering is gebruikt, wordt de piekwaarde in het plasma na 6-12 uur waargenomen. Het berekende niveau van biologische beschikbaarheid ligt in het bereik van 64-80%. Het eten heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van het bestanddeel.

Het distributievolume is ongeveer 21 l / kg. In-vitro-stofonderzoek heeft aangetoond dat de synthese met een plasma-eiwit bij mensen met primaire hypertensie ongeveer 97,5% is.

Amlodipine ondergaat een intensief intrahepatisch metabolisme (ongeveer 90% van de stof), waarbij inactieve vervalproducten worden gevormd.

Uitscheiding van amlodipine uit plasma vindt plaats in 2 fasen, de halfwaardetijd is ongeveer 30-50 uur.

Evenwicht plasma waarden worden waargenomen na een regelmatige inname in de periode van 7-8 dagen. Ongeveer 10% van het niet-gemodificeerde amlodipine, evenals 60% van de vervalproducten worden uitgescheiden in de urine.

Valsartan.

Bij orale toediening van valsartan bereikt het piekplasmawaarden na 2-4 uur. De gemiddelde biologische beschikbaarheid is 23%. Voedsel verlaagt de AUC van valsartan met ongeveer 40% en de piekwaarden met 50%. Maar in dit geval zal na 8 uur na inname het plasmaspiegel van de stof hetzelfde zijn als voor degenen die geneesmiddelen op een lege maag gebruikten en degenen die het innamen na het eten van voedsel. Een afname van de AUC-waarden heeft geen merkbaar effect op de werkzaamheid van het geneesmiddel, dus het is toegestaan om valsartan in te nemen zonder rekening te houden met de inname van voedsel.

De evenwichtswaarde van het valsartan-distributievolume na intraveneuze injectie is ongeveer 17 liter, wat ons in staat stelt te concluderen dat de substantie niet intensief in de weefsels wordt gedistribueerd. Hij heeft een hoog niveau van synthese met een plasma-eiwit - 94-97% (voornamelijk met albumine).

Slechts een klein deel van de component ondergaat transformatie - slechts 20% van de dosering wordt omgezet in afbraakproducten. Binnenin het plasma worden lage waarden (minder dan 10% van de AUC van valsartan) van de hydroxymetabolietstof, die geen geneesmiddelactiviteit heeft, gevonden.

Valsartan wordt gekenmerkt door een multiexponentiële kinetiek van uitscheiding (de halfwaardetijd van het element α is <1 uur, en het element β - ongeveer 9 uur). Het bestanddeel wordt hoofdzakelijk onveranderd uitgescheiden - met uitwerpselen (ongeveer 83% van het geneesmiddel) en urine (ongeveer 13%).

Na gebruik van het geneesmiddel is de plasmaklaring van de stof ongeveer 2 l / uur en is de renale klaring ongeveer 0,62 l / uur (ongeveer 30% van de totale klaring). De halfwaardetijd van valsartan is 6 uur.

Valsartan / amlodipine.

Met de interne ontvangst van Exforge wordt het maximale plasmaspiegel van de actieve componenten na 3 respectievelijk (voor valsartan) en 6-8 uur (voor amlodipine) bereikt. De mate en mate van geneesmiddelabsorptie zijn vergelijkbaar met die van biologische beschikbaarheid van deze stoffen wanneer ze afzonderlijk worden gebruikt.

[4], [5], [6], [7]

Dosering en toediening

Tabletten worden oraal ingenomen door te wassen met water. Het is verplicht om 1 tablet 1 keer per dag te drinken, zonder rekening te houden met de tijd van eten.

Tabletten bevatten 5/80 of 5/160, evenals 10/160 of 10/320 mg werkzame stoffen (amlodipine / valsartan).

Voor een dag kunt u een dosering nemen die niet groter is dan 10/320 mg.

[8], [9]

Gebruik Exforge tijdens zwangerschap

Het is verboden Exforge voor te schrijven tijdens de zwangerschap, evenals tijdens haar planning. Het nemen van de medicatie gaat gepaard met een risico voor de foetus vanwege het effect van het medicijn op de functie van de RAAS. In geval van zwangerschap moet het gebruik van geneesmiddelen onmiddellijk worden afgeschaft.

Contra

Onder de contra-indicaties van medicijnen:

• verhoogde gevoeligheid voor valsartan met amlodipine, evenals aanvullende elementen van het geneesmiddel;
• lactatieperiode;
• vernauwing van de slagaders in de nieren;
• recent overgedragen niertransplantatie;
• de aanwezigheid van getuigenissen bij kinderen, evenals bij adolescenten.

Voorzichtigheid is geboden bij het benoemen in dergelijke gevallen:

• stoornissen in het werk van de lever;
• aanwezigheid van HCM;
• Obstructie op het gebied van GWP;
• nierziekte met een QC-niveau <10 ml / minuut;
• hyponatriëmie of hyperkaliëmie;
• stenose van de mond van de aorta of mitralisklep;
• verminderde BCC.

Bijwerkingen Exforge

Gebruik van het medicijn kan de ontwikkeling van dergelijke bijwerkingen veroorzaken:

• hoest, rhinopharyngitis, loopneus, griepachtige toestanden, sinusitis, pijn in het strottenhoofd of de farynx;
• constipatie, epigastrische pijn, diarree, misselijkheid, en daarnaast pancreatitis, gastritis en hepatitis;
• exantheem, erytheem (ook polyforma), anafylaxie, huiduitslag en jeuk, evenals urticaria en oedeem van Quincke;
• hoofdpijn, duizeligheid (ook orthostatische type), een gevoel van slaperigheid, angst, slapeloosheid en emotionele labiliteit;
• paresthesie, artralgie, spierspasmen, vasculitis, zwelling in de gewrichten, pijn in de rug, zwelling van het perifere type en overmatig zweten;
• gezichtspastosity, visuele wanorde, en daarnaast polyuria en polukuriya;
• tachycardie, orthostatische collaps, verhoogde angina pectoris, hartritmestoornis;
• hyperglycemie, leuko-, trombocyto-, neutropenie;
• getijden, syncope, oorgeluid, een gevoel van zwaarte, kortademigheid, en daarnaast longoedeem en asthenische condities;
• droogheid van het mondslijmvlies, hyperplasie van het slijmvlies in het tandvleesgebied;
• alopecia, een toename van het creatinine;
• impotentie of gynaecomastie;
• perifere vorm van neuropathie.

Overdose

Er is geen officiële informatie over Exforge-intoxicatie. In theorie kunnen duizeligheid, shock en tachycardie van het type reflex zich ontwikkelen en de druk kan afnemen.

Als u een groot aantal tabletten neemt, moet u braken opwekken, de maag spoelen en de patiënt absorptiemiddelen geven. In geval van een overdosis en drukverlaging moet het slachtoffer met opgetrokken benen liggen. Calciumgluconaat en vasoconstrictieve medicatie kunnen ook worden voorgeschreven. De procedure van hemodialyse heeft niet het gewenste effect.

[10], [11], [12]

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie met geneesmiddelen die β-adrenoreceptoren blokkeren, verhoogt de anti-angineuze en antihypertensieve eigenschappen van geneesmiddelen. Er is ook een eliminatie van tachycardie van het reflextype geassocieerd met het gebruik van amlodipine. Bij gelijktijdige opname moet u de bloeddruk controleren.

De verbinding met organische nitraten leidt tot een optelling van het anti-angineuze effect. Bovendien is er een versterking van tachycardie van het reflextype en een toename in de waarschijnlijkheid van een uitgesproken verlaging van de bloeddruk.

CYP3A4 iso-enzymremmers helpen het niveau van amlodipine in het plasma te verhogen.

Stoffen inducerende iso-enzym CYP3A4 (zoals carbamazepine, fenobarbital, primidon, fenytoïne en fosphenytoin met rifampicine en sint-janskruid drug) kunnen de prestaties van amlodipine in het plasma te verminderen.

Medicijnen die kalium bevatten (dit omvat ook kaliumsparende diuretica) kunnen, in combinatie met Exforge, leiden tot de ontwikkeling van hyperkaliëmie.

Wanneer het medicijn wordt gecombineerd met NSAID's, nemen de antihypertensieve eigenschappen af.

De combinatie met diuretica kan leiden tot de ontwikkeling van hypoglycemie en het werk van de nieren verslechteren.

Gelijktijdige ontvangst met antidiabetica kan hypoglycemie versterken.

Preparaten die α-adrenoreceptoren blokkeren, versterken het antihypertensieve effect van Exforge.

In combinatie met lithium-geneesmiddelen neemt de renale lithium-uitscheiding af en neemt het toxische effect van lithiumbevattende geneesmiddelen toe.

Voorbereidingen voor algemene anesthesie in combinatie met Exforge veroorzaken een duidelijke drukdaling.

[13]

Opslag condities

WINKEL Exforge vereiste onder standaardomstandigheden voor Pharmaceutica, bij een temperatuur van ten hoogste 30 ^of C.

[14], [15], [16], [17]

Speciale instructies

beoordelingen

Exforge is een zeer effectief geneesmiddel dat goed werkt bij langdurige hypertensie, wat moeilijk te behandelen is. Volgens vele beoordelingen heeft het medicijn een langdurig effect en regelt het de bloeddruk volledig. In dit geval is de ontwikkeling van bijwerkingen zeldzaam (in zeldzame gevallen is er sprake van lichte duizeligheid, evenals misselijkheid - bij langdurig gebruik van geneesmiddelen verdwijnen deze reacties vanzelf).

Het nadeel van dit medicijn is de hoge kosten, dus niet iedereen kan dit medicijn betalen, omdat de behandeling met Exforge lang moet zijn.

[18], [19]

Houdbaarheid

Exforge kan gedurende de 3 jaar sinds de introductie van het geneesmiddel worden gebruikt. De vervaldatum van Exforge H is 2 jaar.

[20], [21]