Endoxan

Endoxan vertoont een antitumortherapeutische activiteit.

Cyclofosfamide is een cytostatisch middel met een alkylerende werking. In tumorcellen ondergaat de stof een biotransformatie met de vorming van metabole elementen met een actieve werking, die de processen van RNA- en DNA-binding verstoren door dwarsverbindingen te vormen tussen de draden van deze structuren. Tegelijkertijd blokkeren de metabolieten de mitotische deling en vertragen ze de eiwitbinding.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Endoxan

Het wordt gebruikt om de volgende aandoeningen te elimineren:

• lymfogranulomatose;
• lymfosarcoom;
• multipel myeloom;
• lymfatische vorm van leukemie in de actieve fase;
• osteosarcoom;
• non-Hodgkin-lymfomen;
• neuroblastoom;
• borstkanker;
• lymfatische leukemie van chronische aard;
• ovariumcarcinoom;
• retinoblastoom.

In combinatie met andere antitumormedicijnen wordt het gebruikt bij de behandeling van baarmoederhalskanker, longkanker en blaaskanker, maar ook bij sarcoom dat de prostaat of weke delen aantast en bij reticulosarcoom.

Als immunosuppressivum wordt het voorgeschreven bij psoriatische of reumatoïde artritis, progressieve collagenoses, nefrotisch syndroom en bovendien om mogelijke afstoting van een getransplanteerd orgaan te voorkomen.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in tabletten - 50 stuks per doos. Het wordt ook geproduceerd in de vorm van een lyofilisaat voor de bereiding van vloeistof voor intraveneuze injecties.

[ 3 ]

Farmacokinetiek

De absorptie van cyclofosfamide vanuit het maag-darmkanaal is volledig.

Metabole processen vinden plaats in de lever; in dit geval worden actieve metabolische componenten met een alkylerend karakter gevormd. Een deel van deze elementen wordt omgezet in metabolieten die geen activiteit vertonen, en de rest in metabolische componenten met een cytotoxisch effect. Na intraveneuze injectie worden de Cmax-waarden van de metabolieten na 2-3 uur gemeten.

De uitscheiding van metabolische elementen vindt plaats via de nieren; 5-25% van het onveranderde deel wordt met de urine uitgescheiden. Bij volwassenen bedraagt de halfwaardetijd 7 uur en bij kinderen 4 uur.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Dosering en toediening

Het doseringsschema wordt individueel gekozen, rekening houdend met het klinische beeld. De tabletten moeten oraal worden ingenomen, een half uur vóór of 2 uur na de maaltijd. Vaak worden 1-4 tabletten van het geneesmiddel (0,05-0,2 g) per dag gebruikt. De kuur duurt 14-21 dagen.

Voor intraveneuze injecties is het noodzakelijk om de medicinale stof vooraf op te lossen. Dagelijks dient 0,05-0,1 g/m² te worden toegediend ^. Bij injecties 3 keer per week is de dosering 0,1-0,2 g/m² ^; bij procedures eenmaal per 2 weken - 0,6-0,75 g/m² ^. Bij injecties eenmaal per maand is een dosis van 1,5-2 g/m² vereist ^. De totale dosering voor de gehele behandeling is 6-14 g.

Er worden regelmatig bloedonderzoeken uitgevoerd om de ernst van de myelosuppressie te controleren (bloedplaatjes- en leukocytengehalte). Ook de aanwezigheid van rode bloedcellen in de urine moet worden gecontroleerd (dit is een teken van hemorragische cystitis, in welk geval de behandeling moet worden gestaakt). De behandeling wordt ook gestaakt als er secundaire infecties optreden - een complicatie van ernstige myelosuppressie.

Tijdens de therapie mag u geen alcoholische dranken nuttigen.

[ 12 ], [ 13 ]

Gebruik Endoxan tijdens zwangerschap

Het is verboden Endoxan te gebruiken tijdens de zwangerschap.

Cyclofosfamide wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom moet borstvoeding tijdens de behandeling worden gestaakt. Bij zuigelingen van wie de moeder borstvoeding gaf tijdens de behandeling, werden trombocyto- en neutropenie, diarree en verlaagde hemoglobinewaarden waargenomen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• onderdrukking van de activiteit van het beenmerg;
• cystitis;
• cachexie van een uitgesproken aard;
• urineretentie;
• infecties in de actieve fase;
• pathologieën in het terminale stadium;
• ernstige intolerantie voor een geneesmiddel.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik in gevallen van jicht, nierstenen, bijnierschorsremming, beenmergdepressie en ernstige nier-, lever- of hartziekten.

[ 9 ], [ 10 ]

Bijwerkingen Endoxan

Bijwerkingen zijn onder meer:

• trombocyto-, leuko- of neutropenie;
• braken, buikpijn, constipatie of diarree, misselijkheid, verlies van eetlust, en bovendien stomatitis, geelzucht en colitis;
• haaruitval;
• jeuk, huiduitslag en urticaria op de huid;
• huidpigmentatie;
• cystitis of urethritis van hemorragische aard, nefropathie, hyperurikemie en nierfunctiestoornissen;
• hemorragische myocarditis (zelden);
• fibrose die de longen aantast (langdurige behandeling met grote doses);
• amenorroe en stoornissen in de spermatogenese en oögenese (soms ongeneeslijk).

[ 11 ]

Overdose

Bij vergiftiging wordt een versterking van de bijwerkingen waargenomen, waaronder cardiotoxiciteit of myelosuppressie.

Er is geen tegengif. Er wordt symptomatische behandeling toegepast.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het gelijktijdig gebruik van uricosurische middelen tegen jicht vergroot de kans op het ontwikkelen van nefropathie, omdat cyclofosfamide de hoeveelheid gevormd urinezuur vergroot.

Combinatie met allopurinol versterkt het toxische effect op het beenmerg.

Stoffen die microsomale oxidatie induceren, potentiëren de metabolische processen van cyclofosfamide, wat resulteert in een toename van het volume van de gevormde metabolische componenten en een potentiëring van de werking van het geneesmiddel.

Cyclofosfamide versterkt de anticoagulerende eigenschappen van medicijnen en potentieert ook de cardiotoxische activiteit van antitumorantibiotica daunorubicine en doxorubicine.

De combinatie met immunosuppressiva (waaronder azathioprine, GCS, mercatopurine met ciclosporine en chloorambucil) vergroot de kans op het ontstaan van infecties en secundaire neoplasmata.

Wanneer Endoxan samen met stoffen wordt gebruikt die beenmergsuppressie veroorzaken, en ook met radiotherapie, wordt de beenmergsuppressie versterkt.

Toediening van cyclofosfamide met lovastatine aan harttransplantatiepatiënten brengt een hoog risico op het ontwikkelen van acuut nierfalen of skeletspiernecrose met zich mee.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Opslag condities

Endoxan moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 25°C.

[ 17 ], [ 18 ]

Houdbaarheid

Endoxan kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 19 ], [ 20 ]

Aanvraag voor kinderen

Er is zeer beperkte ervaring met het gebruik van geneesmiddelen in de kindergeneeskunde.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Cyclofosfamide, Lidoksin, Cytoxan met Cyclofosfamide en Endoxan-Asta.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Beoordelingen

Endoxan krijgt veel beoordelingen waarin melding wordt gemaakt van bijwerkingen als gevolg van het gebruik ervan. Bijna alle patiënten melden bloeduitstortingen in de huid van het gezicht na intraveneuze injecties. Ze klagen ook over hyperhidrose met hoofdpijn. Daarnaast worden onder de frequente negatieve symptomen in de reacties van gebruikers onderdrukking van hematopoëtische processen en volledige of gedeeltelijke kaalheid genoemd (haar begint terug te groeien na het einde van de therapie).

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]