Esomeprazol

Medicatie Esomeprazol behoort tot de categorie protonpompremmers - het is een breed scala aan geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van zweren van zweren aan de twaalfvingerige darm en gastro-oesofageale refluxpathologie.

[1], [2], [3],

Indicaties Esomeprazol

Esomeprazol is geïndiceerd:

• als antisecretory drug;
• bij een gastro-oesofageale refluxpathologie bij personen met de gecompliceerde reflux of oesofagitis;
• met maagzweren veroorzaakt door het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen;
• om de ontwikkeling van een maagzweer en zweer van het duodenum te voorkomen tijdens de behandeling met niet-steroïde ontstekingsremmende middelen;
• voor kortetermijnondersteuning van hemostase en preventie van recidiverende bloedingen bij patiënten na endoscopische therapie van een acuut bloedend ulcus.

Vrijgaveformulier

Esomeprazol wordt geproduceerd als een lyofilisaat voor de bereiding van een injectie-oplossing.

In een flacon met lyofilisaat bevat het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel - natrium esomeprazol, in een alternatieve hoeveelheid esomeprazol van 40 mg.

In de verpakking van karton is een glazen fles met een kurk van rubber en een opgerolde aluminium deksel met een "flip" openingsapparaat. 

[4], [5], [6]

Farmacodynamiek

Esomeprazol is het s-isomeer van omeprazol, dat de productie van maagzuur vermindert. Dit is een specifiek protonpompremmergeneesmiddel met gerichte farmacodynamische activiteit.

Het werkzame bestanddeel esomeprazol formulering behoort tot zwakke basen - stof geaccumuleerd en geactiveerd in een zuur medium excretie-kanalen pariëtale celstructuren, waarbij het enzym remmen van H + K + ATPase - zuurpomp, alsook remming van zuurproductie.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt snel geabsorbeerd en bereikt na het gebruik van de dosering gedurende een half uur hoge concentraties. Volledige biologische beschikbaarheid kan 90% zijn. De verbinding met plasma-eiwitten is 95%.

Gelijktijdig eten vermindert de absorptie en vertraagt de absorptie van esomeprazol.

Het medicijn wordt gemetaboliseerd met de deelname van het cytochroom P450-systeem. Een hoger percentage van het metabolisme is afhankelijk van CYP3A4, verantwoordelijk voor de vorming van esomeprazol-sulfon, de belangrijkste plasmametaboliet.

De halfwaardetijd is 60-90 minuten. De verhouding tussen plasmaconcentratie en tijd neemt toe bij herhaald gebruik van het geneesmiddel. Deze toename is afhankelijk van de dosering van esomeprazol en veroorzaakt een niet-lineaire relatie met herhaalde opname.

Deze tijdsafhankelijkheid is het gevolg van een afname van de metabole processen van de eerste passage, evenals indicatoren van systemische klaring als gevolg van remming van het CYP2C19-enzym.

De werkzame stof wordt volledig uitgescheiden uit de bloedbaan gedurende de periode tussen doses van de gebruikelijke doses, zonder accumulatie, met dagelijkse inname van esomeprazol 1 keer per dag.

De aanwezigheid van basale metabole producten heeft geen effect op de productie van maagsap. Ongeveer 80% van de ingenomen hoeveelheid van het medicijn verlaat het lichaam met de urinaire vloeistof en de resterende hoeveelheid - met de kalveren.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosering en toediening

Personen die gecontraïndiceerd zijn met het interne gebruik van het geneesmiddel kunnen parenterale toediening worden voorgeschreven in een hoeveelheid van 20 tot 40 mg per dag. Neem onder reflux-oesofagitis 40 mg esomeprazol per dag. Bij symptomatische behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte wordt dagelijks 20 mg medicatie voorgeschreven.

Bij maag- en darmzweren veroorzaakt door het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, wordt dagelijks een standaarddosering van 20 mg voorgeschreven. Voor preventieve doeleinden verandert de hoeveelheid van het medicijn niet.

De duur van de behandeling met esomeprazol wordt bepaald door de arts en duurt niet lang.

Na endoscopische stopzetting van maagbloedingen, wordt 80 mg esomeprazol in de vorm van een infusie van een half uur gebruikt, gevolgd door een langdurige (72 uur) intraveneuze infusie van 8 mg per uur.

Na de parenterale toediening van het geneesmiddel worden middelen voorgeschreven die de afgifte van zuur door de maag onderdrukken, in het bijzonder de op esomeprazol gebaseerde tabletten.

[23]

Gebruik Esomeprazol tijdens zwangerschap

Geneesmiddel esomeprazol is niet voorgeschreven voor zwangere en zogende patiënten, omdat er geen betrouwbare klinische informatie beschikbaar is over de veiligheid van het voorgestelde geneesmiddel voor de foetus en de pasgeboren baby.

Contra

Esomeprazol is gecontra-indiceerd:

• wanneer overgevoeligheidsreacties op de ingrediënten van het geneesmiddel;
• in combinatie met Nelfigavir of Atazanavir;
• patiënten van de leeftijd van kinderen (jonger dan 18 jaar);
• tijdens de zwangerschap;
• in de periode van borstvoeding.

[19], [20]

Bijwerkingen Esomeprazol

Esomeprazol-therapie kan gepaard gaan met:

• een verlaging van het niveau van leukocyten en bloedplaatjes in het bloed;
• allergie, tot anafylaxie;
• oedeem van de ledematen;
• slaapstoornissen;
• depressie, bewustzijnsproblemen;
• pijn in het hoofd, vermoeidheid;
• stoornis van visuele functie, gehoor;
• duizeligheid;
• tekenen van bronchospasme;
• dyspepsie, buikpijn;
• dorst;
• geelzucht, hepatitis;
• dermatitis, huiduitslag, zonale kaalheid;
• pijn in de gewrichten en spieren;
• toegenomen zweten.

[21], [22]

Overdose

Informatie over de overdosis van esomeprazol is niet voldoende. Tekenen van een overdosis kunnen overeenkomen met bijwerkingen en komen voor na orale inname van meer dan 280 mg van het geneesmiddel.

Specifiek antidotum is niet geïnstalleerd.

Hemodialyse wordt als ineffectief beschouwd en daarom zijn artsen met overmatige dosering beperkt tot symptomatische en ondersteunende therapeutische interventies.

Interacties met andere geneesmiddelen

Een verminderde zuurgraad van de maag bij het gebruik van esomeprazol kan de absorptie van geneesmiddelen beïnvloeden, als de processen van assimilatie afhangen van de zuurgraad. Opgemerkt wordt dat het gebruik van andere geneesmiddelen die de productie van zuur remmen, evenals antacida, een afname van de absorptie van ketoconazol of Intraconazol veroorzaakt tijdens de behandeling met esomeprazol.

Esomeprazol in combinatie met medicijnen die CYP2C19 (diazepam, fenytoïne, imipramine) metaboliseren, kan een verhoging van de concentratie van deze geneesmiddelen veroorzaken. Gezien dit is het noodzakelijk om hun dosering te verlagen.

Gelijktijdige toediening van 30 mg esomeprazol zal leiden tot een verminderde klaring van het substraat Diazepam met 45%.

Gezamenlijk gebruik van esomeprazol zal leiden tot een verhoging van de concentratie van fenytoïne in het bloedserum bij mensen met epilepsie. Het moet worden gecontroleerd op de hoeveelheid van het geneesmiddel in de bloedbaan op het moment van benoeming of intrekking van esomeprazol.

Toelating Esomeprazol in combinatie met de medicatie Warfarine vereist de kwaliteitscontrole van de bloedstolling.

De combinatie met voriconazol en andere remmers van CYP2C19 en CYP3A4 kunnen leiden tot verhoogde blootstelling aan het werkzame bestanddeel esomeprazol meer dan tweemaal die desondanks niet gecorrigeerd medicament doseringen vereisen.

[24], [25], [26], [27], [28]

Opslag condities

Esomeprazol wordt bewaard bij normale kamertemperatuur, weg van de toegang voor kinderen.

[29], [30],

Houdbaarheid

Esomeprazol in de vorm van lyofilisaat wordt maximaal 2 jaar in ongeopende verpakking bewaard in de fabriek. Ongebruikte oplossing Esomeprazol wordt niet opgeslagen - het wordt verwijderd.

[31], [32], [33], [34]