Esperal

Tetlong-250 is een stof die wordt gebruikt bij additieve aandoeningen (alcoholverslaving).

Het mechanisme van het anti-alcoholische effect van geneesmiddelen houdt verband met het effect ervan op het metabolisme van alcohol in het lichaam door de activiteit te blokkeren van enzymsystemen die betrokken zijn bij de transformatie van alcohol. Tegelijkertijd blokkeert het ook de werking van 5-hydroxyindolocytzuur met adrenaline, wat de ophoping van aceetaldehyde in het bloed veroorzaakt, wat leidt tot het optreden van somatovegetatieve stoornissen bij een persoon (versterking van de hartslag, een verlaging van de bloeddruk, beklemming in het borstbeen, koude rillingen, een gevoel van afschuw, enz.). [1]

Indicaties Tetlong-250

Het wordt gebruikt voor therapie bij personen met chronisch alcoholisme (alle soorten en fasen van de ziekte).

Vrijgaveformulier

De afgifte van de medicijnsubstantie wordt gerealiseerd in de vorm van een injectievloeistof, in ampullen met een volume van 1 ml. Er zitten 10 ampullen in de doos.

Farmacokinetiek

Disulfiram, geïntroduceerd in het spierweefsel, kristalliseert met een zeer hoge snelheid, gevolgd door de vorming van een groot aantal kleine kristallen, en gaat dan geleidelijk over in het bloed. Hoge snelheden van lipide-oplosbaarheid zorgen ervoor dat disulfiram wijd verspreid wordt in het lichaam en zich ophoopt in vetweefsel. [2]

Disulfiram ondergaat snel genoeg metabolische processen met de vorming van het DDC-element; een deel van de stof wordt uitgescheiden in de vorm van koolstofdisulfide samen met de lucht die door de patiënt wordt uitgeademd, en het andere deel is betrokken bij het intrahepatische metabolisme met de vorming van methyl-DDC, dat met therapeutische activiteit wordt omgezet in de component methyl-DTC. [3]

De halfwaardetijd van methyl-DTC is ongeveer 10 uur en het remmende effect ervan ten opzichte van aldehydedehydrogenase heeft een veel langere duur. Maar hoewel metabole elementen een lage concentratie hebben, kunnen manifestaties van het disulfiram-ethanoltype zich binnen 20 dagen vanaf het moment van toediening van het geneesmiddel ontwikkelen.

Bij lichte of matige leverstoornissen worden de stofwisselingsprocessen niet verzwakt. Bovendien treedt in het geval van levercirrose een verhoging van de bloedparameters van metabolieten op.

De uitscheiding van metabole elementen vindt voornamelijk plaats met urine. Een bepaalde hoeveelheid wordt uitgescheiden in de lucht die een persoon uitademt (in de vorm van koolstofdisulfide). Nog eens 20% in de vorm van permanent disulfiram wordt uitgescheiden in de ontlasting.

Gebruik Tetlong-250 tijdens zwangerschap

Het is verboden om Tetlong-250 voor te schrijven tijdens de zwangerschap. Alvorens met de behandeling te beginnen, is het vereist om de mogelijkheid van zwangerschap bij de patiënt volledig uit te sluiten en tijdens de loop om betrouwbare anticonceptiva te gebruiken.

Voor de periode van de behandeling moet u stoppen met borstvoeding geven.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met disulfiram;
• ernstige stadia van ziekten die het CVS aantasten: atherosclerose in de regio van de cerebrale vaten, met een sterke ernst van cardiosclerose, aorta-aneurysma, toestand vóór of na het infarct, verhoogde bloeddruk (2-3 graden), coronaire insufficiëntie, gedecompenseerde CVS pathologieën en met een ernstige mate van ziekten die cerebrale vaten aantasten;
• ernstige stadia van leverfalen;
• endocriene ziekten, waaronder hyperthyreoïdie en diabetes (ernstige of matige vorm);
• epileptiforme syndromen en epilepsie (exclusief alcoholgerelateerde epilepsie);
• pathologieën van neuropsychische aard in chronische mate (waaronder psychose van het manisch-depressieve type en schizofrenie);
• zweren in het maagdarmkanaal in het stadium van exacerbatie of met het verschijnen van bloedingen;
• ziekten die het hematopoëtische systeem aantasten;
• neuritis die de optische of gehoorzenuw aantast, evenals polyneuritis;
• glaucoom;
• combinatie met isoniazide, fenytoïne of metronidazol;
• tuberculose (ook voor het eerst gediagnosticeerd; vergezeld van infiltratie en bloedspuwing);
• ernstige of matige astma hebben;
• Kwaadaardige neoplasma's;
• leukopenie of bloedarmoede;
• longemfyseem en ernstig ademhalingsfalen;
• een vernietigende endarteritis hebben;
• herseninfecties van besmettelijke aard en restverschijnselen na een beroerte of infectie;
• personen ouder dan 60 jaar;
• inname van eten of drinken, evenals medicijnen of cosmetische middelen die alcohol bevatten (binnen 24 uur vanaf het moment van toediening van disulfiram);
• een geschiedenis van psychose;
• traumatische pathologie.

Bijwerkingen Tetlong-250

Onder de zijborden:

• stoornissen in het werk van de NS: er is vaak sprake van mono- of polyneuropathie, neuritis in de oogzenuw, polyneuritis aan de benen, slaperigheid, desoriëntatie, geheugenstoornis, hoofdpijn en aandoeningen van neuropsychische aard. Epileptiforme aanvallen ontwikkelen zich soms;
• spijsverteringsproblemen: metaalsmaak. Soms is er verlies van eetlust, diarree, braken, hepatitis of geelzucht;
• allergische symptomen: jeuk of huiduitslag;
• seksuele disfunctie: een enkele verzwakking van de potentie treedt op;
• manifestaties geassocieerd met de verbinding disulfiram-ethanol: hartritmestoornissen, myocardinfarct, collaps, hersenoedeem en angina-aanvallen. Bovendien kan insufficiëntie van coronaire activiteit optreden met een afname van de hartfunctie, aritmische oppervlakkige ademhaling (of de volledige stop), evenals cyanose in het gebied van de nagels of lippen;
• anderen: keelpijn of droge hoest, ernstige vermoeidheid, angst, scherpe medicinale geur uit de mond en ernstige pijn in het gebied van de injectie met de ontwikkeling van bestraling in het been, evenals warmte in de keel. Soms kan er een temperatuurstijging zijn tot 37-38 ° C, donkerder worden van de kleur van urine en anurie van reflexmatige aard;
• verandering in testresultaten: levertestwaarden kunnen veranderen.

Overdose

Bij intoxicatie is er een versterking van nevensymptomen, de ontwikkeling van encefalopathie of extrapiramidale tekenen; verwarring wordt ook waargenomen. Bij ernstige aandoeningen is er een falen van de CVS-functie en een coma.

Symptomatische acties worden uitgevoerd. Bij ernstige aandoening wordt de patiënt horizontaal gelegd, met een verwarmingskussen in zijn benen, en mag hij ook de ammoniak ruiken en intraveneus C-vitamine en glucose injecteren.

Als de hartfunctie is verzwakt, worden corazole, cordiamine, cafeïne of kamfer gebruikt.

In het geval van een bloeddrukdaling worden efedrine, strychnine, adrenaline, evenals metason en prednisolon gebruikt. Lobelin of cititon wordt gebruikt in de s / c-methode; je moet ook carbogen inhaleren.

Tijdens epileptiforme aanvallen wordt 25% vloeibaar magnesiumsulfaat (5 ml), verdund in 40% glucose (20-40 ml), evenals 2-4 ml seduxen geïnjecteerd. Een klysma met hydrochloride wordt ook uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie van geneesmiddelen met coumarine-anticoagulantia (inclusief warfarine) leidt tot versterking van de anticoagulantia-activiteit en verhoogt de kans op bloedingen.

Disulfiram remt het effect van leverenzymen, daarom kan het gebruik samen met stoffen waarvan de stofwisselingsprocessen in de lever worden uitgevoerd, leiden tot een schending van hun metabolisme.

De combinatie van een geneesmiddel en derivaten van fenothiazine, tricyclische stoffen en MAO-remmers veroorzaakt de kans op negatieve symptomen die verband houden met geneesmiddelinteracties.

De introductie samen met buspiron kan in theorie de ontwikkeling van psychische stoornissen (zoals manie) veroorzaken.

Het gebruik samen met disulfiram vermindert de klaringswaarden van imipramine met desipramine.

De combinatie van Tetlong-250 en amitriptyline kan de geneesmiddelactiviteit van disulfiram versterken, maar het toxische effect van amitriptyline op het centrale zenuwstelsel kan ook toenemen.

Toediening in combinatie met chlorideasepoxide en diazepam verhoogt hun plasmawaarden, wat soms leidt tot duizeligheid. Blootstelling aan diazepam kan de ernst van het effect van disulfiramalcohol verzwakken. Er is een mogelijkheid om de toxische eigenschappen van temazepam te versterken.

Toediening samen met isoniazide kan depressie en duizeligheid veroorzaken; met cafeïne - veroorzaakt een afname van de uitscheidingssnelheid van dit element uit het lichaam; gebruik met metronidazol leidt tot verwarring en de ontwikkeling van psychose in de actieve fase; gebruik met omeprazol kan katatonie en verminderd bewustzijn veroorzaken.

Bij het combineren van medicijnen met perfenazine bestaat de mogelijkheid om psychotische manifestaties te ontwikkelen.

Gelijktijdig gebruik met rifampicine vertraagt de metabolische processen en uitscheiding.

De combinatie van het geneesmiddel en fenazon verlengt de halfwaardetijd van de laatste.

Het gebruik met fenytoïne en andere benzodiazepinederivaten, en daarnaast met morfine, barbituraten en pentidine, versterkt de bijwerkingen en het therapeutisch effect van deze geneesmiddelen (door een verhoging van hun plasmawaarden); tekenen van intoxicatie verschijnen ook.

De combinatie met chlorzoxazon verhoogt de plasmawaarden.

Toediening met chloorpromazine kan een verlaging van de bloeddruk versterken.

Er is informatie over het optreden van geneesmiddelinteracties met stoffen zoals amfetaminen en bupropiron met methylfenidaat.

Opslag condities

Tetlong-250 moet op een donkere plaats buiten het bereik van kinderen worden bewaard. Het is verboden om vloeistof te bevriezen. Temperatuurmetingen - maximaal 25 ° С.

Houdbaarheid

Tetlong-250 kan binnen 36 maanden vanaf de fabricagedatum van de farmaceutische stof worden gebruikt.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Antaxon, Naltrexin, Lidevin met Biotredin, Teturam en Vivitrol met Medichronal en Disulfiram, en daarnaast Esperal, Kolme en Naltrex.