Histafeen

Histafen (sequifenadine) is een antihistaminicum dat wordt gebruikt voor de behandeling van allergische reacties. Sequifenadine werkt als een H1-histaminereceptorblokker en helpt de symptomen te verminderen die worden veroorzaakt door de afgifte van histamine in het lichaam, zoals jeuk, loopneus en oogirritatie.

Uit een onderzoek naar het gebruik van Histafen bij patiënten met seniele pruritus bleek dat het medicijn bij de meeste patiënten tot een aanzienlijke verbetering van de toestand leidde. De jeuksymptomen verminderden en de kwaliteit van leven verbeterde (Dyudyun & Polion, 2019).

Histafen kan een effectieve optie zijn voor de behandeling van allergische reacties bij patiënten bij wie blokkade van histaminereceptoren noodzakelijk is om allergiesymptomen te verminderen of te voorkomen.

Indicaties Histafen

1. Allergische rhinitis (hooikoorts): Histafen kan verlichting bieden bij neusverstopping, loopneus, niezen en jeukende neus veroorzaakt door een reactie op pollen, stof, huidschilfers van dieren en andere allergenen.
2. Seizoensgebonden allergische rhinitis (hooikoorts): Dit medicijn kan worden gebruikt om symptomen te behandelen die worden veroorzaakt door een allergische reactie op seizoensgebonden allergenen, zoals pollen van grassen en bomen.
3. Allergische conjunctivitis: Histafen kan helpen bij het verminderen van jeukende, rode en tranende ogen veroorzaakt door allergische conjunctivitis, bijvoorbeeld door contact met stof, pollen of dieren.
4. Netelroos (urticaria): Dit medicijn kan effectief zijn bij het verlichten van jeuk, roodheid en zwelling van de huid die gepaard gaan met netelroos of andere allergische huidreacties.
5. Andere allergische aandoeningen: Histafen kan ook worden gebruikt om andere allergische aandoeningen te behandelen, waaronder allergische reacties op insectenbeten, allergische dermatitis en allergische reacties op voedingsmiddelen, op voorwaarde dat het geneesmiddel is voorgeschreven door een arts.

Vrijgaveformulier

Histafen is doorgaans verkrijgbaar als tablet voor orale toediening.

Farmacodynamiek

1. Werkingsmechanisme:

   • Cetifenadine is een antihistaminicum dat perifere H1-histaminereceptoren blokkeert.
   • Histamine is een stof die vrijkomt bij een allergische reactie. Histamine kan symptomen veroorzaken zoals jeuk, een loopneus, rode ogen en andere tekenen van een allergische reactie.
   • Door H1-histaminereceptoren met cetifenadine te blokkeren, wordt de werking van histamine verhinderd, wat leidt tot een vermindering of verdwijning van allergische symptomen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Secyfenadine wordt na orale toediening over het algemeen goed geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. De piekplasmaconcentraties worden gewoonlijk 2-4 uur na toediening bereikt.
2. Metabolisme: De primaire metabole route voor secyfenadine is oxidatie in de lever door cytochroom P450 3A4. De belangrijkste metabolieten zijn desloratadine en 3-hydroxydesloratadine. Desloratadine heeft ook antihistaminische eigenschappen en wordt als monotherapie gebruikt bij de behandeling van allergieën.
3. Uitscheiding: De metabolieten van secyfenadine en secyfenadine zelf worden voornamelijk uitgescheiden via de urine en de feces. Bij gezonde volwassenen met een volledige glomerulaire filtratiecoëfficiënt verandert de farmacokinetiek van secyfenadine niet, maar bij patiënten met een nierfunctiestoornis (vooral ernstige nierfunctiestoornis) kan de eliminatie vertraagd zijn.
4. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van secyfenadine in het lichaam bedraagt ongeveer 14 uur. Hierdoor kan het middel een- of tweemaal daags worden ingenomen, afhankelijk van de aanbevelingen van de arts en de vorm van het medicijn.
5. Effecten op voedsel: Voedselinname, met name vet voedsel, kan de absorptie van secipenadine vertragen, maar heeft geen significante invloed op de algehele biologische beschikbaarheid.
6. Geneesmiddelinteracties: Secyphenadine kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, waaronder geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd via het cytochroom P450 3A4-systeem, zoals macrolide antibiotica, proteaseremmers en andere.

Dosering en toediening

1. Gebruiksaanwijzing:

   • Histafen wordt gewoonlijk oraal, dat wil zeggen via de mond, ingenomen.
   • De tabletten worden normaal gesproken in hun geheel doorgeslikt met een kleine hoeveelheid water.
   • Het medicijn kan ingenomen worden ongeacht de voedselinname.

2. Dosering:

   • De dosering van Histafen kan variëren afhankelijk van de leeftijd, het gewicht en de ernst van de allergiesymptomen van de patiënt.
   • De gebruikelijke aanbevolen dosering voor volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar is 60 mg eenmaal daags.
   • Voor kinderen van 6 tot 12 jaar bedraagt de gebruikelijke aanbevolen dosering 30 mg, eveneens eenmaal daags in te nemen.
   • Voor kinderen van 2 tot 6 jaar is de gebruikelijke aanbevolen dosering 15 mg eenmaal daags.
   • Voor kinderen jonger dan 2 jaar wordt aangeraden om een arts te raadplegen alvorens Histafen te gebruiken.

3. Duur van de toelating:

   • Hoe lang u Histafen moet gebruiken, wordt doorgaans door de arts bepaald, afhankelijk van de aard en de ernst van de allergische symptomen.
   • Normaal gesproken wordt het medicijn ingenomen zolang de patiënt aan het allergeen wordt blootgesteld. De beslissing over de duur van de behandeling valt echter onder de verantwoordelijkheid van de arts.

Gebruik Histafen tijdens zwangerschap

Het gebruik van sequifenadine (Histafen) tijdens de zwangerschap wordt afgeraden vanwege een gebrek aan gegevens over de veiligheid ervan voor de zich ontwikkelende foetus. Er blijven vragen bestaan in de wetenschappelijke literatuur over de effecten van sequifenadine op de zwangerschap en de ontwikkeling van de foetus.

Hoewel er slechts beperkt direct onderzoek naar sequifenadine is gedaan, hebben studies naar andere antihistaminica, zoals terfenadine (een structureel analoog van sequifenadine), aangetoond dat gebruik tijdens de zwangerschap niet gepaard gaat met een verhoogd risico op ernstige geboorteafwijkingen. Studies hebben echter wel aangetoond dat baby's die aan terfenadine werden blootgesteld een iets lager gemiddeld geboortegewicht hadden dan controlegroepen (Loebstein et al., 1999).

Op basis van deze gegevens wordt aanbevolen om het gebruik van sequifenadine tijdens de zwangerschap te vermijden, vooral zonder overleg met een arts. Deze kan de mogelijke risico's en voordelen van het gebruik ervan beoordelen, afhankelijk van de individuele klinische situatie.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor sequifenadine of een van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel mogen Histafen niet gebruiken.
2. Gebruik van CYP3A4-enzymremmers: Gebruik van sequifenadine in combinatie met CYP3A4-enzymremmers zoals ketoconazol of erytromycine kan de bloedspiegels van sequifenadine verhogen en het risico op cardiovasculaire bijwerkingen vergroten.
3. Verhoogd risico op cardiovasculaire complicaties: Sequifenadine kan het risico op cardiovasculaire complicaties verhogen, vooral bij mensen met hartziekten, hartritmestoornissen of mensen die andere medicijnen gebruiken die het hartritme kunnen beïnvloeden.
4. Zwangerschap en borstvoeding: Er is beperkte informatie over de veiligheid van sequifenadine tijdens de zwangerschap en borstvoeding. Het gebruik ervan tijdens deze periode mag daarom alleen worden uitgevoerd op voorschrift van een arts.
5. Gebruik bij kinderen: Sequifenadine wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen jonger dan 6 jaar zonder overleg met een arts.
6. Leverfunctiestoornis: Patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen moeten het gebruik van sequifenadine vermijden of het met voorzichtigheid gebruiken onder medisch toezicht.
7. Alcoholgebruik: Alcohol drinken terwijl u sequifenadine gebruikt, kan enkele bijwerkingen ervan versterken, zoals slaperigheid en depressie van het centrale zenuwstelsel.

Bijwerkingen Histafen

1. Slaperigheid of vermoeidheid: Sommige mensen kunnen zich slaperig of moe voelen na het gebruik van Histafen. Deze bijwerking kan verergeren door gelijktijdig gebruik van alcohol of andere kalmerende middelen.
2. Duizeligheid: Sommige patiënten kunnen duizelig of onzeker worden na het innemen van het medicijn.
3. Droge mond: Sommige mensen kunnen last krijgen van een droge mond na het innemen van Histafen.
4. Maagklachten: Maagklachten kunnen voorkomen, zoals misselijkheid, braken, diarree of constipatie.
5. Slapeloosheid of angst: Bij sommige mensen kan het gebruik van Histafen slapeloosheid of angst veroorzaken.
6. Zeldzame bijwerkingen: In zeldzame gevallen kunnen er ernstigere bijwerkingen optreden, zoals allergische reacties, spierpijn, zwakte of geheugenproblemen.

Overdose

Symptomen van een overdosis histafen kunnen zijn:

1. Slaperigheid of vermoeidheid.
2. Duizeligheid of wankelheid.
3. Droge mond.
4. Buikpijn of ongemak in de maag.
5. In zeldzame gevallen kunnen er ernstigere symptomen optreden, zoals een snelle hartslag, moeite met ademhalen of zelfs epileptische aanvallen.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Geneesmiddelen gemetaboliseerd via cytochroom P450 3A4: Secifenadine wordt in de lever gemetaboliseerd via het enzym cytochroom P450 3A4. Geneesmiddelen die dit enzym remmen of induceren, kunnen het metabolisme van secifenadine beïnvloeden. Cytochroom P450 3A4-remmers zoals ketoconazol, erytromycine of ritonavir kunnen bijvoorbeeld de concentratie secifenadine in het bloed verhogen, wat kan leiden tot versterkte effecten en een verhoogd risico op bijwerkingen.
2. Alcohol: Het drinken van alcohol samen met secifenadine kan de sedatieve werking ervan versterken, wat kan leiden tot meer slaperigheid en lethargie.
3. Andere centraal werkende geneesmiddelen: Secifenadine kan de sederende werking van andere centraal werkende geneesmiddelen, zoals hypnotica, angstremmers en antidepressiva, versterken. Dit kan leiden tot een verhoogd risico op bijwerkingen zoals slaperigheid en lethargie.
4. Antihistaminica: Het gelijktijdig gebruiken van secifenadine met andere antihistaminica kan de werkzaamheid ervan verhogen, wat ook het risico op bijwerkingen kan vergroten.
5. Geneesmiddelen die de pH-waarde in het maag-darmkanaal verhogen: Geneesmiddelen zoals maagzuurremmers of medicijnen tegen brandend maagzuur kunnen de snelheid en mate van absorptie van secifenadine uit het maag-darmkanaal beïnvloeden, waardoor de werkzaamheid ervan kan afnemen.