^

Gezondheid

Imatibe

, Medische redacteur
Laatst beoordeeld: 03.07.2025
Fact-checked
х

Alle iLive-inhoud wordt medisch beoordeeld of gecontroleerd op feiten om zo veel mogelijk feitelijke nauwkeurigheid te waarborgen.

We hebben strikte richtlijnen voor sourcing en koppelen alleen aan gerenommeerde mediasites, academische onderzoeksinstellingen en, waar mogelijk, medisch getoetste onderzoeken. Merk op dat de nummers tussen haakjes ([1], [2], etc.) klikbare links naar deze studies zijn.

Als u van mening bent dat onze inhoud onjuist, verouderd of anderszins twijfelachtig is, selecteert u deze en drukt u op Ctrl + Enter.

Imatib is een medicijn tegen kanker, een remmer van proteïnetyrosinekinase.

trusted-source[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indicaties Imatiba

In dergelijke gevallen wordt het volgende weergegeven:

  • chronische myeloïde leukemie bij volwassenen: tijdens de blastcrisis, de acceleratieperiode en ook tijdens de chronische fase, als eerdere behandeling met Interferonum alfa niet effectief was;
  • tumoren in het maag-darmkanaal bij volwassenen (inoperabele vorm of kwaadaardig gemetastaseerd stroma);
  • chronisch stadium van chronische myeloïde leukemie bij kinderen vanaf 3 jaar, indien een recidief van de pathologie is begonnen na stamceltransplantatie, of indien eerdere behandeling met Interferonum alfa zonder resultaat is geweest.

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in capsules, 10 stuks per blister (3 blisterverpakkingen per verpakking), of 30 capsules in flessen (1 fles per verpakking).

Farmacodynamiek

Imatinib is een antitumormiddel dat proteïnetyrosinekinase actief remt op cellulair niveau, zowel in vitro als in vivo. De stof remt selectief de proliferatie en stimuleert tegelijkertijd het apoptoseproces binnen positieve Bcr-Abl-cellijnen en binnen cellen die recentelijk door leukemie zijn aangetast (patiënten met het Philadelphiachromosoom in hun leukocyten) bij chronische positieve myeloïde leukemie, evenals in de acute fase van lymfoïde leukemie.

Imatinib remt ook effectief tyrosinekinasereceptoren in stamcel- en bloedplaatjesgroeifactoren en remt tevens de cellulaire respons die door bovengenoemde factoren wordt veroorzaakt. In-vitrotests tonen aan dat de stof het proliferatieproces remt en apoptose in stromale tumorcellen in het maag-darmkanaal bevordert - dit lijkt op activering van het kitmutatieproces.

Farmacokinetiek

Imatinib wordt snel opgenomen na orale toediening. De biologische beschikbaarheid bereikt ongeveer 98%. De stof bereikt zijn piekniveau 2-4 uur na gebruik. De synthese met eiwitten (meestal albumine, evenals orosomucoïden, en in geringe mate lipoproteïnen) bedraagt ongeveer 95%.

Over het doseringsbereik van 25-1000 mg neemt het AUC-niveau toe in verhouding tot de toename van de dosisgrootte.

Metabolisme vindt plaats in de lever met behulp van het CYP3A4-enzym van het P450-hemoproteïnesysteem. Hierbij wordt een actief afbraakproduct gevormd: N-gedemethyleerd piperazinederivaat, dat in vitro een vergelijkbare medicinale werking heeft als imatinib.

De halfwaardetijd van het actieve bestanddeel is ongeveer 18 uur. Het wordt voornamelijk uitgescheiden in de vorm van afbraakproducten: 68% via de feces en 13% via de urine. Ongeveer 25% van de stof wordt onveranderd uitgescheiden.

Dosering en toediening

Bij de behandeling van de chronische vorm van myeloïde leukemie hangt de dosering van het medicijn af van het stadium van de pathologie. Bij de behandeling van de chronische vorm is het noodzakelijk om 400 mg van het medicijn per dag in te nemen; tijdens de acceleratieperiode of blastaire crisis is de dagelijkse dosis 600 mg. Het medicijn wordt eenmaal daags ingenomen, tijdens de maaltijd. De capsule moet worden doorgeslikt met water (een vol glas). De behandeling is vrij lang en het is noodzakelijk om hematologische en medicamenteuze remissie te bereiken en vervolgens te behouden.

Indien er geen bijwerkingen zijn, en ook geen uitgesproken trombocyto- of neutropenie (die niet geassocieerd zijn met de onderliggende ziekte), is het onder de volgende voorwaarden toegestaan de dosering van het geneesmiddel te verhogen: indien de pathologie progressief is (op welk moment dan ook); indien er na een behandelingsduur van meer dan 3 maanden geen hematologische reactie is opgetreden; indien de eerder bereikte hematologische reactie verloren is gegaan.

Mensen met een chronisch stadium van de pathologie mogen de dagelijkse dosering verhogen tot 600 mg. Tijdens de blastcrisis of acceleratiefase mag de dagelijkse dosering worden verhoogd tot 800 mg (verdeeld over 2 doses - 400 mg).

Tijdens de behandelperiode kan het nodig zijn de gekozen dosering aan te passen (dit is afhankelijk van de dynamiek van de veranderingen in de bloedplaatjes- en neutrofielenindex). Als de patiënt trombocyto- of neutropenie ontwikkelt, moet het medicijn tijdelijk worden stopgezet of moet de dosering worden verlaagd (de keuze hangt af van de ernst van de bijwerkingen).

Tijdens de behandeling van de chronische fase van chronische myeloïde leukemie (met een initiële dagdosering van 400 mg) moet de behandeling worden gestaakt als het neutrofielengehalte is gedaald tot minder dan 1,0 x 109/l en het trombocytengehalte is gedaald tot minder dan 50 x 109/l. De behandeling kan pas worden hervat als het neutrofielengehalte hoger is dan 1,5 x 109/l en het trombocytengehalte hoger is dan 75 x 109/l. Onder deze omstandigheden kan de behandeling worden voortgezet (de dagdosering van het geneesmiddel is 400 mg). Als het trombocyten- of neutrofielengehalte opnieuw daalt, moet de behandeling opnieuw worden gestaakt, moet worden gewacht tot de gewenste indicatorwaarden zijn hersteld en moet de behandeling vervolgens worden hervat met een dagdosering van 300 mg.

Indien tijdens de acceleratie- of blastairecrisisfase (met een initiële dagelijkse dosis van 600 mg) het aantal neutrofielen daalt tot onder 0,5x109/l en het aantal bloedplaatjes daalt tot onder 10x109/l, en dit optreedt na ten minste 1 maand behandeling met Imatib, is het noodzakelijk om te verduidelijken of cytopenie zich ontwikkelt als gevolg van leukemie (beenmergbiopsie of aspiratie). Indien het bovengenoemde verband ontbreekt, is het noodzakelijk om de dagelijkse dosering van het geneesmiddel te verlagen tot 400 mg. Indien de cytopenie gedurende de volgende 2 weken aanhoudt, is het noodzakelijk om de dagelijkse dosering te verlagen tot 300 mg. Indien de cytopenie zich gedurende de volgende 4 weken blijft ontwikkelen (met een onbevestigd verband met leukemie), dient de behandeling met het geneesmiddel te worden gestaakt totdat het neutrofielengehalte hoger is dan 1x109/l en het bloedplaatjesgehalte hoger is dan 20x109/l. De behandeling dient te worden hervat met een dagelijkse dosering van 300 mg.

Bij kwaadaardige, metastaserende tumoren (stroma) in het maag-darmkanaal bedraagt de dagelijkse dosering 400-600 mg.

Voor kinderen bedraagt de dagdosering 400 of 600 mg, in één keer of tweemaal in te nemen ('s ochtends en 's avonds).

trusted-source[ 6 ]

Gebruik Imatiba tijdens zwangerschap

Het medicijn is niet voorgeschreven aan zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Contra-indicaties zijn onder meer: intolerantie voor imatinib. Het mag ook niet worden voorgeschreven aan kinderen jonger dan 3 jaar, aangezien er geen informatie is over de veiligheid en effectiviteit van het geneesmiddel bij de hierboven beschreven patiëntencategorie.

Bijwerkingen Imatiba

Als gevolg van het gebruik van capsules kunnen de volgende bijwerkingen optreden:

  • hematopoëse en hemostase: vertraging van het hematopoëtische proces in het beenmerggebied (ontwikkeling van trombocyto-, neutro-, pancyto- of leukopenie, evenals bloedarmoede);
  • zenuwstelselorganen: duizeligheid met hoofdpijn, ontwikkeling van paresthesie, polyneuropathie, spierkrampen en ook slaapstoornissen;
  • cardiovasculair stelsel: dyspneu treedt sporadisch op, bloeddruk stijgt/daalt, longoedeem of tachycardie ontstaat;
  • Maag-darmkanaal: braken, constipatie, misselijkheid, diarree, ontwikkeling van anorexia; gastritis, ascites, teerachtige ontlasting en maagzweren komen sporadisch voor;
  • huid: kaalheid (omkeerbaar), beschadiging van de nagelplaten en de huid, ontwikkeling van perifeer oedeem;
  • bewegingsapparaat: optreden van pijn in spieren of gewrichten;
  • visuele organen: het optreden van conjunctivitis, af en toe droogheid van de slijmvliezen van het oog, bloeding in het bindvlies, periorbitaal oedeem en ook diplopie;
  • allergische reacties: jeuk en huiduitslag;
  • andere: verzwakte weerstand tegen infecties van verschillende oorsprong, neusbloedingen en de ontwikkeling van pleurale effusie;
  • testen: verhoogde activiteit van levertransaminasen, alsook alkalische fosfatase, ontwikkeling van hyperbilirubinemie; in zeldzame gevallen ontwikkelen zich hypokaliëmie, hypofosfatemie en hyperurikemie en bovendien stijgt het urinezuurgehalte; sporadisch komen hyponatriëmie of hyperkaliëmie voor.

Interacties met andere geneesmiddelen

Remmers van het CYP3A4-enzym (zoals itraconazol met ketoconazol, en claritromycine met erytromycine) verhogen de plasmaspiegel van imatinib. Het is verboden om het geneesmiddel te combineren met paracetamol.

Imatinib verhoogt de spiegels van CYP3A4-enzymsubstraten (zoals pimozide, ciclosporine of simvastatine), evenals elementen van CYP2C9 (warfarine) en CYP2D6. Daarnaast worden geneesmiddelen die door CYP3A4-enzymen worden gemetaboliseerd (waaronder Ca-kanaalblokkers (onder de categorie dihydropyridine), triazolobenzodiazepinen en HMG-CoA-reductaseremmers) gebruikt.

Inductoren van het CYP3A4-enzym (zoals fenytoïne met dexamethason, fenobarbital en rifampicine met carbamazepine) verlagen de serumspiegels van imatinib.

trusted-source[ 7 ]

Opslag condities

Het wordt aanbevolen om het geneesmiddel op een donkere, droge plaats te bewaren, buiten bereik van kinderen. Temperatuur: maximaal 25 °C.

trusted-source[ 8 ]

Houdbaarheid

Imatib is goedgekeurd voor gebruik gedurende 2 jaar vanaf de datum van vrijgave van het geneesmiddel.

Aandacht!

Om de perceptie van informatie te vereenvoudigen, werd deze instructie voor het gebruik van het medicijn "Imatibe" vertaald en gepresenteerd in een speciale vorm op basis van de officiële instructies voor medisch gebruik van het medicijn. Lees vóór gebruik de annotatie die rechtstreeks naar de medicatie is gekomen.

Beschrijving verstrekt voor informatieve doeleinden en is geen handleiding voor zelfgenezing. De behoefte aan dit medicijn, het doel van het behandelingsregime, de methoden en dosering van het medicijn wordt uitsluitend bepaald door de behandelende arts. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor je gezondheid.

You are reporting a typo in the following text:
Simply click the "Send typo report" button to complete the report. You can also include a comment.