Invega

Invega is een antipsychoticum.

[1]

Indicaties Invega

Het wordt gebruikt voor de behandeling van schizofrenie bij adolescenten vanaf 15 jaar en daarnaast bij volwassenen. Ook wordt hij voorgeschreven aan volwassenen voor de behandeling van schizoaffectieve aandoeningen.

Vrijgaveformulier

Loslaten in tabletten, 7 stuks in een blisterverpakking. In een verpakking - 4 blisterverpakkingen met tabletten.

Farmacodynamiek

Het medicijn bevat een racemisch mengsel van paliperidon.

Paliperidon is een selectieve blokkerende stof met een monoamine-effect. Het medicinale effect verschilt van de standaard antipsychotica. De stof wordt sterk gesynthetiseerd met de receptoren van serotonine (type 5-HT2), evenals dopamine (D2). Samen met dit werkt het als een antagonist van α1-adrenerge receptoren, evenals histamine (H1) en α2-adrenegraïsche geleiders (met betrekking tot de laatste twee werkt het minder actief). De medicinale activiteit van (+), evenals (-) - enantiomeren van de werkzame stof is vergelijkbaar in zowel hoeveelheid als mate van effect.

Paliperidon wordt niet gesynthetiseerd met acetylcholinereceptoren. Hoewel de stof werkt als een potente antagonist geleiders D2, waarbij vermindering van de positieve symptomen van schizofrenie impliceert bevordert katalepsie en verzwakt het effect motor niet zozeer standaard neuroleptica. Omdat het medicijn een overheersend antagonisme tegen serotonine heeft tegen het centrale type werking, kan het de eigenschap van het actieve ingrediënt verzwakken om extrapiramidale etiologie-bijwerkingen te veroorzaken.

[2]

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van het geneesmiddel is evenredig met de doseringsgrootten binnen het bereik van het beschikbare bereik.

Met het gebruik van een enkele dosering van geneesmiddelen wordt een geleidelijke toename van de snelheid van de afgifte waargenomen en daarom neemt de plasma-index van paliperidon gestaag toe. Piekwaarden van het geneesmiddel worden genoteerd na een periode van 24 uur. Bij veel patiënten werden na 4-5 dagen dagelijkse wegwerptabletten stabiele indicatoren van de stof waargenomen.

Paliperidon is het actieve product van de desintegratie van risperidon. Invegi-afgifteparameters zijn het resultaat van een lichte piekfluctuatie in vergelijking met de onmiddellijke afgifte van risperidon (de fluctuatie-index is 38%, vergeleken met 12,5%).

De indicatoren voor biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen met oraal gebruik bereiken 28%.

In het geval van het gebruik van tabletten in combinatie met calorierijke of vette voedingsmiddelen, nemen de piekwaarden en de hoeveelheid AUC van paliperidon toe met 50-60% in vergelijking met het gebruik van geneesmiddelen op een lege maag.

Het medicijn ondergaat een snelle verdeling in de vloeistoffen met weefsels. Het distributievolume is 487 liter. De mate van eiwitbinding in het plasma bereikt tot 74%. De stof wordt voornamelijk gesynthetiseerd met albumines, evenals met het alfa-zure glycoproteïne.

Bij een eenmalig gebruik van 1 mg gemerkt 14C-paliperidon na 7 dagen wordt 59% van de gebruikte dosis uitgescheiden - de onveranderde stof wordt uitgescheiden in de urine. Dit toont aan dat het geneesmiddel niet onderhevig is aan een intensief levermetabolisme. Ongeveer 80% van de gelabelde stof is te zien in de urine en ongeveer 11% is te vinden in de ontlasting.

Dosering en toediening

Volwassenen met schizofrenie.

Het wordt aanbevolen om het geneesmiddel in een hoeveelheid van 6 mg eenmaal daags in te nemen ('s morgens innemen). Titratie van de dosis in de beginfase van de behandeling is niet nodig. Bij sommige patiënten wordt het geneesmiddeleffect van geneesmiddelen waargenomen bij gebruik van de kleinste of de grootste dosis (binnen het bereik dat mag worden ingenomen - 3-12 mg eenmaal daags). Het veranderen van de dosis is toegestaan, als er dergelijke indicaties zijn, en ook na een zorgvuldige herbeoordeling van de gezondheidstoestand. Als u de dosis wilt verhogen, moet deze verhoging volgens dit schema worden uitgevoerd: 3 mg / dag met onderbrekingen van ten minste 5 dagen.

Volwassenen met schizoaffectieve stoornissen.

Het is vereist om het geneesmiddel 's morgens in te nemen met een snelheid van 6 mg eenmaal daags. Bij individuele patiënten ontwikkelt de therapeutische effectiviteit zich na het toedienen van een grote dosis (binnen het toegestane bereik - 6-12 mg eenmaal daags). Als het nodig is om de dosis te verhogen, moet deze worden verhoogd door toevoeging van 3 mg / dag met tussenpozen van ten minste 4 dagen.

Mensen met functionele nierinsufficiëntie.

Personen met een milde vorm van de ziekte (CC-niveau ≥ 50 / <80 ml / minuut) moeten het geneesmiddel één keer per dag innemen met een snelheid van 3 mg. Het is toegestaan om de dosis te verhogen tot een enkele dosis van 6 mg per dag, maar alleen na beoordeling van de medicijntolerantie van de patiënt, evenals de werkzaamheid van het geneesmiddel.

Mensen met een gemiddelde of ernstige vorm van de stoornis (CC-score ≥ 10 / <50 ml / minuut) dienen een geneesmiddel te drinken in een hoeveelheid van 1,5 mg, eenmaal daags. Delen kunnen worden verhoogd tot een 1-voudige inname van niet meer dan 3 mg per dag na klinische beoordeling van de gezondheidsstatus.

Het gebruik van Invega bij personen met een CC-niveau <10 ml / minuut werd niet uitgevoerd, daarom wordt het niet aanbevolen om een medicijn voor te schrijven aan deze groep patiënten.

Kinderen met schizofrenie.

Adolescenten ouder dan 15 jaar worden aangeraden om het geneesmiddel in te nemen in een dosering van 3 mg - een enkele dosis in de ochtend.

Kinderen, met een lichaamsgewicht <51 kg, per dag kunnen niet meer dan 6 mg van het geneesmiddel innemen.

Voor kinderen met een gewicht ≥ 51 kg kan maximaal 12 mg van het geneesmiddel per dag worden ingenomen.

U kunt de dosis wijzigen als u de juiste indicaties hebt. Verhoging om volgens het volgende schema te presteren: 3 mg per dag met tussenpozen van minstens 5 dagen.

De werkzaamheid van het gebruik en de veiligheid van het geneesmiddel bij de behandeling van schizofrenie bij adolescenten van 12-14 jaar oud zijn niet onderzocht.

Het geneesmiddel wordt oraal ingenomen - de hele tablet wordt doorgeslikt, niet kauwend en vermalen, en ook met water weggespoeld. De schaal van de tablet is onoplosbaar en de actieve ingrediënt wordt geleidelijk van onderuit vrijgegeven. De schaal, samen met de onoplosbare elementen van de kern, wordt volledig uit het lichaam uitgescheiden.

Het gebruik van medicijnen is afhankelijk van eten. Het is verplicht om de patiënt te vertellen dat het noodzakelijk is om de tabletten constant of op een lege maag in te nemen, of samen met het ontbijt, zonder deze methoden van ontvangst tijdens de behandelingsperiode af te wisselen.

Gebruik Invega tijdens zwangerschap

Er zijn onvoldoende gegevens over het gebruik van paliperidon tijdens de zwangerschap. De stof had geen teratogene effecten bij dierproeven, maar er werden andere soorten reproductietoxiciteit vastgesteld.

Het gebruik van antipsychotica (inclusief paliperidon) in het derde trimester verhoogt de kans op negatieve effecten, waaronder extrapiramidale manifestaties of ontwenningssyndroom bij pasgeborenen. Deze symptomen kunnen verschillen in duur van blootstelling en ernst. Er is informatie over de ontwikkeling van hyper- en hypotensie, agitatie, slaperigheid en tremor, evenals respiratoire insufficiëntie en problemen met zuigelingenvoeding. Daarom moet de toestand van de pasgeborene voortdurend en zeer zorgvuldig worden gecontroleerd.

Het geneesmiddel kan niet worden toegediend aan zwangere vrouwen (behalve voor speciale levensaanduidingen). Als het nodig is om te stoppen met het gebruik van Invega tijdens de zwangerschap, is het noodzakelijk om de afschaffing van geneesmiddelen geleidelijk uit te voeren.

Paliperidon passeert in de moedermelk, dus u kunt het effect van de medicatie verwachten op de baby die borstvoeding krijgt. In dit opzicht is het verboden om een geneesmiddel voor borstvoeding voor te schrijven.

Contra

Belangrijke contra-indicaties: overgevoeligheid voor paliperidon, risperidon, evenals voor alle andere aanvullende bestanddelen van het geneesmiddel. Het is verboden kinderen onder de 15 te benoemen.

[3],

Bijwerkingen Invega

De meest voorkomende bijwerkingen zijn:

• nasofaryngitis;
• een staat van manie of slapeloosheid;
• gewichtstoename;
• hoofdpijn of spierpijn;
• buikpijn, misselijkheid, obstipatie of diarree, evenals verhoogde eetlust;
• dysarthrie of acathisie;
• verhoogde spierspanning, en bovendien tremor verlamming;
• slaperig voelen;
• speekselvloed.

Negatieve reacties die zich zeldzamer ontwikkelen:

• cystitis;
• oorinfecties, tonsillitis met bronchitis, en ook sinusitis;
• anafylactische symptomen;
• leuko- of neutropenie, evenals bloedarmoede;
• gipyerprolaktinyemiya;
• hyper- of hypoglycemie, en in aanvulling op deze anorexia;
• ontwikkeling van diabetes mellitus;
• slaapstoornissen, nachtmerries;
• problemen met concentratie van aandacht, het ontstaan van paresthesie of toevallen, evenals hyperactiviteit van het psychomotorische type;
• droogte van de slijmvliezen van het oog, conjunctivitis, en ook tranenvloed;
• ooroproep of pijn;
• verhoging of verlaging van de bloeddruk, bradycardie, verlenging van het QT-interval, AV-blokkering;
• incontinentie, opgeblazen gevoel en gastro-enteritis;
• zwelling en stijfheid in de gewrichten, evenals artralgie;
• urine-incontinentie of dysurie;
• het verschijnen van afscheiding uit de tepels, de verzwakking van het libido en de ontwikkeling van gynaecomastie;
• problemen met seksuele functie, menstruatiecyclusstoornissen;
• dorst, onderkoeling, perifere wallen en koorts.

[4]

Overdose

Over het algemeen wordt verwacht dat de symptomen van drugsintoxicatie zich zullen manifesteren in de vorm van versterking van het medicinale effect van het medicijn. Onder deze symptomen: sedatie, een gevoel van slaperigheid, lagere bloeddruk, tachycardie, extrapiramidale symptomen en verlenging van het QT-interval. Als een resultaat van vergiftiging werd ook ventriculaire tachycardie van het bidirectionele type waargenomen, en daarnaast ventriculaire fibrillatie.

Bij het beoordelen van de toestand van de patiënt moet eraan worden herinnerd dat het medicijn een langdurig effect heeft. Ook heeft hij geen speciaal tegengif. Ondersteunende procedures van algemene aard zijn vereist. Het is noodzakelijk om permeabiliteit te bieden aan ademhalingskanalen en voldoende ventilatie met oxygenatie, en om deze functies te behouden. Het is ook noodzakelijk om voortdurend het werk van het CAS te controleren (dit omvat de ECG-procedure) om de mogelijke aanwezigheid van aritmieën vast te stellen. Vermindering van druk samen met instorting van de bloedsomloop wordt behandeld met IV injecties van vloeistof of sympathomimetica. Soms kan een maagspoeling nodig zijn (als het slachtoffer bewusteloos is, na de intubatieprocedure), met geactiveerde kool en laxeermiddelen. In het geval van de ontwikkeling van extrapiramidale stoornissen, is het noodzakelijk om cholinolytische geneesmiddelen in ernstige mate te introduceren. Constante monitoring van het slachtoffer, evenals monitoring van vitale fysiologische functies, is vereist totdat alle manifestaties van overdosis verdwijnen.

[5], [6], [7],

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is noodzakelijk om het geneesmiddel met medicijnen voor te schrijven die het QT-interval verlengen.

Het actieve bestanddeel van geneesmiddelen veroorzaakt geen geneesmiddel-significante interacties met geneesmiddelen waarvan het metabolisme plaatsvindt via het hemoproteïnesysteem P450. In vitro tests hebben aangetoond dat paliperidon geen remmend of inductief effect heeft op de isoenzymen van dit hemoproteïne.

Voorzichtigheid is geboden in combinatie met andere geneesmiddelen die een centraal effect hebben.

Het is verboden om te combineren met medicijnen die hypotensie van het orthostatische type veroorzaken.

Invega neutraliseert het effect van levodopa.

De waarschijnlijkheid van geneesmiddelinteractie met lithium is erg laag.

In combinatie met natriumvalproaat was er geen verandering in de concentraties van beide geneesmiddelen. Er was geen significante interactie van het medicijn met paroxetine.

Gecombineerd gebruik van carbamazepine met de stof veroorzaakte een 37% reductie van de indices van paliperidon in het bloed. Daarom is het noodzakelijk om de doseringsgrootte van Invega met deze combinatie aan te passen.

Gelijktijdige opname met trimethoprim had geen invloed op de farmacokinetiek van het geneesmiddel.

[8]

Opslag condities

Het geneesmiddel van Invega moet buiten het bereik van jonge kinderen worden gehouden. Het temperatuurniveau mag niet boven 30 ° C stijgen.

[9], [10],

Speciale instructies

beoordelingen

Invega vecht effectief tegen productieve manifestaties van schizofrenie (zoals agitatie met hallucinaties, evenals delier). Psychiaters wijzen erop dat de meest effectieve medicatie voor de behandeling van schizofrenie toont, waartegen apatoabulichesky syndroom (symptomen zoals apathie en onverschilligheid en apathie van pathologische karakter, een gevoel van onthechting en gebrek aan verlangen om iets te doen). Drugsgebruik heeft een resocialiserend effect - het gevoel van apathie verdwijnt in de richting van wat er rondom gebeurt, er is een verlangen om te handelen.

Uit de feedback van de patiënt blijkt dat het medicijn, naast hoge efficiëntie, veel bijwerkingen heeft.

Invega wordt als een veiliger middel beschouwd in vergelijking met risperidon, maar er moet rekening mee worden gehouden dat dit middel uitsluitend aan adolescenten en volwassenen kan worden toegediend.

[11]

Houdbaarheid

Invega kan worden gebruikt in de periode van 2 jaar vanaf de fabricagedatum van het medicijn.

[12], [13]