Isosorbidedinitraat

Ischemische hartziekte wordt beschouwd als een van de meest voorkomende hartaandoeningen. Angina pectoris, hartfalen, astma-aanvallen, oedeemsyndroom - dit is een onvolledige lijst van veelvoorkomende aandoeningen die vaak manifestaties zijn van IHD. Om deze gevaarlijke aandoening effectief te bestrijden, is het gebruikelijk om een opmerkelijk anti-angineuze middel te gebruiken: isosorbidedinitraat, dat tot de nitraatklasse behoort en het actieve ingrediënt is in veel hartmedicijnen.

In dit artikel zullen we het hebben over het gelijknamige medicijn, genoemd naar de werkzame stof “Isosorbidedinitraat”.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaties Isosorbidedinitraat

Zoals reeds vermeld, is de belangrijkste indicatie voor het gebruik van isosorbidedinitraat, ongeacht de naam waaronder het geneesmiddel wordt vrijgegeven, coronaire hartziekte, ook wel het hongerigehartsyndroom genoemd. Verschillende manifestaties van de pathologie kunnen echter het gebruik van verschillende vormen van het geneesmiddel vereisen, die zowel worden gebruikt voor therapeutische effecten op lange termijn als voor de snelle verlichting van gevaarlijke symptomen.

Daarom is het in de volgende gevallen raadzaam om gewone tabletten en capsules met verlengde afgifte, sublinguale tabletten en TTS-films in te nemen:

• om de intensiteit van angina pectoris-aanvallen te verminderen (drukkende of knijpende pijn, evenals een branderig gevoel achter het borstbeen in de hartstreek),
• om de hierboven beschreven aandoeningen te voorkomen die verband houden met een onvoldoende bloedtoevoer naar de hartspier,
• voor de behandeling van CHF (chronisch of congestief hartfalen), wanneer dit medicijn wordt voorgeschreven als onderdeel van verschillende maatregelen om de ziekte te behandelen,
• voor de behandeling van arteriële hypertensie als een van de manifestaties van coronaire hartziekte,
• voor de behandeling van bepaalde vormen van pulmonale hypertensie, gekenmerkt door een verhoogde druk in het longslagadersysteem,
• als onderdeel van een multicomponenttherapie voor een pathologie waarbij er sprake is van een uitzetting (vergroting) van de rechterhartsecties als gevolg van ziekten van het bronchopulmonale systeem (‘pulmonaal hart’),
• voor revalidatie na een hartinfarct.

De oplossing voor intraveneuze infusies of langzame injecties wordt gebruikt in situaties die levensbedreigend zijn voor de patiënt, zoals:

• longoedeem,
• acute fase van een hartinfarct,
• een complicatie van coronaire hartziekten die de ontwikkeling van een hartinfarct bedreigt, in de medische praktijk ook wel instabiele angina pectoris genoemd.

Het gebruik van een spray (inhalatieweg van toediening van het geneesmiddel) is gerechtvaardigd als spoedeisende hulp buiten een ziekenhuis vereist is:

• in de acute fase van een hartinfarct tegen de achtergrond van linkerventrikelfalen,
• om angina pectoris-aanvallen te voorkomen en te behandelen,
• als therapeutisch en profylactisch middel tegen spasmen van de hartslagaders tijdens onderzoek van de bloedvaten met behulp van een hartkatheter.

Bij acuut hartfalen wordt isosorbidedinitraat vaak gebruikt om het lumen van de bloedvaten te verwijden en de coronaire circulatie te verbeteren.

[ 5 ], [ 6 ]

Vrijgaveformulier

Behandeling met isosorbidedinitraat is precies het geval wanneer nitraten (zouten van salpeterzuur) de gezondheid niet schaden, maar juist versterken. De chemische formule van de werkzame stof is C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

De nitrobevattende stof zelf is een wit poeder zonder geur of smaak. Het poeder is vrijwel onoplosbaar in water. Aceton, alcohol of ether worden gebruikt om het op te lossen.

Voor gebruiksgemak en rekening houdend met de gebruiksindicaties, wordt het medicijn tegen PDS in verschillende vormen geproduceerd. Traditionele afgiftevormen, zoals tabletten, capsules en concentraat (poeder waaruit een oplossing wordt bereid, gebruikt voor injecties en druppelaars), bestaan naast speciale vormen: sublinguale spray en TTS (een medicinale film die op het tandvlees wordt aangebracht).

Normale tabletten kunnen 5, 10 of 20 mg van de werkzame stof bevatten. De verpakking bevat 20 of 50 tabletten. Sublinguale tabletten (niet doorslikken, maar onder de tong houden tot ze volledig zijn opgelost) bevatten 5 mg isosorbidedinitraat.

De vormen van het medicijn met verlengde afgifte (langwerkende tabletten en capsules) bevatten 20, 40, 60 en zelfs 120 mg van de werkzame stof.

Het concentraat voor de bereiding van een oplossing in flesjes bevat 10 mg van het actieve bestanddeel in 1 ml volume.

De spray en de aerosol voor sublinguale spray bevatten 300 doses hartmedicijn (300 sprays), waarbij elke dosis 1,25 mg isosorbidedinitraat bevat.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodynamiek

"Isosorbidedinitraat" wordt beschouwd als een van de meest effectieve geneesmiddelen voor de behandeling van hartischemie en het verlichten van angina pectorisaanvallen. Het geneesmiddel dankt deze erkenning aan de werkzame stof, die de volgende eigenschappen heeft:

• verwijding van het lumen van de bloedvaten (vaatverwijdend effect),
• vermindering van de behoefte van de hartspier aan zuurstof (anti-angineuze werking),
• algemeen coronair verwijdend effect.

De verwijding van coronaire en perifere bloedvaten treedt op als gevolg van een afname van de vaattonus en ontspanning van de spierwanden, wat onmogelijk is zonder de deelname van stikstofmonoxide. Het medicijn verhoogt de concentratie NO₂ _in het spierweefsel van de bloedvaten (slagaders en aders).

De anti-angineuze werking van het medicijn is te danken aan drie factoren:

• vermindering van de perifere vaatweerstand (afterload),
• verwijding van de perifere aderen, wat resulteert in een afname van de bloedstroom naar de rechterboezem (preload),
• uitzetting van de kransslagaders.

Isosorbidedinitraat vermindert zo de belasting van de hartspier (myocard) bij onvoldoende functioneren. Het bevordert ook de verwijding van de hartvaten en zorgt voor een normale voeding en zuurstofverzadiging in gebieden met een verminderde bloedtoevoer als gevolg van de ziekte.

Isosorbidedinitraat kan de bloeddruk in de longcirculatie verlagen. Dit is op zijn beurt een noodzakelijke maatregel om longoedeem te voorkomen.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacokinetiek

Hoewel het medicijn de coronaire en perifere bloedsomloop verbetert, heeft het geen invloed op de hartslag. Slechts in zeldzame gevallen wordt een lichte verhoging van de hartslag waargenomen. Naast het verwijden van de hartvaten, bevordert het medicijn ook de verwijding van de bloedvaten in de hersenen en longen, wat de cerebrale en pulmonale bloedsomloop verbetert.

De snelheid waarmee het effect na inname van het medicijn intreedt, hangt af van de afgiftevorm. Ze hebben echter allemaal een voldoende snelle werking. Zo is het effect van sublinguale tabletten al na 3-5 minuten merkbaar. Regelmatig en langdurig gebruik van tabletten geeft na 15-20 minuten effect, hoewel sommige omstandigheden de intrede van het therapeutische effect kunnen vertragen tot 30-40 minuten.

Bij verstuiving in de mondholte is het therapeutische effect al na een halve minuut merkbaar (dankzij de snelle opname van het geneesmiddel in het bloed via het slijmvlies), wat zeer belangrijk is in situaties die dringende maatregelen vereisen. Een enkele verstuiving is voldoende voor een periode van maximaal 2 uur.

De werkzame stof wordt in de lever gemetaboliseerd, wat resulteert in de vorming van isosorbidemononitraat. Het geneesmiddel wordt via de nieren uitgescheiden.

De halfwaardetijd van het geneesmiddel hangt ook af van de afgiftevorm. Voor een injectie-oplossing is deze ongeveer 20 minuten, voor gewone tabletten 4 uur, voor sublinguaal gebruik 1 uur, enz.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering en toediening

"Isosorbidedinitraat" is een geneesmiddel voor het hart dat op verschillende effectieve en gemakkelijke manieren kan worden gebruikt: oraal, door de tabletten met water door te slikken, door een tablet voor sublinguaal gebruik onder de tong te leggen of door een spray in de voorgeschreven dosering op deze plek te spuiten, door een speciale medicinale film op het tandvlees of achter de wang te plakken en via intraveneuze injecties of druppelaars.

Tabletten voor oraal gebruik worden over het algemeen in hun geheel ingenomen met voldoende vloeistof. Het is aan te raden dit een uur vóór de maaltijd te doen of, in extreme gevallen, een paar uur erna.

Indien nodig kan de tablet, om een angina pectorisaanval te verlichten, worden gekauwd en doorgeslikt nadat de pijn is afgenomen. Hiervoor worden tabletten van 5 en 10 mg gebruikt. De tablet met de hoogste dosering moet worden gedeeld.

Preventie van angina pectoris begint met een dosering van 10 mg. U moet de tabletten 4 tot 5 keer per dag innemen.

Indien de aangegeven dosering niet voldoende effectief is, wordt de dagelijkse dosering op de 4e of 5e dag van de behandeling met het medicijn verhoogd (van maximaal 60 naar 120 mg). De frequentie van inname hangt af van het type tabletten: gewone tabletten - 3-4 keer per dag, vertraagde tabletten - 1 tot 3 keer per dag.

De behandeling van CHF-symptomen wordt uitgevoerd met reguliere tabletten met een dosering van 10 en 20 mg. De toedieningsfrequentie kan in dit geval 3 tot 4 keer per dag zijn.

De maximale enkelvoudige dosis voor sublinguale tabletten en transbuccale films is 10 mg. De toedieningsfrequentie wordt bepaald door de behandelend arts op basis van de diagnose en de toestand van de patiënt.

Bij gebruik van een sublinguale spray worden 1 tot 3 doses van de samenstelling in de mondholte geïnjecteerd. De injecties moeten met tussenpozen van een halve minuut worden toegediend en u moet uw adem inhouden tijdens de behandeling.

Het gebruik van de spray als noodhulpmiddel bij een acuut infarct of hartfalen gebeurt in dezelfde dosering. Het enige punt is dat als de eerste dosis van het medicijn geen verlichting biedt, de injectie na 5 minuten kan worden herhaald. Het volgende gebruik van de spray is mogelijk na 10 minuten. Dit is meestal voldoende om levensbedreigende symptomen te verlichten.

Bij onderzoek van de kransslagaders met behulp van een katheter worden eerst 1 of 2 doses van het medicijn onder de tong van de patiënt gespoten. Dit is nodig om spasmen van de hartvaten te voorkomen.

De dosering voor intraveneuze infecties of infusen kan per geval sterk variëren. De behandelend arts bepaalt de effectieve dosis en de duur van de behandeling met het geneesmiddel "isosorbidedinitraat".

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gebruik Isosorbidedinitraat tijdens zwangerschap

Het gebruik van "Isosorbidedinitraat" tijdens de zwangerschap is niet verboden, maar mag alleen plaatsvinden na overleg met een specialist en in de door hem/haar voorgeschreven dosering. Het geneesmiddel kan ook tijdens de borstvoeding worden gebruikt, maar voor de zekerheid is het in deze periode beter om de baby over te zetten op voedzame melkvoeding.

Contra

Het gebruik van een geneesmiddel op basis van isosorbidedinitraat is ongewenst en zelfs gevaarlijk in de volgende situaties:

• als bij de patiënt een aanhoudend lage bloeddruk is vastgesteld,
• staat van shock,
• een scherpe daling van de bloeddruk, die kenmerkend is voor het begin van een ineenstorting,
• gevorderd stadium van pericarditis, waarbij ontsteking en verdikking van de lagen van het hartmembraan (pericard) compressie van het hart veroorzaakt (constrictieve pericarditis),
• verdikking van de interventriculaire spier, wat leidt tot verstoring van de coronaire bloedstroom (obstructief HCM),
• bij traumatisch hersenletsel,
• patiënten bij wie een hersenbloeding is vastgesteld,
• met hoge intracraniale druk,
• als een acuut myocardinfarct wordt waargenomen tegen de achtergrond van een lage bloeddruk,
• ophoping van vocht in de holte van het hartmembraan, wat in de cardiologie harttamponade wordt genoemd,
• als longoedeem wordt veroorzaakt door een toxische factor,
• geslotenhoekglaucoom,
• overgevoeligheid voor de bestanddelen van de doseringsvorm,
• allergische reactie op organische nitraten.

Het geneesmiddel dient onder toezicht van een arts te worden gebruikt bij mitralisklepstenose en aortaklepstenose, lage bloeddruk, cerebrovasculair accident (CVA), leverfalen en op oudere leeftijd. Het geneesmiddel wordt niet gebruikt bij kinderen.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bijwerkingen Isosorbidedinitraat

Individuele reacties op het geneesmiddel "isosorbidedinitraat" kunnen variëren. Sommige patiënten verdragen de behandeling goed, terwijl anderen bijwerkingen kunnen ervaren. Onder dergelijke onaangename verschijnselen kunnen de volgende worden onderscheiden:

• lichte tot matige hoofdpijn,
• verandering in de huidskleur van het gezicht (opvallende roodheid),
• duizeligheid,
• daling van de bloeddruk (soms tot kritieke niveaus)
• verhoogde hartslag of pols (meer dan 90 slagen per minuut),
• opvliegers in het hoofd, gepaard gaande met een gevoel van hitte,
• onaangename sensaties in de mond veroorzaakt door droge slijmvliezen,
• een branderig gevoel in de tongstreek (meestal op het puntje),
• lichte misselijkheid,
• tijdelijke verslechtering van het gezichtsvermogen,
• algemene zwakte en vermoeidheid,
• huiduitslag veroorzaakt door een allergische reactie op het geneesmiddel.

Soms kan, tegen de achtergrond van medicamenteuze behandeling bij relatief lage bloeddrukwaarden, een toename van de pijnlijke manifestaties van angina pectoris worden waargenomen. In zeer zeldzame gevallen gaat het gebruik van het medicijn gepaard met de ontwikkeling van ischemie (zuurstofgebrek) van de hersenen.

[ 23 ]

Overdose

Veilig gebruik van verschillende vormen van het hartmedicijn "isosorbidedinitraat" vereist strikte naleving van de instructies van de arts wat betreft de dosering en de frequentie van toediening. Bij inname van hoge doses en een onterecht langdurige behandeling kan een overdosis optreden, wat onaangename symptomen met zich meebrengt.

Symptomen van een overdosis isosorbidedinitraat kunnen zijn: een toename van bepaalde bijwerkingen van het geneesmiddel, zoals hoofdpijn en duizeligheid, visuele en stoelgangstoornissen, dyspeptische stoornissen, zwakte en het ontwikkelen van collaps tegen de achtergrond van een scherpe daling van de druk.

Maar er kunnen ook andere symptomen optreden die niet typisch zijn voor dit geneesmiddel. Als er tekenen van zuurstofgebrek van de lichaamsweefsels (anoxie) optreden, flauwvallen, een verhoogde lichaamstemperatuur, cyanose van de lippen en nagels, convulsies, kortademigheid, een verlaagde pols en intracraniale druk worden waargenomen, is dit al een reden om maatregelen te nemen om de gevolgen van een overdosis van het geneesmiddel te elimineren.

Eerste hulp bestaat uit maagspoeling. Vervolgens worden maatregelen genomen om de bovengenoemde symptomen thuis of in het ziekenhuis te verhelpen.

Indien er zuurstofgebrek in het weefsel wordt waargenomen tegen de achtergrond van een verhoogde methemoglobinespiegel, wijst dit op de ontwikkeling van methemoglobinemie. In een dergelijke situatie bestaat de spoedeisende hulp uit intraveneuze toediening van een oplossing van methyleenblauw. De dosering wordt bepaald op basis van de volgende verhouding: 1 of 2 mg oplossing per kilogram lichaamsgewicht van de patiënt.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij de behandeling met dit geneesmiddel moet strikt rekening worden gehouden met de geneesmiddelinteractie van "Isosorbidedinitraat" met andere geneesmiddelen, om een goede werkzaamheid van het geneesmiddel te garanderen en onaangename gevolgen te voorkomen die samenhangen met een verslechtering van de gezondheid van de patiënt na gelijktijdig gebruik van verschillende geneesmiddelen.

Wanneer u bijvoorbeeld Isosorbidedinitraat gelijktijdig gebruikt met de alfa-adrenerge blokker Dihydroergotamine, kunnen de plasmaconcentratie en de werking van laatstgenoemde toenemen, wat kan leiden tot het ontstaan van overdoseringsverschijnselen.

Indien de behandeling met cholinetische middelen wordt uitgevoerd tegen de achtergrond van het gebruik van Isosorbidedinitraat, vooral bij oudere mensen, wordt bij patiënten een afname van het geheugen en de aandacht waargenomen.

Adsorbentia, adstringentia en omhullende middelen verminderen de absorptie van het geneesmiddel bij orale en sublinguale toediening.

Geneesmiddelen die behoren tot de groepen perifere vaatverwijders, bètablokkers, tricyclische antidepressiva en calciumantagonisten, en die gelijktijdig met isosorbidedinitraat worden ingenomen, helpen de bloeddruk te verlagen. Hetzelfde geldt voor neuroleptica, bloeddrukverlagende middelen, PDE-remmers en ethylalcohol.

De anti-angineuze werking van het medicijn vermindert aanzienlijk wanneer het gelijktijdig met sympathicomimetica wordt ingenomen.

Het is niet raadzaam om isosorbidedinitraat gelijktijdig in te nemen met de alfa-adrenerge agonist noradrenaline, aangezien een dergelijke behandeling de werking van laatstgenoemde vermindert.

Echter, gelijktijdige behandeling van erectiestoornissen met Sildenafil verhoogt de kans op het ontwikkelen van een hartinfarct en collaps aanzienlijk.

[ 32 ]

Opslag condities

De effectiviteit en veiligheid van elk geneesmiddel, inclusief isosorbidedinitraat, kan worden beïnvloed door het niet naleven van de bewaarcondities van het geneesmiddel. In dit geval zijn er enkele bewaarvoorschriften:

• temperatuur binnen kamertemperatuur,
• een afgelegen plek, beschut tegen de zon, vocht en de nieuwsgierigheid van kinderen.

Door u aan deze eenvoudige voorwaarden te houden, voorkomt u dat het geneesmiddel voortijdig bederft. Bovendien beschermt u hiermee uw gezondheid en de gezondheid van uw gezin.

[ 33 ], [ 34 ]

Speciale instructies

Bij de behandeling met isosorbidedanatraat moet u er rekening mee houden dat deze geneesmiddelen een negatieve invloed hebben op de reactiesnelheid. Daarom is het beter om tijdelijk geen auto te besturen en geen activiteiten uit te voeren die extra aandacht vereisen.

Als het medicijn gedurende een langere periode moet worden gebruikt, moet er elke 3-5 weken een pauze van 4 dagen worden ingelast. Daarmee wordt voorkomen dat er verslaving aan het medicijn ontstaat en dat het therapeutische effect afneemt.

Indien het nodig is de dosis te verhogen, dient dit geleidelijk te gebeuren, terwijl u voortdurend uw bloeddruk en hartslag controleert.

[ 35 ], [ 36 ]

Houdbaarheid

De houdbaarheid van het geneesmiddel in de originele verpakking zonder beschadiging van de beschermende omhulling varieert van 3 tot 5 jaar, afhankelijk van de afgiftevorm en soms de naam. Houd er echter rekening mee dat deze periode wordt verkort door de verpakking te openen, wat vermeld moet worden in de gebruiksaanwijzing van een specifiek geneesmiddel.

[ 37 ], [ 38 ]