Isosorbidedinitraat

Ischemische hartziekte wordt beschouwd als een van de meest voorkomende hartpathologieën. Angina pectoris, hartfalen, astma-aanvallen, oedemateus syndroom - dit is een onvolledige lijst van veelvoorkomende aandoeningen, vaak manifestaties van IHD. Om gevaarlijke pathologie doeltreffend te bestrijden, is het gebruikelijk om een opmerkelijk anti-angiogeen middel te gebruiken - isosorbidedinitraat, dat tot de klasse van nitraten behoort en een actieve stof is van vele hartpreparaten.

In dit artikel zullen we het hebben over het medicijn met dezelfde naam, genoemd in overeenstemming met de werkzame stof "Isosorbide dinitraat".

[1], [2], [3], [4],

Indicaties Isosorbidedinitraat

Zoals eerder vermeld, is de belangrijkste indicatie voor het gebruik van isosorbidedinitraat, ongeacht de naam van het medicijn, ischemische hartziekte, die vaak het honger-hart syndroom wordt genoemd. Maar verschillende manifestaties van pathologie kunnen het gebruik van verschillende vormen van het medicijn vereisen, die zowel voor langdurige medische behandeling als voor snelle verwijdering van gevaarlijke symptomen worden gebruikt.

Daarom is de toediening van conventionele tabletten en capsules met verlengde werking, sublinguale tabletten en TTC-films raadzaam in de volgende gevallen:

• om de intensiteit van angina-aanvallen (pers- of drukpijn en branden achter het borstbeen in het hart) te verminderen,
• voor de preventie van de hierboven beschreven aandoeningen geassocieerd met een gebrek aan bloedtoevoer naar de hartspier,
• voor de behandeling van CHF (chronisch of congestief hartfalen), wanneer dit medicijn wordt voorgeschreven als onderdeel van verschillende maatregelen voor de behandeling van de ziekte,
• voor de behandeling van arteriële hypertensie als een van de manifestaties van IHD,
• voor de behandeling van bepaalde soorten pulmonale hypertensie, gekenmerkt door verhoogde druk in het longslagaderstelsel,
• in de samenstelling van multicomponenttherapie van pathologie, waarbij het rechter hart wordt vergroot (vergroot) als gevolg van ziekten van het broncho-pulmonaire systeem ("longhart"),
• voor revalidatie na een hartinfarct.

Een oplossing voor intraveneuze infusie of langzame injectie wordt gebruikt in situaties die levensbedreigend zijn voor de patiënt, zoals:

• longoedeem,
• acuut stadium van een hartinfarct,
• complicatie van IHD, die de ontwikkeling van een hartinfarct bedreigt, onstabiele angina pectoris in de medische praktijk.

Het gebruik van de spray (inhalatieroute van toediening van het medicijn) is gerechtvaardigd als een ambulance buiten het ziekenhuis vereist is:

• in een acuut stadium van een hartinfarct op een achtergrond van linkerventrikelfalen,
• voor de preventie en behandeling van angina-aanvallen,
• als een therapeutisch en profylactisch middel voor spasmen van de hartslagaders tijdens het onderzoek van bloedvaten met behulp van een hartkatheter.

Bij acuut hartfalen wordt "Isosorbide dinitraat" vaak gebruikt om het lumen in de bloedvaten te verwijden en de coronaire circulatie te verbeteren.

[5], [6]

Vrijgaveformulier

Behandeling met isosorbidedinitraat is alleen het geval wanneer nitraten (salpeterzuurzouten) de gezondheid niet schaden, maar veeleer toestaan dat het wordt versterkt. De chemische formule van de werkzame stof is te representeren als C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

Nitroconcerende stof zelf heeft het uiterlijk van een wit poeder, dat zowel geur als smaak mist. Het poeder is praktisch onoplosbaar in water. Gebruik aceton, alcohol of ether om het op te lossen.

Voor het gebruiksgemak, rekening houdend met de indicaties voor gebruik, wordt het geneesmiddel voor ischemische hartziekte in verschillende vormen geproduceerd. Traditionele vormen van afgifte, zoals tabletten, capsules en het concentraat (poeder, waaruit de bereide oplossing voor injecties en intraveneuze) naast elkaar bestaan met goedkope: sublinguale spray, transdermaal (geneesmiddelfilm, om het tandvlees is bevestigd).

Conventionele tabletten kunnen 5, 10 of 20 mg actief bestanddeel bevatten. Het pakket bevat 20 of 50 tabletten. Tabletten voor sublinguaal gebruik (ze mogen niet worden ingeslikt, maar onder de tong gehouden totdat ze volledig zijn opgelost) bevatten 5 mg isosorbidedinitraat.

Langdurige vormen van het geneesmiddel (tabletten en capsules met een verlengde werking) bevatten 20, 40, 60 en zelfs 120 mg van het actieve bestanddeel.

Concentraat voor de bereiding van de oplossing in injectieflacons bevat 10 mg van het werkzame bestanddeel in 1 ml volume.

Spray en aerosol voor spuiten onder de tong bevatten 300 doses hartmedicatie (300 sprays), waarbij elke dosis 1,25 mg isosorbide-dihydraat bevat.

[7], [8], [9]

Farmacodynamiek

"Isosorbide dinitraat" wordt beschouwd als een van de meest effectieve instrumenten om ischemie van het hart en verlichting van angina-aanvallen te behandelen. Een dergelijke erkenning is te wijten aan zijn actieve stof, die de volgende eigenschappen heeft:

• expansie van het lumen van de bloedvaten (vaatverwijdend effect),
• vermindering van de noodzaak van de belangrijkste hartspier in zuurstof (anti-angiogeen effect),
• algemene coronaire dilatoire actie.

Uitbreiding van coronaire en perifere vaten is te wijten aan een afname in de tonus van de vaten en de ontspanning van hun spierwanden, wat onmogelijk is zonder de deelname van stikstofmonoxide. Het medicijn verhoogt de NO ₂ -concentratie  in het spierweefsel van de bloedvaten (slagaders en aders).

Antianginale werking van het medicijn is te wijten aan drie factoren:

• vermindering van perifere weerstand van bloedvaten (postload),
• de uitzetting van perifere aderen, waardoor de bloedtoevoer naar het rechteratrium afneemt (voorspanning),
• uitbreiding van coronaire schepen.

Dus, "Isosorbide dinitrate" vermindert de belasting van de hartspier (myocard) bij het falen van zijn functies. Het bevordert ook de expansie van de bloedvaten van het hart en zorgt voor normale voeding en zuurstofverzadiging van gebieden met een gestoorde bloedtoevoer naar het bloed.

Isosorbide dinitraat kan de bloeddruk in een kleine circulatiecirkel verlagen. En dit is op zijn beurt een noodzakelijke maatregel om longoedeem te voorkomen.

[10], [11], [12], [13]

Farmacokinetiek

Verbetering van coronaire en perifere bloedcirculatie, het medicijn heeft nog steeds geen effect op de frequentie van contracties van de hartspier. Alleen in zeldzame gevallen is er een lichte toename van de hartslag. Naast de uitbreiding van de hartvaten bevordert het medicijn de dilatatie van de vaten van de hersenen en de longen, waardoor de cerebrale en longcirculatie verbetert.

De snelheid van het begin van het effect van het innemen van het medicijn hangt af van de vorm van afgifte van het medicijn. Hoewel ze allemaal voldoende snelheid hebben. De werking van tabletten voor sublinguaal gebruik kan bijvoorbeeld na 3-5 minuten worden opgemerkt. Gewone en verlengde tabletten geven na 15-20 minuten effect, hoewel sommige omstandigheden het begin van het therapeutische effect tot 30-40 minuten kunnen vertragen.

Bij het sproeien van een nevel in de mond therapeutische effect te zien na een halve minuut (vanwege de snelle absorptie van het geneesmiddel in de bloedsomloop door het slijmvlies), wat erg belangrijk in situaties die dringend optreden. Tegelijkertijd is een eenmaal besproeide dosis voldoende voor een periode van maximaal 2 uur.  

Het metabolisme van de werkzame stof komt voor in de lever, waardoor monosodium isosorbide wordt gevormd. Het geneesmiddel wordt via de nieren uit het lichaam uitgescheiden.

De halfwaardetijd van het geneesmiddel hangt ook af van de vorm van afgifte. Voor de injectie-oplossing is het ongeveer 20 minuten, voor conventionele tabletten - 4 uur, voor sublinguaal - 1 uur, enz.

[14], [15], [16], [17], [18]

Dosering en toediening

"Isosorbide dinitrate" - hartsvoorbereiding die door een effectieve en gemakkelijke manier kunnen worden toegepast: oraal, drinkwater pillen, plaatsen sublinguale tablet onder de tong of door sproeien regio spray in de voorgeschreven dosis bevestigen op het tandvlees of de wang speciale geneesmiddelfilm en met behulp van intraveneuze injecties of druppelaars.

Tabletten voor orale toediening worden meestal oraal in zijn geheel ingenomen, geperst met voldoende vloeistof, het wordt aanbevolen om dit een uur voor de maaltijd te doen, of in extreme gevallen een paar uur erna.

Indien nodig, kan een aanval van angina pectoris worden afgekauwd en ingeslikt nadat het pijnsyndroom afneemt. Voor dit doel worden tabletten 5 en 10 mg gebruikt. Een tablet met een hogere dosering moet worden verdeeld.

Preventie van angina-aanvallen begint met een dosering van 10 mg. Neem de pil zal 4 tot 5 keer per dag hebben.

Als de aangegeven dosering onvoldoende effectief blijkt te zijn, wordt op de 4e tot 5e dag van de behandeling met het geneesmiddel de dagelijkse dosering verhoogd (van 60 tot 120 mg zoveel mogelijk). De frequentie van het innemen van het medicijn hangt af van het type tablet: gewone tabletten - 3-4 keer per dag, vertraagd - van 1 tot 3 keer per dag.

Behandeling van CHF-symptomen wordt uitgevoerd met behulp van conventionele tabletten met een dosering van 10 en 20 mg. De veelheid van ontvangst kan in dit geval van 3 tot 4 keer per dag zijn.

De maximale enkele dosis voor sublinguale tabletten en buccale films is 10 mg. De veelvuldigheid van de opname wordt vastgesteld door de behandelend arts op basis van de diagnose en toestand van de patiënt.

Het gebruik van een sublinguale spray omvat het injecteren in de mondholte van 1 tot 3 doses van de formulering. Injecties moeten worden uitgevoerd met een interval van een halve minuut en een vertraging van de ademhaling op het moment van manipulatie.

Het gebruik van de spray als een noodsituatie voor een acuut infarct of CHF wordt uitgevoerd met dezelfde dosering, de enige keer dat als de eerste dosis van het geneesmiddel geen verlichting heeft gebracht, de injectie van het geneesmiddel na 5 minuten kan worden herhaald. Het volgende gebruik van de spray is mogelijk na 10 minuten. Gewoonlijk is dit voldoende om de levensbedreigende symptomen te verlichten.

Bij het uitvoeren van een coronair onderzoek met een katheter wordt de patiënt onder de tong 1 of 2 doses van het medicijn in de vorm van een spray ingespoten. Dit is noodzakelijk om spasmen van de bloedvaten van het hart te voorkomen.

De dosering voor intraveneuze infecties of infusies kan in beide gevallen sterk variëren. De effectieve dosis wordt echter bepaald door de behandelende arts, evenals de duur van de behandeling met het geneesmiddel "Isosorbide dinitraat".

[24], [25], [26], [27]

Gebruik Isosorbidedinitraat tijdens zwangerschap

Het gebruik van Isosorbide dinitraat tijdens de zwangerschap is niet verboden, maar het mag alleen worden genomen na een eerste consult met een gespecialiseerde arts en in de aangegeven doses. U kunt het medicijn en tijdens de borstvoeding aanbrengen, maar voor het geval het op dit moment beter is om de baby over te zetten naar de voedingsmelkvoeding.

Contra

De bereiding op basis van isosorbidedinitraat is ongewenst en zelfs gevaarlijk om toe te passen in de volgende situaties:

• als de patiënt de diagnose heeft van een stabiel lage bloeddruk,
• schok staat,
• een scherpe daling van de bloeddruk, karakteristiek voor het begin van de ineenstorting,
• een verwaarloosd stadium van pericarditis, waarbij de ontsteking en verdikking van de bladeren van het hartmembraan (pericardium) compressie van het hart veroorzaakt (constrictieve pericarditis),
• verdikking van de interventriculaire spier, wat leidt tot een schending van de coronaire bloedstroom (obstructieve HCMC),
• met craniocerebrale verwondingen,
• patiënten met de diagnose "hemorragische beroerte,
• bij hoge tarieven van intracraniale druk,
• als een acuut myocardiaal infarct wordt waargenomen tegen een achtergrond van lage bloeddruk,
• ophoping van vocht in de holte van de hartschil die in de cardiologie een harttamponade wordt genoemd,
• Als longoedeem wordt veroorzaakt door een toxische factor,
• glaucoom is van het gesloten type,
• overgevoeligheid voor de componenten van de doseringsvorm,
• een allergische reactie op organische nitraten.

Het geneesmiddel moet worden gebruikt onder toezicht van een arts met een vernauwing van de mitrale opening en aortastenose, met lage bloeddruk, verminderde cerebrale circulatie, leverfalen, op oudere leeftijd. Het medicijn wordt niet gebruikt in de kindergeneeskunde.

[19], [20], [21], [22]

Bijwerkingen Isosorbidedinitraat

Individuele reactie van het lichaam op het gebruik van het geneesmiddel "Isosorbide dinitraat" kan verschillen. Sommige patiënten tolereren de behandeling met het medicijn goed, terwijl anderen sommige bijwerkingen kunnen ondervinden. Onder dergelijke onplezierige manifestaties zijn:

• milde tot matige hoofdpijn,
• verandering in huidskleur op het gezicht (merkbare roodheid),
• duizeligheid,
• afname van bloeddrukindicatoren (soms tot kritieke niveaus)
• verhoogde hartslag of hartslag (meer dan 90 slagen per minuut),
• getijden naar het hoofd, vergezeld van een gevoel van warmte,
• onaangename gewaarwordingen in de mond, vanwege de droogte van de slijmvliezen,
• brandend gevoel in het gebied van de tong (meestal aan het uiteinde),
• lichte misselijkheid,
• tijdelijke verslechtering van het gezichtsvermogen,
• algemene zwakte en vermoeidheid,
• huiduitslag veroorzaakt door een allergische reactie op het medicijn.

Soms, tegen de achtergrond van therapie met het medicijn bij vrij lage druk, kan er een toename van de morbide manifestaties van angina pectoris zijn. In zeer zeldzame gevallen gaat het innemen van het medicijn gepaard met de ontwikkeling van ischemie (zuurstofgebrek) van de hersenen. 

[23]

Overdose

Het veilige gebruik van verschillende vormen van het hartmedicijn "Isosorbide dinitraat" impliceert een duidelijke naleving van de instructies van de arts wat betreft het toedienen van het medicijn en de frequentie van toediening ervan. In het geval van hoge doses medicatie en een onredelijk langdurige behandeling, kan een overdosis optreden met een medicijn dat zijn onaangename symptomen vertoont.

Kunnen bestaan uit versterking van sommige bijwerkingen van het geneesmiddel, zoals pijn in het hoofd en duizeligheid, wazig zien en ontlasting, dyspepsie, vermoeidheid, storten de ontwikkeling tegen de achtergrond van een scherpe daling van de druk Symptomen izisorbida Dinitraat overdosis.

Maar er kunnen andere symptomen zijn die niet kenmerkend zijn voor dit geneesmiddel. Als er tekenen van zuurstofgebrek van de weefsels (anoxie), episodes van syncope gediagnosticeerd koorts, cyanose van de lippen en nagels gebied, zijn er krampen, kortademigheid, verlaagde hartslag en intracraniële druk - het is een gelegenheid om maatregelen om de gevolgen van een overdosis drugs aan te pakken.

Eerste hulp is om de maag te wassen. Vervolgens worden maatregelen genomen om de hierboven beschreven symptomen thuis of in het ziekenhuis te elimineren.

Als de zuurstofhongering van weefsels wordt waargenomen tegen de achtergrond van een verhoging van het niveau van methemoglobine, geeft dit de ontwikkeling van methemoglobinemie aan. In deze situatie omvat spoedeisende zorg intraveneuze toediening van een oplossing van methyleenblauw. De dosering wordt bepaald op basis van de volgende verhouding: 1 kg of 2 mg oplossing wordt per kilogram lichaamsgewicht van de patiënt genomen.

[28], [29], [30], [31]

Interacties met andere geneesmiddelen

Therapy voorbereiding moeten worden uitgevoerd strikt gebaseerd interacties met andere geneesmiddelen "isosorbidedinitraat" met andere geneesmiddelen om een goede werkzaamheid van het geneesmiddel en de onaangename gevolgen in verband met de verslechtering van de toestand van de patiënt na de gelijktijdige ontvangst van verschillende drugs te voorkomen.

Met de gelijktijdige toediening van Isosorbide dinitraat en alfa-adrenoblokker Dihydroergotamine kunnen de plasmaconcentraties en de effecten van deze laatste bijvoorbeeld toenemen, wat gepaard gaat met de ontwikkeling van symptomen van overdosis.

Als de achtergrond van het innemen van Isosorbide dinitraat wordt uitgevoerd met cholinetic middelen, vooral bij ouderen, is er een vermindering van het geheugen en de aandacht bij patiënten.

Adsorbentia, adstringentia en omhullende middelen verminderen de absorptie (absorbeerbaarheid) van het geneesmiddel in de perorale en sublinguale toedieningswijzen.

Voor de tot de groepen van de perifere vasodilatoren, bètablokkers, tricyclische antidepressiva, calciumantagonisten en ontvangen parallel aan isosorbide dinitraat, uw bloeddruk verlagen. Hetzelfde kan gezegd worden over neuroleptica, medicijnen voor het verlagen van de bloeddruk, PDE-remmers en ethylalcohol.

Het anti-angiogene effect van het geneesmiddel is duidelijk verminderd wanneer het gelijktijdig met sympathomimetica wordt ingenomen.

Isosorbidedinitraat is niet wenselijk gelijktijdig met het alfa-adrenomimeticum "Norepinephrine", omdat een dergelijke therapie het effect van de laatste vermindert.

Maar de parallelle behandeling van erectie "Sildenafil" verhoogt de kans op een hartinfarct en instorting aanzienlijk.

[32]

Opslag condities

De effectiviteit en veiligheid van elk medicijn, inclusief Isosorbide dinitraat, kan worden beïnvloed door niet-naleving van de bewaarcondities van het medicijn. In dit geval zijn er weinig opslagvereisten:

• de temperatuur ligt binnen de kamertemperatuur,
• beschermd tegen de zon, vocht en kinderlijke nieuwsgierigheid is een afgelegen plek.

Naleving van dergelijke ongecompliceerde omstandigheden zal vroegtijdige bederf van het geneesmiddel helpen voorkomen, evenals uw gezondheid en uw familieleden redden.

[33], [34]

Speciale instructies

Tijdens de behandeling met isosorbide danatrate-preparaten moet er rekening mee worden gehouden dat deze geneesmiddelen een negatief effect hebben op de reactiesnelheid, dus het is beter om een tijdje te weigeren een auto te besturen en activiteiten uit te voeren waarvoor meer aandacht vereist is.

Als het medicijn lang duurt, elke 3-5 weken, moet je een pauze van 4 dagen houden, waardoor verslaving aan het medicijn wordt voorkomen en het therapeutische effect wordt verminderd.

Als er een dosisverhoging nodig is, moet dit geleidelijk gebeuren, terwijl de druk- en pulsindices voortdurend worden bewaakt. 

[35], [36]

Houdbaarheid

De houdbaarheid van het medicijn in zijn oorspronkelijke verpakking zonder schade aan de beschermende schaal varieert van 3 tot 5 jaar, afhankelijk van de vorm van introductie en soms de naam. Maar we moeten rekening houden met het feit dat we, door het pakket te openen, deze periode verkorten, hetgeen moet worden opgemerkt in de instructies voor het gebruik van een bepaald medicijn. 

[37], [38]