Kaletra

Een innovatief geneesmiddel, geproduceerd door het Britse bedrijf Abbott Laboratories - Kaletra is een prothoretovirusstof voor het beïnvloeden van HIV-infectie (humaan immunodeficiëntievirus).

[1], [2]

Indicaties Kaletra

De enige indicatie voor het gebruik van het medicijn Kaletra is de behandeling van HIV-infectie door de replicatie van het humaan immunodeficiëntievirus te remmen.

Vrijgaveformulier

Vorm van afgifte Kaletra - tabletten, bovenkant bedekt met een speciale beschermende omhulling, waardoor het medicijn rechtstreeks in de zone van hun meest effectieve werk kan worden 'afgeleverd'.

Kaletra bevat twee werkzame stoffen met de dosering: lopinavir (0,2 mg) en ritonavir (0,05 mg).

Kaletra in de vorm van tabletten is verkrijgbaar in een injectieflacon met een hoog polyethyleengehalte. Eén fles bevat 120 eenheden van het medicijn. De fles met instructies voor het gebruik van het medicijn is verpakt in een kartonnen verpakking.

Bijkomende chemische verbindingen die in het medicijn aanwezig zijn, zijn sorbitanlauraat, natriumstearylfumaraat, copovidon K28, colloïdaal siliciumdioxide.

De filmcoating van de tablet heeft zijn eigen samenstelling.

Farmacodynamiek

Dit medicijn heeft een smalle specialisatie. De therapeutische kenmerken van Kaletra bepalen de farmacodynamiek van de twee belangrijkste werkzame stoffen.

Lopinavir is een remmer van HIV-1 en HIV-2-protease, dat antivirale farmacodynamiek van Kaletra biedt. Remming van deze proteasen verschaft een verstoring in de productie van viraal eiwit, leidend tot de vorming en ontwikkeling van een onderontwikkeld retrovirus.

Ritonavir is een peptidomimeticum, is een remmer van aspartyl-protease HIV-1 en HIV-2.

Gemetaboliseerd in de lever.

Er is tot nu toe geen volledige informatie beschikbaar over de kruisresistentie van lopinavir en ritonavir, waarvoor aanvullende onderzoeken nodig zijn.

[3], [4], [5], [6],

Farmacokinetiek

De farmacokinetiek van Kaletra wordt bepaald door de overeenkomstige parameters van lopinavir en ritonavir. Zoals uit klinische studies is gebleken, is lopinavir, onder invloed van CYP3A, bijna voor 100% omgezet in zijn metabolieten. De aanwezigheid van ritonavir remt het metabolisme van lopinavir en leidt tot een verhoging van de concentratie ervan in het bloedplasma, waardoor de farmacologische effectiviteit van de bereiding van Kaletra wordt verhoogd.

Bij toepassing van de aanbevolen dosering lopinavir / ritonavir (0,4 / 0,1 g) tweemaal per dag met een maximale concentratie (C _max ) lopinavir bloed 6,1-13,5 ug / ml bereikt na vier uur na toediening.

Een enkele inname van het medicijn met mager voedsel en vasten vertoont geen significante verandering in de absorptieniveaus. Bij matig vet voedsel worden de resultaten van de absorptie van het medicijn verbeterd.

De biologische beschikbaarheid van Kaletra is vrij hoog en bedraagt 99%. Lopinavir wordt voornamelijk geassocieerd met eiwitachtige plasmastructuren zoals albuminen en alfa-1-zure glycoproteïnen.

Het medicijn wordt langzaam genoeg uit het lichaam uitgescheiden. Na acht dagen is de concentratie van lopinavir met 10% verminderd, is het in de hoofdvorm van metabolieten samen met urine en meer dan 80% met fecale massa's. Ongeveer 2,2% van lopinavir wordt onveranderd in de urine uitgescheiden en 19,8% van hen wordt gebruikt bij de kalveren.

De klaring van lopinavir in het geval van orale toediening van het geneesmiddel vertoont een niveau van 0,23 tot 11,73 l / uur.

[7], [8]

Dosering en toediening

Kaletra-tabletten worden oraal ingenomen. De wijze van toediening en de dosis van het geneesmiddel worden individueel voorgeschreven door de behandelend arts, op basis van de toestand van de patiënt en het klinische beeld van de ziekte. De effectiviteit van het Kaletra-medicijn is niet afhankelijk van de tijd en hoeveelheid ingenomen voedsel. Tabletten mogen niet worden gebeten. Het wordt aanbevolen om ze heel door te slikken.

De verhouding van lopinavir / ritonavir aanbevolen aanvangsdosis ontvangt twee tabletvormen, welke doseringsvorm overeenkomt met 0,4 / 0,1 g (actieve concentratie van werkzame bestanddelen lopinavir / ritonavir per tablet 0,2 / 0,05 g) tweemaal overdag. Mogelijk en het tweede opnameschema - vier tabletten eenmalig.

Voor kinderen die al drie jaar oud zijn, wordt het betreffende medicijn in verschillende doseringen voorgeschreven.

Kaletra dosering en doseringsschema in standaard doses voor volwassenen is toegestaan voor het voorschrijven van kinderen van wie het gewicht hoger is dan de 35 kg-markering en het lichaamsoppervlak (PPT) is ten minste 1,4 m ².

Als een kind een lager gewicht, maar het valt binnen de BSA van 0,6 m ² om 1,4 m ² aanbevolen dosering van het geneesmiddel 0,1 g + 0,025 g

Voor kinderen met een lichaamsoppervlakte kleiner dan 0,6 m ², of de leeftijd van drie jaar niet bereikt, niet van toepassing Kaletra in tabletvorm en als een siroop. In deze situatie komt de dosis van het geneesmiddel overeen met een waarde van 0,080 g + 0,020 g / ml.

Het oppervlak van het lichaam kan vrij gemakkelijk en onafhankelijk worden berekend. Om dit te doen, moet de lengte van de patiënt in centimeters worden vermenigvuldigd met zijn lichaamsgewicht in kilogram en het resulterende resultaat gedeeld door 3600.

PPT (m ² ) = (Hoogte (cm) × Lichaamsgewicht (kg) / 3600)

[12], [13],

Gebruik Kaletra tijdens zwangerschap

Gebruik van antiviraal middel Kaletra tijdens de zwangerschap wordt niet aanbevolen door artsen en apothekers.

Als er een vraag is naar de noodzaak van antiretrovirale therapie in een tijd dat een jonge moeder haar baby de borst geeft, moet de vrouw stoppen met borstvoeding geven.

Contra

Artsen duiden dergelijke contra-indicaties voor het gebruik van Kaletra aan:

1. Individuele overgevoeligheid van het lichaam van de patiënt voor lopinavir en / of ritonavir, evenals voor een of meer aanvullende stoffen van het geneesmiddel.
2. Ernstige leverfunctiestoornissen.
3. Leeftijd van een kleine patiënt tot drie jaar.

Met speciale zorg, is het noodzakelijk om in het protocol van Kaletra's behandeling die patiënten in te voeren in wier anamnese dergelijke ziekten aanwezig zijn:

1. Cirrose van de lever.
2. Leverfunctiestoornissen van milde en matige ernst.
3. Hemofilie - bloedcoagulatie.
4. Pancreatitis is een ontsteking van de alvleesklier.
5. Virale hepatitis B en C.
6. Overtollige normen van leverenzymen.
7. Hypercholesterolemie.
8. Hypertriglyceridemie is een verhoogde hoeveelheid triglyceriden in het bloed.
9. Eerwaarde. De bejaarde leeftijd van de patiënt is ouder dan 65 jaar.
10. Patiënten met hartproblemen.

[9],

Bijwerkingen Kaletra

Zeer effectieve antiretrovirale medicatie Kaletra, met orale toediening kan behoorlijk veel bijwerkingen veroorzaken:

1. Reactie van het spijsverteringsstelsel:

• Verschijning van symptomen van diarree.
• Misselijkheid, die brakende reflex kan induceren.
• Pijnsyndroom in de buik.
• Winderigheid.
• Verergering van verschillende ziekten geassocieerd met het spijsverteringskanaal: colitis, enterocolitis, aambeien, hepatitis, gastro-enteritis, hepatische steatose, gastro-oesofageale refluxziekte, hepatomegalie, en enkele anderen die minder vaak voorkomen.

1. De reactie van de beschermende functie van het lichaam is een allergische reactie van het lichaam, geconditioneerd door zijn symptomen:

• Hyperemie van de huid.
• Angio-oedeem.
• Urticaria.
• Rash.
• Jeuk.
• Burning sensation.

1. Reactie van het cardiovasculaire systeem:

• Verhoogde bloeddruk.
• Minder vaak komen atherosclerose, diepe veneuze trombose, myocardiaal infarct en een aantal andere stoornissen voor.

1. Neurologische reactie:

• Hoofdpijn.
• Slaapverstoring.
• Het uiterlijk van ruis in de oren.
• Neuropathie, neuralgie.
• Duizeligheid.
• Verschijning van een gevoel van angst.
• Visuele beperking.

1. Reactie van het bewegingsapparaat:

• Pijnsyndroom dat het achtergebied beïnvloedt.
• Spierpijn.

1. Reactie van de dermis en subcutane lagen:

• Manifestatie van verschillende pathologische veranderingen van dermatologische aard.

1. Endocriene systeemreactie:

• Aantasting van de eetlust.
• Gewichtsverlies.
• Diabetes mellitus.
• Hypertriglyceridemie.
• Hypercholesterolemie (hoog cholesterolgehalte in het bloed).

1. Reactie van excretiesysteem:

• Nierfunctiestoornissen.

1. Reactie van het menselijke reproductiesysteem:

• Afwezigheid van menstruatie gedurende verschillende menstruatiecycli.
• Groot bloedverlies tijdens de menstruatie.
• Erectiestoornissen.

1. Reactie van de bloedcellen van het lichaam:

• Bloedarmoede is een aandoening die wordt veroorzaakt door een tekort aan rode bloedcellen.
• Lymfadenopathie is een reactie van de lymfeklieren, uitgedrukt door hun proliferatie.

1. Verslechtering van de algemene toestand van een persoon:

• Frequente infecties die de onderste en bovenste luchtwegen aantasten.
• Infectie van de dermis en het onderhuidse vet.
• Furunculosis.
• Asthenie.
• Afname van de algemene toon van het lichaam.
• Verslechtering van de resultaten van laboratoriumonderzoeken.

[10], [11]

Overdose

Een overdosis van lopinavir en / of ritonavir - de actieve ingrediënten van een antiviraal middel om HIV-infectie Kaletra te beïnvloeden - is niet bekend vanwege de schaarste aan feiten en observaties.

Er is geen effectief tegengif en met de opkomst van negatieve nevenverschijnselen wordt symptomatische behandeling uitgevoerd.

Indien nodig kunnen desinfecterende maatregelen worden uitgevoerd: maagspoeling (maakt verwijdering van medicijnresten mogelijk), evenals het gebruik van sorbens (dit kan gewone actieve kool zijn).

Vanwege het feit dat de actieve werkzame stoffen van het Kaletra-preparaat een groot percentage van de verbindingen met plasmaproteïnen vertonen, is het niet raadzaam om dialyse te gebruiken bij de behandeling van een overdosis.

Een aantal waarschuwingen over het nemen van:

1. Lopinavir en ritonavir worden voornamelijk omgezet in hun metabolieten in de lever, dus als de leverfunctie wordt verstoord, moet de standaard dosering mogelijk worden aangepast.
2. Tegen de achtergrond van de behandeling van Kaletra, moet u uw reizen annuleren tijdens het rijden. Als het werk een lange tijd nodig heeft om een hoog aandachtsniveau te behouden, is het de moeite waard om de kwestie van een tijdelijke overdracht naar een ander type werk aan de orde te stellen.

[14], [15]

Interacties met andere geneesmiddelen

Meestal wordt het medicijn Kaletra gebruikt bij de complexe behandeling van HIV-infectie. Daarom zijn interacties met andere Kaletra-geneesmiddelen een noodzakelijke voorwaarde voor de effectiviteit van het gehele medische complex.

 Gezamenlijk gebruik met zidovudine en abacavir, leidt tot een verlaging van hun concentratie in het bloed, wat kan leiden tot een verslechtering van de werkzaamheid van het geneesmiddel.

Het omgekeerde effect wordt waargenomen in combinatie met tenofovir. De kwantitatieve component in het bloedplasma van het laatste farmacologische middel neemt toe, wat symptomen van een overdosis veroorzaakt.

Gelijktijdig werken met niet-narcotische analgetica vereist dat de medische staf constant de gezondheidstoestand van de patiënt bewaakt, de opkomst van secundaire symptomen, als mogelijke verslechtering van de toestand, tot ademhalingsdepressie.

Met parallelle toediening van HIV-proteaseremmers wordt een toename van de activiteit van creatinefosfokinase waargenomen.

Bij de toepassing Kaletra met een daling van nevirapine lopinavir kwantitatieve indicator in het bloed van de patiënt, die de werking van de antivirale werkstof beschouwde verzwakt.

Het is ten strengste verboden om lopinavir en ritonavir samen met efavirenzine en nevirapine samen in te nemen, omdat de invloed van Kaletra op retrovirale structuren wordt onderdrukt.

Delavirdine vertoont de activering van lopinavir en de toename van zijn kwantitatieve aanwezigheid in het bloedplasma van de patiënt.

Het gecombineerde gebruik van Kaletra en anticoagulantia (bijv. Warfarine) verhoogt de kans op bloedingen.

Lopinavir en ritonavir, indien gecombineerd in één behandelingsprotocol, met amprenavir verhoogden C _min (numerieke aanwezigheid in plasma) als laatste. Hun gezamenlijk gebruik is gedurende de dag gecontra-indiceerd.

Een soortgelijk klinisch beeld wordt ook waargenomen in het geval van gelijktijdige toediening van Kaletra en nelfinavir. Artsen moeten hun gezamenlijke aanvraag niet toestaan.

Doseringen van geneesmiddelen, remmers van de chemokine receptor CCR5 (bijv. Maraviroc), indien ingenomen samen met lopinavir en ritonavir, moeten worden verminderd.

Zoals uit klinische observaties blijkt, zou de kwantitatieve component van saquinavir in het protocol van de complexe behandeling moeten worden verminderd.

Bij het gezamenlijk gebruik van Kaletra en bocetrevira observeren artsen een afname van de kwantitatieve component van lopinavir en het tweede antivirale medicijn, waardoor hun gezamenlijke toepassing onmogelijk wordt.

Heel voorzichtig is het noodzakelijk om de dosis van het geneesmiddel in te voeren en aan te passen onder één therapeutisch protocol van het antivirale medicijn in kwestie en de geneesmiddelen van de antidepressivengroep. Het risico op het ontwikkelen van nevenklachten is groot.

Het wordt ook niet aanbevolen om ze te behandelen in combinatie met antischimmelmiddelen.

Tegen de achtergrond van de behandeling met Kaletra mogen orale anticonceptiemiddelen niet worden gebruikt, omdat er een verslechtering optreedt in de effectieve bescherming van de laatste, waarvoor zij moeten worden vervangen door andere vormen van anticonceptiebescherming.

Opslag condities

De opslagcondities van Kaletra vereisen naleving van dergelijke items:

1. De plaats waar lopinavir en ritonavir geacht worden te zijn opgeslagen, moet worden beschermd tegen blootstelling aan direct zonlicht.
2. Het temperatuurregime van opslag is toegestaan in het bereik van + 15 tot + 30 graden boven nul.
3. Het is noodzakelijk om een antiretroviraal middel te bevatten op plaatsen die niet toegankelijk zijn voor adolescenten en kleine kinderen.

Houdbaarheid

In dit geval is de houdbaarheid van het medicijn Kaletra vier jaar.