Calumide

Kalumid is een effectief geneesmiddel dat bedoeld is voor de behandeling van tumoren.

Indicaties Calumide

Kalumid 50 mg wordt voorgeschreven voor de behandeling van prostaatkanker in een vergevorderd stadium. Het maakt deel uit van een complexe behandeling met therapie met luteïniserend hormoon-releasing factor-analogen of met chirurgische castratie.

Kalumid met een volume van 150 mg is bedoeld voor monotherapie of als aanvullend middel tijdens prostaatverwijdering of radiotherapie bij patiënten met lokaal gevorderde prostaatkanker met een verhoogd risico op progressie van de pathologie.

Kalumid 150 mg wordt gebruikt bij de behandeling van niet-gemetastaseerde, lokaal gevorderde prostaatkanker, waarbij chirurgische castratie of andere behandelmethoden niet kunnen worden toegepast.

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in de vorm van tabletten met een inhoud van 50 mg. Eén blister bevat 15 tabletten. Een verpakking bevat 2 of 6 blisterverpakkingen. Er worden ook tabletten met een inhoud van 150 mg geproduceerd. Eén blisterverpakking bevat 10 tabletten en de verpakking bevat 3 blisterverpakkingen.

Farmacodynamiek

Kalumid is een anti-androgeen dat geen ander effect heeft op het endocriene systeem. Door zich te binden aan androgene geleiders verzwakt het de werking van androgene stimuli zonder de genexpressie te activeren. Als gevolg van deze onderdrukking begint de tumor die zich in de prostaat heeft ontwikkeld, te regresseren. Na het stoppen met het medicijn kunnen sommige patiënten last krijgen van het zogenaamde ontwenningssyndroom.

Calumid is een racemisch mengsel met antiandrogene eigenschappen. Het geneesmiddel bestaat vrijwel uitsluitend uit het (R)-enantiomeer.

Farmacokinetiek

Bicalutamide wordt snel opgenomen na orale toediening. Er is geen klinisch significant effect van voedsel op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel aangetoond.

De (S)-enantiomeer wordt, vergeleken met de (R)-enantiomeer, vrij snel uit het lichaam verwijderd. De halfwaardetijd van de (R)-enantiomeer uit bloedplasma is ongeveer 1 week.

Bij dagelijkse toediening van het geneesmiddel hoopt het (R)-enantiomeer zich door de lange halfwaardetijd in het bloedplasma op in een 10-voudige concentratie.

De evenwichtsconcentratie van het (R)-enantiomeer bedraagt ongeveer 9 μg/ml bij een dagelijkse dosis van 50 mg van het geneesmiddel, en ongeveer 22 μg/ml bij een dagelijkse dosis van 150 mg. In de stabiele fase is 99% van het totale aantal actieve enantiomeren het actieve (R)-enantiomeer.

De farmacokinetische eigenschappen van het actieve bestanddeel worden niet beïnvloed door lichte of matige lever- of nierfunctiestoornissen, noch door de leeftijd van de patiënt. Er zijn aanwijzingen dat bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen de eliminatie van het (R)-enantiomeer uit het bloedplasma langzamer verloopt.

Het geneesmiddel heeft een hoge plasma-eiwitbindingsgraad (96% voor het racemaat en meer dan 99% voor het (R)-enantiomeer), het wordt effectief gemetaboliseerd (door middel van glucuronidatie en oxidatie) en de afbraakproducten worden gelijkmatig uitgescheiden via de gal en de urine.

Er zijn aanwijzingen dat de gemiddelde concentratie (R)-bicalutamide in het sperma van patiënten die Calumid gebruiken in een dosering van 150 mg 4,9 mcg/ml bedraagt. Tijdens geslachtsgemeenschap kan ongeveer 0,3 mcg/ml bicalutamide het lichaam van de vrouw binnendringen. Deze concentratie is lager dan de waarden waarbij veranderingen bij het nageslacht optraden bij proefdieren.

Dosering en toediening

Orale medicatie voor volwassen mannen. Bij de complexe behandeling van wijdverspreide prostaatkanker in combinatie met chirurgische castratie of het gebruik van GnRH-analogen bedraagt de dosering 50 mg eenmaal daags. Kalumid moet gelijktijdig met de bovengenoemde behandelmethoden worden gestart.

Bij lokaal gevorderde prostaatkanker moet u 150 mg van het medicijn eenmaal daags innemen. De behandeling moet lang duren - minimaal 2 jaar.

Indien er symptomen van progressie van de pathologie optreden, moet het gebruik van het geneesmiddel worden gestaakt.

Bij nieraandoeningen is dosisaanpassing niet nodig. Bij lichte leverfunctiestoornissen is ook geen dosisaanpassing nodig, maar bij ernstige of matige vormen is verhoogde accumulatie van het geneesmiddel mogelijk.

[ 2 ]

Contra

Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd voor kinderen en vrouwen. Bovendien is het verboden voor patiënten met een individuele intolerantie voor de werkzame bestanddelen of aanvullende stoffen in het geneesmiddel.

Mag niet worden gebruikt in combinatie met astemizol, cisapride of terfenadine.

Bijwerkingen Calumide

Bijwerkingen van het medicijn Calumid zijn onder meer:

• Lymfestelsel en bloedsomloop – ontwikkeling van bloedarmoede;
• Immuunsysteem: Quincke-oedeem, overgevoeligheid en urticaria;
• Voeding en stofwisselingsprocessen: verlies van eetlust;
• Mentale reacties: depressie, verminderd libido;
• NS: slaperigheid, evenals duizeligheid;
• Hart: ontwikkeling van hartfalen, evenals hartinfarct;
• Vaten: het optreden van opvliegers;
• Borstkas, mediastinum, luchtwegen: interstitiële longziekte;
• Spijsverteringsstelsel: misselijkheid, constipatie en buikpijn, evenals een opgeblazen gevoel en dyspepsie;
• Lever- en galwegen: geelzucht en hepatotoxiciteit worden waargenomen, en daarnaast leverfalen; levertransaminasen kunnen worden geactiveerd;
• Onderhuids bindweefsel en huid: kaalheid, huiduitslag en jeuk, droge huid, hirsutisme;
• Urinewegen en nieren: ontwikkeling van hematurie;
• Borstklieren en voortplantingsstelsel: pijn in de borstklieren, gynaecomastie, erectieproblemen;
• Algemene aandoeningen: zwelling, pijn op de borst, asthenie;
• Overig: gewichtstoename.

[ 1 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bicalutamide vertoont geen wisselwerking met GnRH-analogen.

Uit in-vitrotesten is gebleken dat het (R)-enantiomeer van de werkzame stof CYP 3A4 remt, maar weinig effect heeft op de werking van CYP 2C9, 2C19 en 2D6.

De mogelijke interactie van het actieve bestanddeel van Calumid met andere geneesmiddelen is niet vastgesteld, maar bij gebruik van bicalutamide in combinatie met midazolam gedurende 28 dagen stijgen de AUC-waarden van dit geneesmiddel met 80%.

Het is noodzakelijk Kalumid met voorzichtigheid te combineren met stoffen zoals ciclosporine en calciumantagonisten. Het kan nodig zijn de dosering van dergelijke geneesmiddelen te verlagen als er potentiëring optreedt of als er bijwerkingen optreden.

Na het starten of stoppen van het gebruik van Calumid wordt aanbevolen om de concentratie ciclosporine in het bloedplasma nauwlettend te controleren, evenals de klinische toestand van de patiënt.

Bij het combineren van Kalumid met geneesmiddelen die de mono-oxygenase-oxidatie van geneesmiddelen onderdrukken (zoals ketoconazol en cimetidine), kan de concentratie ervan in het bloedplasma toenemen en kan het optreden van bijwerkingen eveneens toenemen.

Het medicijn versterkt de eigenschappen van coumarine-anticoagulantia, zoals warfarine (er vindt concurrentie plaats om de binding aan plasma-eiwitten).

[ 3 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet buiten het bereik van kinderen worden bewaard. Temperatuurcondities: tussen 15 en 30 °C.

Houdbaarheid

Kalumid kan 5 jaar (als het tabletten van 50 mg zijn) of 2 jaar (als het tabletten van 150 mg zijn) gebruikt worden.