Carbalex

Carbalex is een anticonvulsivum. Het bevat de component carbamazepine.

Indicaties Carbalexa

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• verschillende soorten epileptische aanvallen en epilepsie, gepaard gaande met psychische stoornissen;
• verschillende manieën;
• preventie van de ontwikkeling van manisch-depressieve stoornissen;
• neuralgie die de drielingzenuw aantast;
• diabetische neuropathie;
• terugtrekkingsstaat;
• centrale vorm van diabetes insipidus.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in tabletvorm - 10 stuks in een blisterverpakking. In een verpakking - 5 of 10 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Carbalex kan als anticonvulsivum werkzaam zijn bij partiële aanvallen (zowel complexe als eenvoudige), tegen de achtergrond waarbij generalisaties van secundaire aard worden waargenomen (of niet), en daarnaast bij de tonisch-clonische vorm van aanvallen van gegeneraliseerd type en bij een combinatie van de beschreven aanvalsvormen.

Klinische testen waarbij het medicijn als monotherapie werd gebruikt bij mensen met epilepsie (vooral bij adolescenten en kinderen) hebben het psychotrope effect ervan aangetoond, wat zich deels manifesteerde in een positief effect op tekenen van depressie en angst, en daarnaast in een afname van agressie en prikkelbaarheid.

Gegevens uit individuele tests toonden aan dat het effect van het medicijn op psychomotorische gegevens en cognitieve activiteit afhankelijk is van de portiegrootte en negatief of twijfelachtig is. In andere tests werd een positief effect waargenomen met betrekking tot gegevens die het vermogen van de patiënt om te onthouden, te leren en aandachtig te zijn, karakteriseerden.

In de vorm van een neurotrope stof is het medicijn actief bij bepaalde neurologische aandoeningen: het voorkomt bijvoorbeeld pijnaanvallen bij neuralgie die de nervus trigeminus aantasten en een secundair of idiopathisch karakter hebben. Tegelijkertijd wordt het medicijn gebruikt om neurogene pijn te verminderen bij aandoeningen zoals ruggenmergletsels, paresthesie veroorzaakt door letsel en postherpetische neuralgie.

Bij alcoholontwenning verhoogt het middel de aanvalsdrempel (in deze toestand is deze verlaagd) en vermindert de ernst van de klinische symptomen van de stoornis (tremor, prikkelbaarheid en loopstoornis).

Bij mensen met centrale diabetes insipidus vermindert het het dorstgevoel en de diurese.

Tests bevestigen dat Carbalex in de vorm van een psychotrope stof effectief is bij de volgende aandoeningen:

• acute manische toestanden;
• onderhoudstherapie bij bipolaire stoornis van het manisch-depressieve type (zowel monotherapie als combinatiegebruik met lithiummiddelen, antidepressiva of neuroleptica) of schizoaffectieve psychoses;
• psychoses van manische aard (in combinatie met neuroleptica);
• acute fase van schizofrenie met een polymorfe aard.

Het werkingsprincipe van carbamazepine is slechts gedeeltelijk vastgesteld. De stof normaliseert de wanden van overgeëxciteerde zenuwvezels, vertraagt het optreden van herhaalde zenuwontladingen en verzwakt het synaptische transport van exciterende impulsen.

Er werd vastgesteld dat het belangrijkste werkingsmechanisme van het medicijn het voorkomen is van herhaalde vorming van natrium-afhankelijke invloedpotentialen in het gebied van gedepolariseerde neuronen (blokkeert Na-kanalen).

Het anticonvulsieve effect ontwikkelt zich voornamelijk door een afname van de hoeveelheid vrijgekomen glutamaat en door normalisatie van de zenuwwanden; het antimanische effect ontstaat door de onderdrukking van de metabole processen van noradrenaline met dopamine.

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt carbamazepine bijna volledig opgenomen uit het maag-darmkanaal; Cmax-waarden na een enkele dosis worden pas na 12 uur waargenomen.

De synthese met bloedeiwit bedraagt 70-80%. In het hersenvocht met speeksel worden waarden gevormd die evenredig zijn met het aandeel van het actieve element dat niet met eiwit wordt gesynthetiseerd (20-30%). Het geneesmiddel gaat over in de moedermelk (25-60% van de plasma-indicator) en via de placenta.

Het distributievolume bedraagt 0,8-1,9 l/kg. Na eenmalig gebruik bedraagt de halfwaardetijd 25-65 uur en na langdurig gebruik 8-29 uur (dit komt door de inductie van metabole enzymen). Bij mensen die geneesmiddelen zoals fenobarbital of fenytoïne gebruiken (die de activiteit van het monooxygenasesysteem induceren), bedraagt de halfwaardetijd 8-10 uur.

De stofwisseling van carbamazepine vindt plaats in de lever en het wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden.

De langdurige werking van het medicijn is niet gebonden aan voedselinname. De tabletten mogen in elke vloeistof (thee, melk, gewoon water of sinaasappelsap) worden opgelost zonder het risico te lopen hun effectiviteit te verliezen. Door de enzymactiviteit (CYP-450-IIIA4) in de lever en maag te remmen, verhoogt grapefruitsap de biologische beschikbaarheid van carbamazepine aanzienlijk.

De anticonvulsieve werking begint zich na enkele uren of dagen te manifesteren (soms duurt deze periode echter wel 1 maand).

Dosering en toediening

Gebruik bij epilepsie.

Kinderen van 10 jaar en ouder en volwassenen dienen te beginnen met een dosering van 0,2 g (1 tablet) tweemaal daags. Vervolgens wordt de dosering geleidelijk verhoogd totdat de patiënt het optimale niveau bereikt.

Baby's tot 12 maanden: 0,1 g per dag (0,5 tabletten). Kinderen van 1-5 jaar: 0,2-0,4 g per dag (1-2 tabletten). Kinderen van 6-10 jaar krijgen 2-3 tabletten per dag (0,4-0,6 g).

Manisch-depressieve stoornissen en manie.

De dosering is vaak 0,4-1,6 g (2-8 tabletten) per dag, verdeeld over 2-3 toedieningen. De standaarddosering is 2-3 tabletten per dag (0,4-0,6 g).

Neuralgie die de drielingzenuw aantast.

In het beginstadium moet u gewoonlijk 1 tablet (0,2 g) tweemaal daags innemen. Later zal de arts een persoonlijke dosering bepalen, waarbij de optimale portiegrootte wordt bepaald. Vaak zijn ongeveer 3 tabletten (0,6 g) per dag voldoende.

Diabetische vorm van neuropathie en centrale diabetes insipidus.

Vaak is het nodig om 0,2 g van het medicijn (1 tablet) 3 maal daags in te nemen.

Abstinentie van acute aard.

Gedurende de eerste 4-5 dagen van de therapeutische cyclus is het noodzakelijk om 3 keer per dag 2 tabletten van het medicijn (0,4 g) in te nemen. Daarna 3 keer per dag 1 tablet (0,2 g).

Bij nierfunctiestoornissen worden lagere doseringen gebruikt.

Mensen met een laag gewicht en ouderen moeten de behandeling starten met 2 doses van 0,1 g van de stof per dag (0,5 tablet).

De tabletten moeten in hun geheel met water worden doorgeslikt (drink geen grapefruitsap). Ze kunnen met of na de maaltijd worden ingenomen.

Als u een dosis vergeet, neem dan geen dubbele dosis. Blijf het geneesmiddel zoals gebruikelijk innemen.

[ 2 ]

Gebruik Carbalexa tijdens zwangerschap

Alleen een arts kan beslissen of een zwangere vrouw Carbalex mag gebruiken.

Omdat carbamazepine in de moedermelk wordt uitgescheiden, moet het geven van borstvoeding tijdens de behandeling worden gestaakt.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• verhoogde intolerantie voor carbamazepine en vergelijkbare bestanddelen (tricyclische antidepressiva, een bepaalde vorm van geneesmiddelen die worden voorgeschreven bij depressies) of voor een van de aanvullende bestanddelen van het geneesmiddel;
• AV-blok;
• combinatie met lithiummiddelen of MAO-remmers;
• ernstige stadia van functionele leverstoornissen;
• onderdrukking van de beenmergfunctie.

Bijwerkingen Carbalexa

In de beginfase van de behandeling kunnen braken, diarree of constipatie optreden, evenals een droge mond en verlies van eetlust.

De volgende bijwerkingen kunnen incidenteel voorkomen: duizeligheid, vermoeidheid of slaperigheid, hoofdpijn en visuele of coördinatiestoornissen; daarnaast kunnen tintelingen of gedeeltelijke verlamming in de benen en spraakstoornissen optreden. Bij ouderen kan bewustzijnsvervaging of (in zeldzame gevallen) hallucinaties optreden. Deze negatieve symptomen verdwijnen na 8-14 dagen zonder behandeling of door een tijdelijke verlaging van de dosering voorgeschreven door de behandelend arts.

Onder andere de volgende overtredingen:

• Aandoeningen van het PZS en CZS: ontwikkelen vaak een verminderd bewustzijn of een depressie ervan en cerebellaire ataxie; bij ouderen kan een gevoel van angst of verwardheid ontstaan. Onwillekeurige bewegingen (spiercontracties en grootschalige tremor) worden af en toe waargenomen; bij ouderen (ook met cerebrale laesies) is choreoathetose of dyskinesie van de orofaciale regio mogelijk. Agressief gedrag, depressieve stemming, mentale retardatie, verminderde activiteit, spraakstoornissen, hallucinaties, evenals paresthesie, tinnitus, spierzwakte, parese, perifere neuritis en smaakstoornissen worden geïsoleerd waargenomen. Activering van latente psychoses is mogelijk. In principe verdwijnen dergelijke verschijnselen vanzelf na 8-14 dagen of na een tijdelijke vermindering van de portie;
• Schade aan het gezichtsorgaan: soms treden tijdelijke visuele stoornissen op (accommodatiestoornissen van de ogen, wazig zien of dubbelzien). Soms ontwikkelt zich een vertroebeling van de ooglens of conjunctivitis;
• aandoeningen van het bewegingsapparaat: myalgie met artralgie en spierspasmen komen af en toe voor en verdwijnen weer na het stoppen met het gebruik van het medicijn;
• tekenen van allergie: af en toe huiduitslag, jeuk of urticaria, evenals het Stevens-Johnsonsyndroom kunnen voorkomen;
• epidermale manifestaties: mogelijke ontwikkeling van exfoliatieve dermatitis, MEE, purpura, fotosensitiviteit, vasculitis, nodulair erytheem en daarnaast alopecia, hyperhidrose en gedissemineerde lupus erythematodes;
• stoornissen van de hematopoëse: trombocytopenie of leukopenie, leukocytose of eosinofilie, evenals agranulocytose of bloedarmoede;
• Spijsverteringsproblemen: droge mondslijmvliezen, braken, verlies van eetlust en misselijkheid. Af en toe treedt constipatie of diarree op en neemt de activiteit van levertransaminasen toe. Pancreatitis, glossitis, geelzucht, stomatitis, hepatitis of gingivitis kunnen optreden;
• problemen met de ademhalingsfunctie: dyspneu of longontsteking kan optreden;
• Urinewegletsels: hematurie, pollakisurie, proteïnurie, en soms ook dysurie of oligurie. Nierfalen kan optreden;
• Aandoeningen van het cardiovasculaire systeem: aritmie, AV-blok, bradycardie en verergering van angina pectoris. Zelden wordt een stijging of daling van de bloeddruk waargenomen. Trombo-embolie of tromboflebitis wordt sporadisch waargenomen;
• Overig: Soms kan oedeem of hyponatriëmie optreden en kan het gewicht toenemen. Galactorroe, seksuele disfunctie, lymfadenopathie of gynaecomastie kunnen voorkomen;
• Tekenen die optreden bij het eten van grote porties: een onregelmatige hartslag, trillingen en veranderingen in de bloeddruk.

Als u last heeft van negatieve symptomen die hierboven niet genoemd zijn, dient u een arts te raadplegen.

[ 1 ]

Overdose

Tekenen van acute vergiftiging: braken, spasmen, duizeligheid, agitatie, ataxie, tremor, misselijkheid en onwillekeurige bewegingen. Daarnaast kunnen tachycardie, ademhalingsproblemen, tonisch-clonische aanvallen, AV-blok en bloeddrukveranderingen optreden. In ernstige gevallen worden bewustzijnsverduistering of bewustzijnsverlies, evenals ademhalingsstilstand, waargenomen. Onmiddellijke medische hulp is vereist.

Het medicijn heeft geen tegengif. Maagspoeling, kunstmatige braken, toediening van actieve kool en laxeermiddelen worden uitgevoerd. Daarna worden symptomatische maatregelen genomen ter ondersteuning van de luchtwegen en het cardiovasculaire systeem. Bij aanvallen worden andere anticonvulsiva gebruikt (met uitzondering van barbituraten, omdat deze de ademhaling onderdrukken). Hemodialyse, geforceerde diurese of peritoneale dialyse hebben niet het gewenste effect.

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie van het geneesmiddel en andere anti-epileptica (bijvoorbeeld fenobarbital of difenine) kan de anti-epileptische werking wederzijds verminderen (zelden, integendeel, het kan deze versterken).

Het medicijn kan de werking verminderen van medicijnen die de bloedstolling vertragen (anticoagulantia), bepaalde antibiotica (bijvoorbeeld doxycycline), antiaritmica (kinidine) en hormonale anticonceptiva.

Andere medicijnen (en grapefruitsap) kunnen de bloedspiegels van carbamazepine verhogen, wat op vergelijkbare wijze de werking van bepaalde antibiotica (bijv. isoniazide met erytromycine en troleandomycine), cardiovasculaire medicijnen (bijv. diltiazem met verapamil), pijnstillers (dextropropoxyfeen) met antidepressiva (viloxazine), maar ook stoffen die de pH-waarde van de maag verlagen (cimetidine) en sommige anti-epileptica (primidon met fenytoïne en valproïnezuur) kan beïnvloeden.

Combinatie met bepaalde medicijnen die gebruikt worden voor psychische stoornissen (lithium) kan gevoelens van verwarring of angst veroorzaken.

Er moeten minimaal 2 weken in acht worden genomen tussen het einde van het gebruik van MAO-remmers en het begin van de behandeling met Carbalex.

Het medicijn kan invloed hebben op de uitslagen van laboratoriumtests die aantonen hoe goed uw schildklier werkt.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Carbalex moet op een donkere plaats bewaard worden, bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Carbalex kan binnen een periode van 5 jaar vanaf de datum van vrijgave van het farmaceutische product worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Voor een snellere eliminatie van het geneesmiddel bij kinderen kan het nodig zijn hogere doseringen te gebruiken in vergelijking met volwassenen (herberekening van mg/kg).

Bij zuigelingen jonger dan 12 maanden mag het medicijn uitsluitend op voorschrift en onder toezicht van een arts worden gebruikt.

Carbalex wordt met uiterste voorzichtigheid aan kinderen voorgeschreven, nadat de arts alle risico's en voordelen van het gebruik van het medicijn zorgvuldig heeft afgewogen. Monotherapeutisch gebruik wordt aanbevolen.

Analogen

Analogen van de stof zijn de medicijnen Carbalex retard, Zeptol, Finlepsin retard met Carbamazepine en ook Finlepsin.