Karbapin

Carbapine is een anticonvulsieve medicatie die een carboxamidederivaat is. De actieve component carbamazepine veroorzaakt de blokkering van Na-kanalen in de neurale wand, waardoor de voortplanting van impulsen wordt voorkomen.

Het medicijn wordt vaak gebruikt bij de behandeling van gecombineerde of eenvoudige toevallen, aanvallen van een partiële aard, en daarmee in de aanvallen van tonisch-klonische soorten (primair of secundair). Tegelijkertijd wordt het medicijn voorgeschreven voor de behandeling van andere soorten aanvallen van epilepsie (met uitzondering van absans).

Indicaties Karbapyna

Het wordt gebruikt bij de volgende stoornissen:

• epilepsie (ernstige aanvallen, partiële aanvallen, vergezeld van eenvoudige of complexe manifestaties, gemengde vormen van epilepsie en tonisch-clonische aanvallen met een gegeneraliseerd karakter);
• emotionele stoornissen van een cyclische vorm (met een manisch-depressieve aard van de overtreding);
• neuralgie (postherpetisch, trigeminus of glossofaryngeus);
• onthoudingssyndroom bij mensen met chronisch alcoholisme;
• neuropathie met diabetische genese, waartegen pijn is;
• centrale diabetes van het type zonder suiker.

[1],

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel geproduceerd in tabletten met een volume van 0,2 g; in een verpakking - 50 tabletten.

Farmacodynamiek

Het medicijn wordt voorgeschreven voor trigeminusneuralgie van verschillende oorsprong en andere soorten pijn van chronische aard. Er wordt aangenomen dat carbamazepine de intensiteit van pijn tijdens trigeminusneuralgie kan verminderen door de transmissie in de kern van de 3-de zenuw te onderdrukken.

Farmacokinetiek

Het medicijn wordt bijna volledig geabsorbeerd in het maag-darmkanaal - gelijkmatig en op lage snelheid.

De biologische beschikbaarheid van carbamazepine varieert tussen 58-96% en verandert niet bij voedselinname. De Cmax-plasmaspiegel wordt na 2-8 uur geregistreerd. De term halfwaardetijd is vrij lang en bedraagt ongeveer 30 uur. Omdat het medicijn de activiteit van intrahepatische enzymen induceert, verhoogt het de snelheid van zijn eigen metabolisme en kan het de halfwaardetijd tot 15 uur verkorten.

Indicatoren van het distributievolume van geneesmiddelen - in het bereik van 0,8-1,9 l / kg.

Dosering en toediening

Het is noodzakelijk om, naast voedsel, medicatie oraal in te nemen. De selectie van een deel van het geneesmiddel wordt individueel aan elke patiënt gedaan, waarbij rekening wordt gehouden met de werkzaamheid van het geneesmiddel en de plasmawaarden van de werkzame stof. Het medicijn wordt voorgeschreven voor epilepsie en monotherapie, en samen met andere anticonvulsiva (fenobarbital, fenytoïne of valproaat Na).

volwassenen

Bij epilepsie wordt 0,2 g van het medicijn eerst 1-2 keer per dag gebruikt; oudere mensen - 0,1 g (0,5 tabletten) met dezelfde frequentie. Daarna wordt het portie geleidelijk verhoogd tot 0,4 g 2-3 keer per dag, tot de optimale dagelijkse dosis van 0,8-1,2 g wordt bereikt.Een volwassene kan niet meer dan 1,6 g geneesmiddel per dag innemen.

Bij emotionele aandoeningen die cyclisch van aard zijn: als behandeling met lithiumgeneesmiddelen geen effect heeft, kan het medicijn worden gebruikt in monotherapie of in combinatie met andere geneesmiddelen - tijdens remissie van de ziekte of de actieve fase. De door de receptie aangewezen dag van 1-1,6 g Carbapin.

In het geval van neuralgie wordt eerst 0,2 g geneesmiddel genomen. Vervolgens wordt het medicijn gebruikt in een dosering van 0,4-0,8 g per dag.

Bij ontwenningsverschijnselen wordt gemiddeld 0,6 g van de stof per dag ingenomen, waardoor de dosis in 3 gebruik wordt verdeeld. In ernstige omstandigheden (in de eerste dagen) kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 1,2 g (bij 3 toepassingen).

In het geval van een neuropathie met een diabetische aard (met pijn), wordt een gemiddelde van 0,2 tot 4 maal daags 2-4 maal per dag toegediend.

Met een centrale etiologie, diabetes mellitus van niet-suiker aard: een gemiddelde van 0,4-0,6 g van het geneesmiddel wordt per dag gebruikt (2-3 toepassingen).

In het geval van een verlengde dosis moet het deel worden verlaagd van pauzes van 3 maanden tot minimaal effectieve doseringen (of volledige annulering) om tolerantie ten aanzien van geneesmiddelen te voorkomen.

Met de volledige afschaffing van de therapie wordt de dosering geleidelijk verminderd, gedurende een periode van 14 dagen, om herhaling van de ziekte te voorkomen.

Personen met nierinsufficiëntie in ernstige mate moeten ¾ van het standaard dagrantsoen met conventionele therapie innemen. Het aanpassen van de dosering na hemodialysesessies is niet nodig.

kinderen

Kinderen moeten 10-20 mg / kg medicatie per dag gebruiken. Op de leeftijd van 1-3 jaar - 0.2-0.3 g per dag; 4-7 jaar - 0,3-0,5 g elk; 8-14 jaar - 0,5-1 g; 15-18 jaar oud - door 0.8-1.2 g Verdeel het dagelijkse portie in 2 gebruik.

Kinderen jonger dan 15 jaar mogen niet meer dan 1 g geneesmiddel per dag gebruiken; ouder dan 15 jaar - maximaal 1,2 g per dag.

[2]

Gebruik Karbapyna tijdens zwangerschap

Gebruik van medicatie tijdens de zwangerschap is alleen toegestaan als er strikte indicaties zijn; op het eerste trimester mag niet worden toegepast.

Het medicijn wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom moet het heel voorzichtig worden gebruikt tijdens de borstvoeding. Het is nodig om de voordelen en risico's van borstvoeding voor een kind in een dergelijke situatie te evalueren. Borstvoeding voor vrouwen die carbamazepine gebruiken, kan alleen worden uitgevoerd als de baby wordt gecontroleerd op mogelijke bijwerkingen (bijvoorbeeld slaperigheid).

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie geassocieerd met de elementen van het geneesmiddel of tricyclische verbindingen;
• AV-blokkade (exclusief mensen met geïmplanteerde pacemaker);
• problemen met beenmerg hematopoietische activiteit;
• intermitterend type van porfyrie (in actieve fase);
• gebruik samen met lithium drugs of IMAO.

Bijwerkingen Karbapyna

Ongunstige symptomen komen vaak voor tijdens complexe therapie; ze ontwikkelen zich meestal in de beginfase van de behandeling en zijn afhankelijk van de portiegrootte:

• CNS-laesies: duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid, verwarring, en hoofdpijn en bewegingscoördinatie verschijnen vaak. Oudere mensen kunnen angst en verwarring ervaren. Ook verscheen in zijn eentje agressie in gedrag, depressie, oorgeluid en mentale retardatie. Af en toe zijn er bewegingen die onvrijwillig zijn (nystagmus of vegende type tremor). Bovendien kunnen ouderen en mensen met organische hersenlaesies onwillekeurige bewegingen in het gezicht en de kaken ontwikkelen (choreoathetosis of dyskinesieën). Neuritis, spraakstoornissen, myasthenie, dysgeusie en parese van de benen verschenen afzonderlijk. De meeste van deze symptomen verdwijnen na 8-14 dagen of na een tijdelijke verlaging van de portie. Om deze reden wordt het medicijn in het beginstadium van de therapie toegediend in kleine doseringen met hun daaropvolgende toename;
• visusstoornis: conjunctivitis kan voorkomen, soms verandert oogaandoening, wazig zicht en diplopie. Een vertroebeling van de ooglens kan ook optreden;
• problemen geassocieerd met de structuur van spieren en botten: spier- en gewrichtspijn (myalgie of artralgie) of spierspasmen ontwikkelen zich sporadisch. Na het staken van het medicijn verdwijnen dergelijke symptomen;
• laesies van de slijmvliezen en opperhuid: de ontwikkeling van epidermale tekenen van allergie - jeuk, erythema multiforme, urticaria, TEN, exfoliatieve dermatitis, fotosensitiviteit, erythrodermus, SSD en lupus erythematosus van het gedissemineerde type. Eén enkele vorm van hyperhidrose of alopecia;
• aandoeningen van hematopoietische processen: trombocyt of leukopenie, eosinofilie en leukocytose. Leukopenie heeft meestal een goedaardig karakter. Een enkel hemolytisch, aplastisch of megaloblastisch type anemie, agranulocytose en splenomegalie ontwikkelt zich individueel, en daarnaast worden de lymfeklieren vergroot;
• problemen met het werk van het spijsverteringskanaal: soms braken, droge slijmvliezen van de mond of misselijkheid, en ook eetlust. Soms treedt constipatie of diarree op. De pijn in de buikstreek en de ontsteking van de nasofaryngeale slijmvliezen (glossitis met stomatitis en gingivitis) worden zelden waargenomen. Dergelijke symptomen verdwijnen na 8-14 dagen behandeling of na een tijdelijke verlaging van de dosis van geneesmiddelen;
• hepatische laesies: soms is er een verandering in de waarden van functionele levermonsters. Af en toe ontwikkelen geelzucht. Hepatitis (granulomateuze, cholestatische, evenals gemengde of hepatocellulaire) wordt zelden waargenomen;
• Overtredingen van EBV en endocriene systeem: galactorroe (vrouwen) of gynaecomastie (mannen) verschijnen sporadisch. Bovendien kan Karbapin een effect hebben op de schildklieractiviteit, vooral in combinatie met andere anticonvulsiva. Omdat carbamazepine een antidiuretisch effect heeft, wordt de verlaging van de plasma-indices Na (hyponatriëmie), die zowel hoofdpijn als braken veroorzaakt, evenals verwardheid, zelden waargenomen. Er waren maar een paar wallen en gewichtstoename. Misschien een afname van de plasmawaarden van Ca;
• problemen met de ademhalingsfunctie: een enkele intolerantie van het geneesmiddel, gemanifesteerd in de vorm van dyspnoe, koorts, pulmonaire fibrose en ontsteking;
• aandoeningen van het urogenitale kanaal: soms treedt hematurie, proteïnurie of oligurie op. De ontwikkeling van nierinsufficiëntie of stoornis van seksuele activiteit komt alleen voor;
• Cardiovasculaire stoornissen: enkelvoudige gevallen bij ouderen of mensen met problemen in het hart kunnen hartritmestoornissen en bradycardie veroorzaken, en daarnaast verslechtering van het beloop van IHD. AV-blokkade wordt af en toe waargenomen, soms gepaard gaand met verlies van bewustzijn. Er kan een significante stijging of daling van de bloeddrukwaarden zijn (de laatste treedt meestal op bij inname van grote porties van het geneesmiddel). Tegelijkertijd werd de ontwikkeling van tromboflebitis, vasculitis of trombo-embolie opgemerkt;
• manifestaties van ernstige intolerantie: soms verschijnen vasculitis, koortsachtige toestand, huiduitslag, gezwollen lymfeklieren, veranderingen in het aantal leukocyten, artralgie, veranderingen in de waarden van functionele intrahepatische test, hepatosplenomegalie; Bovendien, andere aandoeningen van de systemen en organen - de nieren, longen, hartspier en alvleesklier.

Het is noodzakelijk om het geneesmiddel onmiddellijk te annuleren in het geval van ernstige allergische symptomen, exantheem, veranderingen in de bloedwaarde van het laboratorium (neutro, leuco of trombocytopenie) en koorts.

Overdose

Carbamazepine leidt tot een significante remming van de functie van het centrale zenuwstelsel, en daarom is er een risico op ernstige symptomen van intoxicatie.

Tekenen.

• CNS-stoornissen: CNS-onderdrukking, hallucinaties, agitatie, desoriëntatie, coma en slaperigheid. Bovendien ontwikkelt dysarthrie, hyperreflexie, zich tot hyporeflexie, nystagmus, visusstoornis, ataxie, convulsies, dyskinesie, hypothermie, myoclonus en psychomotorische stoornissen;
• CVS-laesies: cardiale geleidingsstoornis, gepaard gaand met uitbreiding van het QRS-systeem, tachycardie, verhoging of verlaging van bloeddrukwaarden en hartstilstand;
• problemen met de ademhalingsfunctie: longoedeem of ademhalingsdepressie;
• aandoeningen van het maagdarmkanaal: problemen met de maagfunctie van de evacuator, braken en verzwakking van de motiliteit van de dikke darm;
• tekenen geassocieerd met het urinewegstelsel: anurie of oligurie, hyponatriëmie en vochtretentie.

Therapy.

Er is geen tegengif. Aanvankelijk wordt de therapie uitgevoerd, rekening houdend met de klinische toestand van de patiënt; ziekenhuisopname is ook vereist. Het is noodzakelijk om het gehalte carbamazepine in het bloedplasma te bepalen om de intoxicatie te bevestigen en de mate van carbamazepine te bepalen. Het evacueren van maaginhoud, maagspoeling en het gebruik van actieve kool. Ondersteunende en symptomatische procedures voor intensive care, volgen van cardiale activiteit en correctie van EBV-waarden worden uitgevoerd.

[3]

Interacties met andere geneesmiddelen

Geneesmiddelen die de plasmawaarden van carbamazepine kunnen verhogen: erytromycine, verapamil, dextropropoxyfeen met viloxazine, cimetidine en diltiazem met isoniazide. In het geval van het gecombineerde gebruik van dergelijke medicijnen, moet u de bloedindicatoren van carbamazepine controleren en het dagelijkse portie, indien nodig, verminderen.

Etosucimid, Na-valproaat, fenobarbital met primidon en fenytoïne kunnen de plasmaparameters van geneesmiddelen verlagen als gevolg van de inductie van intrahepatische microsoom-enzymen.

Het medicijn vermindert de halfwaardetijd en verhoogt de snelheid van klaring (als gevolg van een afname van de concentratie) van de volgende stoffen: warfarine met GCS, theofylline, haloperidol en doxycycline. Dit laatste moet worden toegepast met een pauze van 12 uur.

Het is verboden om Karbapin te gebruiken met een MAO-remmer (minimaal 14 dagen moet worden nageleefd) en lithiumsubstanties.

Tijdens de afspraak of annulering van de medicatie moet een deel van de anticoagulantia worden gewijzigd (rekening houdend met de klinische waarden).

Het medicijn verhoogt de snelheid van metabolische processen van orale anticonceptie, daarom is het noodzakelijk om andere anticonceptiva te selecteren.

Carbamazepine vermindert de tolerantie van alcoholische dranken, dus degenen die het medicijn gebruiken, moeten stoppen met het gebruik ervan op het moment van therapie.

[4], [5], [6]

Opslag condities

Karbapin moet worden bewaard op een plaats die is beschermd tegen vocht. Temperatuurindicatoren - in het bereik van 15-25 ° C.

Houdbaarheid

Karbapin kan gedurende een periode van drie jaar worden gebruikt sinds de verkoop van de werkzame stof.

Toepassing voor kinderen

Gebruik bij kinderen ouder dan 1 jaar oud. Maar tegelijkertijd moet het medicijn bij personen jonger dan 7 jaar heel voorzichtig worden gebruikt, omdat de kans op nevenverschijnselen groot is.

Analogen

Analogons van geneesmiddelen zijn Finlepsin, Septol, Tegretol met Carbalex, Oksapin en Carbamazepine met Timonil en Mezacar.