Lamotrigine

Lamotrigine is een krachtige anticonvulsivum dat wordt gebruikt om epileptische aanvallen te behandelen.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indicaties Lamotrigine

Onder de indicaties voor het gebruik van de medicatie:

• gegeneraliseerde en partiële aanvallen vormen (waaronder convulsies tonisch-clonische type en bovendien aanslagen, ontstaan als gevolg van Lennox-Gastaut syndroom) - kinderen + 12 jaar en volwassenen voor de monotherapie van epileptische aanvallen of extra medicatie;
• als een middel voor monotherapie met typische vormen van afwezigheid;
• als een profylaxe van stemmingsstoornissen (zoals manie, depressie of hypomanie, en daarnaast gemengde gevallen) bij patiënten van 18 jaar en ouder die lijden aan manisch-depressieve psychose.

[6]

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in de vorm van tabletten in een volume van 25, 50 of 100 mg. Eén blister bevat 10 tabletten met medicijnen. Het pakket bevat 1 of 3 blisterplaten.

[7], [8], [9]

Farmacodynamiek

Het medicijn helpt de membranen van neuronen te stabiliseren en beïnvloedt de presynaptische kanalen van natrium (potentiaalafhankelijk). Bovendien remt het de pathologische afgifte van 2-aminopentaandicarbonzuur (dit aminozuur draagt bij tot de ontwikkeling van epileptische aanvallen) en vertraagt de depolarisatie, die wordt veroorzaakt door glutamaat.

[10], [11], [12]

Farmacokinetiek

De werkzame stof wordt volledig en snel geabsorbeerd uit het spijsverteringskanaal. Na orale toediening bereikt de piekconcentratie 2,5 uur later. Absorptie van het geneesmiddel vertraagt bij inname met voedsel, maar dit heeft geen invloed op de werkzaamheid. De vaten circuleren in de eiwit-gebonden vorm (maximaal 55% van de geabsorbeerde stof). De reinigingscoëfficiënt in plasma is ongeveer 0,2 - 1,2 ml / min per kilogram en het distributievolume is 0,9 - 1,3 l / kg.

Metabolisme vindt plaats in de lever als gevolg van het glucuronatieproces. De halfwaardetijd bij volwassenen is ongeveer 24-35 uur, bij kinderen is deze gewoonlijk korter. De snelheid van deze periode wordt sterk beïnvloed door andere geneesmiddelen die worden ingenomen met lamotrigine.

De uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de nieren (in de vorm van glucuroniden en minder dan 10% wordt onveranderd uitgescheiden) en ongeveer 2% - door de darm.

[13], [14]

Dosering en toediening

Bestemd voor orale toediening. De frequentie en de duur van de toediening, evenals de dosering, worden door de arts individueel bepaald voor elke patiënt. Kinderen van 12 jaar en ouder worden meestal 25-200 mg tweemaal daags voorgeschreven (de maximaal toegestane dagelijkse dosis is 700 mg); op de leeftijd van 2-12 jaar - 2-15 mg / kg tweemaal daags (de maximaal toelaatbare dagelijkse dosis is 400 mg).

[20], [21], [22]

Gebruik Lamotrigine tijdens zwangerschap

Als het zwanger is, mag het medicijn niet worden gebruikt, behalve in situaties waar het potentiële voordeel groter is dan het risico op het ontwikkelen van negatieve effecten op de foetus. Volgens de FDA-classificatie is het geneesmiddel geclassificeerd als C.

Contra

Onder de contra-indicaties: lactatieperiode, individuele intolerantie van de elementen van het geneesmiddel, evenals kinderen jonger dan 2 jaar.

[15], [16],

Bijwerkingen Lamotrigine

Onder de bijwerkingen zijn mogelijk dergelijke reacties:

• organen van de Nationale Assemblee: duizeligheid met hoofdpijn, slapeloosheid of vice versa slaperigheid, ernstige vermoeidheid, en daarnaast agressiviteit, angst en prikkelbaarheid. Diplopie, tremor, verwardheid, evenwichtsproblemen, verlies van gezichtsscherpte en conjunctivitis kunnen ook voorkomen;
• organen van het hematopoietische systeem: leukopenie of trombocytopenie;
• Maag-darmorganen: braken met misselijkheid;
• Allergie: huiduitslag (meestal maculopapulair, ontwikkelt zich in de eerste 8 weken van de behandeling), die verdwijnt na stopzetting van het geneesmiddel, overgevoeligheid (zwelling van het gezicht, koorts, hematologische aandoeningen (anemie), en aandoeningen van de lever, evenals lymfadenopathie, en, in zeldzame gevallen, ICE of MES). Af en toe is de ontwikkeling van Lyell-syndromen of Stevens-Johnson mogelijk.

[17], [18], [19]

Overdose

Onder de manifestaties van een overdosis: gevoel van slaperigheid, hoofdpijn en duizeligheid, naast nystagmus met ataxie, braken en coma.

Om symptomen te elimineren, is ziekenhuisopname van de patiënt noodzakelijk. Maagspoelprocedures worden uitgevoerd, geactiveerde kool wordt toegediend en symptomatische en ondersteunende behandeling wordt ook geboden.

[23], [24], [25], [26],

Interacties met andere geneesmiddelen

Valproaten zijn competitieve blokkers van leverenzymen, waardoor het lamotrigine-glucuronisatieproces wordt onderdrukt en de stofwisselingssnelheid afneemt en de gemiddelde halfwaardetijd (tot 70 uur) toeneemt.

Anticonvulsiva die induceren hepatische enzymen (zoals fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital en primidon c) en bovendien paracetamol - verhogen de snelheid van glucuronidering proces lamotrigine en het metabolisme. In het geval van gecombineerde toediening daalt de gemiddelde halfwaardetijd van het actieve ingrediënt ongeveer 2 maal (tot 14 uur). Er is informatie over het optreden van bijwerkingen in het centrale zenuwstelsel - ataxie, duizeligheid, misselijkheid, verlies van gezichtsscherpte, diplopie (in het gebruik van carbamazepine tijdens lamotrigine behandeling). Symptomen verdwijnen na een verlaging van de dosering van carbamazepine.

Wanneer gecombineerd met gecombineerd OC, dat ethinylestradiol (30 mcg) bevat, evenals levonorgestrel (150 mcg), is de index van de lamotrigine-reinigingsfactor verhoogd (ongeveer 2 maal). Als gevolg hiervan nemen de AUC en piekconcentraties af (gemiddeld respectievelijk 52 en 39%). Tijdens de week waarin het medicijn niet wordt ingenomen, neemt de concentratie van de werkzame stof in het plasma toe (vóór het gebruik van een nieuwe dosis is deze ongeveer 2 keer hoger dan die waargenomen tijdens actieve behandeling).

Rifampicine verhoogt de index van de lamotrigine-reinigingsfactor en verlaagt bovendien de halfwaardetijd ervan - door de leverenzymen die verantwoordelijk zijn voor het glucuronidatieproces te stimuleren. Patiënten die rifampicine als aanvullende remedie gebruiken, moeten lamotrigine voorschrijven volgens een schema dat wordt aanbevolen voor de gezamenlijke toediening ervan met glucuronisatie met stimulantia.

[27], [28], [29], [30], [31]

Opslag condities

Het is vereist om het geneesmiddel op een plaats te houden die is afgesloten van zonlicht en toegang heeft tot kinderen. Temperatuuromstandigheden - niet meer dan 25 ° С.

[32], [33]

Houdbaarheid

Lamotrigine mag 3 jaar na de vervaardiging van het geneesmiddel worden gebruikt.

[34], [35], [36]