Matrifen

Matrifen is een categorie opiaatmedicijnen.

[1], [2], [3], [4]

Indicaties Matrifena

Het wordt gebruikt om chronisch pijnsyndroom (in ernstige vorm) te elimineren, dat uitsluitend met behulp van opiaten kan worden onderdrukt.

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in de vorm van een pleister (transdermaal therapeutisch systeem), die is verpakt in speciale zakken, 1, 3, 5, 10 of 20 van dergelijke pakketten in de verpakking.

Farmacodynamiek

Matryfen is een transdermale pleister die zorgt voor een constante penetratie van de fentanyl-substantie in het lichaam. Deze component behoort tot de groep van opiaten en vertoont een affiniteit voornamelijk voor μ-receptoren. De belangrijkste geneeskrachtige eigenschappen van het medicijn zijn kalmerend en pijnstillend.

Farmacokinetiek

De pleister voor transdermaal gebruik bevordert de progressieve systemische penetratie van fentanyl in het lichaam (deze periode duurt meer dan 72 uur). De vrijgavetijd van het onderdeel in overeenstemming met het verwerkte gebied van het lichaam is:

• 12.5 g / h - 4,2 cm ²;
• 25 g / h - 8,4 cm ²;
• 50 ug / uur - 16,8 cm ²;
• 75 ug / uur - 25,2 cm ²;
• 100 g / uur - 33,6 cm ².

Absorptie.

Na het uitvoeren van de eerste therapeutische toepassingen van fentanylpleister serumwaarden verhoogd geleidelijk voering vaak ongeveer 12-24 uren m, en verder is binnen deze indicatoren gedurende de resterende levensduur van het geneesmiddel (een totaal van 72 uur) gehouden.

Na gebruik van de tweede toepassing in het serum worden de evenwichtsparameters van het geneesmiddel waargenomen, die blijven bestaan totdat de nieuwe pleister (dezelfde grootte) wordt aangebracht.

Absorptie van fentanyl kan op verschillende toepassingslocaties enigszins verschillen. Een licht verminderde absorptiesnelheid van de stof (ongeveer 25%) werd opgemerkt tijdens de tests uitgevoerd met de medewerking van vrijwilligers. De toepassingen werden gemaakt in het sternum en vergeleken met de absorptiewaarden voor de behandeling van de rug en bovenarm.

Distribution.

De eiwitsynthese van fentanyl in het bloedplasma is 84%.

Biotransformatie.

Het werkzame bestanddeel heeft een lineaire farmacokinetiek en het metabolisme vindt voornamelijk plaats in de lever met deelname van het element CYP3A4. Het belangrijkste product van decompositie is de inactieve component van norfentanil.

Terugtrekking.

Na het verwijderen van de therapeutische pleister vindt de daling van de fentanylwaarden in het serum geleidelijk plaats - ongeveer 50% gedurende 13-22 uur (bij een volwassene) of 22-25 uur (voor een kind). Voortdurende absorptie van het geneesmiddel van het huidoppervlak vertraagt het proces van verwijdering van de stof uit het serum (vergeleken met hetzelfde proces na IV-injectie). Ongeveer 75% van de geneesmiddelen wordt uitgescheiden in de urine (de meeste zijn in de vorm van vervalproducten, in ongewijzigde vorm wordt minder dan 10% geproduceerd). Ongeveer 9% van de dosering wordt uitgescheiden met uitwerpselen (voornamelijk als vervalproducten).

Dosering en toediening

Tijdens de dosis eerste gebruik PM (grootte gebruikt door het systeem) worden gekozen met het oog op het niveau van de patiënt van tolerantie voor het geneesmiddel en de gezondheidstoestand, eerder gebruik van opiaten, en de mate van ernst van de ziekte en gelijktijdig behandeld worden met geneesmiddelen gebruiken.

Mensen die niet eerder narcotische analgetica hebben gebruikt, schrijven eerst een dosering van maximaal 25 mcg / uur voor.

Tijdens de overgang van parenteraal of intern gebruik van opiaten naar therapie met fentanyl, moet de aanvangsdosering worden gekozen. Eerst moet u de omvang van de dosis pijnstillers berekenen die in de afgelopen 24 uur zijn gebruikt en vervolgens de resulterende hoeveelheid naar een geschikt deel van morfine overbrengen, met behulp van de onderstaande gegevens.

Delen van medicijnen die vergelijkbaar zijn met analgesie in hun effecten:

• morfine: indien toegediend in / m - 10 mg; met de introductie van p / o - 30 mg (als het een normale procedure is) en 60 mg (als het een eenmalige of intermitterende injectie betreft);
• hydromorfon: introductie in / m - 1,5 mg; introductie van p / o - 7,5 mg;
• methadon: intramusculaire injectie - 10 mg; n / o toediening - 20 mg;
• oxycodon: IM-injectie - 10-15 mg; p / o toediening - 20-30 mg;
• levorfanol: IM-methode - 2 mg; p / o-methode - 4 mg;
• oxymorhin: op de / m manier - 1 mg; n / o methode - 10 mg (rectale procedure);
• dimorfine: toediening in / m - 5 mg; introductie p / o - 60 mg;
• pethidine: IM-injectie - 75 mg;
• codeïne: toediening van p / o - 200 mg;
• buprenorfine: IM-injectie - 0,4 mg; n / o toediening - 0,8 mg (sublinguale methode);
• ketobemidon: IM-methode - 10 mg; p / o-methode - 30 mg.

De begindosis van Matryfen, die wordt berekend met inachtneming van het dagelijkse orale gedeelte van morfine:

• met een dagelijkse portie morfine (oraal) lager dan 135 mg / dag - Matryfen met een dosering van 25 mcg / uur;
• Het dagelijkse portie morfine in het bereik van 135-224 mg - de dosis Matryfen is 50 μg / uur;
• een dagelijks portie morfine binnen 225-314 mg - de dosisgrootte van Matryfen is gelijk aan 75 μg / uur;
• een dagelijks portie morfine binnen de limieten van 315-404 mg - Matryfen in een dosis van 100 mcg / uur;
• dosering van morfine binnen 405-494 mg / dag - de dosis Matryfen is 125 μg / uur;
• bij de receptie voor een dag binnen 495-584-мг mg morfine - de grootte van een dosis Matriphenum is gelijk aan 150 mkg / uur;
• consumptie per dag 585-674 mg mg morfine - de grootte van de dosis van de pleister - 175 mcg / u;
• gebruik per dag 675-764 mg mg morfine - een dosis pleister - 200 mcg / uur;
• gebruik van 765-854 mg / dag morfine - de grootte van de dosering van de pleister is 225 μg / uur;
• dosis per dag binnen 855-944 mg morfine - pleister met een dosis van 250 mcg / uur;
• een portie morfine binnen 945-1034 mg / dag - Matryfen in de hoeveelheid van 275 μg / uur;
• een dagelijkse dosis morfine in het bereik van 1035-1124 mg - Matryfen-pleister in een dosis van 300 mcg / uur.

Beoordeling van de initiële piek pijnstillende effect van het geneesmiddel kan ten minste 24 uur na de toepassing zijn. Dit is het gevolg van het feit dat de toename van serum fentanylwaarden tijdens de eerste 24 uur geleidelijk wordt uitgevoerd.

Om een succesvolle overgang van de ene medicatie naar de andere te maken, is het nodig om de vorige anesthesiecursus geleidelijk te annuleren na het aanbrengen van de initiële dosering van de pleister - totdat de stabilisatie van het analgetische effect optreedt.

Selectie van doseringsgroottes en het proces van onderhoudsbehandeling.

Verandering van transdermale pleisters is vereist met intervallen van 72 uur. Doseringen worden voor elke afzonderlijke patiënt geselecteerd, waarbij rekening wordt gehouden met de indices voor het bereiken van het vereiste analgetische niveau. Met een merkbare verzwakking van het analgetische effect na 48 uur, kan de pleister in dit tijdsinterval worden vervangen. In afwezigheid van een adequaat analgetisch effect na het gebruik van de eerste toepassing, is het noodzakelijk om de dosering 3 dagen later te beginnen, en dit tot het juiste analgetische effect wordt bereikt.

Vaak wordt een enkele dosis verhoogd met 12,5 of 25 mcg / uur, maar er moet rekening worden gehouden met de toestand waarin de patiënt zich bevindt en met de behoefte aan aanvullende therapie. Om een dosering van meer dan 100 μg / uur te verkrijgen, kunnen verschillende medische pleisters gelijktijdig worden aangebracht. Bij sommige patiënten kan er een behoefte zijn aan aanvullende of alternatieve methoden voor de toediening van opiaten in het geval van een dosering van de pleister van meer dan 300 μg / uur.

Tijdens de overgang van langdurig gebruik van morfine naar fentanyl is de ontwikkeling van het ontwenningssyndroom mogelijk, ondanks het adequate analgetische effect. Bij de ontwikkeling van een dergelijke aandoening zijn kleine doses morfine met kortdurende blootstelling nodig.

[5]

Gebruik Matrifena tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over de veiligheid van het gebruik van transdermale pleisters met fentanyl bij zwangere vrouwen. Tests op dieren hebben de aanwezigheid van toxische effecten op het voortplantingssysteem aan het licht gebracht. Een mogelijk risico voor een persoon is niet bekend, maar er werd opgemerkt dat een anestheticum IV fentanyl in staat is de menselijke placenta te passeren.

Voortgezet gebruik van Matryfen bij zwangere vrouwen kan leiden tot de ontwikkeling van een pasgeboren onthoudingssyndroom.

Stel de pleister niet van toepassing tijdens de bevalling of tijdens de bevalling (inclusief keizersnede procedure), omdat de werkzame stof dringt door de placenta en kan leiden tot depressie van de respiratoire processen in de foetus of pasgeboren baby veroorzaken.

Fentanyl valt in de moedermelk en kan een kalmerend effect op de baby veroorzaken of leiden tot de onderdrukking van zijn ademhalingsactiviteit. Daarom moet u stoppen met borstvoeding geven terwijl u Matryfen gebruikt.

Contra

Onder de contra-indicaties:

• baby's tot 2 jaar oud;
• verhoogde gevoeligheid voor elementen in de patch;
• het is verboden om acute pijn te elimineren (of op te staan in de postoperatieve periode), daarom zal het niet werken van een dosering in een korte tijd, en dit verhoogt het risico op onderdrukking van de ademhalingsfunctie, wat levensbedreigend kan zijn;
• met ernstige vormen van ademhalingsdepressie;
• met laesies van het centrale zenuwstelsel in ernstige mate;
• in combinatie met MAOI of in het geval van gebruik in een periode van minder dan 2 weken vóór het gebruik van Matryfen.

Bijwerkingen Matrifena

De gevaarlijkste bijwerking van het medicijn is de onderdrukking van de ademhalingsactiviteit. Bovendien kan er verschijnen:

Aandoeningen van de psyche: meestal is er een gevoel van slaperigheid. Vaak ontwikkelt zich een gevoel van angst, verwarring, nervositeit en bovendien een toestand van depressie, sedatie, verminderde eetlust en hallucinaties. Soms is er geheugenverlies, een staat van opwinding, euforie of slapeloosheid. Er is een enkele verschijning van asthenie, een staat van waanideeën en problemen met seksuele functie;

Laesies van het centrale zenuwstelsel: meestal zijn er hoofdpijn en een gevoel van slaperigheid. Soms ontwikkelt paresthesie zich met tremoren en problemen met spraak. Single mark myoclonic aanvallen van niet-epileptische aard, evenals ataxie;

Reacties van de visuele organen: ontwikkelt af en toe amblyopie;

Verstoringen van functie SSS: soms is er een tachycardie of bradycardie, en neemt ook de druk toe / af. Af en toe wordt vasodilatatie of aritmie opgemerkt;

Problemen in het werk van de luchtwegen: soms markeren hypoventilatie of kortademigheid. Apneu, faryngitis of bloedspuwing komt sporadisch voor, en daarnaast is er onderdrukking van ademhalingsprocessen, laryngospasme en longobstructie;

Aandoeningen van het spijsverteringskanaal: meestal opgemerkt braken met misselijkheid en obstipatie. Vaak zijn er dyspeptische manifestaties of xerostomie. Soms begint diarree. Soms ontstaan er hikken. Enkele zwelling of intestinale obstructie wordt waargenomen;

Immuunmanifestaties: anafylaxie ontwikkelt zich sporadisch;

Laesies van de onderhuidse laag en huidoppervlak: meestal ontwikkelt hyperhidrose of jeuk. Daarnaast worden vaak lokale huidmanifestaties waargenomen. Soms is er erytheem of uitslag. Erytheem met jeuk, evenals de uitslag, gaan voornamelijk over na de dag na het verwijderen van de pleister;

Aandoeningen van de functie van het plasmasysteem en de nieren: soms een vertraging in het urineren. Enkele pijnen in ureum of oligurie worden waargenomen;

Systemische laesies: af en toe ontwikkelt zich een gevoel van verkoudheid of zwelling;

Andere overtredingen: in het geval van langdurig gebruik van de pleister kan er tolerantie zijn met betrekking tot geneesmiddelen en daarnaast afhankelijkheid van een mentale en fysieke aard. Symptomen van onthouding veroorzaakt door opiaten (zoals braken, beven, misselijkheid, diarree en angst) treden op als gevolg van het overschakelen van eerder gebruikte narcotische analgetica naar Matrifen.

Overdose

Tekenen van vergiftiging: een overdosis van het medicijn ontwikkelt zich in de vorm van het verlengen van de medicinale effecten ervan - symptomen als een coma, een gevoel van remming en onderdrukking van de ademhalingsactiviteit met periodieke ademhaling of cyanose. Onder andere manifestaties - verzwakte spierspanning, hypothermie met hypotensie, evenals bradycardie. Symptomen van toxiciteit - de ontwikkeling van diepe sedatie, miosis, ataxie, convulsies en daarnaast onderdrukking van de ademhalingsfunctie (dit is het belangrijkste kenmerk).

Om de onderdrukking van de ademhalingsactiviteit op te vangen, zijn onmiddellijke maatregelen vereist, waaronder het verwijderen van de pleister en daarnaast een verbaal of fysiek effect op het slachtoffer. Verder moet hij een stof, naloxon, toedienen, een specifieke antagonist van opiaten.

Volwassenen moeten eerst intraveneus 0,4-2 mg naloxonhydrochloride ingeven. Als er een dergelijke behoefte is, wordt deze dosis elke 2-3 minuten toegediend, of in plaats daarvan wordt een lange injectie van 2 mg van het geneesmiddel gemaakt, die wordt verdund in een 0,9% oplossing van natriumchloride (500 ml) of 5% dextroseoplossing (volume 0,004 mg / ml). De snelheid van de lopende injectie moet worden aangepast, rekening houdend met eerder uitgevoerde bolusinfusies, evenals de reactie van het slachtoffer.

Als het niet mogelijk is om een IV-injectie uit te voeren, is het toegestaan om het middel n / c of op de / m manier toe te dienen. Wanneer naloxon met dergelijke methoden wordt toegediend, zal het begin van de werking ervan worden vertraagd in vergelijking met intraveneuze injectie. Maar tegelijkertijd verlengt de IM de tijd van blootstelling aan het medicijn.

Onderdrukking van de ademhalingsfunctie als gevolg van intoxicatie met fentanyl kan langer duren dan die van naloxon. Bij het verwijderen van het narcotische effect kan acute pijn toenemen, en daarnaast begint de afgifte van catecholamines. Het is erg belangrijk om de juiste intensieve behandeling uit te voeren, als een dergelijke behoefte zich voordoet.

Bij een significante drukdaling (die lang aanhoudt) moet rekening worden gehouden met hypovolemie en moet de gezondheid worden gecontroleerd door de vereiste vloeistofvolumes parenteraal in te spuiten.

Interacties met andere geneesmiddelen

De gecombineerde toepassing met andere centraal depressieve werking (hier omvatten tranquillizers, sedativa en hypnotica, opioïden, systemische verdovingsmiddelen, spierontspanners, sederende antihistaminica type en fenothiazine alcohol), de ontwikkeling van mogelijke additieve sedatieve effecten. Bovendien kunnen er hypotensie met hypoventilatie en een diepe sedatie of coma. Daarom, terwijl het gebruik van de hierboven beschreven PM Matrifenom noodzakelijk te blijven toezien op de toestand van de patiënt.

Fentanyl is een stof met een hoge speling. Het wordt snel en in grote hoeveelheden onderworpen aan metabolisme (voornamelijk met de deelname van hemoproteïne CYP3A4).

Bij het combineren transdermale vorm fentanyl drug remmen van de activiteit van CYP3A4 element (onder die ketoconazol, voriconazol en fluconazol, ritonavir, en bovendien, itraconazol, clarithromycine, diltiazem met troleandomycine, nefazodon amiodaron en nelfinavir verapamil) plasmaniveaus van de werkzame stof Matrifena toenemen. Hierdoor kan het medicijneffect van het medicijn worden versterkt of verlengd. Ook soortgelijke reactie kan bijwerkingen dat remming van respiratoire activiteit kan veroorzaken in de zware mate vertonen. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om de best mogelijke zorg te bieden, en zorgvuldig toezicht op de toestand van de persoon. Het is verboden om deze drugs te combineren als je een constante zorgvuldige controle van de patiënt niet kan bieden.

Het is de transdermale pleister verboden om personen te benoemen die gelijktijdig MAO-remmers moeten gebruiken. Er zijn aanwijzingen dat MAO-remmers de effecten van opiaten versterken, vooral bij mensen met hartfalen. Om deze reden is het verboden om fentanyl te gebruiken gedurende 2 weken na de afschaffing van de therapie met het gebruik van MAOI.

Het is verboden om Matryfen te combineren met nalbuphine en buprenorfine, evenals met pentazocine. Deze stoffen werken als gedeeltelijke antagonisten van individuele drugseffecten (zoals analgesie) en kunnen leiden tot ontwenningsverschijnselen bij mensen die verslaafd zijn aan opiaten.

[6]

Opslag condities

Matrifen moet buiten het bereik van kleine kinderen worden gehouden. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 ° C.

[7]

Houdbaarheid

Matryfen mag worden gebruikt gedurende 2 jaar vanaf de fabricagedatum van de medische pleister.