Nakom

Nakom is een geneesmiddel met dopaminerge en antiparkinsonwerking.

[1], [2], [3]

Indicaties Nakoma

Het wordt getoond met trillende verlamming, evenals het Parkinson-syndroom.

[4]

Vrijgaveformulier

Geproduceerd in tabletten, 10 stuks in de eerste blisterverpakking. Eén verpakking bevat 10 blisterplaten.

Farmacodynamiek

Levodopa kan de manifestatie van trillende verlamming verminderen door de dopamineniveaus in de hersenen te verhogen. Het niet passeren van GEB carbidopa voorkomt het proces van extracerebrale decarboxylatie van de substantie van levodopa, waardoor de hoeveelheid van dit element dat in de hersenen binnendringt toeneemt en verandert in een component van dopamine.

Het medicijn heeft een krachtig medicijneffect dat de effectiviteit van levodopa overtreft. Het helpt lang om de geneesmiddelplasmaconcentratie van dit element te handhaven in doseringen die veel lager zijn dan die welke uitsluitend voor levodopa worden gebruikt (ongeveer 80%).

Het effect van het medicijn op het lichaam begint al op de eerste dag na het begin van de kuur (in sommige gevallen - na het gebruik van de eerste dosis). De piek van de effectiviteit wordt bereikt na 1 week.

Farmacokinetiek

Absorptie van levodopa uit het maagdarmkanaal gebeurt snel genoeg, waarna een actief metabolisme van deze stof wordt uitgevoerd. Hoewel als gevolg van dit proces meer dan 30 verschillende afbraakproducten worden gevormd, wordt levodopa vaak omgezet in epinefrine met dopamine en norepinefrine.

Met het interne gebruik van geneesmiddelen in een enkele dosis bij patiënten met tremorverlamming, treedt de piekwaarde 1,5 - 2 uur later op en wordt het geneesmiddeleffectieve niveau van de stof ongeveer 4-6 uur aangehouden. Vervalproducten worden snel samen met urine uitgescheiden: in ongeveer 2 uur wordt ongeveer een derde van de gehele dosis uitgescheiden.

De halfwaardetijd van levodopa in het plasma is ongeveer 50 minuten. In het geval van gecombineerd gebruik van carbidopa met levodopa wordt de halfwaardetijd van deze laatste verlengd tot ongeveer 1,5 uur.

Bij oraal gebruik van een enkele dosis carbidopa is de piektijd 1,5-5 uur bij mensen met bevingverlamming. Het metabolisme van de stof wordt in de lever uitgevoerd.

Onveranderde stof wordt samen met de urine uitgescheiden. Gewoonlijk eindigt dit proces na 7 uur en is gelijk aan 35%.

De belangrijkste afbraakproducten getest uitscheiding, zijn a-methyl-tri-methoxy-4-hydroxyfenyl propionzuur, en bovendien, α-methyl-3,4-dihydroxyfenyl propionzuur. Deze stoffen zijn goed voor ongeveer 14%, evenals 10% (respectievelijk) van de afgeleide bederfproducten. Lagere concentraties worden Meer vervalproduct 2, waarvan - de stof 3,4-dihydroxy-aceton, en de tweede (voorlopige gegevens) - Dit element N-methyl-carbidopa. De indices van elk van deze componenten vormen maximaal 5% van het totale niveau van de vervalproducten. In de urine wordt carbidopa ook in onveranderde vorm bepaald, maar conjugaten worden niet gedetecteerd.

Het effect van carbidopa op het metabolisme van levodopa: de plasma-indexen van deze laatste nemen toe onder invloed van carbidopa. In het geval van eerder gebruik van carbidopa is het plasmaspiegel van levodopa 5-voudig (ongeveer) verhoogd en is de periode van onderhoud van medicinale waarden in het plasma verlengd van 4 tot 8 uur. In het geval van een combinatie van deze twee stoffen, zijn de resultaten van de behandeling ongeveer hetzelfde.

In het geval van een enkel gebruik van levodopa bij mensen met een tremorverlamming die eerder carbidopa gebruikte, neemt de halfwaardetijd van levodopa toe van 3 tot 15 uur. Als gevolg van carbidopa neemt het niveau van levodopa toe (ongeveer 3 keer). Er moet ook worden opgemerkt dat het voortijdige medicijngebruik van carbidopa het gehalte aan HVC en dopamine in urine en plasma vermindert.

[5]

Dosering en toediening

Het medicijn wordt oraal ingenomen, waarbij de noodzakelijke dagelijkse dosis wordt gedetecteerd na zorgvuldige individuele selectie voor elke patiënt. Dankzij de vorm van de tablet kan deze zonder problemen in tweeën worden gedeeld.

Algemene vereisten - omdat de dosis voor elke patiënt afzonderlijk wordt geselecteerd, kan deze individueel worden aangepast, niet alleen met betrekking tot de grootte, maar ook de frequentie van gebruik. Tests onthulden dat dofa-decarboxylase van het perifere type de vereiste verzadiging met carbidopa ontvangt in het geval dat het laatste wordt gebruikt in de hoeveelheid van ongeveer 70-100 mg per dag. Mensen die carbidopa in kleinere doses gebruiken, kunnen braken met misselijkheid ontwikkelen.

Als het Nakom-middel is voorgeschreven, mag het gebruik van standaardgeneesmiddelen die worden gebruikt om parkinsonisme te elimineren (met uitzondering van geneesmiddelen die alleen levodopa gebruiken) doorgaan, maar het is noodzakelijk om hun doseringen opnieuw te selecteren.

De standaarddosis in de beginfasen wordt door de behandelend arts gekozen, waarbij rekening wordt gehouden met de ziekte die wordt geëlimineerd, evenals de reactie van de patiënt op het medicijn. Gewoonlijk bestaat de initiële dosering uit 0,5 tabletten die 1-2 maal per dag worden ingenomen. Maar een zodanige hoeveelheid van het geneesmiddel mogelijk niet voldoende om de gewenste grootte van de patiënt carbidopa, waarbij zonodig een geschikte effect kan worden toegevoegd verschaffen meer tabletten 0,5 uur (dag ontvangen of om de dag).

Het effect van het medicijn manifesteert zich op de eerste dag, in sommige gevallen zelfs onmiddellijk nadat de eerste dosering is gebruikt. Volledige geneesmiddelenefficiëntie bereikt een maximum voor de periode van de eerste week.

Overgang naar een geneesmiddel met geneesmiddelen die levodopa bevatten: Levodopa moet ten minste 12 uur voor het gebruik van Nakoma worden gebruikt (of 24 uur als levodopa met verlengd effect wordt gebruikt). De dagelijkse dosis Nakoma zou ongeveer 20% van de eerder gebruikte dagelijkse dosis levodopa moeten opleveren.

Mensen die levodopa gebruiken in de hoeveelheid van 1500+ mg, moeten in het beginstadium 3-4 maal daags Nakom nemen in een hoeveelheid van 250/25 mg.

Bij onderhoudsbehandeling kan de dosis van het geneesmiddel, indien nodig, dagelijks met 0,5-1 tablet (of om de andere dag) worden verhoogd totdat de maximaal toegestane dagelijkse dosis (8 tabletten) is bereikt. Er is slechts beperkte informatie over het gebruik van carbidopa in een dagelijkse dosis van meer dan 200 mg.

De maximale grootte van de aanbevolen dosering is gelijk aan 8 tabletten geneesmiddel per dag (2 g levodopa-substantie, evenals 0,2 g carbidopa-substantie). Het is ongeveer 3 mg carbidopa-substantie en 30 mg levodopa-substantie per 1 kg (bij een gewicht van 70 kg patiënt).

[7]

Gebruik Nakoma tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over de effecten van het medicijn bij gebruik door zwangere vrouwen. Er moet rekening worden gehouden met het feit dat de combinatie van carbidopa met levodopa leidt tot skeletale en viscerale veranderingen in het lichaam van dieren. Daarom wordt aanbevolen om het geneesmiddel alleen te gebruiken wanneer het mogelijke voordeel voor de vrouw de mogelijkheid van het ontwikkelen van een negatieve reactie bij de foetus te boven gaat.

Er is geen informatie over de uitscheiding van actieve ingrediënten in de moedermelk. Er is één rapport over de isolatie van levodopa samen met melk van een zogende vrouw met een trillende verlamming. Vanwege dit, omdat het medicijn de baby nadelig kan beïnvloeden, is het nodig om te beslissen of de voeding of het gebruik van Nakoma moet worden geannuleerd, waarbij ook het belang van het gebruik van geneesmiddelen voor de gezondheid van vrouwen in overweging moet worden genomen.

Contra

Onder de contra-indicaties van het geneesmiddel:

• intolerantie voor een van de bestanddelen van het medicijn;
• gecombineerd gebruik met niet-onderscheidende MAO-remmers (het gebruik van geneesmiddelen moet minstens 2 weken voor aanvang van de behandeling met Nakoma worden gestaakt);
• glaucoom van het gesloten type;
• bestaande melanoom of verdenking van zijn aanwezigheid;
• met een onbekende oorsprong van de huidziekte.

Voorzichtigheid is geboden bij de selectie van doseringen en de controle over de veiligheid van de behandelingskuur in dergelijke gevallen:

• aanwezigheid bij de anamnese van een hartinfarct met ritmestoornissen;
• hartfalen en andere ernstige pathologieën in de CCC;
• ernstige vormen van pulmonale pathologieën (waaronder bronchiale astma);
• aanvallen van epilepsie en andere vormen van convulsieve aanvallen (aanwezigheid bij de anamnese);
• aanwezigheid in het maagdarmkanaal van erosieve en ulceratieve laesies (aangezien in het bovenste deel van het maagdarmkanaal kan beginnen te bloeden);
• aanwezigheid van diabetes mellitus en andere gedecompenseerde vormen van endocriene pathologieën;
• ernstige mate van lever- of nierfalen;
• open type glaucoom.

Aangezien er geen informatie is over de veiligheid van het gebruik van het geneesmiddel bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar, is het verboden om een geneesmiddel te gebruiken voor de beschreven categorie patiënten.

[6]

Bijwerkingen Nakoma

Het gebruik van het medicijn leidt vaak tot de ontwikkeling van dyskinesieën (waaronder dystonisch of choreiform) en naast andere onwillekeurige bewegingen en misselijkheid. Eerdere symptomen die kunnen bijdragen aan de beslissing om de dosering te verlagen, worden beschouwd als blefarospasme en spiertrekkingen. Onder andere bijwerkingen:

• algemeen: pijn in het borstbeen, de ontwikkeling van anorexia en syncope;
• organen CAS: de ontwikkeling van hartslag of aritmie, en daarnaast het optreden van orthostatische acties, waaronder een afname of verhoging van de bloeddruk, evenals flebitis;
• spijsverteringsorganen: het voorkomen van bloedingen in het spijsverteringskanaal, braken en diarree, en bovendien, speeksel donkerder worden van de kleur en de verergering van zweren in de twaalfvingerige darm 12;
• organen van het hematopoietische systeem: ontwikkeling van trombocyto- of leukopenie, en in aanvulling op agranulocytose of bloedarmoede (ook hemolytische vorm);
• uitingen van allergie: de opkomst van urticaria, oedeem Quincke, evenals jeuk en hemorrhagische vasculitis;
• psychische stoornissen en organen van de Nationale Assemblee: ontwikkeling van de NSA, paresthesieën, slaperigheid en duizeligheid. Naast manifestaties bradykinesie (de ontwikkeling van de aan-uit-syndroom), de manifestatie van bepaalde psychotische stoornissen (waaronder hallucinaties, illusies, en paranoïde gedachten), depressie (met de opkomst van suïcidale gedachten, of zonder hen), slaapproblemen, een gevoel van opwinding , dementie, verhoogd libido en ontwikkeling van verwarring. Af en toe verschenen convulsieve aanvallen, maar in dit geval was het niet mogelijk om een oorzakelijk verband vast te stellen met behulp van het medicijn;
• ademhalingsorganen: ontwikkeling van kortademigheid;
• huid: huiduitslag, kaalheid, verdonkering van de kleur van secreties van zweetklieren;
• organen van het urogenitale systeem: verdonkering van de kleur van urine.

Ook moeten bijwerkingen die worden veroorzaakt door het gebruik van levodopa worden overwogen, omdat deze ook kunnen optreden bij het gebruik van Nakoma:

• Gastro-intestinale organen: ontwikkeling van dysfagie, pentavisme, bruxisme, en daarnaast hikken en een opgeblazen gevoel met constipatie. Er kan ook een gevoel van bitterheid in de mond of droge mond slijmerig zijn, een gevoel van ongemak in de buik of buikpijn, een brandend gevoel in het gebied van de tong, en daarnaast kunnen er diarree verschijnselen zijn;
• metabole processen: het verschijnen van zwelling, toename of afname van het gewicht;
• organen van het centrale zenuwstelsel: het verschijnen van een gevoel van angst, vermoeidheid, zwakte, desoriëntatie en gevoelloosheid. Bovendien, het optreden van hoofdpijn, flauwvallen, spierkrampen, asthenie en ataxie. Kunnen ontwikkelen slapeloosheid, euforie, tetanus, zich geagiteerd voelen, en daarnaast te versterken een tremor in de handen, lijkt erger cogitative activiteit gait instabiliteit en activeren van latent okulosimpatichesky syndroom;
• sensorische organen: ontwikkeling van diplopie, mydriasis, tonische convulsies van visie en visuele wazigheid;
• urogenitaal systeem: vertraging of vice versa urine-incontinentie en ontwikkeling van priapisme;
• andere verschijnselen van stoornissen: ontwikkeling van malaise, kwaadaardige tumoren op de huid, kortademigheid, schorre heesheid, en bovendien, de stroom van bloed naar individuele delen van de huid - naar het borstbeen, nek of gezicht;
• laboratoriumgegevens: verhoogde ALT-activiteit met de actieve AST en ALP en LDH en bovendien parameters bilirubine en ureumstikstof in plasma ontwikkelen hyperurikemie of hypercreatininemia en test een positieve Coombs. Er waren ook meldingen van een afname van hematocriet met hemoglobine en naast de ontwikkeling van bacteriurie, leukocytose en erythrocyturie.

Geneesmiddelen die zowel levodopa als carbidopa bevatten, kunnen een valspositieve reactie op de aanwezigheid van urine in de urine van ketonlichamen veroorzaken (in gevallen waarin speciale teststrips worden gebruikt om ketonurie te detecteren). Dit resultaat blijft ongewijzigd nadat de procedure voor het koken van de monsters is voltooid. Voor een vals-negatief antwoord moet u een glucose-oxidasewerkwijze toepassen om glucosurie te detecteren.

Overdose

In geval van een overdosis neemt de ernst van nevenreacties toe.

Om van de stoornissen af te komen, zullen zorgvuldige monitoring van de patiënt en ECG-monitoring nodig zijn om de ontwikkeling van aritmie te kunnen detecteren. Indien nodig moet de vereiste anti-aritmische behandeling worden uitgevoerd. Het is ook noodzakelijk om rekening te houden met het feit dat de patiënt samen met Nakom andere geneesmiddelen zou kunnen gebruiken.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is noodzakelijk om voorzorgsmaatregelen te nemen om Nakom te combineren met de volgende geneesmiddelen:

Antihypertensiva - bij mensen die dergelijke geneesmiddelen gebruiken, werd de toevoeging van de combinatie van Nakoma de oorzaak van posturale hypotensie (symptomatisch). Daarom kan in een vroeg stadium van het gebruik van Nakoma correctie van de dosering van antihypertensiva noodzakelijk zijn.

Antidepressiva - een combinatie van L-dopa en MAO-remmers (behalve MAO type B medicatie) kan leiden tot de afbraak van de bloed circulatie proces en daardoor het vereiste eindgebruik van de remmers gedurende 2 weken voorafgaand aan de ontvangst van NAC. Deze aandoening komt voort uit de cumulatie van dopamine met norepinephrine onder invloed van levodopa - hun inactivatie wordt vertraagd door MAO-remmers. Dientengevolge neemt het risico op tachycardie en gevoelens van opwinding toe, en in aanvulling op duizeligheid, roodheid van het gezicht en verhoogde bloeddruk.

Er is enige informatie over de ontwikkeling van bijwerkingen, waaronder dyskinesie en een verhoging van de bloeddruk bij het combineren van geneesmiddelen met tricyclische stoffen.

IJzer medicijnen - het niveau van biologische beschikbaarheid van levodopa of carbidopa neemt af in het geval van gecombineerd gebruik met gluconaat / ferrosulfaat.

Andere medicijnen - wanneer levodopa wordt gecombineerd met dithiline, β-adrenostimulantia en daarnaast met geneesmiddelen die worden gebruikt bij inhalatie-anesthesie, kan de kans op hartritmestoornissen toenemen.

Antagonisten van dopamine D2-receptoren (waaronder risperidon met fenothiazinen, evenals butyrofenonen), en naast isoniazid - kunnen de medicinale werking van levodopa verzwakken.

Er zijn aanwijzingen voor een blokkering van het positieve geneesmiddeleffect van levodopa in het geval van een tremorverlamming als gevolg van een combinatie met papaverine en fenytoïne. Het is noodzakelijk om de toestand van personen die deze geneesmiddelen samen gebruiken op de voet te volgen - op tijd om een verzwakking van het medicinale effect te detecteren.

Lithium-geneesmiddelen verhogen de kans op hallucinaties of dyskinesieën. Verbetering van bijwerkingen wordt waargenomen in combinatie met methyldopa en een combinatie met tubocurarine verhoogt de kans op verlaging van de bloeddruk.

Er kan een overtreding van de absorptie van levodopa zijn bij mensen die een eiwitrijk dieet gebruiken, aangezien levodopa een concurrent is van individuele aminozuren.

Het effect van de werking van pyridoxine (de versnelling van het metabolisme van levodopa in dopamine in de perifere weefsels) kan verstoord zijn door carbidopa.

[8]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet worden bewaard op een plaats die is afgesloten van licht en vocht en ook niet toegankelijk is voor kinderen. Temperatuuromstandigheden - niet meer dan 25 ° C.

Houdbaarheid

Nakom mag nemen in de periode van 3 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.